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Small-molecule activator

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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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荧光染料

14

生化试剂

4

多肽产品

4

天然产物

2

同位素标记物

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111498
    RGX-104 hydrochloride
    3 篇文献验证

    Abequolixron hydrochloride

    		 LXR Inflammation/Immunology Cancer
    RGX-104 hydrochloride 是一种小分子 LXR 激动剂，通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。
    RGX-104 hydrochloride
  • HY-139742
    ADTL-SA1215
    1 篇文献验证

    		 Sirtuin Cancer
    ADTL-SA1215 是一种调节三阴性乳腺癌自噬的特异性 SIRT3 小分子激活剂。
    ADTL-SA1215
  • HY-W011890
    Cridanimod
    1 篇文献验证

    		 Progesterone Receptor IFNAR Inflammation/Immunology Cancer
    吖啶酮乙酸 Cridanimod 是一种有效的孕酮受体 (PR) 激活剂，通过诱导 IFNα 和 IFNβ 的表达可显着增加 PR 的表达。Cridanimod 是一种小分子免疫调节剂和干扰素诱导剂。
    Cridanimod
  • HY-108638
    NSC 146109 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂，其靶向 MDMX，对乳腺癌中有潜在研究作用具有价值。 NSC 146109 hydrochloride 是假尿嘧啶衍生物，通过激活 p53 并诱导促凋亡基因的表达促进乳腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。
    NSC 146109 hydrochloride
  • HY-16785A
    Veledimex racemate

    INXN-1001 racemate; RG-115932 racemate

    		 Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    Veledimex racemate (INXN-1001 racemate) 是 Veledimex 的外消旋体。Veledimex 是 RheoSwitch 系统中有口服活性的小分子激活剂配体。
    Veledimex racemate
  • HY-W011890R
    Cridanimod (Standard)

    		Reference Standards Progesterone Receptor IFNAR Inflammation/Immunology Cancer
    吖啶酮乙酸 (标准品) Cridanimod (Standard) 是 Cridanimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    Cridanimod (Standard)
  • HY-118951
    VU0038882

    		Bacterial Infection
    VU0038882 是粪卟啉原氧化酶 (CgoX) 的小分子激活剂。VU0038882 可以在体外激活来自革兰氏阳性细菌的 CgoX。VU0038882 可用于皮肤和软组织感染 (SSTI) 的研究。
    VU0038882
  • HY-152960
    STING agonist-27

    		STING Infection
    STING agonist-27 (CF509) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
    STING agonist-27
  • HY-152962
    STING agonist-29

    		STING Infection
    STING agonist-29 (CF511) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
    STING agonist-29
  • HY-153238
    AN15368

    		Parasite Infection
    AN15368 是一种具有口服活性的小分子前药，可以被寄生虫羧肽酶激活，产生一种靶向T. cruzi. 中信使 RNA 加工途径的化合物cruzi. AN15368 具有预防和研究南美锥虫病的潜力。
    AN15368
  • HY-147287
    Glu-urea-Glu-NHS ester

    		PSMA Drug Intermediate Cancer
    Glu-urea-Glu-NHS ester 是 Glu-urea-Glu 的活化 N-羟基琥珀酰胺 (NHS) 酯。Glu-urea-Glu-NHS ester 可用于合成小分子前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抑制剂、成像剂 (如 PSMAi-PEG 偶联物) 和靶向药物递送载体。
    Glu-urea-Glu-NHS ester
  • HY-175293
    SMU-C68

    		Toll-like Receptor (TLR) NF-κB p38 MAPK Cancer
    SMU-C68 是一种高选择性的小分子 TLR1/2 异源二聚体激动剂 (EC50=0.009 μM)。SMU-C68 可激活 NF-κB 和 MAPK 通路，促进促炎细胞因子 (如 TNF-α、IL-1β) 的释放。SMU-C68 有望用于癌症的研究。
    SMU-C68
  • HY-128892
    EN6
    5 篇文献验证

    		 Autophagy Neurological Disease
    EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂，其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联，导致 mTORC1 信号的抑制，增加溶酶体酸化，并激活自噬。EN6 还能以溶酶体依赖的方式清除 TDP-43 聚集物 (额颞叶痴呆的致病因子)。
    EN6
  • HY-135782
    iso-ADP ribose

    		Fluorescent Dye Others
    iso-ADP ribose (isoADPr) 是一种用于蛋白质核酸修饰的配体。iso-ADP ribose 是一种由 PAR 链内两个连续 ADP-核糖基单元的部分组成的。iso-ADP ribose 是 RNF146 WWE 的小分子配体。单个 iso-ADP ribose 分子通过与 RING 结构域中的碱性 Lys61 残基相互作用来触发 RNF146 的活化。
    iso-ADP ribose
  • HY-135782A
    iso-ADP ribose TEA

