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U251 cells

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43

抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

12

天然产物

2

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N6722
    Swainsonine
    1 篇文献验证

    Tridolgosir

    Apoptosis Antibiotic Infection Cancer
    苦马豆碱 Swainsonine (Tridolgosir) 是一种天然的吲哚里西啶生物碱,是一种有效且可逆的 α-甘露糖苷酶 (α-mannosidase) 抑制剂。Swainsonine 诱导细胞凋亡 (apoptosis)和细胞周期停滞在 G2/M 期。Swainsonine 具有抗肿瘤活性。
    Swainsonine
  • HY-N2392
    Kukoamine A
    1 篇文献验证

    Parasite Lipoxygenase Opioid Receptor Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Interleukin Related TNF Receptor PGE synthase COX Infection Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    地骨皮甲素 Kukoamine A 是一种具有口服活性可穿透血脑屏障的精胺类生物碱,被发现存在于宁夏枸杞 (Lycium chinense,L. chinense) Miller 的根皮中。Kukoamine A 可抑制纯化的簇生锥虫锥虫硫醇还原酶和大豆脂氧合酶 (lipoxygenase),并激活 μ-阿片 (μ-opioid) 受体。Kukoamine A 能够抑制癌细胞增殖、迁移和侵袭,引起 G0/G1 期细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Kukoamine A 具有神经保护作用,还可诱导自噬 (autophagy)。Kukoamine A 可抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NOROSPGE2TNF-αIL-1βIL-6 的产生以及 COX-2 的活性。Kukoamine A 可通过下调 Srebp-1c 逆转棕榈酸诱导胰岛素抵抗、脂质蓄积和氧化应激。Kukoamine A 可用于癌症、感染、炎症、代谢性疾病和神经系统疾病的研究,例如胶质母细胞瘤和帕金森病。
    Kukoamine A
  • HY-107643

    CBLC4H10

    P-glycoprotein Cancer
    Reversan (CBLC4H10) 可抑制 P-糖蛋白 (Pgp) 多药耐药蛋白 1 (MRP1) 介导的药物外排,具有口服活性。Reversan对多形性胶质母细胞瘤和神经母细胞瘤模型具有活性。
    Reversan
  • HY-163385

    DNA Methyltransferase Cancer
    ALKBH1-IN-1 (Compound 13h) 是一种选择性 ALKBH1 抑制剂,在荧光偏振实验和酶活性测定实验中的 IC50 分别为 0.026 μM 和 1.39 μM。 ALKBH1-IN-1 可以调节 DNA 6mA 修饰的水平。ALKBH1-IN-1 可用于研究 ALKBH1 和 DNA 6mA 的功能。
    ALKBH1-IN-1
  • HY-12833
    AMZ30
    1 篇文献验证

    Phosphatase Akt ERK Others
    AMZ30 是一种选择性蛋白磷酸酶甲酯酶-1 (PME-1) 抑制剂,在人类细胞裂解液和 HEK 293T 细胞中的 IC50 分别为 600 nM 和 3.5 µM。AMZ30 相对于其他丝氨酸水解酶显示出超过 100 倍的选择性。AMZ30 减少活细胞中 PP2A 的去甲基化形式。AMZ30 减弱肌肉细胞分化。AMZ30 增加 U87MG 和 U251MG 胶质瘤细胞对 t-BHP 诱导的氧化应激的抵抗力。AMZ30 可用于胶质瘤研究。
    AMZ30
  • HY-N1983
    Caudatin
    1 篇文献验证

    Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Mitochondrial Metabolism PARP Caspase Bcl-2 Family VEGFR FAK WDR5 p38 MAPK JNK PPAR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    告达亭苷元 Caudatin 是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的 C-21 甾体类化合物,被发现存在于白首乌 (Cynanchum bungei decne) 中,具有多种生物学活性。Caudatin 可抑制细胞增殖、迁移、侵袭,引发细胞周期阻滞,诱导凋亡 (apoptosis)、自噬 (autophagy)、活性氧 (ROS) 产生及线粒体膜电位丧失。Caudatin 可激活 PARPcaspase-3-7-9,上调促凋亡蛋白 BadBax 的表达,下调抗凋亡蛋白 Bcl-2Bcl-XL 的表达。Caudatin 可抑制 VEGFFAK 的磷酸化,上调 p21p27DR5 的蛋白表达,激活 p38 MAPKJNK 以及 PPARα/TFEB 介导的自噬-溶酶体信号通路。Caudatin 可用于癌症、炎症及神经系统疾病的研究,如胶质瘤、阿尔茨海默病。
    Caudatin
  • HY-131943

