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抑制剂 & 激动剂

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生化试剂

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多肽产品

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天然产物

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重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N6782
    Oligomycin
    最多引用文献
    95 篇文献验证

    		 Oxidative Phosphorylation ATP Synthase Fungal Antibiotic Infection Cancer
    寡霉素 Oligomycin 是一种抗真菌抗生素，是 H+-ATP 合成酶的抑制剂。Oligomycin 断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin 抑制缺氧性肿瘤细胞 HIF-1alpha 表达。
    Oligomycin
  • HY-156498
    RMC-7977
    10 篇以上引用文献

    		 Ras ERK Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) AMPK Apoptosis PARP Cancer
    RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK、CRAF和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，可导致肿瘤消退，减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
    RMC-7977
  • HY-N2787
    8-​Prenylnaringenin
    1 篇文献验证

    		 PI3K Akt AMPK Sirtuin Reactive Oxygen Species (ROS) SOD Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Endocrinology Cancer
    8-异戊烯基柚皮素 8-prenylnaringenin 是一种口服活性异戊烯类黄酮。8-prenylnaringenin 可从啤酒花穗 Humulus lupulus 中分离。8-prenylnaringenin 激活 PI3K/Akt 通路、AMPK 通路、上调 OXPHOS 复合物 (II、III、V)、Sirt1、减少 ROS 产生和 SOD 活性。8-prenylnaringenin 改善肌肉萎缩、肥胖，抑制血管生成。8-prenylnaringenin 对胶质母细胞瘤、结肠癌具有抗癌活性。8-prenylnaringenin 具有 LH/FSH 调节活性。8-prenylnaringenin 可用于骨骼健康研究。
    8-​Prenylnaringenin
  • HY-12343
    ML277

    CID-53347902

    		 Potassium Channel Cardiovascular Disease
    ML277 (CID-53347902) 是一种高效、选择性的 K(v)7.1 (KCNQ1) 钾离子通道激活剂(EC50=270 nM)，具有在人诱导多能干细胞来源的心肌细胞中挽救重要的病理生理突变通道复合体的功能。
    ML277
  • HY-176954
    RSC-1255

    		Proton Pump Ras Autophagy Apoptosis Cancer
    RSC-1255 是一种高效且选择性的 V-ATPase 抑制剂，可直接结合哺乳动物 V-ATPase 复合物，结合常数 Kd 为 23 nM。RSC-1255 对 KRAS 突变型癌细胞具有更高的选择性细胞毒性，尤其对 KRASG13D 和 KRASG12V细胞表现最为敏感。RSC-1255 能诱导凋亡 (apoptosis) 并阻断溶酶体酸化 (lysosomal acidification)、自噬 (autophagy) 以及巨胞饮 (macropinocytosis) 过程。RSC-1255 可用于 KRAS 驱动的肺癌和结直肠癌研究。
    RSC-1255
  • HY-130257
    CP5V
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Cancer
    CP5V 是一种由von Hippel-Lindau配体和CDK配体相连的PROTAC，通过连接 Cdc20 与 VHL/VBC 复合物进行泛素化和蛋白酶体降解，特异性地降解 Cdc20。CP5V 诱导有丝分裂抑制及抑制癌细胞增殖。
    CP5V
  • HY-159779
    NR-V04

    		PROTACs Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Inflammation/Immunology Cancer
    NR-V04 是一种选择性的 NR4A1 PROTAC 降解剂。NR-V04 可与 NR4A1 和 VHL E3 连接酶形成三元复合物，介导 NR4A1 的蛋白酶体依赖性降解。NR-V04 可诱导肿瘤浸润 B 细胞和效应记忆性 CD8+ T 细胞，并减少肿瘤微环境中的单核髓源性抑制细胞。NR-V04 可用于黑色素瘤和结肠癌的相关研究。
    NR-V04
  • HY-130841
    Apcin-A

    		APC Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Apcin-A 是一种选择性靶向细胞分裂周期蛋白 Cdc20 的小分子抑制剂，是 Apcin (HY-110287) 的衍生物。Apcin-A 竞争性结合 Cdc20 的 D-box 结合口袋，抑制后期促进复合物 APC/C-Cdc20 介导的底物泛素化。Apcin-A 还阻断 Cdc20 与底物 (如 securin、cyclin B1) 的结合，抑制有丝分裂后期启动和细胞周期退出。Apcin-A 在高纺锤体组装检查点 (SAC) 活性条件下可协同 p31comet 促进或延长有丝分裂滑脱。Apcin-A 可用于开发抗有丝分裂药物及克服肿瘤化疗耐药性的研究。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
    Apcin-A
  • HY-152949
    Myosin V-IN-1