    		Fluorescent Dye Others
    iso-ADP ribose (isoADPr) TEA 是一种用于蛋白质核酸修饰的配体。iso-ADP ribose TEA 是一种由 PAR 链内两个连续 ADP-核糖基单元的部分组成的。iso-ADP ribose TEA 是 RNF146 WWE 的小分子配体。单个 iso-ADP ribose TEA 分子通过与 RING 结构域中的碱性 Lys61 残基相互作用来触发 RNF146 的活化。
    iso-ADP ribose TEA
  • HY-174066
    SI-W052

    		mTOR Autophagy Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    SI-W052 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性小分子抑制剂，靶向 mTOR 和 TEX264。SI-W052 通过抑制 mTOR 磷酸化激活自噬 (autophagy)，增强 TEX264 表达促进内质网更新，抑制 LPS 诱导的炎症因子 (TNF-α, IL-6) 的释放。SI-W052 有望用于阿尔茨海默病 (AD) 相关神经炎症的研究。
    SI-W052
  • HY-186011
    CPAG-1

    		Progesterone Receptor Metabolic Disease
    CPAG-1 是孕酮受体膜组分 2 (PGRMC2) 的一种小分子激活剂。CPAG-1 能够增强由 PGRMC2 介导的线粒体血红素向细胞核的递送，并激活棕色脂肪组织 (BAT) 中与产热相关的基因，如 Ucp1 和 Pgc-1α，同时减少 BAT 中的脂质积累。CPAG-1 可降低空腹血糖和胰岛素水平，改善葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。CPAG-1 可用于 2 型糖尿病的研究。
    CPAG-1
  • HY-152956
    STING agonist-23

    		STING Infection
    STING agonist-23 (CF502) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，增加 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
    STING agonist-23
  • HY-152957
    STING agonist-24

    		STING Infection
    STING agonist-24 (CF504) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，增加 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
    STING agonist-24
  • HY-152958
    STING agonist-25

    		STING Infection
    STING agonist-25 (CF505) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，增加 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
    STING agonist-25
  • HY-152959
    STING agonist-26

    		STING Infection
    STING agonist-26 (CF508) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，增加 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
    STING agonist-26
  • HY-152961
    STING agonist-28

    		STING Infection
    STING agonist-28 (CF510) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，增加 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
    STING agonist-28
  • HY-159923
    BPRMU191

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    BPRMU191 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 调节剂，通过将小分子吗啡类拮抗剂转变为 G 蛋白偏向的 MOR 激动剂，诱导 MOR 激活，从而发挥镇痛作用。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂联合使用，可在减少副作用的同时提供 MOR-依赖性镇痛效果，显著降低了胃肠功能障碍、抗伤害性感受耐受性以及依赖性不良反应。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂的联合应用可作为研究重度疼痛的潜在策略，同时为研究 G 蛋白偶联受体调节提供了新思路。
    BPRMU191
  • HY-144328
    STING agonist-10

    		STING Inflammation/Immunology Cancer
    STING agonist-10 (Compound 91) 是一种有效的 STING 小分子环脲类激活剂，EC50 为 2600 nM。激活 STING是一种非常有潜力的免疫疗法。
    STING agonist-10
  • HY-144329
    STING agonist-11

    		STING Inflammation/Immunology Cancer
    STING agonist-11 (Compound 92) 是一种有效的 STING 小分子环脲类激活剂，EC50 为 18 nM。激活 STING是一种非常有潜力的免疫疗法。
    STING agonist-11
  • HY-100354
    C16-Ceramide
    5 篇以上引用文献

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    C16-Ceramide 是一种天然小分子，通过直接选择性结合激活 p53。
    C16-Ceramide
  • HY-120278
    4-Ethoxyquinazoline

    		Endogenous Metabolite Others
    4-Ethoxyquinazoline 是一种选择性的细菌糖苷水解酶小分子激活剂 (AC50=3.5 mM)。
    4-Ethoxyquinazoline
  • HY-181440
    TDG-IN-1

    		DNA Glycosylase DNA/RNA Synthesis Cancer
    TDG-IN-1 是一种具有口服活性的选择性小分子胸腺嘧啶 DNA 糖基化酶 (TDG) 抑制剂，其 Ka 为 1.46 nM。TDG-IN-1 可破坏 TDG 与 DNA 结合能力，诱导 DHX9 表达下调、双链 RNA 积累以及 RIG-I/MDA5-MAVS 通路激活，同时发挥肿瘤抑制因子、先天免疫激活剂和免疫刺激剂的作用。TDG-IN-1 可抑制 p53 缺陷型肿瘤细胞和异种移植瘤的生长，并与 p53 存在合成致死效应。TDG-IN-1 可用于 p53 缺陷型癌症的研究。
    TDG-IN-1
  • HY-181602
    ATP Synthesis-IN-4

