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compound 2 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-117602
HY-156826
HY-N17856
HY-P5699
Bacterial
Infection
Cyclopetide 2 (Compound 2) 是一种抗菌肽,对枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 具有中等活性,MIC 为 50 μg/mL。
HY-N1263
HY-153940
Ras
Cancer
SOS1/KRAS-IN-1(Compound 2) 是一种 SOS1/KRAS 抑制剂,可用于 SOS1/KRAS 介导的疾病研究。
HY-157117
ICMT
Cancer
ICMT-IN-49 (compound 2) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.12 μM)。
HY-132130
HY-158303
HY-179636
HY-P3045
HY-173079
HY-151927
HY-18928
FAK
Cancer
FAK inhibitor 5 (compound 2) 是新型的、FAK 的异构抑制剂,IC50 值在较低的μM 水平。
HY-156133
Others
Others
Dihydrospinosyn A aglycone(compound 2)是多刺糖苷 A 苷元的衍生物,具有水解的 C9- 和 C17- 糖苷键。
HY-147050
HY-161005
HY-144980
HY-N12376
Others
Others
Renchanginin B (compound 2) 是一种二苯并环辛烯型木酚素 。Renchangianin B 可以从 Kadsura renchangiana 的茎中分离出来。
HY-136485
FLAP
Cancer
FEN1-IN-4 (Compound 2) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1 ) 抑制剂。
HY-N12192
Others
Others
Ebenifoline E-II (Compound 2) 是一种源于 Euonymus laxiflorus 的倍半萜生物碱。Ebenifoline E-II 具有细胞毒性。
HY-N17667
Others
Others
6’’-O-trans-p-Coumaroylgenipin gentiobioside (compound 2) 是一种环烯醚萜苷,存在于栀子 (Gardenia jasminoides ) 中。
HY-N8675
Others
Others
Olivil-4'-O-β-glucopyranoside (Compound 2) 是一种来源于 Jasminum tortuosum 茎干的木质素。
HY-131451
HY-122946
Keap1-Nrf2
Others
Pterisolic Acid B (Compound 2) 是一种对映贝壳杉烷二萜类化合物。 Pterisolic Acid B 可以从蕨类植物Pteris semipinnata (蕨科)中分离出来。
HY-170442
CDK
Cancer
CDK2-IN-37 (COMPOUND 2) 是一种细胞周期依赖性激酶 (CDK2) 抑制剂,具有抗癌活性。
HY-147050A
HY-N12638
HY-156668
HY-172879
Aminopeptidase
Cancer
Aminopeptidase N inhibitor 2 (Compound 2k) 是一种 APN 抑制剂 (IC50 : 4.3 μM),具有抗肿瘤活性。
HY-W720460
Drug Intermediate
Others
Lacosamide impurity 1 (Compound 2 in Figure 2 on page 6) 是一种 Lacosamide 杂质,也是 Lacosamide 合成的一种关键中间体。
HY-124022
HDAC
Others
HDAC-IN-69 (Compound 2) 是一种 HDAC 抑制剂的衍生物,具有靶向玉米组蛋白去乙酰化酶 HD2 的抑制活性。
HY-172610
HY-157573
Bacterial
Infection
N-Acetylmuramic acid-azide (Compound 2) 是细菌肽聚糖中 N-乙酰氨基乙酸 (NAM) 成分的衍生物。在生物合成过程中并入细菌肽聚糖中。
HY-N3303
Others
Others
Meliasenin B (compound 2) 是一种异丙烯型三萜。Meliasenin B 是一种天然产物,可从Melia azedarach 的果实中分离得到。
HY-126106
HY-W718146
HIV
Others
Tremuloidin (Compound 2) 是一种来源于 Homalium cochinchinensis 的水杨酸衍生物。Tremuloidin 对 HIV-1 的活性较弱。
HY-N13156
Fungal
Infection
Amycolatopsin B (compound 2) 是一种具有抗真菌活性的糖基化聚酮类大环内酯,可以从土壤分离物 Amycolatopsis sp. MST-108494 中分离得到。
HY-131048
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-33 (Compound 2b) 是一种抗菌剂,MIC 值为 2-64 μg/mL。Antimicrobial agent-33 是一种抗葡萄球菌 (Staph. Aureus ) 的活性化合物。
HY-134960
HY-153448
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-36 (compound 2) 是一种有效的 HPK1 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。
HY-177133
Glutaminase
Cancer
Suvigletistat (compound 2) 是一种有效的转谷氨酰胺酶 2 (transglutaminase 2 (TG2) ) 抑制剂,IC50 值为 < 0.5 µM。
HY-N9935
Drug Derivative
Others
Coumestrol dimethyl ether (compound 2) 是植物雌激素 Coumestrol (HY-N2335) 的甲基化衍生物。Coumestrol dimethyl ether 可用作研究 Coumestrol 质子化及荧光特性的模型化合物。
HY-138944
HY-N15223
HY-171043
Drug Metabolite
Others
3-Hydroxy desalkylgidazepam (compound 2) 是 Gidazepam (HY-U00315) 和 Desalkylgidazepam (HY-W634748) 的活性代谢物。
HY-N10433
HY-168365
Drug Isomer
Neurological Disease
(±)-Pellotine hydrochloride (Compound 2) 是一种生物碱,在 L. diffusa 和 L. fricii 中发现。(±)-Pellotine hydrochloride 降低小鼠运动活动和快速眼动睡眠时间。
HY-139319
HY-N1716
Parasite
Infection
2’’-Acetylastragalin (Compound 2) 是一种可从飞燕草 (Delphinium staphisagria ) 地上部分分离得到的化合物,对 Vero 细胞的 IC50 值为 6.5 μM。2’’-Acetylastragalin 具有杀锥虫活性。
HY-161336
Bacterial
Cancer
Alendronate prodrug-1 (compound 2) 是 farnesyl diphosphate synthase (FPPS) 的抑制剂。 Alendronate prodrug-1 具有抗增殖作用,IC50 值为 34.0 μM。
HY-170533
HY-W063197
Adenosine Receptor
Cancer
Adenosine receptor antagonist 4 (compound 2) 是一种腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor ) 拮抗剂,对人 A1 受体的 Ki 为 101 nM。
HY-163361
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-20 (compound 2) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂。
HY-118914
GCGR
Glucagon receptor antagonist inactive control (Compound 2) 是一种结构上类似于胰高血糖素受体 (GCGR) 拮抗剂 Glucagon receptor antagonist (Compound 1) 的化合物,但缺乏拮抗胰高血糖素受体 (GCGR) 的活性。Glucagon receptor antagonist inactive contro 可作为阴性对照,用于研究与胰高血糖素受体介导的信号通路相关的机制。
HY-151566
HY-103079
HY-169505
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-13 (Compound 2) 是一种极光激酶 抑制剂,其对极光激酶 A 的 IC50 值为 2.3 μM。
HY-180477
HY-111758
PROTACs
Raf
Cancer
PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。
HY-113753
HY-149468
HBV
Infection
Antiviral agent 38 (compound 2.1-1) 是一种有效的抗病毒剂。Antiviral agent 38 可用于乙型肝炎病毒(HBV)研究。
HY-N12660
Bacterial
Infection
Quorum sensing-IN-4 (compound 2) 是一种群体感应抑制剂,可从泰国红树林产链霉菌 OUCMDZ-5511 中分离得到。
HY-169627
HY-N16541
Enterovirus
Infection
(-)-Mecambridine (Compound 2) 是一种被发现存在于假灰罂粟 (Papaver pseudocanescens M. Pop) 中的逆原小檗碱类生物碱。(-)-Mecambridine 对 1 型脊髓灰质炎病毒 (poliovirus) 具有较弱的抑制活性。
HY-N3871
HY-164054
MicroRNA
Cancer
MicroRNA modulator-2 (TABLE4 compound 2) 是恶二唑类 miR-21 抑制剂,AC50 为 16.48 μM。
HY-15692
HY-157215
HDAC
Cancer
HDAC-IN-66 (compound 2F) 是 HDAC 的选择性抑制剂和 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物,有效抑制血液肿瘤细胞。
HY-163520
HY-150314
HY-158977
HY-W854353
Others
Others
4-Formylphenyl 2,3,4,6-tetra-O-acetyl β-D-glucopyranoside (compound 2a) 是一种螺旋苷类似物。
HY-W002878
HY-N8600
HY-N12584
Others
Others
Pulchinenoside E4 (compound 2) 是一种齐墩果烷型三萜皂苷,存在于 Pulsatilla chinensis 的根中。Pulchinenoside E4 显示细胞毒活性。
HY-162138
HY-168223
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-Piperazine-2-F-Ph-CHO (Compound 2) 是一种 PROTAC linker,可用于合成 YD54 (HY-168221)。
HY-P2178
HDAC
Cancer
Dihydrochlamydocin analog-1 (compound 2) 是一种 Chlamydocin (HY-115761) 类似物,可抑制组蛋白 H4 肽去乙酰化,IC50 为 30 nM。
HY-155836
HY-145472
HY-139840
HY-N13076
HY-111798A
HY-123594
HY-153763
HY-128427
SARS-CoV
Infection
PLpro-IN-1 (Compound 2) 是一种 SARS-CoV PLpro 抑制剂 (IC50 : 8.7 μM)。PLpro-IN-1 可用于抗病毒研究。
HY-155236
HY-180734
Bacterial
Infection
Beta-alanyl-L-lysine 是一种 L-赖氨酸二肽,是藏绵羊体内的一种内源性代谢物。Beta-alanyl-L-lysine (compound 2) 具有抗葡萄球菌和抗纤维蛋白溶解活性。
HY-N12703
HY-177019
HY-N1375
Others
Cancer
青阳参甙元
