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PKCβ1

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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重组蛋白

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18719
    Endoxifen (Z-isomer)
    3 篇文献验证

    		 Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite PKC Akt Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Z-因多昔芬 Endoxifen Z-isomer 是一种口服有效的 Tamoxifen (HY-13757A) 代谢产物，也是一种选择性雌激素受体 (Estrogen receptor) 调节剂，其效力是 Tamoxifen 的 100 倍。Endoxifen Z-isomer 可抑制 PKCβ1 激酶活性。Endoxifen Z-isomer 可减弱 PKCβ1 激活的 AKTSer473 磷酸化，降低 AKT 底物磷酸化，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Endoxifen Z-isomer 对激素难治的转移性乳腺癌具有抗癌活性。
    Endoxifen (Z-isomer)
  • HY-N0281
    Daphnetin
    5 篇以上引用文献

    7,8-Dihydroxycoumarin

    		 EGFR PKA PKC Autophagy Apoptosis AMPK Akt mTOR Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bcl-2 Family PARP Parasite Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    瑞香素 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1β、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
    Daphnetin
  • HY-N7675
    Flavanomarein

    		NF-κB TGF-beta/Smad Syk Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease
    黄诺马苷 Flavanomarein 是一种具有细胞保护、抗炎及抗氧化活性的物质，对人源 Syk 的 Ka 为 3.064e-5 M。Flavanomarein 可增强 AKT 的磷酸化水平，调控 PKC-δ、P85α、PKC-β1、Sirt1、Bcl-2 和 ICAD 的表达，并抑制 NF-κB p65 的核转。Flavanomarein 可调控 EMT 标记蛋白，促进 HK-2 细胞增殖，并保护神经元细胞免受 6-OHDA 诱导的神经毒性损伤。Flavanomarein 可用于帕金森病及糖尿病肾病的相关研究。
    Flavanomarein
  • HY-N6017
    Bakkenolide A

    		HDAC TNF Receptor Interleukin Related TGF-β Receptor IFNAR PI3K PKC Akt GSK-3 Caspase Apoptosis Cancer
    蜂斗菜内酯A Bakkenolide A 是一种抗癌剂。Bakkenolide A 降低白血病细胞的活力，抑制细胞的集落形成和侵袭，下调细胞中 HDAC3 的表达。Bakkenolide A 下调白血病细胞中促炎细胞因子 TNF-α、IL-1β 等白介素炎症因子、TGF-β1、IFN-γ 的表达，下调细胞中 PI3K、PDK 和 PKC 的表达。Bakkenolide A 下调活化的 Akt、GSK 和 Bad，同时上调 Cyto-c、cleaved Caspase3 和 cleaved Caspase7，诱导白血病细胞发生凋亡 (apoptosis) 从而抑制白血病细胞炎症反应。Bakkenolide A 显著减缓裸鼠的皮下白血病肿瘤生长。Bakkenolide A 可用于白血病的相关研究。
    Bakkenolide A
  • HY-18719A
    Endoxifen Z-isomer hydrochloride
    3 篇文献验证

    		 Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite PKC Akt Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Z-因多昔芬盐酸盐 Endoxifen Z-isomer hydrochloride 是一种口服有效的 Tamoxifen (HY-13757A) 代谢产物，也是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂，其效力是 Tamoxifen 的 100 倍。Endoxifen Z-isomer hydrochloride 可抑制 PKCβ1 激酶活性。Endoxifen Z-isomer hydrochloride 可减弱 PKCβ1 激活的 AKTSer473 磷酸化，降低 AKT 底物磷酸化，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Endoxifen Z-isomer hydrochloride 对激素难治的转移性乳腺癌具有抗癌活性。
    Endoxifen Z-isomer hydrochloride
  • HY-13335
    PKCβ inhibitor 1
    1 篇文献验证

    		 PKC Apoptosis Cancer
    PKCβ inhibitor 1 是有效的，ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂，对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比，PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
    PKCβ inhibitor 1
  • HY-P3842
    Protein Kinase C (661-671)

    		PKC Cancer
    Protein Kinase C (661-671) 是蛋白激酶 C (PKC) β1 亚种的片段肽。PKC 在细胞生长控制和肿瘤促进中发挥作用。
    Protein Kinase C (661-671)
  • HY-167114
    (Rac)-Aurora A/PKC-IN-1

    		Aurora Kinase PKC Cancer
    (Rac)-Aurora A/PKC-IN-1 (Compund 2e) 是一种具有口服活性的 Aurora A 和 PKC (α, β1, β2 and θ) 激酶抑制剂。(Rac)-Aurora A/PKC-IN-1 在体外对乳腺癌细胞具有抗增殖活性，在体内具有抗转移活性。
    (Rac)-Aurora A/PKC-IN-1
  • HY-144307
    Aurora A/PKC-IN-1

    		Aurora Kinase PKC Cancer
    Aurora A/PKC-IN-1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA) 和PKC (α, β1, β2, θ) 双效抑制剂，对 AurA 和 PKCα 分别具有 6.9 nM 和 16.9 nM。Aurora A/PKC-IN-1对乳腺癌细胞具有抗增殖和抗转移活性。
    Aurora A/PKC-IN-1
  • HY-169006
    Evo312

    		Apoptosis PKC Cancer
    Evo312 是蛋白激酶 CβⅠ (PKCβⅠ) 的抑制剂 (IC50 为 117.34 nM) 且有剂量依赖性。Evo312 通过抑制 PKCβⅠ 蛋白表达，引起 PANC-GR (获得性耐吉西他滨 PC 细胞) 细胞周期阻滞和凋亡。Evo312 在胰腺癌细胞 PANC-1 和 PANC-GR 细胞中有抗增殖作用，IC50 为 0.08 μM 和 0.07 μM，在人正常胰腺导管上皮细胞 HPDE6-c7 中 IC50 为 2.95 μM。Evo312 在 PANC-GR 细胞移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    Evo312
  • HY-149151
    Variegatic acid

    		Endogenous Metabolite PKC Glycosidase TNF Receptor Reactive Oxygen Species (ROS) Infection Inflammation/Immunology
    Variegatic acid 是一种从担子菌门真菌的次生代谢产物。Variegatic acid 是一种 PKCβ1 抑制剂，其 IC₅₀ 为 36.2 μM。Variegatic acid 抑制抗原或钙离子载体诱导的 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 释放 (IC₅₀ 分别为 10.4 μM 和 22.2 μM) 和 TNF-α 分泌 (IC₅₀ 分别为 16.8 μM 和 20.1 μM)。Variegatic acid 可抑制钙激活型 PKCβ1 的酶活性，以 pH 依赖的方式将 Fe (III) 还原为 Fe (II)，进而与 H₂O₂ 反应生成羟基自由基 (·OH)，用于降解木质纤维素。Variegatic acid 可用于研究生物降解和过敏反应。
    Variegatic acid
  • HY-172619
    BS-153

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    BS-153 是一种新型合成的恶唑烷酮类药物，通过阻断 NF-κB/PKCθ 通路的激活发挥抗炎作用。BS-153 可抑制 LPS 刺激的 RAW264.7 细胞中 iNOS、COX-2 以及促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β 和 IL-6）的表达水平。
    BS-153

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