    		ATP Synthase COX Oxidative Phosphorylation AMPK Cancer
    ATP Synthesis-IN-4 是一种线粒体靶向小分子配体，可以抑制 ATP 合成。ATP Synthesis-IN-4 能在黑色素瘤细胞中与 mtDNA G4s 结合，从而引起线粒体代谢改变，抑制细胞增殖。ATP Synthesis-IN-4 抑制黑色素瘤细胞关键线粒体呼吸链蛋白 (CYTB、ATP8、COX1、COX3、ND2) 的翻译，并下调 OXPHOS 复合物的表达，同时激活 AMPK 的磷酸化，诱导代谢重编程以上调糖酵解。ATP Synthesis-IN-4 可用于黑色素瘤的相关研究。
    ATP Synthesis-IN-4
  • HY-159190
    HRX-0233

    		MAPKAPK2 (MK2) Cancer
    HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤，且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活，并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌，肺癌和结肠癌的研究。
    HRX-0233
  • HY-100534
    IDE 2

    		Organoid TGF-beta/Smad Others
    IDE2 是一种细胞通透的小分子诱导剂，通过激活 TGF-β 信号通路，在小鼠和人类胚胎干细胞 (ESCs) 中最终形成内胚层。
    IDE 2
  • HY-402361
    TERT activator-1

    		MEK ERK AP-1 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    TERT activator-1 是端粒酶逆转录酶 (TERT) 的小分子激活剂，可通过 MEK/ERK/AP-1 信号级联促进 TERT 的转录。TERT activator-1 能够促进成体神经发生和增强神经肌肉。TERT activator-1 可减轻高龄小鼠的细胞衰老和全身炎症，可用于衰老的研究。
    TERT activator-1
  • HY-101132A
    (Rac)-VB-201

    		Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    (Rac)-VB-201 是 VB-201 的外消旋体，VB-201 是一种氧化磷脂小分子，可抑制 CD14 和 toll 样受体 2 依赖性先天细胞活化并抑制动脉粥样硬化。
    (Rac)-VB-201
  • HY-Q25865
    MG-V-53

    		VISTA Cancer
    MG-V-53 是一种有效的小分子 V 结构域的 T 细胞活化免疫球蛋白抑制因子 (VISTA) 抑制剂，IC50 值为 121 nM。MG-V-53 具有抗肿瘤活性。
    MG-V-53
  • HY-12519G
    Oltipraz (GMP)

    RP 35972 (GMP); NSC 347901 (GMP)

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HIV Keap1-Nrf2 Parasite Cancer
    Oltipraz (GMP) 是 GMP 级别的 Oltipraz (HY-12519)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
    Oltipraz (GMP)
  • HY-123547
    TLK19781

    		Insulin Receptor Others
    TLK19781 是一种非肽类小分子胰岛素受体激活剂，具有在胰岛素抵抗的细胞和动物模型中，增加胰岛素刺激的GLUT4在细胞膜上的含量，增强胰岛素刺激的葡萄糖转运的活性。
    TLK19781
  • HY-16271S
    Kevetrin-13C2,15N3 hydrochloride

    4-Isothioureidobutyronitrile-13C2,15N3 hydrochloride; thioureidobutyronitrile -13C2,15N3 hydrochloride

    		 Isotope-Labeled Compounds MDM-2/p53 Cancer
    Kevetrin (hydrochloride)-13C2,15N3 是一种 13C 和 15N 标记的 Kevetrin (hydrochloride)。Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。
    Kevetrin-13C2,15N3 hydrochloride
  • HY-116748
    (±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane

    		PDI Phosphatase
    (±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane 是一种具有低巯基 pKa 值 (8.3) 和高还原电位 (-0.24 V) 的二硫醇小分子催化剂，能够模拟 PDI 的活性。(±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane 可催化去折叠核糖核酸酶 A (scrambled ribonuclease A) 活化，催化蛋白质的天然二硫键形成，从而显著提高蛋白质折叠效率。在酿酒酵母 (Saccharomyces cerevisiae) 的培养基中添加 (±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane，可将外源表达的裂殖酵母酸性磷酸酶 (Schizosaccharomyces pombe acid phosphatase) 的分泌量提高三倍以上。(±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane 在蛋白质生产与分泌研究中具有广泛的应用前景。
    (±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane
  • HY-B0764G
    Bucladesine

    Dibutyryl cAMP; DBcAMP

    		 PKA Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Bucladesine (Dibutyryl cAMP) (GMP) 是 GMP 级别的 Bucladesine (HY-B0764B)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bucladesine 是一种膜渗透性选择性激活剂，能够激活环磷酸腺苷 (cAMP) 依赖性蛋白激酶A (PKA)。
    Bucladesine
  • HY-175353
    TriOncoFAP-GlyPro-MMAE

