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Pathways Recommended: MAPK/ERK Pathway
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PKA pathway

" in MCE Product Catalog:

49

抑制剂 & 激动剂

4

多肽产品

1

抗体抑制剂

11

天然产物

4

同位素标记物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-110218
    CW 008
    1 篇文献验证

    		 PKA Epigenetic Reader Domain Others
    CW 008 是吡唑-吡啶的衍生物，是 CREB 或 PKA 途径激动剂。CW 008 也是一种干细胞分化剂。CW 008 可刺激人类 MSC 的成骨细胞分化，并增加卵巢切除小鼠的骨形成。CW008 通过激活 cAMP/PKA/CREB 信号通路、抑制瘦素分泌来促进成骨作用。
    CW 008
  • HY-B1898
    Metadoxine

    		PKA Metabolic Disease
    美他多辛 Metadoxine 可通过阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白 (PKA-CREB) 通路来阻断脂肪细胞的分化。
    Metadoxine
  • HY-103322
    6-Bnz-cAMP sodium salt

    		PKA Cancer
    6-Bnz-cAMP 钠盐是一种细胞通透性 cAMP 类似物。6-Bnz-cAMP 选择性激活 cAMP 依赖的 PKA 信号通路，但不激活 Epac 信号通路。
    6-Bnz-cAMP sodium salt
  • HY-142066
    4′-Demethylnobiletin

    		PKA ERK iGluR Neurological Disease
    4′-Demethylnobiletin 是一种生物活性代谢物，可以激活 PKA/ERK/CREB 信号通路，增强海马神经元中 CRE 介导的转录，并通过刺激 ERK 信号逆转与 NMDA 受体拮抗相关的记忆障碍。
    4′-Demethylnobiletin
  • HY-P10336
    Serpinin

    		Serpin Neurological Disease Endocrinology
    Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达，促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用，可以激活 AC-cAMP-PKA 途径，进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl2 mRNA 转录，发挥神经保护作用。
    Serpinin
  • HY-W012980
    Isovaleric acid
    1 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite AMPK PKA Metabolic Disease
    异戊酸 Isovaleric acid 是一种具有口服活性的短链脂肪酸，可通过刺激 AMPK 磷酸化来抑制破骨细胞分化，也可以通过激活 cAMP/PKA 来促进结肠平滑肌松弛。Isovaleric acid 可用于骨骼疾病 (如骨质疏松症) 和肠道疾病的研究。
    Isovaleric acid
  • HY-N8303
    Gardenin A

    		ERK PAK Neurological Disease Inflammation/Immunology
    栀子(黄)素A Gardenin A 是一种口服有效的、合成的 PMF 类似物，对神经突生长和神经元分化具有神经营养作用。Gardenin A 通过激活 PC12 细胞中的 MAPK/ERK、PKC 和 PKA 信号通路促进神经细胞的发生，但不激活 TrkA、CREB 信号通路。Gardenin A 也有镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用。
    Gardenin A
  • HY-N2180
    (+)-Eudesmin

    (+)-Eudesmine

    		 PKC PKA p38 MAPK NO Synthase Neurological Disease
    松脂素二甲醚 Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是一种非酚性呋喃木质素。Pinoresinol dimethyl ether 可从 Magnolia biondii 分离得到。Pinoresinol dimethyl ether 激活 MAPK、PKC 和 PKA 上游通路，抑制 NO 水平。Pinoresinol dimethyl ether 具有神经保护活性。
    (+)-Eudesmin
  • HY-N15173
    9,10-EpOME

    9,10-Epoxyoctadecenoic acid

    		 Endogenous Metabolite NF-κB PKA Neurological Disease Inflammation/Immunology
    9,10-EpOME (9,10-Epoxyoctadecenoic acid) 是一种细胞色素 P450 衍生的亚油酸 (LA) 代谢产物。9,10-EpOME 通过激活 NF-κB 和 AP-1 转录因子诱导氧化应激，并促进人中性粒细胞的趋化性。9,10-EpOME 通过 PKA 通路诱导野生型小鼠产生机械性和热性疼痛。9,10-EpOME 可用于炎症和疼痛研究。
    9,10-EpOME
  • HY-B0764B
    Bucladesine

