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venetoclax

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By Targets:	Apoptosis (6) Autophagy (4) Bcl-2 Family (8) CD20 (1) CDK (2) Checkpoint Kinase (Chk) (1) DNA/RNA Synthesis (1) Drug Isomer (1) Drug Metabolite (1) Dynamin (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) Fc Receptor (FcR) (1) FLT3 (1) HDAC (1) Isotope-Labeled Compounds (1) MDM-2/p53 (1) PROTACs (1) Reference Standards (1) VDAC (1)
By Research Areas:	Cancer (17) Inflammation/Immunology (2)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-15531

*Venetoclax* 210 篇以上引用文献 ABT-199; GDC-0199; RG7601	Bcl-2 Family Autophagy	Cancer
维奈妥拉 Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-15531S

Venetoclax-d8 ABT-199-d₈; GDC-0199-d₈; RG7601-d₈	Bcl-2 Family Autophagy	Cancer
维奈妥拉-d₈ Venetoclax-d₈ 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-170451

Seldegamadlin KT-253	PROTACs MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
Seldegamadlin (KT-253) 是一种选择性 p53 稳定剂和 MDM2 PROTAC 降解剂 (DC₅₀ = 0.4 nM)。Seldegamadlin 可抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC₅₀ 为 0.3 nM)，使细胞周期阻滞于 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Seldegamadlin 可上调 p53 活性并克服 p53-MDM2 反馈环路。Seldegamadlin 可用于研究血液肿瘤和实体瘤，例如急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL)。(粉色：靶蛋白配体 MDM2 ligand 4 (HY-170452)；黑色：连接子 (HY-W001478)；蓝色：E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-163927))。

HY-103019

Enitociclib 2 篇文献验证 (+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib	Drug Isomer CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Inflammation/Immunology Cancer
Enitociclib ((+)-BAY-1251152; (+)-VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂 (IC₅₀=3 nM)，可阻断 RNA 聚合酶 II 的 Ser2/Ser5 磷酸化来抑制转录延伸。进而，Enitociclib 特异性耗竭 c-MYC、MCL-1 等关键短寿命蛋白并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Enitociclib 还干扰增强子 RNA (eRNA) 的产生及增强子-启动子相互作用，从表观遗传层面下调致癌基因表达。Enitociclib 与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003)、Pomalidomide (HY-10984)、Venetoclax (HY-15531) 和 Paclitaxel (HY-B0015) 等有协同作用，甚至能逆转紫杉醇耐药性。Enitociclib 是双打击弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤及胰腺导管腺癌等多种恶性肿瘤的重要研究工具。

HY-15531R

Venetoclax (Standard) ABT-199 (Standard); GDC-0199 (Standard); RG7601 (Standard)	Reference Standards Bcl-2 Family Autophagy	Cancer
维奈妥拉 (标准品) Venetoclax (Standard)是 Venetoclax 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-172262

WEHI-3773	VDAC Bcl-2 Family Apoptosis	Cancer
WEHI-3773 是一种 VDAC2 配体和凋亡 (Apoptosis) 调节剂。WEHI-3773 可直接结合 VDAC2 的 β7-β10 区域，破坏其与 BAX 及 BAK 的相互作用。WEHI-3773 可通过调节 BAX 的构象激活、线粒体再分布以及细胞色素 c 释放，在 BAK 缺陷细胞中调节 BAX 介导的细胞凋亡。WEHI-3773 可克服 Venetoclax (HY-15531) 耐药性，使携带 BAX 突变的白血病细胞重新对 BH3 类似物敏感，还可使经 BH3 类似物处理的 BAK 缺陷细胞获得长期克隆形成存活能力。WEHI-3773 可用于急性髓系白血病的相关研究。

HY-153857

Lasmotinib PHI-101	FLT3 Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
Lasmotinib (PHI-101) 是一种 FLT3 和 CHK2 抑制剂。Lasmotinib 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体)，并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变具有抑制活性。Lasmotinib 与 Venetoclax (HY-15531) 或 Azacytidine 协同抑制白血病。Lasmotinib 对卵巢癌和乳腺癌表现出抗癌活性。

HY-142209

ABBV-167	Bcl-2 Family	Cancer
ABBV-167 是一种 BCL-2 抑制剂 venetoclax 的磷酸盐前体。

HY-133772

Venetoclax N-oxide	Drug Metabolite	Others
Venetoclax N-oxide 是 Venetoclax 的杂质。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，选择性的和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。