    Methylenetetrahydrofolate Dehydrogenase (MTHFD) Neurological Disease Cancer
    DS44960156 是一种具备中低血脑屏障穿透性的、选择性 hMTHFD2 抑制剂 (IC50=1.6 μM,Ki=1.23 μM)。DS44960156 特异性结合 MTHFD2 的活性位点,破坏氧化还原稳态并阻断丝氨酸介导的一碳代谢,进而提高 NAD+/NADH 比值及 ROS 水平。DS44960156 不仅能有效抑制胶质瘤细胞增殖,还能增强细胞对谷氨酰胺饥饿诱导死亡的敏感性。DS44960156 可结合血浆蛋白,无致突变性、致癌性和急性口服毒性,可用于多形性胶质母细胞瘤及其他癌症的的研究。
    DS44960156
  • HY-175207

    Glycosidase Cancer
    CHI3L1-IN-3 是一种 CHI3L1 抑制剂。CHI3L1-IN-3 与 CHI3L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 值分别为 13.76 μM 和 13.5 μM。CHI3L1-IN-3 展现出较长的血浆半衰期和微粒体稳定性,同时具有较低的内在清除率。CHI3L1-IN-3 在三维多细胞胶质母细胞瘤 (GBM) 球体模型中诱导剂量依赖性细胞毒性,减少球体质量并抑制细胞迁移。CHI3L1-IN-3 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    CHI3L1-IN-3
  • HY-120115

    Olaparib-bodipy FL

    PARP Fluorescent Dye Cancer
    PARPi-FL (Olaparib-bodipy FL) 是一种 PARP1 的小分子荧光抑制剂,能特异性结合 PARP1。PARPi-FL 可作为荧光成像剂,用于肿瘤的检测、诊断和手术指导。
    PARPi-FL
  • HY-170935

    SRPK PARP Caspase Apoptosis Autophagy Cancer
    SRSF1-IN-1 是一种 SRSF1 抑制剂。SRSF1-IN-1 可抑制 SRSF1 表达,从而调控 Bcl-x 前体 mRNA 的剪接。SRSF1-IN-1 可抑制多种癌细胞的增殖。SRSF1-IN-1 可在胃癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis),降低 Bcl-xl 表达,升高剪切型 PARPcaspase 3。SRSF1-IN-1 可诱导自噬 (autophagy) 并促进细胞死亡。SRSF1-IN-1 在小鼠胃癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。SRSF1-IN-1 可用于肝癌、胃癌、乳腺癌、结肠癌、胶质瘤、黑色素瘤等多种癌症的研究。
    SRSF1-IN-1
  • HY-110147B

    Furin Infection
    SSM3 tetraTFA hydrate 是一种有效的合成呋喃啉 (furin) 抑制剂,EC50Ki 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 tetraTFA hydrate 能阻断 furin 依赖的炭疽毒素保护 antigen-83 的细胞表面进程。
    SSM3 tetraTFA hydrate
  • HY-113916

    AT13387 lactate

    HSP Cancer
    Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
    Onalespib lactate
  • HY-13768S1

    Isotope-Labeled Compounds Topoisomerase Autophagy Cancer
    拓扑替康-d6 Topotecan-d6 是 Topotecan 的氘代物。Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I抑制剂。
    Topotecan-d6
  • HY-N10871

    SARS-CoV Cancer
    新柳杉双黄酮 Neocryptomerin 是一种双黄酮素,对 U251、MCF-7、HeLa 细胞具有抑制活性。Neocryptomerin 对 SARS-CoV-2 活性位点具有良好的结合亲和力,有潜力作为针对 COVID-19 的先导化合物。
    Neocryptomerin
  • HY-168883

    Apoptosis Pyruvate Kinase Cancer
    PKM2 modulator 2 (compound C599) 是一种有效的 PKM2 抑制剂。PKM2 modulator 2 具有抗增殖活性。PKM2 modulator 2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PKM2 modulator 2 具有用于胶质母细胞瘤研究的潜力。
    PKM2 modulator 2
  • HY-N7980