    Dibutyryl cAMP; DBcAMP

    		 PKA Neurological Disease
    布拉地新 Bucladesine (DBcAMP) 是一种膜渗透性选择性激活剂，能够激活环磷酸腺苷 (cAMP) 依赖性蛋白激酶A (PKA)。Bucladesine 的主要调节机制涉及 cAMP/PKA 信号通路。当 Bucladesine 激活 PKA 时，它可以促进多种细胞过程，包括神经发育、生长和可塑性。cAMP/PKA 信号通路在长时程增强 (LTP) 和长时程抑制 (LTD) 的表达，以及海马长期记忆的形成中也扮演关键角色。Bucladesine 可用于记忆形成和神经可塑性的研究。
    Bucladesine
  • HY-P10927
    BRP

    BRINP2-related peptide

    		 AP-1 PKA Metabolic Disease
    BRP 是一种可穿过血脑屏障的源自 BRINP2 的 12 肽。BRP 通过 cAMP-PKA-CREB 信号通路诱导神经元细胞中 FOS 的中枢激活。BRP 具有食欲抑制抗肥胖作用，且不会引发恶心或厌恶反应。BRP 的作用独立于瘦素、GLP-1 受体 (GLP-1 receptor) 和黑色素皮质素 4 受体 (melanocortin 4 receptor) 通路。BRP 可用于肥胖相关研究。
    BRP
  • HY-107544
    8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM

    		PKA Metabolic Disease
    8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 是一类循环的 AMP 类似物，能够选择性激活 Epac-Rap 信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 通过激活 Epack 可保护缺血损伤下的肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 也通过与 PKA 通路相互作用刺激胰岛素分泌。
    8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM
  • HY-179518
    Antifungal agent 140

    		Fungal PKA Ras Infection
    Antifungal agent 140 (compound 5p) 是一种强效广谱抗真菌 (antifungal) 剂。Antifungal agent 140 通过靶向 Ras/cAMP/PKA 通路抑制菌丝形成和麦角甾醇生物合成途径发挥双重作用。在系统性念珠菌病小鼠模型中，Antifungal agent 140 可提高小鼠存活率，降低肾脏真菌负荷，并增强宿主免疫反应。Antifungal agent 140 可用于耐药真菌感染的研究。
    Antifungal agent 140
  • HY-113314
    AFMK

    		Endogenous Metabolite Cancer
    AFMK 是褪黑激素的一种抗氧化代谢物，可减弱 X 射线诱导的小鼠 DNA、蛋白质和脂质氧化损伤。AFMK 是效果稍低的一种清洁剂，在生理 pH 值下的 pKa 为 8.7。具有抗氧化活性。AFMK 可通过调节细胞凋亡途径提高 Gemcitabine 在 PANC-1 细胞中的抗肿瘤作用。
    AFMK
  • HY-134263
    8-Br-cAMP-AM

    		PKA Ras Cardiovascular Disease
    8-Br-cAMP-AM 是一种环磷酸腺苷 (cAMP) 的类似物，通过模拟 cAMP 的作用，激活心脏中的两个主要信号转导途径：蛋白激酶 A (PKA) 和由 cAMP 直接激活的鸟苷核苷酸交换因子 (Epac)。8-Br-cAMP-AM 可用于对心脏缺血和再灌注损伤的研究。
    8-Br-cAMP-AM
  • HY-W012980R
    Isovaleric acid (Standard)

    		Reference Standards Endogenous Metabolite AMPK PKA Metabolic Disease
    异戊酸 (标准品) Isovaleric acid (Standard) 是 Isovaleric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isovaleric acid 是一种具有口服活性的短链脂肪酸，可通过刺激 AMPK 磷酸化来抑制破骨细胞分化，也可以通过激活 cAMP/PKA 来促进结肠平滑肌松弛。Isovaleric acid 可用于骨骼疾病 (如骨质疏松症) 和肠道疾病的研究。
    Isovaleric acid (Standard)
  • HY-N0521R
    (-)-Gallocatechin (Standard)

    		Reference Standards Reactive Oxygen Species (ROS) Metabolic Disease Cancer
    没食子儿茶素 (标准品) (-)-Gallocatechin (Standard) 是 (-)-Gallocatechin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-Gallocatechin 是 (-)-表没食子儿茶素 (EGC) 的差向异构体。(-)-Gallocatechin 存在于各种茶产品中。(-)-Gallocatechin 具有抗氧化活性。(-)-Gallocatechin 是绿茶提取物 (HTP-GTE) 中的主要活性成分，具有改善与年龄相关的认知障碍的功效，该作用涉及蛋白激酶 A (PKA) 通路。
    (-)-Gallocatechin (Standard)
  • HY-P10256
    Kiss2 peptide