HY-P991225

BI-1206	Fc Receptor (FcR) CD20	Inflammation/Immunology Cancer
BI-1206 是一种靶向 FcγRIIB (CD32B) 的重组拮抗性人源单克隆抗体。BI-1206 可以阻断 Rituximab (HY-P9913) 本身或与其他药物包括 Ibrutinib (HY-10997)，Venetoclax (HY-15531)，和 CHOP 联合使用时诱导的 CD20 内化。BI-1206 可以增强或恢复 Rituximab 或其他抗 CD20 单克隆抗体的活性。BI-1206 具有对抗恶性 B 细胞的细胞溶解活性。BI-1206 可用于研究套细胞淋巴瘤 (MCL) 等癌症的研究。

HY-177306

Opitor-0	Dynamin	Cancer
Opitor-0 是一种强效且选择性的线粒体动力相关蛋白视神经萎缩蛋白 1 (OPA1) 鸟苷三磷酸酶 (GTPase) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3 μM。Opitor-0 可诱导线粒体碎片化和嵴重塑，破坏 OPA1 寡聚物的稳定性，并显著促进细胞色素 c 的释放，诱导凋亡 (apoptosis)。Opitor-0 与 Bcl-2 抑制剂 ABT-737 (HY-50907) 和 Venetoclax (HY-15531) 具有协同抗肿瘤作用。Opitor-0 可用于对 Bcl-2 抑制剂耐药的恶性肿瘤研究，例如三阴性乳腺癌 (TNBC)。

HY-163678

Pomalidomide-CO-C7-NH-CO-C3-COOH	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Pomalidomide-CO-C7-NH-CO-C3-COOH 是 E3 连接酶配体和连接子的偶合物，可以用于合成 PROTAC degrader ARM165 (HY-163677)。

HY-15531S1

Venetoclax-d6 ABT-199-d₆; GDC-0199-d₆; RG7601-d₆	Isotope-Labeled Compounds Autophagy Bcl-2 Family	Cancer
维奈妥拉-d₆ Venetoclax-d₆ (ABT-199-d₆) 是氘代标记的 Venetoclax. Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-162769

HDAC3-IN-5	HDAC Apoptosis	Cancer
HDAC3-IN-5 (9c) 是选择性的 HDAC3 抑制剂，其对 HDAC3、HDAC2 和 HDAC1 的 IC₅₀ 值分别为 4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM。HDAC3-IN-5 (9c) 在体外有效诱导 MV4-11 细胞凋亡并降低抗凋亡蛋白的表达，HDAC3 选择性抑制剂的开发可能作为逆转 Venetoclax 耐药的潜在先导化合物。

HY-168983

Lonitoclax	Bcl-2 Family	Cancer
Lonitoclax 是 B 细胞淋巴瘤 2 (Bcl-2) 抑制剂。Lonitoclax 在 B 细胞和髓系恶性肿瘤模型中的抗肿瘤效果与 Venetoclax (HY-15531) 相当。Lonitoclax 有望用于复发或难治性慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤和某些低级别淋巴瘤的研究。

HY-162642

Bfl-1-IN-3	Bcl-2 Family	Cancer
Bfl-1-IN-3 (Compound 56) 是 BID 结合位点上 Bfl-1 的选择性竞争性抑制剂，K_i 为 105 nM。Bfl-1-IN-3 抑制 pfeiffer 细胞和 MV4-11 细胞的增殖，IC₅₀ 分别为 6.92 μM 和 12.6 μM。Bfl-1-IN-3 诱导 pfeiffer 细胞凋亡 (apoptosis)。Bfl-1-IN-3 在细胞水平上克服了 Venetoclax (HY-15531) 的耐药性，并与 Venetoclax 显示出协同增强的抗肿瘤活性。

HY-154971

Ara-SH	Apoptosis	Cancer
Ara-SH 是 Cytarabine 巯基丙酸取代的衍生物。Ara-SH 被用作触发器，通过自组装制造智能 Cytarabine 和 Venetoclax 共负载纳米颗粒 (AV-NP)。Ara-SH 在体外和体内表现出显着的协同抗白血病作用。

HY-178733

A-1592668	CDK Apoptosis	Cancer
A-1592668 是一种选择性 CDK9 抑制剂。A-1592668 可诱导凋亡 (Apoptosis)。A-1592668 与 Venetoclax (HY-15531) 联合可抑制 Jeko-1 肿瘤的生长。

