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抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

18

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-125731
    Glycodeoxycholic acid
    3 篇文献验证

    Endogenous Metabolite STAT Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    甘氨脱氧胆酸 Glycodeoxycholic Acid 是在黑链霉菌、布鲁氏锥虫和秀丽隐杆线虫中发现的一种天然产物。Glycodeoxycholic Acid 可诱导梗阻性胆汁淤积患者肝细胞坏死和诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Glycodeoxycholic acid
  • HY-12054
    Hesperadin
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    Aurora Kinase Autophagy Influenza Virus Parasite Cancer
    Hesperadin 是 Aurora AB 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。
    Hesperadin
  • HY-13801
    Fexinidazole
    4 篇文献验证

    HOE 239

    Parasite Infection
    非昔硝唑 Fexinidazole (HOE 239) 是一种具有口服活性的,有效的硝基咪唑抗锥虫活性分子。Fexinidazole 显示出对布鲁氏杆菌 (T. brucei) 亚种和菌株的杀锥虫活性,IC50 值为 0.7-3.3 μM (0.2-0.9 μg/ml)。Fexinidazole 具有用于因感染布鲁氏菌引起的人类昏睡病 (HAT) 的潜力。
    Fexinidazole
  • HY-103056
    DDD85646
    1 篇文献验证

    IMP-366

    DNA/RNA Synthesis Parasite Infection
    DDD85646 (IMP-366) 是一种有口服活性的布氏锥虫 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 抑制剂 (TbNMT IC50=2 nM;hNMT IC50=4 nM)。N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 是人类非洲锥虫病的潜在活性分子靶点。
    DDD85646
  • HY-135190
    (-)-Cedrene
    2 篇文献验证

    α-cedrene

    Bacterial Infection Metabolic Disease Cancer
    α-柏木烯 (-)-Cedrene (α-cedrene) 是精油中的主要成分。(-)-Cedrene 是小鼠嗅觉受体 23 (mouse olfactory receptor 23) 的天然且口服有效的配体,可诱导小鼠骨骼肌肥大。(-)-Cedrene 具有杀锥虫 (布氏锥虫) 的活性 (IC50 = 4.07 μg/mL)。 (-)-Cedrene 在体外具有抗白血病活性 (IC50 = 22.2 μg/mL)。(-)-Cedrene 对厌氧菌和酵母具有抗菌活性(-)-Cedrene 具有抗肥胖活性。
    (-)-Cedrene
  • HY-19910
    Acoziborole
    2 篇文献验证

    SCYX-7158; AN5568

    Parasite Infection
    Acoziborole (SCYX-7158) 是一种安全有效的抗原虫剂,可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 的研究。作用于 T. b. brucei S427 菌株,MIC 值为 0.6 μg/mL。
    Acoziborole
  • HY-N0389
    Columbin
    1 篇文献验证

    COX Parasite Inflammation/Immunology
    古伦宾 Columbin 是一种口服活性二萜呋喃内酯,具有抗炎和抗锥虫体作用。Columbin 选择性抑制 COX-2 (EC50=53.1 μM),选择性高于抑制 COX-1 (EC50=327 μM)。
    Columbin
  • HY-128170

    Parasite Infection
    Ebsulfur 是一种苯并异噻唑酮类寄生虫抑制剂,针对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 的锥虫硫酮还原酶 (TryR),对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 的 IC50 值为 61-293 nM。Ebsulfur 可用于非洲锥虫病的研究。
    Ebsulfur
  • HY-N2230

    Cholinesterase (ChE) Parasite Glycosidase Infection Neurological Disease
    N-反式对香豆酰基酪胺 N-p-trans-Coumaroyltyramine 是一种天然酚酰胺化合物和 AChE (IC50: 122 μM)、α-葡萄糖苷酶 (IC50: 2.7 μM) 抑制剂。N-p-trans-Coumaroyltyramine 也具有抗锥虫的活性,对 T. brucei rhodesienseIC50 为 13.3 µM。N-p-trans-Coumaroyltyramine 可用于阿尔兹海默症等疾病的研究。
    N-p-trans-Coumaroyltyramine
  • HY-142021