    		Kisspeptin Receptor PKA PKC Endocrinology
    Kiss2 peptide 是生殖行为的正向调节剂。Kiss2 peptide 在 细胞 COS-7 中与其同源的 G-蛋白偶联受体 Kiss2R (GPR54) 结合，通过 Gas 和 Gaq 蛋白激活 PKA 和 PKC 信号通路，从而增强 cAMP 反应元件依赖性荧光素酶（CRE-luc）和血清反应元件依赖性荧光素酶（SRE-luc）的活性。
    Kiss2 peptide
  • HY-137381
    6-Bnz-cAMP

    N6-Benzoyl-cAMP

    		 Potassium Channel Others
    6-Bnz-cAMP (N6-Benzoyl-cAMP) 是一种环磷腺苷 (cAMP) 的衍生物，是一种有效的 bTREK-1 钾通道 (bTREK-1 potassium channel) 抑制剂。6-Bnz-cAMP 能够通过非蛋白激酶A (PKA) 依赖的机制强烈抑制 bTREK-1 钾通道 (bTREK-1 potassium channel)。6-Bnz-cAMP 可用于探索 cAMP 信号通路中潜在的信号转导蛋白。
    6-Bnz-cAMP
  • HY-Q40876
    BBT

    		Calcium Channel Metabolic Disease
    BBT 是葡萄糖刺激胰岛素分泌 (GSIS) 受损的增强剂。BBT 具有抗高血糖活性，并在 2 型糖尿病模型中保护 β 细胞免受细胞因子或链脲佐菌素 (STZ (HY-13753)) 诱导的细胞死亡。BBT 通过 cAMP/PKA 和持久（L 型）电压依赖性 Ca2+ 通道/CaMK2 通路发挥作用。
    BBT
  • HY-N2180R
    (+)-Eudesmin (Standard)

    (+)-Eudesmine (Standard)

    		 Reference Standards PKC PKA p38 MAPK NO Synthase Neurological Disease
    松脂素二甲醚 (标准品) Pinoresinol dimethyl ether (Standard) 是 Pinoresinol dimethyl ether (HY-N2180) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是一种非酚性呋喃木质素。Pinoresinol dimethyl ether 可从 Magnolia biondii 分离得到。Pinoresinol dimethyl ether 激活 MAPK、PKC 和 PKA 上游通路，抑制 NO 水平。Pinoresinol dimethyl ether 具有神经保护活性。
    (+)-Eudesmin (Standard)
  • HY-111952
    SR-4995

    CID 16016685

    		 Endogenous Metabolite Others
    SR-4995 (CID 16016685) 是一种高效且选择性的 α-β-水解酶结构域 5 (ABHD5) 配体，它通过将 ABHD5 从其抑制调节剂 perilipin-1 (PLIN1) 和 PLIN5 中置换出来，促进脂肪甘油三酯脂肪酶 (ATGL) 的活化。它直接与 ABHD5 相互作用，抑制其与 PLIN1 的结合，并促进脂肪细胞和肌肉组织中的脂肪分解，同时绕过 PKA 依赖性信号通路。
    SR-4995
  • HY-178478
    PDE1-IN-11

    		Phosphodiesterase (PDE) Metabolic Disease
    PDE1-IN-11 (Compound 5cc) 是一种具有口服活性且高度选择性的 PDE1A1 抑制剂。PDE1-IN-11 能够提高细胞内 cAMP 和 cGMP 的水平，激活 PKA-CREB 和 NO-cGMP-PKG 信号通路，促进成骨细胞分化和骨形成，同时抑制破骨细胞生成和骨吸收。PDE1-IN-11 有望用于绝经后骨质疏松症 (PMO) 及其他骨代谢紊乱的研究。
    PDE1-IN-11
  • HY-179337
    PDE2-IN-1