Cat. No.	Product Name

HY-L187

结构多样性片段化合物库	2,262 compounds
基于片段的药物开发 (FBDD) 是可应用于科学研究和商业化的药物开发方法，可增强对一些 “不可成药物” 靶点的识别。基于片段的药物开发发现了低分子量配体 (<300Da) 能够与相关大分子结合。这些片段分子可以覆盖广阔的化学空间，易于后期进行结构优化。目前，已经有多种基于片段开发发的药物进入临床试验，其中 Vemurafenib 和 Venetoclax 两种药物已经获得批准上市。 MCE 基于 Tanimoto 系数，使用相似性算法，从大规模的片段分子中精心挑选了 2,262 个高结构多样性的符合 ‘RO3’ 片段分子，可应用于基于片段的药物开发。

结构多样性片段化合物库

2,262 compounds

基于片段的药物开发 (FBDD) 是可应用于科学研究和商业化的药物开发方法，可增强对一些 “不可成药物” 靶点的识别。基于片段的药物开发发现了低分子量配体 (<300Da) 能够与相关大分子结合。这些片段分子可以覆盖广阔的化学空间，易于后期进行结构优化。目前，已经有多种基于片段开发发的药物进入临床试验，其中 Vemurafenib 和 Venetoclax 两种药物已经获得批准上市。

MCE 基于 Tanimoto 系数，使用相似性算法，从大规模的片段分子中精心挑选了 2,262 个高结构多样性的符合 ‘RO3’ 片段分子，可应用于基于片段的药物开发。

HY-L032

片段化合物库	23,342 compounds
基于片段的药物开发（FBDD）非常适合先导化合物及功能探针的发现，片段化合物可以覆盖广阔的化学空间，也更易于后期进行结构优化。以片段化合物为基础的药物开发在制药行业已经相当成熟，已经有多种药物进入临床试验，其中vemurafenib和venetoclax两种药物已经获得批准上市。FBDD在学术界也同样具有很强的吸引力，尤其FBDD可以应对一些新颖，较难成药的靶点，这些靶点通常在现有的高通量筛选化合物库中没有有效的可与之匹配的化合物。 MCE 可以提供 23,342 种片段化合物，这些化合物均符合“类药3原则（RO3）”，即分子量≤300 Da，氢供体（H-donors）≤3，氢受体（H-acceptors）≤3，cLogP ≤3。MCE片段化合物库是先导化合物的重要来源。

片段化合物库

23,342 compounds

基于片段的药物开发（FBDD）非常适合先导化合物及功能探针的发现，片段化合物可以覆盖广阔的化学空间，也更易于后期进行结构优化。以片段化合物为基础的药物开发在制药行业已经相当成熟，已经有多种药物进入临床试验，其中vemurafenib和venetoclax两种药物已经获得批准上市。FBDD在学术界也同样具有很强的吸引力，尤其FBDD可以应对一些新颖，较难成药的靶点，这些靶点通常在现有的高通量筛选化合物库中没有有效的可与之匹配的化合物。

MCE 可以提供 23,342 种片段化合物，这些化合物均符合“类药3原则（RO3）”，即分子量≤300 Da，氢供体（H-donors）≤3，氢受体（H-acceptors）≤3，cLogP ≤3。MCE片段化合物库是先导化合物的重要来源。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	图片

HY-P991225

BI-1206	Fc Receptor (FcR) CD20	Inflammation/Immunology Cancer
BI-1206 是一种靶向 FcγRIIB (CD32B) 的重组拮抗性人源单克隆抗体。BI-1206 可以阻断 Rituximab (HY-P9913) 本身或与其他药物包括 Ibrutinib (HY-10997)，Venetoclax (HY-15531)，和 CHOP 联合使用时诱导的 CD20 内化。BI-1206 可以增强或恢复 Rituximab 或其他抗 CD20 单克隆抗体的活性。BI-1206 具有对抗恶性 B 细胞的细胞溶解活性。BI-1206 可用于研究套细胞淋巴瘤 (MCL) 等癌症的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15531S

Venetoclax-d8
Venetoclax-d₈ 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-15531S1

Venetoclax-d6
Venetoclax-d₆ (ABT-199-d₆) 是氘代标记的 Venetoclax. Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

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