    NF-κB Cancer
    Rubipodanone A 是一种萘氢醌二聚体,对 A549、BEL-7402、HeLa、HepG2、SGC-7901 和 U251 细胞具有细胞毒性。Rubipodanone A 在 20 μM 和 40 μM 对 NF-κB 也显示出明显的激活作用。
    Rubipodanone A
  • HY-12768B

    BLZ945 dihydrochloride

    c-Fms Neurological Disease Cancer
    Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 是一种有效,选择性的,具有口服活性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。Sotuletinib dihydrochloride 可用于小胶质细胞的清除,可用于肿瘤和神经相关疾病的研究。
    Sotuletinib dihydrochloride
  • HY-163835

    Ephrin Receptor Cancer
    UniPR1454 靶向 EphA2 receptor,抑制 EphA2-ephrin A1 相互作用,IC50 为 2.6 μM。UniPR1454 抑制胶质母细胞瘤细胞 U251 的增殖。
    UniPR1454
  • HY-175530

    OLIG2 Cancer
    OLIG2-IN-1 是一种强效且选择性的少突胶质细胞转录因子 2 (OLIG2) 抑制剂。OLIG2-IN-1 能直接且剂量依赖性地下调细胞核中 OLIG2 的水平,IC50 值为 0.88 μM。OLIG2-IN-1 在 U87 和 U251 细胞中表现出强大的抗增殖活性,其 IC50 值分别为 7.02 μM 和 6.43 μM。OLIG2-IN-1 可用于癌症研究,如多形性胶质母细胞瘤。
    OLIG2-IN-1
  • HY-148174

    DGK Cancer
    JNJ-3790339,一种 Ritanserin (HY-10791) 类似物,是一种有效且具有选择性的二酰甘油激酶 (DGKα) 抑制剂,IC50 为 9.6 μM。JNJ-3790339 对恶性细胞有诱导毒性作用,并提高上调 T 细胞活化的能力。
    JNJ-3790339
  • HY-163290

    Fluorescent Dye Monoamine Oxidase Cancer
    HDAC-MB 是一种可被 HDAC6 激活的探针,可以通过被 HDAC6 激活来检测并消除神经胶质瘤细胞。HDAC-MB 具由抗转移和抗增殖活性,抑制神经胶质瘤侵袭并且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    HDAC-MB
  • HY-154988

    MARK Neurological Disease Cancer
    MARK4 inhibitor 4 是一种 MARK4 抑制剂,其 IC50 值为 1.49 μM。 MARK4 inhibitor 4 可用于癌症和牛头病变相关研究。
    MARK4 inhibitor 4
  • HY-124242

    Drug Derivative Cancer
    (S)-α-Methylbenzyl ricinoleamide (compound (R,S)-3d) 是一种脂肪酸酰胺。(S)-α-Methylbenzyl ricinoleamide 具有抗增殖活性,抑制人类卵巢癌细胞 NCI-ADR/RES 和神经胶质瘤细胞 U251 的 GI50 分别为 1.9 μg/mL 和 3.6 μg/mL。
    (S)-α-Methylbenzyl ricinoleamide
  • HY-P991419

    VEGFR Cancer
    MSB-0254 是一种靶向 VEGFR2/KDR/CD309 的人类单克隆抗体 (mAb)。MSB-0254 可抑制 U251 和原代神经胶质瘤细胞的侵袭、迁移和血管模拟物 (VM) 形成。MSB-0254 可抑制 U251 和 GL261 细胞移植肿瘤的生长。MSB-0254 可降低 CD34、VEGFR2、Ki67、MMP2、MMP9 和 CD34/PAS 的表达。MSB-0254 可用于晚期实体肿瘤的研究。
    MSB-0254
  • HY-13768S

    SKF 104864A-d5; NSC 609669-d5

    Isotope-Labeled Compounds Topoisomerase Autophagy Cancer
    Topotecan-d5 是 Topotecan 的氘代物。Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶 I 抑制剂。
    Topotecan-d5
  • HY-155532

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    10m/ZS44 是一种具有血脑屏障透过性的胶质母细胞瘤 Glioblastoma (GBM) 抑制剂。10m/ZS44 在小鼠异种移植模型中,能显著抑制 GBM 肿瘤的生长。10m/ZS44 还能激活 SIRT1/ p53 介导的细胞凋亡途径,从而抑制 U251 细胞的增殖。
    10m/ZS44
  • HY-129932