    		Phosphodiesterase (PDE) PKA Neurological Disease
    PDE2-IN-1 是一种强效的口服有效的 PDE2 抑制剂，其 IC50 为 0.6 μM，表现出神经保护作用。PDE2-IN-1 通过抑制 PDE2 调节 PKA/CREB/BDNF 信号通路。PDE2-IN-1 可改善 okadai acid (OKA) 诱导的阿尔茨海默病 (AD) 小鼠模型的记忆缺陷和认知障碍。PDE2-IN-1 可用于阿尔茨海默病的研究。
    PDE2-IN-1
  • HY-179407
    LT-104A

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    LT-104A 是一种有效的 PDE4 抑制剂，可提高细胞内 cAMP 水平（EC50 = 1.9 μM），并抑制 PDE4D3 活性 (IC50 = 9.3 μM) 。LT-104A 能激活 cAMP-PKA-CREB 抗炎通路并抑制 NF-κB 相关基因表达 (Il1b and Nos2)，可用于炎症相关疾病研究。
    LT-104A
  • HY-179645
    Phosphodiesterase-IN-5

    		Phosphodiesterase (PDE) PKA Interleukin Related TNF Receptor Collagen Inflammation/Immunology
    Phosphodiesterase-IN-5 是一种强效、口服有效的选择性磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂，IC50 值为 6.2 nM。Phosphodiesterase-IN-5 对其他 PDE 亚型表现出 1612 倍以上的选择性。Phosphodiesterase-IN-5 通过阻断 cAMP/PKA/CREB ​​信号通路，抑制肌成纤维细胞分化，在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化 (PF) 模型中表现出显著的抗纤维化作用。Phosphodiesterase-IN-5 可用于肺纤维化的研究。
    Phosphodiesterase-IN-5
  • HY-P10256A
    Kiss2 peptide acetate

    		Kisspeptin Receptor PKA PKC Endocrinology
    Kiss2 peptide acetate 是 Kiss2 pepride (HY-P10256) 的醋酸盐形式。Kiss2 peptide acetate 是一种正向的生殖调节剂。Kiss2 peptide acetate 在 COS-7 细胞中与其同源受体 Kiss2R (GPR54) 结合，通过 Gas 和 Gaq 蛋白激活 PKA 和 PKC 信号通路，从而增强 cAMP 反应元件依赖性荧光素酶 (CRE-luc) 和血清反应元件依赖性荧光素酶 (SRE-luc) 的活性。
    Kiss2 peptide acetate
  • HY-139690
    CCG258747
    1 篇文献验证

    		 Opioid Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50 = 18 nM)，对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有较高的选择性 (分别为 518 倍、83 倍、> 5500 倍和 > 550 倍)。CCG258747 还能阻断 μ-阿片受体 (MOR) 的内化。CCG258747 通过抑制 GRK2 和 FcεRI 信号通路来减弱 IgE 介导的过敏反应，但通过 MRGPRX2 和 MRGPRB2 激活肥大细胞。CCG258747 可用于研究与 GRK2 过表达相关的疾病 (如心力衰竭、阿片耐受)。
    CCG258747
  • HY-175232
    GL64

    		Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Endogenous Metabolite Endocrinology
    GL64 是 ADGRD1 的选择性激动剂 (EC50 = 3.98 μM)。GL64 对 ADGRD2、ADGRG5、ADGRG6、CELSR1、CELSR2、CELSR3 和 ADGRG4 亚型的选择性低。GL64 通过模拟 satchel 序列激活 ADGRD1。GL64 通过 cAMP-PKA-NFATC1 通路介导破骨细胞成熟调节。GL64 在体内和体外均有效抑制破骨细胞生成并防止骨质流失。GL64 可用于破骨细胞相关疾病研究。
    GL64
  • HY-B1194
    Tetramisole hydrochloride

    (±)-Tetramisole hydrochloride; DL-Tetramisole hydrochloride; R-829

    		 Potassium Channel Parasite PKA Infection Cardiovascular Disease
    盐酸四咪唑 Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂，对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂，可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD)，抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路，发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
    Tetramisole hydrochloride
  • HY-B1194A
    Tetramisole

    		Potassium Channel Parasite PKA Infection Cardiovascular Disease
    四咪唑 Tetramisole 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂，对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole 还是一种抗线虫剂，可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD)，抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路，发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
    Tetramisole
  • HY-B1194R
    Tetramisole hydrochloride (Standard)

    (±)-Tetramisole hydrochloride (Standard); DL-Tetramisole hydrochloride (Standard); R-829 (Standard)

