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抑制剂 & 激动剂

3

多肽产品

3

同位素标记物

6

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13803
    Tazemetostat
    最多引用文献
    84 篇文献验证

    EPZ-6438; E-7438

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
    Tazemetostat
  • HY-101117
    EED226
    10 篇以上引用文献

    Histone Methyltransferase Cancer
    EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂,与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合,在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的,口服可生物利用的,选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时,EED226 抑制 PRC2IC50 为 23.4 nM。
    EED226
  • HY-158102

    ORIC-944

    Histone Methyltransferase Cancer
    Rinzimetostat (ORIC-944) 是选择性、口服有效的变构抑制剂,靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 的亚基 EED。Rinzimetostat 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果,可用于转移性前列腺癌的研究。
    Rinzimetostat
  • HY-130708
    UNC6852
    4 篇文献验证

    Histone Methyltransferase PROTACs Cancer
    UNC6852是一种基于 PROTAC 技术的,选择性的 PRC2 降解剂,包含了一个 EED 配体和一个 von Hippel-Lindau 配体,对 EED 作用的 IC50 值为 247 nM。
    UNC6852
  • HY-101512
    A-395
    3 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Cancer
    A-395 是一种化学探针,是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的 IC50 值为 18 nM。
    A-395
  • HY-132922

    APG-5918

    Histone Methyltransferase Cancer
    EEDi-5273 (APG-5918) 是一种强效且具有口服活性的胚胎外胚层发育蛋白 (EED) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。EEDi-5273 能够抑制多梳蛋白抑制复合体 2 (PRC2) 的活性,并阻断组蛋白 H3 赖氨酸 27 的三甲基化。EEDi-5273 可用于癌症的研究,如卵巢癌的研究。
    EEDi-5273
  • HY-130615
    PROTAC EED degrader-2
    1 篇文献验证

    PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EED degrader-2 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EEDPROTAC 分子,pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。
    PROTAC EED degrader-2
  • HY-13803R

    EPZ-6438 (Standard); E-7438 (Standard)

    Reference Standards Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    Tazemetostat (Standard)是 Tazemetostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
    Tazemetostat (Standard)
  • HY-160924

    PROTACs E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    MS147 是基于 VHL 的 PROTAC PRC1 降解剂。MS147 针对 EED 和 VHL 的 Kd 为 3.0 μM 和 450 nM。MS147 通过其 EED 结合剂部分特异性地结合到 EED 蛋白上,EEDPRC2 的一个核心组分,并且与 PRC1 的核心组分 BMI1RING1B 有相互作用。通过这种结合,MS147 能够将 BMI1RING1B 招募至 VHL 附近。MS147 通过降解 BMI1RING1B,减少了 H2AK119ub 的泛素化水平,影响癌细胞的增殖。(蓝色:VHL 配体 (HY-125845),黑色:连接子;粉色:PRC1 配体 (HY-158771))。
    MS147
  • HY-101508

    Histone Methyltransferase Cancer
    GNA002 是一种有效,选择性的,共价 EZH2 抑制剂,对 EZH2IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性,共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668,通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化,重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
    GNA002
  • HY-100846
    JQEZ5
    3 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Cancer
    JQEZ5 是一种有效的选择性的 EZH2 赖氨酸甲基转移酶抑制剂。JQEZ5 以 SAM 竞争性方式抑制 PRC2 的酶功能,IC50 为 80 nM。JQEZ5 具有抗肿瘤作用。
    JQEZ5
  • HY-130614

    PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EED degrader-1 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EEDPROTAC 分子,pKD 为 9.02。PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.17)。
    PROTAC EED degrader-1
  • HY-114299S

    SNAC-d4 sodium

    Isotope-Labeled Compounds Others
    Salcaprozate-d4 (sodium)是氘代标记的Salcaprozate (sodium)。Salcaprozate sodium (SNAC) 是一种口服吸收促进剂,有潜力作为口服形式的肝素和胰岛素的递送剂。Salcaprozate sodium 可增加非共价大分子络合引起的亲脂性,从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透。
    Salcaprozate-d4 sodium
  • HY-P2254

    Histone Methyltransferase Cancer
    H3K27(Me3) (15-34) 是一种组蛋白肽,是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物,可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
    H3K27(Me3) (15-34)
  • HY-158102A