Qingyanshengenin (NSC 379666; compound 2) 是一种孕烷糖苷,一种从Cychuchumot ophyllum (Asclepiadaceae) 的根中分离出的 C21 类固醇糖苷配基。Qingyanshengenin 具有抗癌活性。
HY-155462
Bacterial
Infection
hERG-IN-1 (compound 2a) 是一种抗菌剂,也是 hERG 的抑制剂。hERG-IN-1 抑制铜绿假单胞菌 ATCC 27853 菌株引起的肺部感染。
HY-N10438
HY-W012308
HY-163813
HY-163900
Galectin
Others
Galectin-8N-IN-2 (compound 2) 是一种有效的选择性 Galectin-8N 抑制剂,Ki 值为 74 μM。
HY-W707365
HIV
Infection
Docosyl trans-ferulate (compound 2) 是一种抗病毒化合物。Docosyl trans-ferulate 在使用 ΔTat/rev MC99 病毒和 1A2 细胞系系统的抗合体试验中表现出抗 HIV-1 活性。
HY-N18131
HY-N3687
Others
Cancer
Dasycarpol (compound 2) 是由 Aspergillus niger (AS 3.421) 对黄曲霉酮进行微生物转化的产物。Dasycarpol 对 A549 细胞表现出中等的细胞毒性,其 IC50 值为 20 ug/mL。
HY-N3842
Others
Others
Ergosta-4,6,8(14),22-tetraen-3-one (compound 2) 是一种从灵芝子实体中分离得到的麦角类固醇类衍生物。
HY-W341759
Parasite
Infection
双肼嗪
1,4-Dihydrazinylphthalazine (Compound 2) 是一种抗寄生虫剂,靶向
Leishmania spp。1,4-Dihydrazinylphthalazine 有望用于热带疾病的研究,尤其皮肤利什曼病。
HY-162638
HY-163353
Bacterial
Fungal
Infection
Antibacterial agent 193 (Compound 2n) 是一种螺马酮 A 单苯并衍生物,对植物病原菌 solani Rhizoctonia 具有抗菌 (antibacterial ) 活性,其 IC50 值为 5.25 μg/mL。
HY-173021
HY-N10817
Others
Others
(2S)-5-Methoxyflavan-7-ol (compound 2) 是一种天然产物,可以从 Dragon's blood resin 中分离得到。
HY-W560689
HY-W340234
Galectin
Others
4,5-Dibromo-2-pyrrolic acid (compound 2) 是一种免疫抑制化合物。4,5-Dibromo-2-pyrrolic acid 可抑制脾细胞对有丝分裂凝集素,原伴刀豆球蛋白 A (Con A) 的增殖反应。
HY-159150
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-71 (compound 2a) 可阻断内吞的 HIV-1 颗粒运输到核膜内陷 (NEI),从而抑制生产性感染。
HY-162770
Others
Cancer
Antiproliferative agent-55 (Compound 2d) 是一种抗细胞增殖剂,能抑制癌细胞的生长。Antiproliferative agent-55 可以用于癌症的研究。
HY-149043
HY-N12022
Others
Neurological Disease
7(18)-Dehydroschisandro A (Compound 2) 是一种可以从 Schizandra chinensis Baill 中分离得到的木脂素。7(18)-Dehydroschisandro A 对应激性胃溃疡具有抑制作用。
HY-155837
Lipase
Metabolic Disease
hPL-IN-2 (compound 2u) 是胰脂肪酶 (Pancreatic lipase) 的强效、可逆、和非竞争性抑制剂 (IC50 : 1.63 μM),可用于抗肥胖的研究。
HY-169929
HY-156188
Cholinesterase (ChE)
Others
AChE-IN-41 (Compound 2) 是加兰他敏-美金刚杂交体的一种化合物。AChE-IN-41 具有胆碱酯酶的抑制能力。AChE-IN-41 在体外显示出更高的血浆稳定性和相当的微粒体稳定性,同时在体内显示出更低的半衰期和更快的清除率。
HY-N15705
Others
Others
Demethylflavasperone-10-O-β-d-glucopyranosyl-6-O-β-d-apiofuranoside (compound 2) 是一种可在于番泻叶芽中发现的萘并吡喃酮糖苷。
HY-139840A
HY-170472
Drug Derivative
Infection
Bpin-Bedaquiline (compound 2) 是 Bedaquiline (HY-14881) 的硼酸酯前体。Bpin-Bedaquiline 可与 H476Br 反应合成 76 Br-Bedaquiline。
HY-144744
NF-κB
Cancer
NF-κB-IN-3 (Compound 2) 是一种 NF-κB 抑制剂,IC50 值为 0.70 µM。NF-κB-IN-3 可用作抗肿瘤剂。
HY-162304
HY-N13118
Others
Cancer
Sinopodophylline B (compound 2) 是一种类黄酮苷化合物,对乳腺癌细胞具有细胞毒性。例如,Sinopodophylline B 发挥细胞毒性的 IC50 分别为 1.5 μM (T47D),44.2 μM (MDA-MB-231)。
HY-155037
Phosphatase
Cancer
VE-PTP-IN-1 (compound 2) 是一种弱酸性、选择性的血管内皮蛋白酪氨酸磷酸酶 (VE-PTP ) 抑制剂。VE-PTP-IN-1 与血管稳态和血管生成有关。
HY-N13134
HY-137807
Endogenous Metabolite
Cancer
Thymidine 5′-monophosphate p-nitrophenyl ester sodium (Compound 2a) 是胸苷 5'-磷酸 (TMP) 的衍生物。Thymidine 5′-monophosphate p-nitrophenyl ester sodium 是一种有潜力的抗肿瘤前药。
HY-143474
HY-144030
RET
Others
RET-IN-12 (compound 2) 是RET 的抑制剂,其对 RET(WT) 和 RET(V804M) 的 IC50 分别为 0.3 nM 和 1 nM。
HY-W008240
HY-120979
HY-135376
HY-156066
Fer-1 diyne
Ferroptosis
Cancer
Ferrostatin-1 diyne (Fer-1 diyne) (compound 2) 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂,具有在细胞中积累于溶酶体、线粒体和内质网,但抑制铁死亡并不依赖于溶酶体和线粒体的活性。
HY-116610
HY-153214
Wnt
β-catenin
Cancer
YW2036 (compound 2a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 信号通路抑制剂,IC50 值为 637 nM。YW2036 可用于结直肠癌 (CRC) 的研究。
HY-160647
HY-W043676
Parasite
Drug Intermediate
Infection
Dibenzosuberol (Compound 2) 是合成抑制锥虫硫醇还原酶 (TryR) 相关化合物的关键中间体。Dibenzosuberol 也有抑制 T. brucei 的作用,EC50 值为 51.3 μM。Dibenzosuberol 也是 Amitriptyline (HY-B0527) 的杂质。
HY-116713
HY-155645
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 15 (compound 2g) 是拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂。 Topoisomerase II inhibitor 15 是一种有效的细胞凋亡 (apoptotic ) 诱导剂,对头颈部肿瘤具有更高的选择性。
HY-148231
HY-163997
Parasite
Infection
Antimalarial agent 42 (Compound 2) 是一种抗疟剂,可以在无性生殖阶段 (IC50 <0.5μM) 和配子阶段 (IC50 为 0.14 μM) 抑制疟原虫 Plasmodium falciparum 。
HY-N13116
Parasite
Others
3-O-(2",3"-Dimethylbutanoyl)-13-O-decanoylingenol (compound 2) 是一种具有抗线虫活性的二萜,能够从 Euphorbia kansui 中分离得到。
HY-129890
HY-150584
Fungal
Infection
Chitin synthase inhibitor 3 (compound 2d) 是一种有效的几丁质合成酶 (chitin synthase) 抑制剂,IC50 为 0.16 mM,并且对白色念珠菌 (candida albicans ) 的 MIC 为 1 µg/mL。具有抗真菌活性。
HY-129092
8-SPT; 8-pSPT
Adenosine Receptor
Others
8-(p-Sulfophenyl)theophylline (8-SPT) (compound 2) 是一种腺苷 A2B 受体拮抗剂,对 A2B 人重组受体的 Ki 值为 1330 nM。
HY-157143
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 164 (compound 2a)是一种抗菌剂和抗生物膜剂。Antibacterial agent 164 抑制金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌 (MIC 为 0.09 mM),并且还抑制枯草芽孢杆菌生物膜形成。
HY-171233
Bacterial
Infection
MRSA antibiotic 2 (compound 2) 对金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) (MRSA) 的 MIC 为 2 μg/mL。MRSA antibiotic 2 选择性地针对革兰氏阳性细菌,而非革兰氏阴性细菌和人源细胞。
HY-143480
HY-176841
HY-162446
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂,对其 G12D 和 G12V 的 IC50 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。
HY-143303
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 32 (compound 2g) 是一种抗癌剂 。Anticancer agent 32 具有抗癌活性,影响细胞周期并诱导细胞凋亡。Anticancer agent 32 可以用于癌症的研究。
HY-N12130
Insecticide
Others
Celangulatin D (Compound 2) 是从天然南蛇藤根皮中分离的杀虫倍半萜多元醇酯。Celangulatin D 具有粘虫的杀虫剂活性。Celangulatin D 可用于杀虫、抗肿瘤的研究。
HY-175451
HY-40269
HY-100004
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Fumarate hydratase-IN-1 (compound 2) 是一种细胞可渗透性的富马酸水合酶 (fumarate hydratase) 抑制剂。Fumarate hydratase-IN-1 对几种细胞系具有抗增殖活性,平均 IC50 为 2.2 μM。
HY-161691
Filovirus
Infection
EBOV-IN-9 (compound 2b) 是 Diphyllin 衍生物,可阻断埃博拉病毒进入,EC50 为 40 nM。EBOV-IN-9 可对抗 EBOV 感染的单核细胞衍生巨噬细胞,EC50 为 107 nM。
HY-162656
HY-168604
HY-N16401
Bacterial
Drug Derivative
Infection
Aspergillumarin B (Compound 2) 是一种二氢异香豆素衍生物。Aspergillumarin B 可从内生真菌 Aspergillus sp. 中分离得到。Aspergillumarin B 对 Staphylococcus aureus 和 Bacillus subtilis 具有弱的抗菌活性。
HY-W615671
Estrogen Receptor/ERR
Others
4,4'-(Cyclohexylidenemethylene)diphenol (Compound 2) 是一种对称的环状非甾体雌激素。4,4'-(Cyclohexylidenemethylene)diphenol 对雌激素受体 ERα 和 ERβ 具有较高的结合亲和力。
HY-156522
CFTR