    Drug Derivative Cancer
    Pyrrolidine ricinoleamide ((R)-5d) 是一种脂肪酸酰胺,对包括人类胶质瘤 U251 细胞在内的一系列癌细胞具有有效的抗增殖活性。Pyrrolidine ricinoleamide 可以用于癌症的研究。
    Pyrrolidine ricinoleamide
  • HY-N15582

    Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Perezone 是一种倍半萜类苯醌,可在 Acourtia 物种的根中发现。Perezone 能抑制白血病细胞系 K-562 和人神经胶质癌细胞 U-251 (IC50: 6.83 μM) 的活性。Perezone 可增加与细胞凋亡 (Apoptosis) 相关的 caspase 3、8 和 9 基因的表达。Perezone 具有抗氧化和抗炎活性。
    Perezone
  • HY-173431

    Dopamine Receptor Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Dopamine D4 receptor ligand 3 (Compound 16) 是一种多巴胺 D4 受体 (D4R) 拮抗剂 (pKi: 8.86)。Dopamine D4 receptor ligand 3 在 HEK-293T 细胞中对 Go、Gi 和 βArr2 三种传感器的 pIC50 分别为 5.78、5.55 和 6.17。Dopamine D4 receptor ligand 3 可抑制 U87 MG、T98G 和 U251 MG 三种人胶质瘤细胞系的活性。Dopamine D4 receptor ligand 3 可诱导胶质瘤细胞中 ROS 的产生和线粒体功能障碍。
    Dopamine D4 receptor ligand 3
  • HY-169476

    Drug Derivative Cancer
    Pyrrolidine linoleamide 是亚油酸酰胺的衍生物,具有抗癌活性。Pyrrolidine linoleamide 展现出对一系列癌细胞系的抗增殖活性,对 U251、MCF-7、NCI-ADR/RES、786-0、NCI-H460、PC-3、OVCAR-3 细胞系的 IC50 分别为 12.0、27.5、7.7、21.9、36.6、32.6、33.9 μg/mL。
    Pyrrolidine linoleamide
  • HY-168899

    FAK Apoptosis Cancer
    FAK-IN-24 (Compound 9f) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50: 0.815 nM)。FAK-IN-24 可诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。FAK-IN-24 具有抗胶质母细胞瘤活性。FAK-IN-24 可抑制胶质母细胞瘤细胞系 U87-MG (IC50 = 15 nM) 和 U251 (IC50 = 20 nM) 的增殖。FAK-IN-24 可在 U87-MG 异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    FAK-IN-24
  • HY-160121

    Patrinoside aglycone

    Apoptosis NO Synthase TNF Receptor Interleukin Related PGE synthase COX Inflammation/Immunology Cancer
    Patrinoside aglucone (Compound 8) 是一种环烯醚萜苷,可从 Valeriana tuberosa 中分离得到。Patrinoside aglucone 具有强大的抗癌活性,可阻滞肿瘤细胞周期至 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Patrinoside aglucone 还能显著抑制癌干细胞 (如 MDA-MB-231 和 U-251MG 细胞) 的增殖。Patrinoside aglucone 具有显著的抗炎活性,可通过抑制 NO 释放 (IC50: 43.44 μM) 并显著降低 TNF-αIL-1βIL-6PGE2COX-2 水平。
    Patrinoside aglucone
  • HY-N1107

    NSC 119993; NSC 277290; Odorigeni

    Others Cancer
    Uzarigenin (NSC 119993; NSC 277290; Odorigeni) 是一种可以从 Pergularia tomentosa 中分离得到的卡氏内酯,具有抗增殖活性。Uzarigenin 抗 PC3细胞,HeLa细胞,Calu-1细胞,MCF-7细胞和 U251MG细胞增殖,IC50 值分别为0.3 μM、3.0 μM、8.0 μM、6.0 μM和 6.0 μM。
    Uzarigenin
  • HY-N9292

    Others Cancer
    Friedelin-3,4-lactone (Compound 4) 可从 Garcia parViflora 叶子中分离出来的三萜类化合物,具有弱抗肿瘤活性。
    Friedelin-3,4-lactone
  • HY-168882

    Apoptosis Pyruvate Kinase Cancer
    PKM2 modulator 1 (compound C998) 是一种有效的 PKM2 抑制剂。PKM2 modulator 1 具有抗增殖活性。PKM2 modulator 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PKM2 modulator 1 具有用于胶质母细胞瘤研究的潜力。
    PKM2 modulator 1
  • HY-110147A

