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PRMT5/MEP50 complex

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-107777
    LLY-283
    5 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    LLY-283 是一种化学探针，是一种有效的，选择性的，可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强，IC50 和 Kd 值分别为 22 nM 和 6 nM，具有抗肿瘤活性。
    LLY-283
  • HY-173561
    MS115

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    MS115 是一种选择性的 PRMT5/MEP50 PROTAC 降解剂，在 MDAMB468 细胞中，24 h 时对 PRMT5 和 PRMT5 的 DC50 值分别为 17.4 nM 和 11.3 nM。 MS115 抑制乳腺癌细胞增殖。
    MS115
  • HY-178028
    PRMT5-IN-53

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-53 是一种口服有效的肠道限制性 PRMT5 抑制剂，其针对 hPRMT5 和 mPRMT5 的 pIC50 值 ≥ 9.7。PRMT5-IN-53 与 PRMT5:MEP50 复合物结合的 KD 值为 11.3 pM。PRMT5-IN-53 可有效抑制小鼠肠道内的 PRMT5，显著减少息肉的数量和面积，同时避免全身血液学毒性 (如贫血、中性粒细胞减少)。PRMT5-IN-53 可用于结直肠癌的研究，尤其是家族性腺瘤性息肉病 (FAP) 的研究。
    PRMT5-IN-53
  • HY-139823
    PRMT5-IN-10

    		Histone Methyltransferase Others
    PRMT5-IN-10 对蛋白甲基转移酶 PRMT5:MEP50 复合物具有良好的结构依赖性抑制作用。
    PRMT5-IN-10
  • HY-139823A
    PRMT5-IN-11

    		Histone Methyltransferase Others
    PRMT5-IN-11 是一种（亚）微摩尔范围内结构依赖性抑制蛋白质甲基转移酶PRMT5:MEP50复合物的化合物。
    PRMT5-IN-11
  • HY-182892
    MC4491

    		Histone Demethylase Histone Methyltransferase Cancer
    MC4491 是一种选择性 LSD1/PRMT5 抑制剂，对 LSD1/CoREST 复合物的 IC50 为 0.152 μM，对 PRMT5/MEP50 复合物的 IC50 为 0.043 μM。MC4491 可诱导 AML 细胞发生转录组变化及剪接改变。MC4491 可用于急性髓系白血病的研究。
    MC4491
  • HY-107777R
    LLY-283 (Standard)

    		Reference Standards Histone Methyltransferase Cancer
    LLY-283 (Standard) 是 LLY-283 (HY-107777) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LLY-283 是一种化学探针，是一种有效的，选择性的，可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强，IC50 和 Kd 值分别为 22 nM 和 6 nM，具有抗肿瘤活性。
    LLY-283 (Standard)
  • HY-182891
    MC4455

    		Histone Demethylase Cancer
    MC4455 是一种 LSD1/PRMT5 双杂合抑制剂。MC4455 可抑制 LSD1/CoREST 和 PRMT5/MEP50 复合物，其 IC50 值分别为 0.104 μM 和 0.014 μM。MC4455 可与 LSD1 的 FAD 辅因子共价结合，稳定 LSD1/CoREST 复合物。MC4455 可诱导髓系分化、改变转录组谱、驱动可变剪接变化，并损害 AML 细胞中白血病细胞的活力。MC4455 可用于急性髓系白血病的研究。
    MC4455

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