Endocrinology
CRF1 receptor antagonist-1 (Compound 2) 是一种 CRF1 受体拮抗剂。CRF1 receptor antagonist-1 可用于先天性肾上腺增生症 (CAH) 的研究。
HY-175259
HY-W681071
HY-N1947
Others
Others
Ligurobustoside N (compound 2) 是一种抗氧化糖苷,可以从 LigustrumRobustum 的叶子中分离出来。Ligurobustoside N 具有抗氧化作用,并能抑制 AAPH (HY-Y0525) 引起的溶血。
HY-136645
HY-180495
HY-N15750
Biochemical Assay Reagents
Infection
Catechin-7-O-β-apiofuranoside (Compound 2) 是一种可以从日本山榆 (Ulmus davidiana var. japonica) 树皮中分离得到的化合物。Catechin-7-O-β-apiofuranoside 通过提高小鼠存活率,在败血症模型中表现出显著的保护作用。
HY-153565
HY-W026109
HY-147553
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-36 (Compound 2) 是一种有效的 HIV-1 。HIV-1 inhibitor-36 作为新型潜伏期逆转剂具有进一步开发的潜力。
HY-147887
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 28 (compound 2g) 是一种有效的 微管 抑制剂,IC50 值为 1.2 µM。Tubulin inhibitor 28 对 MCF-7 细胞具有抗增殖活性。
HY-155411
HY-163395
Parasite
Infection
3-Tosylimidazolidine-2,4-dione (compound 2C) 是一种乙内酰脲衍生物,对 Pf3D7 菌株具有抑制活性,IC50 值为 3.97 nM。
HY-181261
HY-160519
Bacterial
Antibiotic
Infection
Targocil-II (Compound 2) 是 ABC 转运蛋白抑制剂,IC50 值为 137 nM。Targocil-II 通过结合 TM 结构域的变构位点来阻止 ATP 水解。Targocil-II 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。
HY-180451
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 310 (compound 2) 是一种双苯并咪唑衍生的螯合配体,具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Antibacterial agent 310 对细胞内病毒具有抑制活性。Antibacterial agent 310 可用于抗菌研究。
HY-W018629
HY-144697
HY-W100829
Drug Intermediate
Others
噻那酸
FPPS ligand 3 (compound 2) 是一种法尼基焦磷酸合酶 (FPPS ) 配体。FPPS ligand 3 与 FPPS 口袋的疏水碱基区结合。FPPS ligand 3 可用于设计和合成 FPPS 抑制剂。
HY-117072
Fluorescent Dye
Others
(E)-2-Hexadecenal alkyne (compound 2) 是一种作为化学探针的化合物,用于探索2-trans-Hexadecenal的细胞靶点,可共价修饰细胞内多种蛋白质,为研究脂质代谢相关疾病提供了工具。
HY-W008038
iGluR
Others
NMDAR antagonist 3 (Compound 2) 是一种 NMDA 受体的拮抗剂。NMDAR antagonist 3 对 NMDA 受体的 NR1A/2B 亚型有一定抑制活性但较弱。
HY-178035
HY-147979
CXCR
Infection
Cancer
CXCR4 antagonist 9 (Compound 2) 是一种 CXCR4 拮抗剂,IC50 值为 15 nM。CXCR4 antagonist 9 抑制 CXCL12 诱导的胞质钙增加,IC50 为 1.3 nM。
HY-161713
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-45 (Compound 2) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂,EC50 为 21.8 nM。
HY-47733
CDK
Cancer
WAY-643018 (Compound 2) 是一种吲哚甲酰胺衍生物,是 CDK1 、CDK2 和 CDK4 的抑制剂。CDK1/2/4-IN-2 具有用于癌症研究的潜力。
HY-144722
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-12 (Compound 2c) 是一种抗结核剂 (MIC = 1.439 μg/mL)。Antitubercular agent-12 的细胞毒性显着降低 (CC50:57.34 μg/mL)。
HY-149061
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 99 (compound 2p)对 HepG2 细胞有较好的抗癌活性,其 IC50 值为 35.9 μM。Anticancer agent 99 可以诱导细胞凋亡(apoptosis ),具有抗增殖作用。
HY-N15578
Others
Others
Actinidioionoside (Compound 2) 是一种 megastigmane glucoside 类化合物,可在琉璃苣中被发现。Actinidioionoside 具有 DPPH 自由基清除活性 (IC50 : 41.3 μM)。Actinidioionoside 对 A549 人肺癌细胞无显著细胞毒性 (IC50 > 100 μM)。Actinidioionoside 可用于抗氧化研究。
HY-147528
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 2 (compound 2) 是一种有效、具有选择性和口服生物活性的 mGluR2 正向变构调节剂,EC50 为 0.13 μM。mGluR2 modulator 2 可用于抗精神病研究。
HY-151205
HY-161236
Molecular Glues
SOS1
Ras
Cancer
KRAS ligand 4 (Compound 2) 是一种基于 SOS1 的双功能分子胶降解剂。KRAS ligand 4 可降低下游信号标记 pERK 和 pS6,并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
HY-137978
HY-N15534
Others
Others
5β,6α-Dihydroxy-3β-(β-glucopyranosyloxy)-7-megastigmen-9-one (Compound 2) 是从 Agastache rugosa 中发现的化合物。5β,6α-Dihydroxy-3β-(β-glucopyranosyloxy)-7-megastigmen-9-one 有望用于皮肤色素相关疾病的研究。
HY-N15219
HY-115948
Others
Cancer
Antitumor agent-46 (Compound 2h) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-46 对 MCF-7 细胞具有明显更高的抗增殖活性,IC50 值为 2.08 µM。
HY-12791
HY-146106
Bacterial
Fungal
Infection
Antitubercular agent-22 (Compound 2) 是一种有效的抗念珠菌和抗结核剂,对 Candida albicans MTCC 3017 和 M. tuberculosis (H37Rv) 的 MIC 值分别为 2.34 µg/ml 和 2 µg/ml。
HY-151145
HY-151371
CDK
Cancer
CDK8-IN-10 (compound 2) 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK8 ) 抑制剂,其 IC50 值为 8.25 nM。CDK8-IN-10 可用于癌症的研究。
HY-162129
Photosensitizer
Cancer
Antitumor agent-131 (Compound 2-p) 是一种 ER 荧光探针,对 HepG2 肿瘤细胞的 IC50 值为 23 nM。Antitumor agent-131 可作为光敏剂用于癌症光动力研究。
HY-176704
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-13 (compound 2) 是一种强效且具有口服活性的 USP1 抑制剂,IC50 值为 0.00102 µM。USP1-IN-13 可抑制细胞克隆形成。
HY-100734
HY-163491
Wee1
Cancer
PKMYT1-IN-2 (compound 2) 是一种有效的 PKMYT1 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。PKMYT1-IN-2 抑制 HCC1569 细胞的生长,IC50 为 22 nM。
HY-18849
ERK
Cancer
ERK2-IN-3 (compound 2) 是 ERK2 的抑制剂,可抑制 Erk2WT 和 Erk2DS1 活化环的磷酸化,其 IC50 分别为 5 μM 和 42 nM。
HY-146586
Haspin Kinase
CDK
DYRK
Cancer
Haspin-IN-1 (compound 2a) 是一种 haspin 抑制剂,IC50 为 119 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1 和 DYRK1A ,IC50 分别为 221 nM 和 916.3 nM。
HY-146030
Others
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 46 显示出抗增殖活性,对 MGC803 细胞的 IC50 为 0.986 µM。Anticancer agent 46 具有胃癌研究潜力。
HY-W102837
HY-N16530
Endogenous Metabolite
Others
8-Methyl-2'-deoxydisporopsin (Compound 2) 是一种 C-甲基化高异黄烷酮,是百合科植物的特征性次生代谢产物之一。8-Methyl-2'-deoxydisporopsin 未显示出细胞毒活性。
HY-W019829
Tyrosinase
Parasite
Infection
Polyphyllin C (compound 2) 是一种甾烷型甾体皂苷。Polyphyllin C 表现出轻度的酪氨酸酶抑制活性 (IC50 =36.87 µM) 和中度抗利什曼原虫 (IC50 =1.59 µg/mL) 活性。
HY-W102471
Photosensitizer
Others
3-乙酰苯甲酮
3-Acetylbenzophenone (Compound 2) 是 Ketoprofen (HY-B0227) 的光解产物。3-Acetylbenzophenone 促进 Linoleic acid (HY-N0729) 的光过氧化反应,表现出自由基清除和光敏活性。
HY-174449
HY-177296
HY-W011955
HY-N15458
Apoptosis
Cancer
5,6,7,8,4'-Pentahydroxyflavone (Compound 2b) 是一种黄酮类化合物,具有抗肿瘤活性。5,6,7,8,4'-Pentahydroxyflavone 通过抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥细胞毒性作用。
HY-159801
HY-163751
HY-204504
Drug Derivative
Others
42-O-(2-Aminoethyl)-rapamycin (compound 2.3) 是 mTOR 抑制剂雷帕霉素的衍生物。42-O-(2-Aminoethyl)-rapamycin 可用于药物研究中开发偶联物。
HY-143496
HY-150027
VEGFR
PDGFR
Cancer
Multi-kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-3 对 VEGFR-2 和PDGFRβ 具有抑制活性,IC50 值分别为 58.3 和 55 nM。
HY-N11880
COX
Cancer
2-O-Sinapoyl makisterone A (compound 2) 是芥子酸-蜕皮甾酮杂合体,是 COX-2 的选择性抑制剂。2-O-Sinapoyl makisterone A 显着抑制 COX-2 蛋白的表达。
HY-145418
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,Ki 为 480 nM。IRE1α kinase-IN-3 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-160877
Filovirus
Infection