    ORIC-944 TFA

    Histone Methyltransferase Cancer
    Rinzimetostat (ORIC-944) TFA 是选择性、口服有效的变构抑制剂,靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 的亚基 EED。Rinzimetostat TFA 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果,可用于转移性前列腺癌的研究。
    Rinzimetostat TFA
  • HY-15777S1

    LEE011-d8

    CDK Cancer
    瑞博西尼-d8 Ribociclib-d8 是 Ribociclib 的氘代物。 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
    Ribociclib-d8
  • HY-132970

    Histone Methyltransferase Cancer
    EED ligand 1 是一种多样、有效的抑制剂,其靶向甲基转移酶PRC2的EED亚单位。
    EED ligand 1
  • HY-B0334AS1

    CP45899-d2 sodium

    Bacterial Antibiotic Infection
    舒巴坦钠-d2 Sulbactam-d2 (sodium) 是 Sulbactam sodium 的氘代物。 Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性,抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
    Sulbactam-d2 sodium
  • HY-122640

    Histone Methyltransferase Cancer
    NPD13668 是一种 EZH2 介导的基因沉默调节剂。NPD13668 可抑制 EZH2/PRC2 (多梳抑制复合物 2) 的活性。NPD13668 可重新激活被 H3K27me3 修饰沉默的靶基因的表达,同时降低 H3K27me3 的水平。NPD13668 可用于前列腺癌和卵巢癌的研究。
    NPD13668
  • HY-P2253

    Histone Demethylase Cancer
    H3K27(Me2) (15-34) 是一种组蛋白肽,是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物,可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
    H3K27(Me2) (15-34)
  • HY-101512D

    Histone Methyltransferase Cancer
    rel-A-395 hydrochloride 是 A-395 (HY-101512) hydrochloride 的相对构型。A-395 是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的 IC50 值为 18 nM。
    rel-A-395 hydrochloride
  • HY-P2252

    Histone Methyltransferase Cancer
    H3K27(Me) (15-34) 是一种源自人组蛋白的组蛋白肽,也是一种阻遏标记。PRC2 可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
    H3K27(Me) (15-34)
  • HY-175048

    Platinum(II)-N-heterocyclic carbene complex 2C

    Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis ER-phagy Cancer
    Pt(II)-NHC Complex 2C (Platinum(II)-N-Heterocyclic carbene complex 2C) (Compound 2C) 是一种基于 N-杂环卡宾 (NHC) 的铂 (II) 配合物。Pt(II)-NHC Complex 2C 是一种免疫原性细胞死亡 (ICD) 诱导剂,可诱导肝癌细胞内质网应激 (ERS) 并产生 ROS,最终导致损伤相关分子模式 (DAMP) 的释放。Pt(II)-NHC Complex 2C 将细胞周期阻滞在 S 期,并显著诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Pt(II)-NHC Complex 2C 在小鼠模型中显示出抗肝癌潜力,并在肝损伤模型中激活了免疫细胞。
    Pt(II)-NHC complex 2C
  • HY-101512R

    Reference Standards Histone Methyltransferase Cancer
    A-395 (Standard) 是 A-395 (HY-101512) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。A-395 是一种化学探针,是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的 IC50 值为 18 nM。
    A-395 (Standard)
  • HY-100846R

    Histone Methyltransferase Reference Standards Cancer
    JQEZ5 (Standard) 是 JQEZ5 (HY-100846) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JQEZ5 是一种有效的选择性的 EZH2 赖氨酸甲基转移酶抑制剂。JQEZ5 以 SAM 竞争性方式抑制 PRC2 的酶功能,IC50 为 80 nM。JQEZ5 具有抗肿瘤作用。
    JQEZ5 (Standard)
  • HY-124660A

    Endogenous Metabolite Others
    A-395N 可作为 A-395 的对照探针,A-395 是一种高效且选择性的化学探针,靶向多梳蛋白 EED,该蛋白是多梳抑制复合物 2 (PRC2) 中的关键成员,负责通过组蛋白 H3K27 甲基化进行转录抑制。虽然 A-395N 与 A-395 具有结构相似性,但它在生化或细胞测定中没有表现出药理活性,使其成为理想的对照化合物。
    A-395N
  • HY-101117R

    Histone Methyltransferase Reference Standards Cancer
    EED226 (Standard) 是 EED226 (HY-101117) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂,与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合,在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的,口服可生物利用的,选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时,EED226 抑制 PRC2
    EED226 (Standard)

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