    Parasite Infection
    Z-Leu-Arg-AMC 是 4-甲基香豆素基-7-酰胺 (AMC) 亮氨酸衍生物,带有羧基苯甲酰 (Z)。Z-Leu-Arg-AMC 是锥虫半胱氨酸蛋白酶 Tb 的活性位点。
    Z-Leu-Arg-AMC
  • HY-N7266
    Obtusifoliol
    1 篇文献验证

    Cytochrome P450 Parasite Infection Cancer
    Obtusifoliol 是一种特异的 CYP51 抑制剂,Obtusifoliol 对布鲁氏锥虫 (TB) 和人 CYP51 的亲和力的 Kd 值分别为 1.2 μM 和 1.4 μM。
    Obtusifoliol
  • HY-136637

    Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection
    NPD-001 是一种强效的布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 磷酸二酯酶 1/2 (TbrPDEB1/2) 抑制剂,其 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。NPD-001 还能抑制 hPDE4。NPD-001 可提高寄生虫体内的 cAMP 水平,阻止其胞质分裂,并使寄生虫形成多核、多鞭毛的细胞,最终裂解。NPD-001 可用于感染相关的研究。
    NPD-001
  • HY-101015A

    Phospholipase Apoptosis Inflammation/Immunology
    OBAA 是一种有效的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂,IC50 为 70 nM。OBAA 在布氏锥虫中阻断 Melittin 诱导的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.4 μM。
    OBAA
  • HY-111759
    Jaspamycin
    1 篇文献验证

    7-CN-7-C-Ino

    PKA Parasite Infection
    Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂,在 Trypanosoma brucei 中,与其 R 位点 (PKAR) 结合,EC50Kd 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKARIα。具有抗寄生虫活性。
    Jaspamycin
  • HY-12607

    Parasite Infection
    ML251 是一种有效的纳摩尔 T. bruceiT. cruzi 磷酸果糖激酶 (PFK) 抑制剂,可抑制 T. brucei PFK (IC50=0.37 μM) 和 T. cruzi PFK (IC50=0.13 μM)。ML251 可用于寄生虫的研究。
    ML251
  • HY-128268

    Parasite Infection
    PFK-IN-1 (compound 1) 是一种磷酸果糖激酶 PFK 抑制剂,对 T.bruceiT.cruzi PFK 的 IC50 为 0.41 和 0.23 μM,对 T.bruceiED50 为 15.18 μg/mL。PFK-IN-1 在大鼠和小鼠肝脏微粒体中的半衰期为 9.7 和 408 分钟。
    PFK-IN-1
  • HY-108938

    Cytochrome P450 Fungal Parasite Infection
    SDZ285428 是一种 CYP51 抑制剂。SDZ285428 抑制 Trypanosoma cruzi (TC) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=9 (1 h)。SDZ285428 抑制 Trypanosoma brucei (TB) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=35 (1 h)。
    SDZ285428
  • HY-125731R

    Reference Standards Endogenous Metabolite STAT Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    甘氨脱氧胆酸 (标准品) Glycodeoxycholic Acid (Standard) 是 Glycodeoxycholic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycodeoxycholic Acid 是在黑链霉菌、布鲁氏锥虫和秀丽隐杆线虫中发现的一种天然产物。Glycodeoxycholic Acid 可诱导梗阻性胆汁淤积患者肝细胞坏死和诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Glycodeoxycholic Acid (Standard)
  • HY-W052512

    Parasite Infection
    1-(3,4-二氯苯基)-3-(二甲基氨基)丙-1-酮盐酸盐 Antitrypanosomal agent 1 是一种有效的,选择性锥虫硫磷还原酶 (trypanothione reductase) 抑制剂,IC50 为 3.3 μM。Antitrypanosomal agent 1 抑制谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase),IC50 为 64.8 μM;抑制布氏锥虫,EC50 为 1 μM。Antitrypanosomal agent 1 具有抗锥虫活性。
    Antitrypanosomal agent 1
  • HY-N6674

    ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L

    Apoptosis Bacterial Cathepsin Parasite Endogenous Metabolite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Diazepinomicin (ECO-4601) 是一种兼具抗癌与抗菌 (antibacterial) 活性的试剂。Diazepinomicin 可由 Micromonospora 属菌株产生。Diazepinomicin 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Diazepinomicin 能抑制蛋白酶 Rhodesain 和组织蛋白酶 L (Cathepsin L),其 IC50 为 70-90 μM。Diazepinomicin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Diazepinomicin 已被证实对肝细胞癌具有活性。Diazepinomicin 对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 的锥鞭毛体形式具有抗寄生虫活性,IC50 为 13.5 μM。Diazepinomicin 对特定革兰氏阳性菌表现出中等抗菌活性,MIC 约为 32 μg/mL。
    Diazepinomicin
  • HY-135562

    Parasite Antibiotic Infection Cancer
    Ascofuranone 是一种具有口服活性的 Trypanosoma brucei brucei (TAO) 的抑制剂,Ki 值为 2.38 nMAscofuranone 可抑制 IGF-1 诱导的癌细胞迁移、侵袭、运动及肌动蛋白细胞骨架的形成并发挥抗肿瘤作用。Ascofuranone 可用于肿瘤转移、非洲锥虫病、细菌感染、肺癌及肝细胞癌的相关研究。
    Ascofuranone
  • HY-W043676

    Parasite Drug Intermediate Infection
    Dibenzosuberol (Compound 2) 是合成抑制锥虫硫醇还原酶 (TryR) 相关化合物的关键中间体。Dibenzosuberol 也有抑制 T. brucei 的作用,EC50 值为 51.3 μM。Dibenzosuberol 也是 Amitriptyline (HY-B0527) 的杂质。
    Dibenzosuberol
  • HY-155655

    Parasite Infection
    JC-229 是一种 TbRPA1 抑制剂。 JC-229 针对布氏锥虫中的 RPA1。 JC-229 可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 的研究。
    JC-229
  • HY-N7634

    Farnesyl Transferase Parasite Infection Cancer
    Tectol,从 Lippia sidoides 中分离,对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1), IC50 为 3.44 μM。
    Tectol
  • HY-169932

    Apolipoprotein Infection
    APOL1-IN-2 (Compound 467) 是载脂蛋白 1 (APOL1) 的抑制剂。APOL1-IN-2 可降低 APOL1 G2/G1 诱导的 HEK293 细胞死亡,EC50 分别为 4.74 nM 和 14.3 nM。APOL1-IN-2 可降低 APOL1 G2/G1/G0 诱导的 trypanosomes 死亡,EC50 分别为 2.24、6.03 和 3.72 nM。
    APOL1-IN-2
  • HY-W973644

    Mitochondrial Metabolism Parasite Infection
    LY-266500 是一种琥珀酰 CoA 合成酶 (SCS) 特异性抑制剂。LY-266500 对多种寄生虫有抑制作用,如 Trypanosoma brucei brucei (IC50 = 0.6 μM)、Leishmania donovani (IC50 = 2.86 μM)。LY-266500 可以用于寄生虫感染的研究。
    LY-266500
  • HY-155732

    Parasite Infection
    NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药,可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性,体外抑制 T. b. bruceiIC500 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶,对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
    NPD-2975
  • HY-Q40175

    Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 9 (compound 1) 是一种有效的抗锥虫体剂。Antitrypanosomal agent 9 显示出对 T. b. brucei 的抑制活性,其 IC50 为 1.15 μM。Antitrypanosomal agent 9 可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 研究。
    Antitrypanosomal agent 9
  • HY-W391625

    (Rac)-Epiligulyl oxide

    Fungal Cancer
    去氢木香内酯消旋体 (Rac)-Dehydrocostus Lactone ((Rac)-Epiligulyl oxide)是一种天然产物,具有抗寄生虫活性。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone能够显著抑制锥虫(Trypanosoma brucei rhodesiense)的生长。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone呈现出广谱的生物学效应,包括抗炎、抗癌、抗病毒和抗微生物活性。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone还具有抗真菌、抗氧化、抗糖尿病、抗溃疡和抗蠕虫的作用。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone在细胞毒性测试中表现出不同的IC(50)值,具有较高的选择性指数。
    (Rac)-Dehydrocostus Lactone
  • HY-179690