    		Myosin Neurological Disease
    Myosin V-IN-1 (compound 8) 是一种有效的选择性的 Myosin V 抑制剂，Ki 为 6 μM。Myosin V-IN-1 表现出对肌动蛋白 V 的急性抑制作用。Myosin V-IN-1 通过特异性抑制肌动球蛋白复合物释放 ADP 来减缓肌动蛋白激活的肌球蛋白 V ATP 酶。
    Myosin V-IN-1
  • HY-W002040
    (±)-3-Amino-1,2-propanediol, 97%

    1-Aminoglycerol, 97%

    		 Drug Intermediate Others
    (±)-3-氨基-1,2-丙二醇,97% (±)-3-Amino-1,2-propanediol, 97% (1-Aminoglycerol, 97%) 是一种手性原料，可用于合成手性氧化钒 (V) 席夫碱配合物。
    (±)-3-Amino-1,2-propanediol, 97%
  • HY-109098
    Parimifasor

    LYC30937

    		 ATP Synthase Apoptosis Inflammation/Immunology
    Parimifasor (LYC-30937) 是一种口服活性的用于炎症性肠病试剂。Parimifasor 靶向 F1F0-ATPase。Parimifasor 作用于呼吸复合物 V，减缓 ATP 产生速度，诱导凋亡 (Apoptosis)。Parimifasor 可用于炎症性肠病研究。
    Parimifasor
  • HY-173364
    EB-TCIP

    BAK-04-212

    		 BCL6 Cancer
    EB-TCIP (BAK-04-212) 是一种专为尤因肉瘤 (Ewing sarcoma) 研究设计的概念验证工具，是带有 BCL6 和 FKBP12F36V 标签的 EWSR1::FLI1 结合剂。EB-TCIP 与标记后的融合蛋白形成三元复合物，将 EWSR1::FLI1 特异性募集至 BCL6 结合的 DNA 位点，诱导染色质的快速重塑及重新定位。EB-TCIP 通过重定位来重构转录机制，使原本受抑制的 BCL6 靶基因表达被激活。EB-TCIP 已被用于尤因肉瘤的新型表观遗传疗法的相关研究。
    EB-TCIP
  • HY-178042
    SS-3091

    		Ras Cancer
    SS-3091 是一种泛 KRas 抑制剂。SS-3091 能够与 KRas 的相互作用界面结合，破坏 ARaf/KRas 复合物的稳定性，从而影响下游信号转导。SS-3091 对多种癌细胞中的 KRas G12D、G12C、G12V 和 G12S 突变体具有显著的抗癌和抗增殖活性。
    SS-3091
  • HY-125714
    Isoapoptolidin

    		Mitochondrial Metabolism ATP Synthase Neurological Disease Cancer
    Isoapoptolidin 是一种线粒体 F0F1-ATP 酶 (mitochondrial F0F1-ATPase) 抑制剂 (Ki>100 μM，对线粒体复合物 V 具有选择性)。Isoapoptolidin 有望用于与线粒体能量代谢相关的疾病 (如癌症、神经退行性疾病) 的研究。
    Isoapoptolidin
  • HY-155474
    Me4Phen

    		Apoptosis Cancer
    Me4Phen (compound 3) 是一种氧铼 (V) 配合物，可消耗线粒体膜电位，并上调细胞内活性氧 (ROS)，导致内质网应激介导的癌细胞坏死 (necrosis)。Me4Phen 具有高亲脂性，有效克服多种癌细胞的 Cisplatin (HY-17394) 耐药性。
    Me4Phen
  • HY-W854844B
    JP-2-196 hydrochloride

    		Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    JP-2-196 hydrochloride 是一种共价分子胶降解剂，靶向 RNF126。JP-2-196 hydrochloride 会促使 RNF126 与靶蛋白 (例如 BRD4、AR-V7) 形成三元复合物，从而促进它们的泛素化和蛋白酶体降解。JP-2-196 hydrochloride 有望用于癌症的研究 (如前列腺癌、白血病)。
    JP-2-196 hydrochloride
  • HY-180907
    PROTAC USP39 Degrader-1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC USP39 Degrader-1 (compound USP39_PROTAC_V1) 是一种高效且选择性的 PROTAC USP39 降解剂。PROTAC USP39 Degrader-1 通过通过含羟脯氨酸的配体募集 VHL E3 连接酶，形成三元复合物 (Kd = 232 nM)，从而诱导 USP39 降解。PROTAC USP39 Degrader-1 以 VHL 依赖性、蛋白酶体依赖性和 NEDDylation 途径依赖性的方式降解 USP39。
    PROTAC USP39 Degrader-1
  • HY-169385
    ATC-324