EBOV-IN-2 (Compound 2) 是一种埃博拉病毒 (EBOV ) 抑制剂,其对埃博拉病毒糖蛋白假型病毒 (pEBOV ) 和非洲猪瘟病毒 (ASFV ) 的 IC50 值分别为 0.37 μM 和 2.54 μM。
HY-162040
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 17 (compound 2g) 是一种与 P-gp 跨膜结构域直接作用的 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 17 可用于 P-gp 介导的肿瘤细胞多药耐药研究。。
HY-N15629
NSC 402921
Biochemical Assay Reagents
Others
Melicopicine (NSC 402921) (Compound 2) 是一种吖啶酮生物碱。Melicopicine 是 1,2,3,4-四氧代吖啶酮的前体,可与S. megistophylla 共分离,并通过 GC-MS 在 S. follicularis 提取物中检测出来。
HY-146286
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 44 (compound 2a) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 44 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 44 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 44 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-176461
Src
Bcr-Abl
Cancer
Pro-Dasatinib (compound 2j) 是一种 Dasatinib (HY-10181) 的氨基酸类似物,是一种强效的 Src/Abl 激酶抑制剂。Pro-Dasatinib 对 K652 白血病癌细胞具有抗增殖活性,IC50 为 0.21 nM。
HY-N9253
Others
Others
2,2-Dimethyl-6-phenylpyrano[3,4-b]pyran-8-one (Compound 2) 是一种从 Hypericum choisianum 的地上部分的正己烷提取物种提取的吡喃酮。
HY-112783
JAK
Inflammation/Immunology
TYK2 ligand 4 (Compound 2) 是一种 TYK2 配体。TYK2 ligand 4 能同时结合激酶结构域和假激酶结构域,能够诱导激酶结构域呈非活性构象,从而阻止 ATP 结合。TYK2 ligand 4 可用作工具化合物,用于 Deucravacitinib (HY-117287) 的开发。
HY-N1881
Lipoxygenase
Glycosidase
Inflammation/Immunology
4',5-Dihydroxyflavone (Compound 2c; Compound B3) 是一种黄酮类化合物。4',5-Dihydroxyflavone 可抑制多种氧化酶,其对胶原酶 A (ColA ) 和 对 α-葡萄糖苷酶 (a-glucosidase ) 的 IC50 分别为 < 1 μM 和 66 μM;对大豆脂氧合酶-1 (LOX-1 ) 的 Ki 值为 102.6 μM。4',5-Dihydroxyflavone 可用于抗毒力和抗糖尿病研究。
HY-155230
HY-112555
HY-169608
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-11 (Compound 2) 是一种 BCR-ABL 抑制剂。BCR-ABL-IN-11 对慢性骨髓性白血病 (CML) 具有抗癌活性 (对 K562 细胞的 IC50 值为 129.61 μM)。
HY-177070
HY-N16339
Bacterial
Infection
8-Desmethyleleutherin (Compound 2) 是一种可以从 Eleutherine americana Bulbs 中提取得到的抗菌剂。8-Desmethyleleutherin 对 S. aureus ATCC27664 和 ATCC25923 菌株的 MIC 均为 62.5 µg/mL。
HY-34887
Drug Derivative
Others
Acridone-4-carboxylic acid (ACA) (Compound 2c) 是一种与血红素相互作用的 acridone 衍生物,可防止游离血红素介导的蛋白质氧化和降解。Acridone-4-carboxylic acid 抑制蛋白质羰基形成,IC50 为 43 μM。
HY-114173
HY-N12664
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-54 (compound 2) 是一种 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,其IC50 值为 0.011 mM,可从 Syzygium jambos (L.) 中分离得到。α-Glucosidase-IN-54 可用于糖尿病的研究。
HY-143269
HY-161330
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 10 (Compound 2d) 是一种头孢菌素 Cephalosporin (HY-144229) 衍生物,具有抗菌活性。Anti-MRSA agent 10 具有轻微的耐药性,并且在 HUVEC 和 HBZY-1 细胞中表现出较低的细胞毒性。
HY-170392
HY-143452
HY-Y0370
HY-N17756
HSP
Cancer
Withanolide D (Compound 2) 是一种被发现存在于睡茄 (Withania somnifera (L.) Dunal) 中甾体内酯,具有抗癌活性。Withanolide D 能够激活热休克因子 1 (HSF1) 依赖性应激反应。Withanolide D 可用于淋巴瘤等癌症的研究。
HY-111798
HY-W700392
IMPDH
Cancer
IMPDH-IN-2 (compound 2) 是一种肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂,对 IMPDH I 和 IMPDH II 的 IC50 值分别为 0.15 和 0.17 μM。IMPDH-IN-2 具有抗肿瘤活性
HY-146290
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2b) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 46 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 46 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-N10431
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Stigmane B (Compound 2) 是一个核因子 E2 相关因子 (Nrf2 ) 激活剂。Stigmane B 抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 和活性氧 (ROS ) 生成,提高抗氧化酶活性。Stigmane B 具有神经保护效果。
HY-134138
COX
Inflammation/Immunology
Indomethacin N-octyl amide (Compound 2) 是一种强效且选择性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 40 nM。Indomethacin N-octyl amide 对 COX-1 的选择性是 1000 倍以上(IC50 为 66 µM)。
HY-156617A
SHR169265
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (compound 2-A) 是一种 Exenotecan 衍生物,是一种细胞毒剂。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 抑制 U87MG 和 SK-BR-3 细胞增殖,IC50 值分别为 8.11 和 2.31 μM。
HY-176183
HY-137978A
HY-N12137
Others
Cancer
Glycoside St-J (Compound 2) 是一种三萜皂苷。Glycoside St-J具有抗肿瘤活性,抑制HeLa细胞增殖。Glycoside St-J 从天然银莲花中分离。Glycoside St-J 可用于开发新抗癌剂的研究。
HY-146020
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-1 (compound 2) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-1 对人类癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。
HY-162528
CDK
Cancer
CDK12-IN-7 (Compound 2) 是一种 CDK12 和 CDK2 抑制剂,IC50 值分别为 42 和 196 nM。CDK12-IN-7 具有抑制细胞增殖活性,可用于癌症的研究。
HY-168603
HY-135785
HY-129701
Bcl-2 Family
Cancer
MCL-1/BCL-2-IN-3 (Compound 2) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂,IC50 分别为 5.95 和 4.78 μM。
HY-148134
HY-157934
HY-W027126
Apoptosis
Metabolic Disease
Hepatoprotective agent-2 (compound 2a) 是一种4-苯基四氢喹啉衍生物,具有显着的保肝作用。Hepatoprotective agent-2 具有抗细胞凋亡 活性。Hepatoprotective agent-2 可显着防止化学诱导的与肝损伤相关的肝脏指标升高。
HY-176055
Carbonic Anhydrase
Infection
hCAI/II-IN-11 (compound 2c) 是一种碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase ) 抑制剂,对 hCAI 和 hCA II 的 IC50 值分别为 12.56 μM 和 13.02 μM。hCAI/II-IN-11 具有抗氧化和抗菌作用。
HY-146195
HY-N1797
Others
Metabolic Disease
3,7-Di-O-methylducheside A (Compound 2) 是一种虎杖乙酸乙酯提取物。3,7-Di-O-methylducheside A 刺激糖胺聚糖链的形成。3,7-Di-O-methylducheside A 可用于研究糖胺聚糖合成的速率。
HY-162527
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 216 (Compound 2a) 是一种抗菌剂,与 INH 和 RIF 结合使用时表现出显著的杀菌效果。Antibacterial agent 216 对 Mtb H37Rv 和 MDR 临床分离株有显著的体外抗结核效果,可以用于结核病的研究。
HY-151339
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-31 (Compound 2) 是一种抗结核剂,抑制 M. tuberculosis H37Rv 的 MIC 为 0.03 μM。Antitubercular agent-31 也抑制 DprE1 ,IC50 为 1.1 μM。
HY-162693
HY-169514
Trk Receptor
Cancer
TrkA-IN-8 (Compound 2) 是一种 TrkA 抑制剂,Kd 值为 3.3 µM。RTKs-IN-1 对肺癌细胞系表现出浓度依赖性的细胞增殖抑制作用。RTKs-IN-1 有望用于非小细胞肺癌的研究。
HY-W104527
Bacterial
Fungal
Infection
2,4-Dinitrobenzenesulfonamide (Compound 2d) 是一种抗菌 (antibacterial ) 和抗真菌 (antifungal ) 剂。2,4-Dinitrobenzenesulfonamide 与二氢叶酸合成酶 (dihydrofolate synthetase ) 相互作用。2,4-Dinitrobenzenesulfonamide 对黑曲霉、白色念珠菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌均显示出抑制作用。
HY-154965
SIM0417; SARS-CoV-2-IN-41
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-41 (compound 2) 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂, IC50 值为 0.022 µM。SARS-CoV-2-IN-41 显示出抗病毒作用。
HY-163633
