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YEATS2 YEATS domain

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-162350
    TDI-11055

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    TDI-11055 是一种选择性且口服有效的 eleven-nineteen leukemia (ENL) 抑制剂，通过阻断 ENL 的 YEATS 结构域与酰化组蛋白的相互作用，将 ENL 从染色质上置换出来。TDI-11055 对 ENL 和 AF9 的 YEATS 结构域的抑制作用分别具有 IC50 值 50 nM 和 70 nM，对 GAS41 或 YEATS2 无活性。TDI-11055 降低了 ENL 相关复合物在染色质上的结合，损害转录延伸，抑制关键的致癌基因表达程序，并诱导细胞分化。TDI-11055 可用于急性髓系白血病的研究。
    TDI-11055
  • HY-176821
    PFI-6N

    		Biochemical Assay Reagents Cancer
    PFI-6N 是 PFI-6 (HY-155412) 的阴性对照化合物。PFI-6N 通过甲基化 PFI-6 的酰胺基，对 YEATS 结构域 (MLLT1/3 和 YEATS2/4) 完全无活性。
    PFI-6N
  • HY-181065
    LS-170

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    LS-170 是一种 YEATS2 YEATS 结构域抑制剂，其 IC50 为 0.14 μM。LS-170 对 YEATS2 YEATS 结构域表现出选择性，优于其他 YEATS 结构域家族成员以及其它表观遗传“阅读器”和“擦除器”蛋白。LS-170 降低 Ada-two-A 含有 (ATAC) 复合物在染色质上的结合水平，减少 ATAC 依赖性的组蛋白乙酰化水平，并下调 ATAC 调控基因的表达。LS-170 在肺癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。LS-170 可用于非小细胞肺癌的研究。
    LS-170

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