    		AUTOTACs Androgen Receptor Cancer
    ATC-324 是基于蛋白质降解技术平台 AUTOphagy-TArgeting Chimera (AUTOTAC) 的 AR (Androgen Receptor) 降解剂，ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。ATC-324 由靶蛋白结合配体 (TBL) Enzalutamide (HY-70002) 和 p62/SQSTM1 自噬靶向配体 (ATL) YT 6-2 analog-1 (HY-169386) 组成，中间由 Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 (HY-W008352) 连接。其中，靶蛋白配体的活性对照是 Enzalutamide carboxylic acid (HY-70002B)，自噬靶向配体与 linker 组成的偶联物为 YT 6-2-PEG3-C2-NH2 (HY-169387)。
    ATC-324
  • HY-E70542
    Bovine Factor V/Va

    		Biochemical Assay Reagents Cardiovascular Disease
    牛凝血因子V/Va Bovine Factor V/Va 可从新鲜的牛血浆中纯化得到，可用作凝血酶原酶复合物中 V/Va 的来源。
    Bovine Factor V/Va
  • HY-E70778
    RET V804L Recombinant Human Active Protein Kinase

    		RET Cancer
    转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET V804L 是 RET 的突变体。RET V804L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET V804L 蛋白，可用于研究 RET V804L 相关功能。
    RET V804L Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-E70777
    RET V804E Recombinant Human Active Protein Kinase

    		RET Cancer
    转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET V804E 是 RET 的突变体。RET V804E Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET V804E 蛋白，可用于研究 RET V804E 相关功能。
    RET V804E Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-E70779
    RET V804M Recombinant Human Active Protein Kinase

    		RET Cancer
    转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET V804M 是 RET 的突变体。RET V804M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET V804M 蛋白，可用于研究 RET V804M 相关功能。
    RET V804M Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-W614725
    Apcin-A monohydrochloride

    		APC Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Apcin-A monohydrochloride，是 Apcin 衍生物，是一种后期促进复合物 (APC) 抑制剂。Apcin-A monohydrochloride 与 Cdc20 强烈相互作用，抑制 Cdc20 底物的泛素化。Apcin-A monohydrochloride 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
    Apcin-A monohydrochloride
  • HY-126634
    Lyngbyatoxin B

    		Others Infection
    Lyngbyatoxin B是来自海洋蓝藻Moorea producens的多功能生物合成途径中的一种复杂化合物。通过在大肠杆菌中异源表达lyngbyatoxin生物合成途径，成功生产了lyngbyatoxin A（25.6 mg/L）及其前体indolactam-V（150 mg/L）。这种方法证实了lyngbyatoxin的生物合成路线，并为未来的途径工程奠定了化学基础。此外，成功在大肠杆菌中生产lyngbyatoxin A，为其他蓝藻天然产物的异源表达和特征鉴定提供了可能性。
    Lyngbyatoxin B
  • HY-P11701
    SEIDLILGY

    		MHC Others
    SEIDLILGY 是一种九肽，被鉴定为小鼠 I 类主要组织相容性复合体 (MHC) 来源的肽配体。SEIDLILGY 可用作一种工具性化学刺激物，用于特异性激活表达特定犁鼻器受体 (V2rf2) 的感觉神经元。
    SEIDLILGY
  • HY-186052
    4-M-HMBPP

    		Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Inflammation/Immunology
    4-M-HMBPP 是一种 Vγ9Vδ2 T 细胞激活的弱激动剂和 HMBPP 的强效竞争性抑制剂。4-M-HMBPP 可高亲和力结合 BTN3A1 (KD: 26.2 μM)，但无法诱导其与 BTN2A1 形成复合物。4-M-HMBPP 可用于 γδ T 细胞激活方面的研究。
    4-M-HMBPP
  • HY-181263
    Jun13698

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    Jun13698 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 抑制剂，其针对野生型、E166V 和 E166A 突变型的 Ki 分别为 65.6 nM、510.0 nM 和 117.5 nM。Jun13698 可与野生型及突变型 Mpro 形成稳定复合物，从而介导酶抑制作用。Jun13698 对携带 E166V/A 突变的 SARS-CoV-2 变异株具有抗病毒活性。Jun13698 可用于 covid-19 相关研究。
    Jun13698
  • HY-181883
    KRAS-IN-55

    		Ras Raf PI3K p38 MAPK Cancer
    KRAS-IN-55 是一种泛 KRAS 抑制剂，对 KRASG12C、KRASG12D 和 KRASG12V 的 IC50 分别为 4.3、9.6 和 1.6 nM。KRAS-IN-55 可在 KRAS 上诱导形成一个新的结合口袋，从而与亲环蛋白 A (CYPA) 形成高亲和力三元复合物，抑制 KRAS 与下游效应因子 RAF 和 PI3K 的相互作用，并阻断致癌性 MAPK 和 PI3K 信号通路。KRAS-IN-55 可用于结直肠癌、非小细胞肺癌等癌症研究。
    KRAS-IN-55

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