HY-N10402
Fungal
Bacterial
Parasite
Infection
Cancer
Norbatzelladine L (Compound 2) 是一种 Pdr5p 转运蛋白催化活性和功能活性的抑制剂。Norbatzelladine L 抑制 Pdr5p ATPase 活性,IC50 值为 3.8 µM。Norbatzelladine L 具有抗真菌 (antifungal )、抗寄生虫 (antiparasitic )、抗病毒 (antiviral )、抗细菌 (antibacterial ) 和抗肿瘤活性。
HY-144971
Molecular Glues
CDK
Cancer
dCeMM2 (Compound 2) 是一种靶向 cyclin K 的分子胶类型降解剂。dCeMM2 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
HY-146327
Bacterial
Antibiotic
Infection
PqsR/LasR-IN-1 (compound 2a) 是一种有效的 PqsR 与 LasR 系统抑制剂。PqsR/LasR-IN-1 对铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 具有抗毒活性。PqsR/LasR-IN-1 可以减少铜绿假单胞菌中生物膜、绿脓苷和鼠李糖脂的产生。
HY-158020
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 197 (compound 2b) 对 HL-60 细胞和 A549 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 10.03 µM 和 73.54 µM。Anticancer agent 197 可以诱导 DNA 损伤 (DNA damage )。
HY-147226
HY-161899
MCHR1 (GPR24)
Others
MCHR1 antagonist 4 (Compound 2m) 是具有血脑屏障通透性的 MCHR1 拮抗剂,对 hMCHR1 和 rMCHR1 的 Ki 值分别为 0.74 nM 和 0.76 nM。MCHR1 antagonist 4 也是一种有效的抗肥胖剂。
HY-N10947
Others
Others
Lanosta-7,9(11),24-trien-3β,15α-dihydrcxy-26-oic acid (compound 2) 是一种天然产物,可以从中药真菌 Ganoderma lucidurn 中分离得到。
HY-128455
Others
Others
Plant growth regulator 1 (Compound 2) 是一种油菜素内酯 (Brassinolide) (HY-N0273) 拮抗剂。Plant growth regulator 1 能显著抑制油菜素内酯诱导的水稻叶片倾斜反应。Plant growth regulator 1 可用于植物生长调节剂的研究。
HY-143899
Fungal
Infection
FBA-IN-1 (compound 2a11) 是来自白色念珠菌的 1,6-二磷酸果糖醛缩酶 (CaFBA) 的首创的,共价变构抑制剂。FBA-IN-1 抑制唑类耐药菌株 103 的生长,MIC80 为 1 μg/mL。
HY-150055
HY-151555
Fungal
Infection
Antifungal agent 44 (compound 2A-5) 是一种抑菌剂,其具有优于 Kresoxim-methyl (HY-125776) 的抑菌活性。Antifungal agent 44 对 Phytophthora capsici 的抑菌活性最强,EC50 值约为 5 μM。
HY-144311
HY-N15700
HY-180577
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-108 (Compound 2h) 是一种强效的竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,其 IC50 为 9.64 μM,Ki 值为 7.39 μM。α-Glucosidase-IN-108 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-400882
HY-153788
Casein Kinase
Cancer
CK2-IN-7 (compound 2) 是酪蛋白激酶 CK2 的抑制剂。CK2-IN-7 与结构不同的 CK2 化学探针 SGC-CK2-1 具有协同抗癌作用。
HY-144673
HY-Y0426
3-Deazauracil
HIV
Infection
2,4-二羟基吡啶
2,4-Dihydroxypyridine (compound 2) 是一种吡啶衍生物,对 Topo IIKHIV 活性和 HIV-1 复制均具有抑制活性,其对 Topo IIKHIV 和 HIV-1 复制的 pIC50 分别为 5.05 和 4.07。
HY-169118
HY-175429
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38 MAPK-IN-7 (Compound 2) 是一种具有口服活性并有效的 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAP kinase ) 抑制剂 (IC50 =170 nM)。p38 MAPK-IN-10 有望用于炎症性疾病的研究,如类风湿性关节炎和脓毒症休克。
HY-153271
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 321 (compound 2) 是一种具有暗毒性的亲脂性抗菌剂。Antibacterial agent 321 对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌具有光毒性作用。Antibacterial agent 321 能够穿透细菌细胞膜并破坏其结构,从而导致暗毒性。Antibacterial agent 321 可用于细菌感染研究。
HY-N3616
HY-119197
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ/δ agonist 1 (Compound 2) 是一种有效的 PPARα/γ/δ 激动剂,对 PPARγ 的 IC50 为 70 nM。PPARα/γ/δ agonist 1 能够用于2型糖尿病的研究。
HY-149512
FGFR
VEGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2-IN-1 (compound 2b) 是一种 FGFR1/VEGFR2 抑制剂。FGFR1/VEGFR2-IN-1 可用于癌症研究。
HY-168747
HY-155536
Parasite
Infection
Antimalarial agent 28 (Compound 2i) 是一种抗疟原虫剂。Antimalarial agent 28 抑制 P. berghei ,对于肝期、早期配子体和环期P. berghei 的 IC50 s 为 0.561 μM、0.14 μM、4.34 μM,
HY-116463D
HY-181553A
PROTACs
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-45 (compound 2b) 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-45 表现出增强的被动膜通透性、在添加 10% FBS 的细胞培养基中的稳定性,以及在癌细胞中更高的细胞内浓度。
HY-W457949
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC4-azide (Compound 2) 是含有 MIDI 基团的叠氮化合物,是构建 MIDI 叠氮化合物库的化合物之一。Pomalidomide 4'-alkylC4-azide 是一种 E3 连接酶配体和 linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate)。Pomalidomide 4'-alkylC4-azide 可以用于开发 PROTAC 降解剂的研究。
HY-170381
α-synuclein
Neurological Disease
α-syn aggregation inhibitor-1 (compound 2e) 是 α-syn 聚集 (α-syn aggregation ) 的抑制剂。α-syn aggregation inhibitor-1 可抑制 SH-SY5Y 的细胞活力。
HY-137479
YAP
Cancer
TEAD-IN-1 (Compound 2) 是有效的 TEAD 自棕榈酰化抑制剂,IC50 为 603 nM。TEAD-IN-1 增强了 TEAD 和 VGLL4 的相互作用。TEAD-IN-1 减弱了 YAP 和 TEAD 的相互作用。TEAD-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-153701
JAK
Cancer
JAK-IN-26 (compound 2)是一种口服活性 JAK 抑制剂,具有良好的药代动力学特征。JAK-IN-26 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =17.2 nM)。
HY-N17187
HY-171977
Drug Derivative
Cancer
UTKO1 (Compound 2) 是一种 Moverastin 衍生物。UTKO1 具有光学活性,并通过阻断 14-3-3ζ/Tiam1 的结合来显著抑制肿瘤细胞迁移。UTKO1 可用于食管癌和表皮样癌等癌症的研究。
HY-N10638
HY-146319
HY-W081348
HY-153910
Others
Cancer
AGPS-IN-1 (Compound 2i) 是一种有效的 AGPS 结合剂。AGPS-IN-1 降低醚脂水平和细胞迁移率。AGPS-IN-1 抑制前列腺 PC-3 和乳腺癌 MDA-MB-231 癌细胞中的上皮间质转化 (EMT)。
HY-147719
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-16 (compound 2b) 是一种有效、选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 102 µM。COX-2-IN-16 抑制 NO 的产生。COX-2-IN-16 具有抗炎活性。
HY-W102669
Drug Intermediate
Cancer
Spiro[4.5]decane-7,9-dione (Compound 2e) 是一种环状 1,3-diketone。Spiro[4.5]decane-7,9-dione 可用于神经胶质瘤的研究。
HY-144824
HY-W009245
HIV
Infection
Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe (compound 2) 是紫杉醇衍生物,在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期,阻断 Vero 细胞的有丝分裂,影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小,并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。
HY-W104758
Elastase
Antibiotic
Bacterial
Others
Elastase-IN-3 (Compound 2i) 是一种 Pseudomonas aeruginosa 的 Elastase 抑制剂。Elastase-IN-3 通过靶向 LasR 蛋白 (KD 值为 7.04 M) 来抑制 Pseudomonas aeruginosa 的群体感应系统 (quorum sensing system ),从而抑制 Pseudomonas aeruginosa 引起的食物变质。
HY-155648
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 6 (compound 2c) 是一种 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌 (MIC90 ≤1.66 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90 为 2.65 μM) 表现出高度活性。
HY-155649
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 7 (compound 2d) 是一种 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌 (MIC90 为 0.63 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90 为 0.63 μM) 表现出高度活性。
HY-180540
HY-136809
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT6-IN-2 (compound 2) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 PRMT6 和 CARM1 的双重抑制剂,抑制 PRMT6 的 IC50 为 30 nM。PRMT6 在多种癌细胞中异常表达,基于 PRMT6-IN-2 的衍生物具有潜在抗癌活性。