    Furin Infection
    SSM3 tetraTFA 是一种有效的合成呋喃啉 (furin) 抑制剂,EC50Ki 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 tetraTFA 能阻断 furin 依赖的炭疽毒素保护 antigen-83 的细胞表面进程。
    SSM3 tetraTFA
  • HY-177268

    Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PARP Caspase Akt Cancer
    CHNQD-01426 (Compound 4a) 是一种抗癌剂。CHNQD-01426 (Compound 4a) 对癌细胞具有细胞毒活性。CHNQD-01426 通过阻滞 S 期和 G2/M 期细胞周期显著抑制肝细胞癌细胞增殖,并通过诱导 ROS 产生和上调凋亡相关蛋白表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CHNQD-01426 有效抑制 HepG2异种移植小鼠模型中肿瘤生长。
    CHNQD-01426
  • HY-180976

    PROTACs α-synuclein Neurological Disease
    Arg-PEG1-Tαsyn 是一种靶向 α-synPROTAC 降解剂,在 U251 细胞中其DC50 为 0.28  μM。Arg-PEG1-Tα-syn 采用氨基酸精氨酸 (Arg) 作为 E3 连接酶配体,并采用一种苯并噻唑-苯胺变体作为靶向 α-突触核蛋白 (α-syn) 的弹头。Arg-PEG1-Tαsyn 在哺乳动物细胞中对野生型α-突触核蛋白(α-syn)及其A53T突变体均表现出高效的降解效果。Arg-PEG1-Tαsyn 在体外通过 E3 泛素连接酶 UBR1 显著减少 α-syn 聚集。在体内,Arg-PEG1-Tαsyn 具有良好的安全性,并能显著改善多巴胺能神经元损伤和运动功能障碍。Arg-PEG1-Tαsyn 可用于帕金森病的相关研究。
    Arg-PEG1-Tαsyn
  • HY-N18249

    Bacterial Infection
    Rehmaglupentasaccharide A 是一种可在干燥地黄 (Rehmannia glutinosa) 根中发现的五糖。Rehmaglupentasaccharide A 可促进罗伊氏乳杆菌 (Lactobacillus reuteri) 的增殖。
    Rehmaglupentasaccharide A
  • HY-N18271

    Bacterial Infection
    Rehmaglupentasaccharide B 是一种存在于干燥地黄 (Rehmannia glutinosa) 根中的五糖。Rehmaglupentasaccharide B 可促进罗伊氏乳杆菌 (Lactobacillus reuteri) 的增殖。
    Rehmaglupentasaccharide B
  • HY-181073

    Apoptosis Necroptosis NF-κB p38 MAPK Neurological Disease Cancer
    Apoptosis/necroptosis inducer 1 是一种口服有效且具有脑穿透性的凋亡 (apoptosis) 和坏死性凋亡 (necroptosis) 诱导剂。Apoptosis/necroptosis inducer 1 通过激活线粒体依赖性 (内在途径) 诱导凋亡。Apoptosis/necroptosis inducer 1 通过激活 TNF-α/NF-κB/MAPK 信号通路诱导坏死性凋亡。Apoptosis/necroptosis inducer 1 在胶质母细胞瘤细胞系及多种实体瘤中表现出抗增殖活性。Apoptosis/necroptosis inducer 1 在动物模型中抑制原位胶质母细胞瘤的生长并提高生存率。Apoptosis/necroptosis inducer 1 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    Apoptosis/necroptosis inducer 1
  • HY-181940

    Proteasome Cancer
    Berberine-amide-m-PhBA chloride (Compound 8b) 是一种选择性的抗乳腺癌剂。Berberine-amide-m-PhBA chloride 可能通过与 20S 蛋白酶体 β5 亚基相互作用抑制蛋白酶体 (Proteasome)。Berberine-amide-m-PhBA chloride 可用于乳腺癌的研究。
    Berberine-amide-m-PhBA chloride
  • HY-N18126

    Others Cancer
    二氢吴茱萸次碱 13b,14-Dihydrorutaecarpine 是二氢吴茱萸次碱衍生的细胞毒素。13b,14-Dihydrorutaecarpine 对中枢神经系统 (CNS) 和前列腺癌细胞系具有选择性细胞毒性 (GI50=0.02 μM 和 0.2 μM)。13b,14-Dihydrorutaecarpine 可用于中枢神经系统 (CNS) 癌症、卵巢癌、前列腺癌、肾癌的研究。
    13b,14-Dihydrorutaecarpine

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