    		 Reference Standards Potassium Channel Parasite PKA Infection Cardiovascular Disease
    盐酸四咪唑 (标准品) Tetramisole hydrochloride (Standard)是 Tetramisole (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂，对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂，可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD)，抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路，发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
    Tetramisole hydrochloride (Standard)
  • HY-N0281
    Daphnetin
    5 篇以上引用文献

    7,8-Dihydroxycoumarin

    		 EGFR PKA PKC Autophagy Apoptosis AMPK Akt mTOR Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bcl-2 Family PARP Parasite Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    瑞香素 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1β、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
    Daphnetin
  • HY-13749
    Sitagliptin
    25 篇以上引用文献

    MK-0431

    		 Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK Metabolic Disease
    西格列汀 Sitagliptin (MK-0431) 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
    Sitagliptin
  • HY-13749A
    Sitagliptin phosphate
    25 篇以上引用文献

    MK-0431 phosphate

    		 Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK Metabolic Disease
    磷酸西他列汀 Sitagliptin (MK-0431) phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
    Sitagliptin phosphate
  • HY-13749B
    Sitagliptin phosphate monohydrate
    25 篇以上引用文献

    MK-0431 phosphate monohydrate

    		 Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK Metabolic Disease
    西他列汀磷酸盐一水合物 Sitagliptin (MK-0431) phosphate monohydrate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate monohydrate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin phosphate monohydrate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate monohydrate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate monohydrate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
    Sitagliptin phosphate monohydrate
  • HY-13749E
    Sitagliptin hydrochloride

    MK-0431 hydrochloride

    		 Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK Metabolic Disease
    Sitagliptin (MK-0431) hydrochloride 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin hydrochloride 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin hydrochloride 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin hydrochloride 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin hydrochloride 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
    Sitagliptin hydrochloride
  • HY-179133
    HDB-1

    		P2Y Receptor PKA Raf MEK ERK Inflammation/Immunology
    HDB-1 是一种选择性的 P2Y14 受体 (P2Y14R) 抑制剂，其 IC50 为 26 pM。HDB-1 对 P2Y1R、P2Y2R、P2Y4R、P2Y6R 和 P2Y12R 无显著抑制。HDB-1 通过抑制 P2Y14R 介导的 PKA/Raf1/MEK/ERK 信号通路，阻断肝星状细胞 (HSC) 活化，减轻肝纤维化核心病理进程。HDB-1 可用于研究肝纤维化。
    HDB-1
  • HY-N0281R
    Daphnetin (Standard)

    7,8-Dihydroxycoumarin (Standard)

    		 Reference Standards EGFR PKA PKC Autophagy Apoptosis AMPK Akt mTOR Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bcl-2 Family PARP Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    瑞香素 (标准品) Daphnetin (Standard) 是 Daphnetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1 、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
    Daphnetin (Standard)
  • HY-N3220
    Myricetin 3-O-galactoside
    1 篇文献验证

    		 Xanthine Oxidase NO Synthase Bacterial PKA Epigenetic Reader Domain Wnt ERK β-catenin Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    杨梅素 3-O-半乳糖苷 Myricetin 3-O-galactoside 是一种口服有效的糖苷衍生物，具有多种生物活性。Myricetin 3-O-galactoside 抑制尿路致病性大肠杆菌 (UPEC) 的黏附，从而缓解小鼠尿路感染。Myricetin 3-O-galactoside 通过抑制 NO (主要是 iNOS) 合成，发挥外周镇痛和抗炎活性。Myricetin 3-O-galactoside 通过抑制 cAMP/PKA/CREB 通路和激活 ERK1/2 信号，双重下调 MITF 的表达和活性，从而发挥抗黑色素生成作用。Myricetin 3-O-galactoside 可抑制 DHHP 和黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase)，具有抗氧化、抗脂质过氧化和抗突变活性。
    Myricetin 3-O-galactoside
  • HY-P991202
    Anti-TSHR Antibody (M22)