HY-155597
HY-N16645
Cholinesterase (ChE)
Cancer
Plasiaticine B (Compound 2) 是一种被发现存在于车前草 (Plantago asiatica ) 中的吲哚生物碱。Plasiaticine B 对 HL-60、A-549 和 MCF-7 细胞无显著细胞毒性,IC50 值大于 40 μM。Plasiaticine B 对 AChE 无显著抑制作用,抑制率低于 60%。
HY-W007980
Fungal
Infection
Antifungal agent 98 (compound 2) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 98 (100 μg/mL) 对牛痘双极菌、葡萄枯萎菌、稻瘟病菌、稻瘟菌有杀虫活性,死亡率分别为 41.5%、40.0%、23.4%、36.8% 和 35.0%。
HY-123544
MDM-2/p53
Cancer
RDR03871 (compound 2) 是一种有效的双重 MDM2/MDM4 抑制剂,对于 MDM2-p53 和 MDM4-p53 的 IC50 值分别为 35.4 nM 和 10.4 nM。
HY-161332
HY-157766
HY-146354
HY-130794
HY-I0834
Microtubule/Tubulin
Cancer
(S)-3-(4-(2-Chloro-5-iodobenzyl)phenoxy)tetrahydrofuran (compound 2d),一种卤代苯他丁类似物,是一种微管不稳定剂。(S)-3-(4-(2-Chloro-5-iodobenzyl)phenoxy)tetrahydrofuran 具有抗癌活性。
HY-18773
HY-151204
HY-179628
Drug Derivative
Cancer
STING agonist-49-CO-C2-mal-Cys (compound 2) 是 STING agonist-49-CO-C2-mal (HY-179627) 的衍生物,是 ADC 分解代谢和有效载荷释放的产物,在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-118565
Endogenous Metabolite
Bacterial
Infection
Rhizocarpic acid (Compound 2) 是地衣的次级代谢物。Rhizocarpic acid 能有效抑制 Bacillus subtilis 和 Staphylococcus aureus 等细菌以及小鼠骨髓瘤 NS-1 细胞的生长。Rhizocarpic acid 是一种抗氧化剂和昆虫拒食剂,对埃及棉叶虫 Spodoptera littoralis 的新生幼虫的 ED50 为 71 μmol/g 干重。
HY-155611
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-6 (compound 2) 是一种基于E-64c-肼的组织蛋白酶 C (cathepsin C ) 抑制剂,具有抗炎活性。Cathepsin C-IN-6 抑制中性粒细胞弹性蛋白酶的激活,在中性粒细胞负荷高的炎症性疾病 (如慢性阻塞性肺疾病) 中显示出潜在的抑制效力。
HY-149637
Sirtuin
HSP
Cancer
HSP70/SIRT2-IN-1 (Compound s 2a) 是 SIRT2 和 HSP 70 的双重抑制剂,IC50 为 17.3±2.0 μM。HSP70/SIRT2-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-162331
HY-168212
HY-N16428
NSC 356436
Endogenous Metabolite
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
Neoaspergillic acid (NSC 356436) (Compound 2) 是一种微生物次级代谢产物。Neoaspergillic acid 可从内生真菌 Aspergillus sp. SPH2 中分离得到。Neoaspergillic acid 对 Alternaria alternata 、Botrytis cinerea 和 Fusarium oxysporum 具有强效的抗真菌活性。Neoaspergillic acid 在真菌生长的指数期出现。Neoaspergillic acid 还具有抗肿瘤和抗菌作用。
HY-176223
Parasite
Infection
Antimalarial agent 51 (Compound 2) 是一种口服有效的抗疟疾化合物。Antimalarial agent 51 通过抑制疟原虫表面阴离子通道 (PSAC ) 阻断疟原虫的营养摄取。Antimalarial agent 51 在营养受限条件下显著抑制疟原虫生长。Antimalarial agent 51 与残留转运抑制剂 PRT-2 联用可增强杀灭疟原虫的效果。Antimalarial agent 51 可用于针对 PSAC 通道疟疾的研究。
HY-146496
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-20 (Compound 2d) 是一种具有口服或性的抗结核剂。Antitubercular agent-20 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-20 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和较好的耐受性。
HY-N3879
Others
Others
Eudesm-4(14)-ene-3α,11-diol (compound 2) 是一种倍半萜类化合物。 Eudesm-4(14)-ene-3α,11-diol 可以从 Neocallitropsis Pancheri Florin 中分离出来。
HY-149420
Epigenetic Reader Domain
Others
BRD7-IN-2 (compound 2-77) 是一种有效的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 抑制剂,靶向前列腺癌细胞。BRD7-IN-2 对 BRD7 有选择性,对 BRD9 没有选择性,IC50 值分别为 5.4 μM 和 >300 μM。
HY-149496
HY-161272
HY-142675
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4-BD1/2-IN-2 是一种有效的 BRD4-BD2 抑制剂,对 BRD4 BD2 和 BRD4 BD1 的 IC50 分别为 < 0.5 nM 和 < 300 nM (WO2021233371A1, compound 2)。
HY-163713
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-89 (Compound 2) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-89 可增强 A549.hACE2 细胞对 SARS-CoV-2 感染的 IFN-I 反应。
HY-143322
Parasite
Infection
CRK12-IN-2 (compound 2) 是 CRK12 的抑制剂。CRK12-IN-2 对 Trypanosoma congolense 和 Trypanosoma vivax 具有效能,其 EC50 值分别为 3.2 和 0.08 nM。CRK12-IN-2 可用于动物锥体虫病的研究。
HY-N16838
Drug Derivative
Inflammation/Immunology
cis-Oxyresveratrol-4'-O-glucoside (compound 2a) 是氧化白藜芦醇的 β-D-葡萄糖苷衍生物,其母体化合物具有抗炎、抗氧化、自由基清除及酪氨酸酶抑制等潜在活性,可用于抗炎、抗氧化及美白相关研究。cis-Oxyresveratrol-4'-O-glucoside 是通过 Solanum mammosum (茄科茄属植物乳茄) 的细胞悬浮培养物生物转化氧化白藜芦醇得到的产物。
HY-149549
Biochemical Assay Reagents
Others
1-Stearoyl-3-Oleoyl-rac-glycerol (Compound 2) 是一种二酰甘油,在 sn-1 和 sn-3 位上分别有一个硬脂酸和一个油酸。1-Stearoyl-3-Oleoyl-rac-glycerol 可用作食品添加剂,例如可可脂的替代品、起酥油的成分或糖果涂层。
HY-177738
HY-W008038R
Reference Standards
iGluR
Others
NMDAR antagonist 3 (Standard) 是 NMDAR antagonist 3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NMDAR antagonist 3 (Compound 2) 是一种 NMDA 受体的拮抗剂。NMDAR antagonist 3 对 NMDA 受体的 NR1A/2B 亚型有一定抑制活性但较弱。
HY-D0113
HY-176810
STING
Cancer
CDN prodrug-1 (Compound 2) 是一种 STING 配体。CDN prodrug-1 由一个环状二核苷酸 (CDN) 和一个二丙氨酸肽连接体组成。CDN prodrug-1 在被组织蛋白酶内化到溶酶体后可被裂解,随后释放出母体 CDN。CDN prodrug-1 可合成纳米颗粒用于药物递送研究。
HY-W223348
HY-125524
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 199 (Compound 2) 是酪蛋白分解蛋白酶 (ClpP ) 的激活剂,Kd 为 0.7 μM。Antibacterial agent 199 对革兰氏阳性菌 Staphylococcus aureus ,Streptococcus pneumoniae 和革兰氏阴性菌 Neisseria meningitidis 具有抗菌活性,MIC 分别为 16,0.5 和 0.5 μg/mL。
HY-147836
HY-163323
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-12 (compound 2j) 是一种醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3 ) 抑制剂,IC50 为 27 nM。AKR1C3-IN-12 可增强吉西他滨和顺铂对膀胱癌的疗效。
HY-139343
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-176974
HY-176975
HY-155389
Caspase
Cancer
Caspase-3 activator 2 (Compound 2f) 是一种 caspase 3 激活剂,可诱导细胞凋亡,可用于癌症的研究。Caspase-3 activator 2 对 HL-60 细胞和 K562 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 33.52 μM和 76.90μM。
HY-176837
HY-145037
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-11 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-11 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 2)。
HY-139341
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-W078239
Ephrin Receptor
Cancer
EPHA4 antagonist-1 (Compound 2) 是 EphA4 受体拮抗剂。EPHA4 antagonist-1 也是 EphA2 受体拮抗剂。EPHA4 antagonist-1 抑制 ephrin-A5 AP 与 EphA4 Fc 受体的结合,其 IC50 为 10 μM。
HY-176252
Apoptosis
Cancer
CALR ligand 1 (Compound 2a) 是一种钙网蛋白 (CALR ) 配体。CALR ligand 1 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞具有抗肿瘤活性 (IC50 =0.1 μM)。CALR ligand 1 会导致细胞内钙过载,并引发 TNBC 细胞的凋亡 (apoptosis )。CALR ligand 1 有望用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-N16369
Thrombin
Cardiovascular Disease
1,2-Di-(9Z-hexadecenoyl)-sn-glycerol (Compound 2e) 是一种可从真菌 Stereum Hirsutum 中分离得到的二酰基甘油类衍生物。1,2-Di-(9Z-hexadecenoyl)-sn-glycerol 具有抑制凝血酶的潜在活性,可用于抗血栓药物方面的研究。
HY-143306
