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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100359
    CL-82198
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    		 MMP Inflammation/Immunology Cancer
    CL-82198 是一个选择性的 MMP-13 抑制剂。CL-82198 与 MMP-13 的整个 S1' 口袋结合，这是其对 MMP-13 选择性和对其他 MMP 缺乏抑制活性的基础。CL-82198 可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
    CL-82198
  • HY-103444
    ARP-100
    1 篇文献验证

    		 MMP Cancer
    ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50=12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1＇ 口袋相互作用，并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM)，MMP-3 (4.5 μM)，MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。
    ARP-100
  • HY-114091
    PF-00356231 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 MMP Inflammation/Immunology
    PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50=1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用，IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
    PF-00356231 hydrochloride
  • HY-115741
    3BrB-PP1

    		Nucleoside Antimetabolite/Analog Neurological Disease Cancer
    3BrB-PP1 是一种 ATP 竞争性类似物。3BrB-PP1 可特异性抑制 ATP 结合口袋中发生突变的蛋白激酶的活性。
    3BrB-PP1
  • HY-110046
    CL-82198 hydrochloride

    		MMP Others
    CL-82198 hydrochloride 是一个选择性的 MMP-13 抑制剂。CL-82198 hydrochloride 与MMP-13 的整个 S1' 口袋结合，这是其对 MMP-1、MMP-9 和 TACE 选择性的基础。
    CL-82198 hydrochloride
  • HY-168591
    CTSC-IN-1

    		Cathepsin Cancer
    CTSC-IN-1 (B22) 是一种 CTSC 抑制剂。CTSC-IN-1 通过结合 S2 口袋和 S1 位点抑制 CTSC 活性。CTSC-IN-1 可用于炎性肠病的研究。
    CTSC-IN-1
  • HY-10289
    Carmegliptin

    RO-4876904

    		 Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor P-glycoprotein Metabolic Disease
    卡格列汀 Carmegliptin (RO-4876904) 是一种具有口服活性的强效 DPP IV 抑制剂，对人源 DPP IV 的 IC50 为 6.8 nM。Carmegliptin 可结合 DPP IV 的 S1 口袋，阻断 GLP 1 的降解，增强内源性 GLP 1 的作用，提升血浆胰岛素水平，缓解高血糖症状并改善葡萄糖耐量。Carmegliptin 可作为人源 P 糖蛋白 (P glycoprotein) 的底物，但不会抑制该转运体，且体外细胞渗透性较低。Carmegliptin 可用于 2 型糖尿病、非胰岛素依赖型糖尿病的相关研究。
    Carmegliptin
  • HY-103444R
    ARP-100 (Standard)

    		Reference Standards MMP Cancer
    ARP-100 (Standard)是 ARP-100 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50=12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1＇ 口袋相互作用，并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM)，MMP-3 (4.5 μM)，MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。
    ARP-100 (Standard)
  • HY-182024
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-36

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-36 (Compounds 2a) 是一种 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂和抗病毒剂，对 SARS-CoV-2 3CLpro 的 IC50 为 827 nM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-36 可降低受感染细胞中 SARS-CoV-2 的复制水平。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-36 可用于 SARS-CoV-2 感染相关研究。
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-36
  • HY-10289A
    Carmegliptin hydrochloride

    RO-4876904 (hydrochloride)

    		 Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor P-glycoprotein Metabolic Disease
    Carmegliptin hydrochloride (RO-4876904 hydrochloride) 是一种具有口服活性的强效 DPP‑IV 抑制剂，对人源 DPP‑IV 的 IC50 为 6.8 nM。Carmegliptin hydrochloride 可结合 DPP‑IV 的 S1 口袋，阻断 GLP‑1 的降解，增强内源性 GLP‑1 的作用，提升血浆胰岛素水平，缓解高血糖症状并改善葡萄糖耐量。Carmegliptin hydrochloride 可作为人源 P‑糖蛋白 (P‑glycoprotein) 的底物，但不会抑制该转运体，且体外细胞渗透性较低。Carmegliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病、非胰岛素依赖型糖尿病的相关研究。
    Carmegliptin hydrochloride
  • HY-182428
    UAWJ248

    		SARS-CoV Infection
    UAWJ248 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 抑制剂，其 IC50 值为 0.012 μM。UAWJ248 通过先可逆结合、再不可逆失活的方式抑制酶活性。UAWJ248 可抑制 SARS-CoV-2 复制，可用于 SARS-CoV-2 感染相关研究。
    UAWJ248
  • HY-181489
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-35

    		SARS-CoV Infection Cancer
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-35 是一种 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂，其 IC50 为 0.15 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-35 可抑制膀胱癌细胞增殖，发挥抗 SARS-CoV-2 活性，且在成纤维细胞中表现出低细胞毒性。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-35 可用于 SARS-CoV-2 感染和膀胱癌的相关研究。
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-35
  • HY-181698
    MMP13-IN-6

    		MMP Inflammation/Immunology
    MMP13-IN-6 (Compound 10a) 是一种 MMP-13 抑制剂，其对 hMMP-13 的 Ki 值为 40 nM。MMP13-IN-6 可用于骨关节炎和类风湿性关节炎研究。
    MMP13-IN-6
  • HY-183009
    Pf20S-IN-1

    		Proteasome Parasite Infection
    Pf20S-IN-1 是一种恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 20S 蛋白酶体 β5 亚基选择性抑制剂。Pf20S-IN-1 对恶性疟原虫具有抗寄生虫活性，对 Plasmodium falciparum W2 株的 EC50 为 20.1 nM。Pf20S-IN-1 对人源 20S 蛋白酶体抑制微弱，对人包皮成纤维细胞 (HFF) 无明显毒性，选择性指数 > 25000。Pf20S-IN-1 可用于疟疾研究。
    Pf20S-IN-1

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