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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149350
    HIV-1 inhibitor-57

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-57 (Compound 12g) 是一种 HIV 抑制剂。HIV-1 inhibitor-57 对野生型和五种流行的 NNRTI 耐药 HIV-1 菌株具有活性，EC 50值范围为 0.024 至 0.0010 μM。HIV-1 inhibitor-57与 HIV-1 RT 中结合位点周围的残基形成额外的相互作用。
    HIV-1 inhibitor-57
  • HY-159481
    SDH-IN-17

    		Succinate Dehydrogenase Fungal Infection Inflammation/Immunology
    SDH-IN-17 (compound C32) 是一种含酰肼的黄酮醇衍生物，是有效的琥珀酸脱氢酶 (SDH) 抑制剂，IC50 为 8.42 μM。SDH-IN-17 可以占据活性位点并与 SDH 的关键残基形成强相互作用。SDH-IN-17 对立枯丝核菌 (EC50=0.170 μg/mL) 具有抗真菌活性。SDH-IN-17 通过影响细胞膜的结构完整性和细胞呼吸来破坏菌丝的正常生长。SDH-IN-17 具有用于植物病害控制研究的潜力。
    SDH-IN-17
  • HY-170557
    Topoisomerase IIα-IN-10

    		Topoisomerase Apoptosis Mitochondrial Metabolism Cancer
    Topoisomerase IIα-IN-10 (Compound 13r) 是一种 拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα) 抑制剂，在与拓扑异构酶 IIα 形成复合物时，能够与 DNA 的活性位点结合，这种结合通过与 DNA 碱基对和氨基酸残基的相互作用得到稳定。Topoisomerase IIα-IN-10 可通过嵌插 DNA 抑制拓扑异构酶 IIα 来诱导凋亡 (Apoptosis)，并破坏 HCT116 细胞的线粒体膜电位，从而抑制 HCT116 细胞系生长，对 HCT116 细胞系 IC50 为 4.37 μM。Topoisomerase IIα-IN-10 可用于抗癌领域的研究。
    Topoisomerase IIα-IN-10
  • HY-180522
    4F-PMPH

    		COX Inflammation/Immunology
    4F-PMPH 是一种具有抗炎活性的 COX-II 抑制剂。4F-PMPH 通过与 Val102、Tyr341 和 Leu338 等残基形成关键相互作用，与 COX-II 的活性位点结合。
    4F-PMPH
  • HY-180567
    PAC-Phe-Val

    		HIV Protease Infection Inflammation/Immunology
    PAC-Phe-Val 是一种强效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 抑制剂，IC50 值为 33.10 nM。PAC-Phe-Val 与关键活性位点残基形成稳定而强的相互作用，从而具有很高的抑制效力。PAC-Phe-Val 可用于 HIV/AIDS 研究。
    PAC-Phe-Val
  • HY-181141
    AChE/MAO-B-IN-8

    		Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    AChE/MAO-B-IN-8 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.72 μM 和 0.19 μM。AChE/MAO-B-IN-8 可与 AChE 和 MAO-B 活性位点的氨基酸残基相互作用。AChE/MAO-B-IN-8 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE/MAO-B-IN-8
  • HY-115373
    RO314724

    		MMP Inflammation/Immunology
    RO314724 是一种选择性 MMP-1 抑制剂。RO314724 可螯合 MMP-1 活性位点内的催化锌离子，并与 MMP-1 形成稳定复合物。RO314724 可用于骨关节炎的研究。
    RO314724
  • HY-N17394
    Melineurine

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Melineurine 是一种可逆的混合型乙酰胆碱酯酶抑制剂，其对 AChE 的 IC50 为 95.3 μM，对 BChE 的 IC50 为 28.0 μM。Melineurine 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Melineurine
  • HY-113658
    ts-SA

    		Endogenous Metabolite Others
    ts-SA是一种炭酸酐酶（CA）抑制剂，具有对7种人类CA同源体的活性。ts-SA能够与酶活性位点中的Zn(II)离子以去质子化形式结合。ts-SA的有机骨架在酶的腔体中扩展，并与氨基酸残基及水分子参与多种相互作用。由于其结构差异，ts-SA的抑制性能明显优于另一种吡啶衍生物。ts-SA展现出低纳摩尔级的抑制活性，是一种多靶点的CA抑制剂。
    ts-SA
  • HY-115894
    DapL-IN-1

    		Herbicide Infection
    DapL-IN-1是一种L,L-二氨基庚酸氨基转移酶（DapL）抑制剂，具有抑制细菌和植物中DapL活性的特点。DapL-IN-1可用于设计和发现新型生物杀灭剂，如抗生素、除草剂或藻类杀灭剂，具有对动物无毒的潜力。DapL-IN-1在抑制不同DapL同源物方面展现出差异性的敏感性，可以为进一步的药物开发提供重要信息。DapL-IN-1通过影响与活性位点相邻的残基的相互作用，可能导致不同的结合模式，从而影响其生物活性。
    DapL-IN-1

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