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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112804
    SGC-iMLLT
    2 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    SGC-iMLLT 是一种领先的化学探针，也是一种有效选择性的 MLLT1/3-histone 互作抑制剂，IC50 值为 0.26 μM。SGC-iMLLT 对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力，Kd 值分别为 0.129 和 0.077 μM。
    SGC-iMLLT
  • HY-162350
    TDI-11055

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    TDI-11055 是一种选择性且口服有效的 eleven-nineteen leukemia (ENL) 抑制剂，通过阻断 ENL 的 YEATS 结构域与酰化组蛋白的相互作用，将 ENL 从染色质上置换出来。TDI-11055 对 ENL 和 AF9 的 YEATS 结构域的抑制作用分别具有 IC50 值 50 nM 和 70 nM，对 GAS41 或 YEATS2 无活性。TDI-11055 降低了 ENL 相关复合物在染色质上的结合，损害转录延伸，抑制关键的致癌基因表达程序，并诱导细胞分化。TDI-11055 可用于急性髓系白血病的研究。
    TDI-11055
  • HY-145409
    SR-0813

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    SR-0813 是一种有效的选择性 ENL/AF9 YEATS 结构域抑制剂。SR-0813 对于 ENL YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 25 nM 和 205 nM。SR-0813 对于 AF9 YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 311 nM 和 76 nM (CETSA)。SR-0813 结合 MAP3K19 的亲和力 (Kd=3.5 μM) 比 ENL YEATS (Kd=30 nM) 低 100 倍以上。SR-0813 可用于急性白血病的研究。
    SR-0813
  • HY-155412
    PFI-6

    		Biochemical Assay Reagents Others
    PFI-6 是一种无细胞毒性且具有选择性的 MLLT1/3 探针，针对 MLLT1 (ENL/YEATS1) 和 MLLT3 (AF9/YEATS3) 的 YEATS 结构域。PFI-6 对 MLLT1 和 MLLT3 的 IC50 值分别为 140 nM 和 160 nM。PFI-6 可作为分子工具来探究 MLLT1/3 在各种疾病和相关基因组验证研究中的作用。
    PFI-6
  • HY-152242
    YEATS4-IN-1

    PFI-8

    		 Histone Methyltransferase Others
    YEATS4-IN-1 (Compound 4d) 是一种有效的选择性 YEATS4 结合剂，可以与 YEATS 结构域的 KAc 识别位点结合，其 Ki 值为 33 nM。
    YEATS4-IN-1
  • HY-180183
    DLG-41

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    DLG-41 是一种 GAS41 YEATS 结构域抑制剂 (在 AlphaLISA 中 IC50 为 600 nM)。DLG-41 能有效破坏 GAS41 YEATS 与染色质的结合。DLG-41 能显著提高 CDKN1A 的表达水平。DLG-41 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有抗癌活性。
    DLG-41
  • HY-176821
    PFI-6N

    		Biochemical Assay Reagents Cancer
    PFI-6N 是 PFI-6 (HY-155412) 的阴性对照化合物。PFI-6N 通过甲基化 PFI-6 的酰胺基，对 YEATS 结构域 (MLLT1/3 和 YEATS2/4) 完全无活性。
    PFI-6N
  • HY-152469
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1 是一种 ENL YEATS 域的抑制剂，IC50 值为 14.5 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1 与 ENL 蛋白相互作用并增强 ENL 蛋白的体外热稳定性。
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1
  • HY-152471
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 是一种口服有效的 ENL YEATS 结构域抑制剂，IC50 值为 15.4 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 通过细胞中的 ENL 下调 MYC 的表达，能增强 ENL 蛋白体外热稳定性。
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3
  • HY-181065
    LS-170

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    LS-170 是一种 YEATS2 YEATS 结构域抑制剂，其 IC50 为 0.14 μM。LS-170 对 YEATS2 YEATS 结构域表现出选择性，优于其他 YEATS 结构域家族成员以及其它表观遗传“阅读器”和“擦除器”蛋白。LS-170 降低 Ada-two-A 含有 (ATAC) 复合物在染色质上的结合水平，减少 ATAC 依赖性的组蛋白乙酰化水平，并下调 ATAC 调控基因的表达。LS-170 在肺癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。LS-170 可用于非小细胞肺癌的研究。
    LS-170
  • HY-129224
    XS018661

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    XS018661 是一种 ENL 及其同源蛋白 AF9 的 YEATS 结构域的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 1.6 μM 和 3 μM，Kd 值分别为 754 nM 和 523 nM。
    XS018661
  • HY-180184
    DLG-41nc

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    DLG-41nc 是 DLG-41 (HY-180183) 的阴性对照。DLG-41nc 不抑制 GAS41 YEATS 结构域 (在 AlphaLISA 中 IC50 为 >50 μM)。DLG-41 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。
    DLG-41nc

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