    		TSH Receptor PKA Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Anti-TSHR Antibody (M22) 是靶向 TSHR (甲状腺刺激激素受体) 的选择性激动剂，通过竞争性结合 TSHR 胞外域发挥作用。Anti-TSHR Antibody (M22) 可模拟甲状腺刺激激素 (TSH) 的生物学效应，激活下游 cAMP-PKA 等信号通路。Anti-TSHR Antibody (M22) 可刺激甲状腺滤泡上皮细胞和人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 增殖，促进血管生成及管形成、细胞迁移，还能上调 PROX1 等血管生成相关蛋白表达。Anti-TSHR Antibody (M22) 可用于格雷夫斯病 (GD) 的甲状腺肿形成机制、血管生成调控及 TSHR 拮抗剂筛选等研究领域。
    Anti-TSHR Antibody (M22)
  • HY-13749AR
    Sitagliptin phosphate (Standard)

    MK-0431 phosphate (Standard)

    		 Reference Standards Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK Metabolic Disease
    磷酸西他列汀 (标准品) Sitagliptin (MK-0431) phosphate (Standard) 是 Sitagliptin phosphate (HY-13749A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sitagliptin phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
    Sitagliptin phosphate (Standard)
  • HY-13749AS
    Sitagliptin-d4 phosphate

    MK-0431-d4 phosphate

    		 Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK Metabolic Disease
    磷酸西他列汀 d4 (磷酸盐) Sitagliptin-d4 (MK-0431-d4) phosphate 是 Sitagliptin phosphate (HY-13749A) 的氘代物。Sitagliptin phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
    Sitagliptin-d4 phosphate
  • HY-13749BR
    Sitagliptin phosphate monohydrate (Standard)

    MK-0431 phosphate monohydrate (Standard)

    		 Reference Standards Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK Metabolic Disease
    西他列汀磷酸盐一水合物 (标准品) Sitagliptin (MK-0431) phosphate monohydrate (Standard) 是 Sitagliptin phosphate monohydrate (HY-13749B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sitagliptin phosphate monohydrate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate monohydrate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin phosphate monohydrate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate monohydrate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate monohydrate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
    Sitagliptin phosphate monohydrate (Standard)
  • HY-13749R
    Sitagliptin (Standard)

    MK-0431 (Standard)

    		 Reference Standards Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK Metabolic Disease
    西格列汀 (标准品) Sitagliptin (Standard) 是 Sitagliptin (HY-13749) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sitagliptin 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
    Sitagliptin (Standard)
  • HY-13749S1
    Sitagliptin-d4 hydrochloride

    MK-0431-d4 hydrochloride

    		 Isotope-Labeled Compounds Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK Metabolic Disease
    西格列汀-d4 Sitagliptin-d4 hydrochloride 是 Sitagliptin hydrochloride (HY-13749E) 的氘代物。 Sitagliptin hydrochloride 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin hydrochloride 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin hydrochloride 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin hydrochloride 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin hydrochloride 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
    Sitagliptin-d4 hydrochloride
  • HY-13749S2
    Sitagliptin-d4

    MK-0431-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK Metabolic Disease
    Sitagliptin-d4 (MK-0431-d4) 是氘代标记的 Sitagliptin (HY-13749)。Sitagliptin 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
    Sitagliptin-d4
  • HY-13749S3
    Sitagliptin-d6

    MK-0431-d6

    		 Isotope-Labeled Compounds Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK Metabolic Disease
    Sitagliptin-d6 (MK-0431-d6) 是氘代标记的 Sitagliptin (HY-13749)。Sitagliptin 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
    Sitagliptin-d6
  • HY-181088
    PDE3/4-IN-4

    		Phosphodiesterase (PDE) Interleukin Related Metabolic Disease
    PDE3/4-IN-4 是一种口服有效的 PDE3A 和 PDE4B 抑制剂，其对 PDE3A 的 IC50 为 10 nM，对 PDE4B 的 IC₅₀ 为 9.4 nM，且相对于大多数其他 PDE 家族成员表现出选择性活性。PDE3/4-IN-4 可调控 cAMP/PKA/CREB 信号通路。PDE3/4-IN-4 可抑制促炎因子 IL-6。PDE3/4-IN-4 可降低肝组织中炎性标志物的表达。PDE3/4-IN-4 可减轻肝纤维化程度。PDE3/4-IN-4 可限制胆汁淤积和脓毒症诱导的肝病小鼠模型中的肝损伤。PDE3/4-IN-4 可用于肝损伤、胆汁淤积性肝病、脓毒症诱导的肝损伤相关研究 。
    PDE3/4-IN-4

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