    		FAP Cancer
    TriOncoFAP-GlyPro-MMAE 是一种靶向成纤维细胞激活蛋白 （FAP） 的小分子药物偶联物（SMDC），IC50 为 13 pmol/L。TriOncoFAP-GlyPro-MMAE 结合了一个靶向 FAP 的配体（TriOnco）、一个可切割的甘氨酸-脯氨酸连接体和一个细胞毒性有效载荷 (MMAE)。
    TriOncoFAP-GlyPro-MMAE
  • HY-172692
    DSPE-PEG1000-TH

    		Liposome Cancer
    DSPE-PEG1000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
    DSPE-PEG1000-TH
  • HY-172693
    DSPE-PEG2000-TH

    		Liposome Cancer
    DSPE-PEG2000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
    DSPE-PEG2000-TH
  • HY-172694
    DSPE-PEG5000-TH

    		Liposome Cancer
    DSPE-PEG5000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
    DSPE-PEG5000-TH
  • HY-101132
    VB-201

    		Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    VB-201是一种氧化磷脂小分子，具有抗炎活性。VB-201抑制了以CD14和Toll样受体2为依赖的先天细胞激活。VB-201限制了动脉粥样硬化的进展，并可用于研究动脉粥样硬化。
    VB-201
  • HY-170327
    ZCL279
    1 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    ZCL279 是一种小分子调节剂 (SMM)，可抑制 CDC42-intersectin (ITSN) 相互作用。ZCL279 在较低浓度下 (<10 μM) 可以激活 Cdc42 (Ras 超家族中的细胞质小 GTPase)，在较高浓度下 (<10 μM) 显着抑制。
    ZCL279
  • HY-18085G
    Quercetin
    1 篇文献验证

    		 PI3K Autophagy Mitophagy Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    槲皮素 (GMP) Quercetin GMP 是 GMP 级别的 Quercetin (HY-18085)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Quercetin 是一种类黄酮抗氧化剂，也是 PI3K 的抑制剂和 SIRT1 的激活剂。
    Quercetin
  • HY-132182
    HPA-12
    1 篇文献验证

    		 Ceramidase Autophagy Apoptosis ATF6 Neurological Disease Cancer
    HPA-12 是一种能透过血脑屏障的小分子神经酰胺转运蛋白 (CERT) 抑制剂，具有 4 种立体异构体 ((1R,3R)-立体异构体活性最高)。HPA-12 通过结合 CERT 的 START 结构域阻断神经酰胺从内质网到高尔基体的转运，导致细胞内神经酰胺积累并抑制鞘磷脂 (sphingomyelin, SM) 合成。HPA-12 通过 GRP78/ATF6/CHOP 轴诱导内质网应激，激活线粒体自噬 (autophagy)，从而抑制细胞生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在体内实验中，HPA-12 显著降低了急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型的白血病负荷和脾脏肿大，并延长了生存期。HPA-12 可用于急性髓系白血病以及阿尔茨海默病脂质代谢的研究。
    HPA-12
  • HY-131296
    5-A-RU-PABC-Val-Cit-Fmoc
    5 篇以上引用文献

    		 Drug Derivative Inflammation/Immunology
    5-A-RU-PABC-Val-Cit-Fmoc 是 5-A-RU 的前体。5-A-RU 是细菌核黄素的前体，是一种粘膜相关的不变 T (MAIT) 细胞激活剂。5-A-RU 通过与来自其他代谢途径的小分子（如乙二醛和甲基乙二醛）的非酶反应形成有效的 MAIT 激活抗原。
    5-A-RU-PABC-Val-Cit-Fmoc
  • HY-162811
    LAG-3 biner 1

    		LAG-3 Cancer
    LAG-3 biner 1 (compound 3) 是一种免疫检查点淋巴细胞激活基因 3 (LAG-3) 的小分子配体 (Kd=1.23 μM)。LAG-3 biner 1 可用于靶向 LAG-3 的癌症诊断的研究。
    LAG-3 biner 1
  • HY-P10285
    d-KLA Peptide

    D-(KLAKLAK)2

    		 Mitochondrial Metabolism PARP Caspase Cancer
    d-KLA Peptide 是一种合成的促凋亡肽。d-KLA Peptide 能够特异性地靶向线粒体，通过破坏线粒体膜来诱导细胞凋亡。d-KLA Peptide能够激活与凋亡相关的生化途径，包括激活 caspase 家族蛋白和 PARP (聚 ADP 核糖聚合酶)。d-KLA Peptide 可以用于携带和传递基因或小分子，以增强抗肿瘤效果。
    d-KLA Peptide

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