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH1 Inhibitor 5 (compound 2) 是 IDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1) 的抑制剂。IDH1 Inhibitor 5 抑制 MOG 细胞以及表达外源突变 IDH1 R132H 蛋白的野生型 IDH1 胶质瘤细胞,IC50 值分别为 64.4 和 34.9 nM。
HY-175509
HY-112505
BCRP
Cancer
Efflux inhibitor-1 (compound 2) 是吡唑啉 [1,5-a] 嘧啶外排抑制剂。Efflux inhibitor-1 在 ABCG2/BCRP ,ABCB1 间选择性靶向 ABCG2 ,IC50 分别为 0.45 μM 和 2.17 μM。
HY-155768
COX
Cancer
COX-1/2-IN-5 (compound 2a) 是 COX1/2 的双抑制剂 (IC50 =2.650 μM, 0.958 μM),具有抗癌活性。COX-1/2-IN-5 抑制肝癌 HepG2 的 IC50 为 60.75 μM。
HY-161878
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-10 (compound 2) 是一种有效的三并环类 USP1 抑制剂,IC50 为 7.6 nM。USP1-IN-10 可抑制 MDA-MB-436 细胞活力,IC50 为 21.58 nM。USP1-IN-10 具有用于癌症研究的潜力。
HY-161516
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-42 (compound 2b) 作为一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.009 μM),展现出了显著的抗白血病活性和与 Decitabine (HY-A0004) 的协同效应,这表明它可用于 Acute Myeloid Leukemia (AML) 的研究。
HY-163772
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Fraxinellone analog 1 (compound 2) 是 Nrf2 介导的抗氧化防御系统的强效快速激活剂,可防止谷氨酸介导的兴奋性毒性,并诱导抗氧化基因 Gpx4 、Sod1 和 Nqo1 的表达。Fraxinellone analog 1 具有神经保护作用以及抗氧化应激和炎症的调节作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-152945
NF-κB
Cancer
Antiproliferative agent-22 (compound 2) 是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-22 对 MCF-7、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为 6.2 μM、3.3 μM 和 3.3 μM。
HY-163041
HY-147590
CD73
Inflammation/Immunology
CD73-IN-9 (compound 2) 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-9 用于肿瘤相关的研究。
HY-147922
HY-156330
HIV
Cytochrome P450
Infection
HIV-IN-9 (Compound 2b) 是一种 HIV 抑制剂 (IC50 : 6.65 μg/mL),与 HIV-RT 具有高结合亲和力。 HIV-IN-9 还抑制 CYP3A4、CYP1A2、CYP2C1 和 CYP2D6。
HY-153475
IRE1
Cancer
IRE1α kinase-IN-9 (compound 2) 是一种有效的 IRE-1α 抑制剂,平均 IC50 <0.1 μM。IRE1α kinase-IN-9 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
HY-155127
Fungal
Cancer
Antiproliferative agent-33 (Compound 2g) 是一种抗增殖剂、抗真菌剂和抗菌剂。Antiproliferative agent-33 抑制 MDA-MB-231 细胞增殖 (IC50 : 16.38 μM)。Antiproliferative agent-33 抑制革兰氏阴性菌生长,抑制 S. faecalis 的 MIC 值为 8 μg/mL。
HY-147957
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 112 (compound 2) 是一种有效的抗菌剂 (antibacterial )。Antibacterial agent 112 对 P.aeruginosa 、S.mutans 、B.subtilis 、E.coli 、E.faecalis 、S.typhimuriumand 和 S.aureus microorganisms 具有抗菌活性,MIC 分别为 625、625、1250、1250、1250、1250和1250 μM。
HY-161611
YAP
Others
14-3-3-IN-1 (Compound 2) 是 Arabidopsis thaliana 14-3-3 蛋白的抑制剂,IC50 为 1.21 μM。14-3-3-IN-1 对不同的14-3-3异构体表现出不同的抑制活性。14-3-3-IN-1 促进叶片气孔闭合。
HY-N13078
Others
Cancer
3-epi-Resibufogenin (compound 2) 是一种抗癌剂,可以由 Resibufogenin (HY-N0815) 经过 Actinomucor elegans AS 3.2778 生物转化后产生。3-epi-Resibufogenin 对癌细胞显示出细胞毒性,IC50 分别为 42.5 μM (A549),48.4 μM (H1299)。
HY-17658
Apoptosis
Cancer
Apiol analog-1 (Compound 2b) 是 Apiol (HY-135217) 的类似物。Apiole 是一种诱导凋亡 (apoptosis) 的抗肿瘤剂,诱导 G0/G1 细胞周期停滞而抑制人结肠癌细胞。Apiole 还在小鼠体内异种移植模型中显著抑制结肠肿瘤的发展。
HY-142723
HY-155466
HY-157876
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
Anticancer agent 191 (Compound 2) 是一种丙磺舒 (HY-B0545) 衍生物。Anticancer agent 191 是一种针对癌症细胞的排出抑制剂,旨在抑制 P-糖蛋白 (P-gp )、乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和/或多种多药耐药蛋白 (MRPs)。Anticancer agent 191 增加长春碱在癌症细胞内的积累,用于癌症的研究。
HY-172102
HY-158616
Fluorescent Dye
Others
4-Methyl-7-(2-nitrophenoxy)-2H-chromen-2-one (compound 2f) 是一种基于亲核芳香取代机制设计的硒醇荧光探针,具有在中性水溶液中选择性识别硒醇且不受生物硫醇、胺或醇的显著干扰,可用于定量硒酶中的硒含量以及成像活细胞中的内源性硒醇的活性。
HY-D1684
Amyloid-β
Neurological Disease
DCDAPH (Compound 2c) 是一种新型的智能近红外探针,用于检测 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 斑块 (在 PBS 中 λex /λem =597/665 nm)。DCDAPH 对 Aβ 表现出高亲和力 (Ki =37 nM, Kd =27 nM)。DCDAPH 具有良好的血脑屏障渗透性并可满足在体外和体内 Aβ 检测的大部分要求。
HY-164311
HY-147725
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule inhibitor 4 (compound 2) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 4 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 4.0、3.2、2.1 nM。Microtubule inhibitor 4 显示对微管蛋白聚合的抑制作用。
HY-155119
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-54 (Compound 2) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-54 具有抗病毒活性。 SARS-CoV-2-IN-54 抑制 Vero E6 细胞中的 SARS-CoV-2,IC50 为 21.4 μM。
HY-168364
HY-155390
Caspase
Apoptosis
Cancer
Caspase-3 activator 3 (compound 2h) 可通过激活 caspase 3 诱导 HL-60 和 K562 细胞凋亡 (apoptosis )。Caspase-3 activator 3 具有抗白血病活性,对 HL-60 和 K562 细胞的IC50 值分别为 42.89 和 33.61 μM。
HY-175196
HY-170378
Fungal
Infection
Laccase-IN-5 (Compound 2b) 是漆酶 (Laccase ) 的抑制剂,IC50 为 0.82 μM。Laccase-IN-5 可增加细胞膜通透性,限制菌丝生长,破坏细胞壁,并诱导氧化应激反应。Laccase-IN-5 对多种植物病原真菌和卵菌均表现出抗真菌活性,可抑制 B. dothidea ,EC50 为 0.96 mg/L。
HY-148424
HY-N4190
1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Di-O-acetylbritannilactone
NO Synthase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Britannilactone diacetate (1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Compound 2) 具有潜在的 NO 抑制作用。 Britannilactone diacetate 对 BV-2 小胶质细胞中 LPS 诱导的 NO 产生具有活性,EC50 值为 6.3 μM。 Britannilactone diacetate 可透过血脑屏障,具有良好的吸收、分布、代谢、排泄和毒性 (ADMET) 特性。
HY-N15457
Drug Intermediate
Metabolic Disease
(2R,3S)-3-Isopropylmalic acid (Compound (2R,3S)-3-Isopropylmalate) 是亮氨酸生物合成途径的中间产物。(2R,3S)-3-Isopropylmalic acid 是酿酒酵母 Tmt1 甲基转移酶的主要内源性底物。
HY-142048
Histone Methyltransferase
Cancer
BI-9466 (Compound 2) 是一种 NSD3-PWWP1 结构域拮抗剂,其 Kd 为 144 µM。BI-9466 是 BI-9321 (HY-114208) 的阴性对照化合物。BI-9466 通过在 BI-9321 的 5 位引入一个碱性更强的氮杂环,因此对 NSD3-PWWP1 结构域无抑制活性。
HY-100734R
Histone Acetyltransferase
Reference Standards
Cancer
Histone Acetyltransferase Inhibitor II (Standard) 是 Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HY-100734) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Histone Acetyltransferase Inhibitor II (compound 2c) 是一种有效的,选择性的,细胞渗透的 p300 抑制剂,IC50 值为 5 μM,可用于癌症研究。
HY-181553
PROTACs
Others
PROTAC BRD4 Degrader-44 (compound 2a) 是一种靶向 BRD4 的 PROTACj降解剂,具备被动膜通透性。PROTAC BRD4 Degrader-44 在添加 10% FBS 的培养基中可在 6 小时内保持稳定性。PROTAC BRD4 Degrader-44 可在 6 小时内呈现细胞内积累量递增的趋势,提示外排作用减弱。
HY-180158
Parasite
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Cancer
Antitrypanosomal agent 28 (Compound 2a) 是一种锥虫杀灭剂。Antitrypanosomal agent 28 通过诱导 ROS 生成和线粒体损伤有效抑制克氏锥虫,IC₅₀ 为 49.4 μM。Antitrypanosomal agent 28 对多种肿瘤细胞系具有广谱的抗肿瘤活性,尤其对白血病、结肠癌和乳腺癌敏感。Antitrypanosomal agent 28 可用于研究抗癌和抗锥虫。