    Parasite Adenosine Kinase Infection
    Antiparasitic agent-30 是一种高效的腺苷激酶 TbrAK 调节剂和抗锥虫剂。Antiparasitic agent-30 对罗德西亚锥虫表现出显著的抑制活性,同时能够增强重组 TbrAK 的活性 (EC50=38 nM,Ka=75 nM-497 nM)。Antiparasitic agent-30 通过消除固有底物抑制作用,过度激活罗德西亚锥虫的 TbrAK 从而发挥药效。Antiparasitic agent-30 可作为研究急性型非洲人类锥虫病 (昏睡病) 的重要工具分子。
    Antiparasitic agent-30
  • HY-155531

    Biochemical Assay Reagents Infection
    PEX5-PEX14 PPI-IN-2 (化合物 12) 是一种 PEX14-PEX5 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。PEX5-PEX14 PPI-IN-2 在 T. b. brucei 和 HepG2 细胞中抑制 PEX14-PEX5 PPI 的 EC50 值分别为 5 和 17 µM。PEX5-PEX14 PPI-IN-2 可用于锥虫感染相关疾病的研究。
    PEX5-PEX14 PPI-IN-2
  • HY-W009689

    Parasite Infection
    TbPTR1 inhibitor 2 (Compound 3a) 是一种 PTR1 酶抑制剂,对于 TbPTR1 和 LmPTR1 的 IC50 分别为 34.2 和 32.9 μM。TbPTR1 inhibitor 2 对 T. brucei 具有抗寄生虫活性 (IC50: 34.2 μM)。
    TbPTR1 inhibitor 2
  • HY-155530

    Bacterial Infection
    PEX5-PEX14 PPI-IN-1(Compound 8) 是一种 PEX14-PEX5 PPI 抑制剂。PEX5-PEX14 PPI-IN-1 可破坏 PEX5-TbPEX14 PPI,Ki 为 53 μM。PEX5-PEX14 PPI-IN-1 抑制 T. b. brucei 的 bloodstream 形式 (EC50: 5 μM)。
    PEX5-PEX14 PPI-IN-1
  • HY-16121

    Cathepsin Others
    CAA-0225 是一种有效的组织蛋白酶 (Cathepsin) L 抑制剂。CAA-0225 抑制大鼠肝组织蛋白酶 L,IC50 值为 1.9 nM。在自噬研究中,CAA-0225 可有效抑制 HeLa 和 Huh-7 细胞在营养缺乏条件下长寿命蛋白质的降解。CAA-0225 还能抑制自噬体膜标记物(如 LC3-II 和 GABARAP-II)的降解,表明其作用是阻断与这些标记物相关的降解过程,而不是一般的溶酶体蛋白降解。
    CAA-0225
  • HY-118996A

    Parasite Infection
    Isometamidium chloride 是一种抗原虫剂,具有抗锥虫活性。Isometamidium chloride 可用于非洲睡眠病的研究。
    Isometamidium chloride
  • HY-101015

    Phospholipase Apoptosis Inflammation/Immunology
    (2E)-OBAA 是一种有效的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂,IC50 为 70 nM。(2E)-OBAA 诱导 HUVEC 细胞凋亡 (apoptosis)。(2E)-OBAA 在布氏锥虫中阻断 Melittin 诱导的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.4 μM。
    (2E)-OBAA
  • HY-N0389R

    Reference Standards COX Parasite Inflammation/Immunology
    古伦宾 (标准品) Columbin (Standard) 是 Columbin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Columbin 是一种口服活性二萜呋喃内酯,具有抗炎和抗锥虫体作用。Columbin 选择性抑制 COX-2 (EC50=53.1 μM),选择性高于抑制 COX-1 (EC50=327 μM)。
    Columbin (Standard)
  • HY-126250

    Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection Inflammation/Immunology
    NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 是布氏锥虫磷酸二酯酶 B1 (TbrPDEB1) 抑制剂,具有针对布氏锥虫寄生虫的亚微摩尔活性。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 显示出改善的细胞毒性谱。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 增加细胞内 cAMP 水平,导致细胞周期和细胞死亡的改变。
    NPD-1335
  • HY-W653999

    Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite STAT Autophagy Inflammation/Immunology
    甘氨脱氧胆酸-d5 Glycodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Glycodeoxycholic Acid。Glycodeoxycholic Acid 是在黑链霉菌、布鲁氏锥虫和秀丽隐杆线虫中发现的一种天然产物。Glycodeoxycholic Acid 可诱导梗阻性胆汁淤积患者肝细胞坏死和诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Glycodeoxycholic acid-d5
  • HY-136200

    Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 2 是一种有效的,选择性布氏锥虫 (trypanosoma brucei) 抑制剂。
    Antitrypanosomal agent 2
  • HY-116045

    Parasite Cancer
    PDEB1-IN-1 (Compound 12b) 是 Cilomilast (HY-10790) 的衍生物,可以作为 TryPanosoma Brucei PDEB1 (TbrPDEB1) 的抑制剂,IC50 为 0.95 μM。PDEB1-IN-1 可抑制 T. Brucei 的增殖,EC50 为 26 μM。
    PDEB1-IN-1
  • HY-170363

    Proteasome Parasite Infection
    Proteasome-IN-6 (Compound J-80) 可抑制锥虫 Trypanosoma brucei 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的 β5 催化亚基,抑制 T. b. bruceiT. b. gambienseT. b. rhodesienseEC50 分别为 157 nM、220 nM 和 156 nM。Proteasome-IN-6 在小鼠模型中表现出抗锥虫活性。
    Proteasome-IN-6
  • HY-161237

    Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 20 (Compd 27) 是一种抗锥虫药,其对 T. b. brucei 的 IC50 值为0.75 μM。
    Antitrypanosomal agent 20
  • HY-111906

    Cytochrome P450 Parasite Infection
    SCYX-6759 是一种口服活性的、可透过血脑屏障的抗 T. brucei 剂。SCYX-6759 可抑制 cytochrome P450 (对 2D6、2C9 和 2C19 的 IC50 值分别为 30.3、30.6 和 47.4 μM)。SCYX-6759 对 T. b. brucei427、T. b. rhodesiense STIB900 和 T. b. gambiense STIB930 均表现出强效活性,IC50 值分别为 0.07、0.038 和 0.030 μg/mL。
    SCYX-6759
  • HY-147933

    Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 8 (compound 3b) 对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 具有较强的抗锥虫体活性,IC50 为 0.79 μM,对 L6 细胞具有一定的细胞毒性 (IC50=80.95 μM)。
    Antitrypanosomal agent 8
  • HY-147940

    Parasite Infection
    TbPTR1 inhibitor 1 (compound 5d) 是一种有效的动基体蝶啶还原酶 1 (PTR1) 抑制剂,对布氏锥虫PTR1 (TbPTR1) 的 IC50<0.1 nM。TbPTR1 inhibitor 1 对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 有抑制活性 (EC50=0.66 μM)。
    TbPTR1 inhibitor 1
  • HY-146071

    Parasite Infection
    Antitrypanosal agent 5 (Compound 25) 是一种选择性的抗锥虫剂,对 T. brucei 和 HEK293 细胞生长的 IC50 分别为 1 nM 和 483.3 µM。
    Antitrypanosomal agent 5
  • HY-155024

    Parasite Infection
    HAT-IN-8 (Compound 38) 是一种可穿透血脑屏障的 T. brucei 抑制剂 (EC50: 0.18 μM)。HAT-IN-8 可用于人类非洲锥虫病的研究。
    HAT-IN-8
  • HY-147549

    Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 6 (compound 18a) 是一种有效的抗锥体虫剂,具有良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 6 抗布氏锥虫 (T. brucei) 的活性是 Nifurtimox 的两倍以上,IC50 为 0.47 μM。Antitrypanosomal agent 6 与 DNA 有很强的相互作用,并能与富含 AT 碱基的 DNA 选择性结合。
    Antitrypanosomal agent 6
  • HY-147550

    Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 7 (compound 18c) 是一种有效的抗锥体虫剂,具有良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 7 抗布氏锥虫 (T. brucei) 的活性是 Nifurtimox 的两倍以上,IC50 为 0.71 μM。Antitrypanosomal agent 7 与 DNA 有很强的相互作用,并能与富含 AT 碱基的 DNA 选择性结合。
    Antitrypanosomal agent 7

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