HY-142735
HY-144307
Aurora Kinase
PKC
Cancer
Aurora A/PKC-IN-1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA) 和PKC (α, β1, β2, θ) 双效抑制剂,对 AurA 和 PKCα 分别具有 6.9 nM 和 16.9 nM。Aurora A/PKC-IN-1对乳腺癌细胞具有抗增殖和抗转移活性。
HY-153762
HY-W014785
Others
Cancer
1,4-Diphenylbuta-1,3-diyne (Compound 2a) 是一种合成的对称 1,3-二炔衍生物。1,4-Diphenylbuta-1,3-diyne 对 HeLa 细胞具有显著的选择性抗增殖活性。1,4-Diphenylbuta-1,3-diyne 可用于宫颈癌研究。
HY-147863
HBV
Infection
Neurological Disease
HBV-IN-24 (compound (2ʹS, 6S)-1a) 是一种有效的 HBV 抑制剂。HBV-IN-24 对 HBV DNA、HBsAg 和 HBeAg 表现出较强的抑制活性,EC50 值分别为 0.6、0.6 和 4.6 nM。HBV-IN-24 具有良好的抗病毒活性,可以改善神经毒性。
HY-149265
HY-155599
HIV
PKC
Infection
HIV-1 protease-IN-10 (Compound 2) 具有 HIV-1 潜伏期逆转活性 (IC50 : 0.22 μM)。HIV-1 protease-IN-10 与 PKCδ C1b 结构域结合 (IC50 : 0.69 μM)。HIV-1 protease-IN-10 对酯酶介导的水解具有稳定性。
HY-P11336
Phosphatase
Cancer
Oscillamide C (Compound 2) 是一种含脲基的环肽,是蛋白磷酸酶 1 (PP1 ) 和蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 的抑制剂,对 PP1 和 PP2A 的 IC50 分别为 0.90 μM 和 1.33 μM。Oscillamide C 可从蓝藻 Planktothrix agardhii 和 P. rubescens 中分离得到。Oscillamide C 可用于癌症研究。
HY-122723
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
GOT1 inhibitor-1 (compound 2c) 是一种戊酸衍生物,是一种新型的、有效的、非共价的谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1 (GOT1 ) 抑制剂,IC50 为 8.2 uM。GOT1 在能量代谢和活性氧 (ROS) 平衡中发挥重要作用。 GOT1 inhibitor-1 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-162488
Fungal
Infection
Laccase-IN-3 (Compound 2b) 是一种 laccase 抑制剂 (IC50 = 1.02= μM ),具有显著的抗真菌活性。对 Botryosphaeria dothidea 具有优越的抑制效果 (EC50 = 0.17 mg/L )。Laccase-IN-3 通过与漆酶的活性中心结合,有效地阻断了其催化功能。Laccase-IN-3 还可以破坏病原体的细胞膜完整性并增加 ROS。
HY-163435
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 201 (Compound 2f) 对多种肿瘤细胞系的 IC50 值在低微摩尔范围内。Anticancer agent 201 对 CCRF-CEM 细胞具有高体外细胞毒性,通过激活线粒体内在途径中的 caspase-3 并裂解 PARP ,以及降低 Bcl-2 和 Bcl-XL 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apotosis )。Anticancer agent 201 可用于癌症研究。
HY-163418
EGFR
Cancer
HER2-IN-17 (Compound 2) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA ),IC50 <200 nM。HER2-IN-17 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-116463B
HY-116463C
HY-168595
Casein Kinase
Infection
CSNK2-IN-2 (compound 2) 是一种具有口服效果的 CSNK2 抑制剂。CSNK2-IN-2 对 CLK1 的 IC50 为 29 μM。CSNK2-IN-2 的半衰期是 2.5 h,AUC 是 10,100 h × nM。CSNK2-IN-2 可用于抗病毒研究。
HY-D2476
Fluorescent Dye
Others
H2S Fluorescent probe 1 (Compound 2) 是一种检测硫化氢 (H2 S ) 的荧光探针,几乎没有细胞毒性。H2S Fluorescent probe 1 的 DMSO 溶液中加入 HS- ,会在 485nm 处出现新的吸收峰。H2S Fluorescent probe 1 在滴定 HS- 过程中,434 nm 处的荧光强度迅速增加。
HY-115912
Glycoprotein VI
Cardiovascular Disease
GPVI antagonist 3 (Compound 2) 是 Glycoprotein VI (GPVI ) 的潜在拮抗剂。GPVI antagonist 3 的IC50 值分别为:胶原蛋白为1.01 μM,CRP为1.92 μM,convulxin为7.24 μM,凝血酶为51.74 μM。糖蛋白 VI (GPVI) 是一种血小板主要胶原受体,是有效和安全的抗血栓研究的靶点。GPVI antagonist 3 是一种很有前途的抗血小板活性分子。
HY-N16649
Others
Neurological Disease
Clausenalansine B (Compound 2) 是一种咔唑生物碱,被发现存在于黄皮 (Clausena lansium ) 的果实中。Clausenalansine B 具有强大的神经保护作用。Clausenalansine B 能阻止 6-OHDA (HY-B1081A) 诱导的 SH-SY5Y 细胞死亡,其 EC50 值为 5.82 μM。Clausenalansine B 可用于神经系统疾病的研究,如帕金森病。
HY-168011
HY-175364
Parasite
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antiparasitic agent-27 (Compound 2) 是一种强效抗寄生虫剂,靶向 Leishmania infantum (IC50 =3.1 μM)。Antiparasitic agent-27 诱导细胞周期停滞于 G0/G1 期及增强活性氧 (ROS) 生成触发程序性死亡。Antiparasitic agent-27 有望用于内脏利什曼病 (VL) 的研究。
HY-111166
Deubiquitinase
Cancer
USP7/USP47 inhibitor 1 (compound 2) 是 USP47 的抑制剂,EC50 为 14 μM。USP7/USP47 inhibitor 1 对于 USP7 的 EC50 >31.6 μM。USP7/USP47 inhibitor 1 可用于癌症研究。
HY-116463A
HY-143723
HY-155730
PI3K
Cancer
PI3K-IN-41 (compound 2) 是一种光笼化合物,也是一种具有抗癌特性的光笼 PI3K 抑制剂 (IC50 =18.92 nM)。PI3K-IN-41 有潜力用于精确控制的癌症疗法。PI3K-IN-41 在紫外线照射下表现出有效的 PI3K 抑制作用,增加抗癌效果。
HY-161846
Tyrosinase
Neurological Disease
Tyrosinase-IN-31 (compound 2-06) 是一种中心靶向酪氨酸酶抑制剂(酪氨酸酶:单酚酶IC50 =70.44 μM,二酚酶IC50 =1.89 μM)。Tyrosinase-IN-31 能抑制酪氨酸酶和黑色素生成。Tyrosinase-IN-31 可以穿透血脑屏障进入中枢神经系统。Tyrosinase-IN-31 具有神经保护作用和帕金森行为改善功能。
HY-139135
NO Synthase
Others
Methyl-L-NIO (compound 2d) hydrochloride 是潜在的二甲基精氨酸二甲氨基水解酶 hDDAH 的选择性抑制剂 (IC50 : 70 μM)。Methyl-L-NIO 对 NO 合成酶也具有抑制活性。Methyl-L-NIO 在 100 μM 浓度下对 NO 合成酶不同亚型的抑制率分别为 77% (nNOS),20% (eNOS),72% (iNOS);在 1 mM 浓度下的抑制率分别为 100% (nNOS),85% (eNOS),100% (iNOS)。
HY-147884
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-28 (compound 2) 是一种有效的 抗结核 药剂,IC50 值为 1.5 µM,MIC b> 值为 4.5 µM,IC90 值为 2.5 µM。Antitubercular agent-28 对 结核分枝杆菌 H37Rv 的耐药分离株显示出抗分枝杆菌活性。Antitubercular agent-28 具有有效的细胞内抗分枝杆菌活性和低细胞毒性。
HY-168631
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 254 (Compound 2) 是一种分散传感器 (DSP ) 激活剂,分散 Pseudomonas aeruginosa 生物膜。Antibacterial agent 254 能够在 50 μM 下去除 7 天龄的 P. aeruginosa 生物膜。Antibacterial agent 254 还增强了 Ciprofloxacin (HY-B0356) 对 P. aeruginosa 的作用,并增加了基质降解酶基因 pelA、pslG 和 eddA 的表达。
HY-169296
VEGFR
CDK
Cancer
IMPDH2-IN-4 (compound 2d) 是一种 Mycophenolic acid (HY-B0421) 类似物,是一种选择性 IMPDH2 抑制剂,Ki 为 1.8 μM。IMPDH2-IN-4 对骨肉瘤癌细胞系表现出良好的细胞毒活性。IMPDH2-IN-4 对 VEGFR-2、CDK2 和 IMPDH 具有高亲和力。
HY-N16690
Bacterial
Fungal
Infection
3-Hydroxy-4-methoxycinnamaldehyde (compound 2) 是从弗莱明木 (Flemingia paniculata Wall) 茎皮中提取的一种肉桂醛。3-Hydroxy-4-methoxycinnamaldehyde 具有抗菌 (antibacterial ) (对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效) 和抗真菌 (antifungal ) 活性 (MIC = 12.5-50 μg/mL)。3-Hydroxy-4-methoxycinnamaldehyde 可用于微生物感染的研究。
HY-157389
Bcr-Abl
Cancer
AK-HW-90 (compound 2B) 是有效的泛 Bcr-Abl 抑制剂,对 Imatinib (HY-15463) 耐药突变体有显著抑制活性。AK-HW-90 抑制耐药突变体 Bcr-AblT315I 的 IC50 为 0.65 nM。AK-HW-90 具有潜在抗癌活性,可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-170904
HY-175173
EGFR
Cancer
EGFR-IN-166 (Compound 2) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-166 对乳腺癌细胞具有强效抗癌活性,对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 分别为 69.63 μM 和 22.84 μM。EGFR-IN-166 显著抑制细胞迁移和 EGFR 表达。EGFR-IN-166 可用于乳腺癌研究。
HY-128306
HCV Protease
DNA/RNA Synthesis
Infection
HCV-IN-50 (Compound 2) 是一种竞争性和选择性的 HCV NS5B RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (HCV NS5B RNA-dependent RNA polymerase ) 抑制剂,其对 NS5B △C21 酶的 IC50 为 0.3 μM,优于对 △C55 酶的抑制效力。HCV-IN-50 具有抗病毒活性,可有效阻断 HCV 亚基因组复制子,尤其是突变型复制子的复制。
HY-156672
FGFR
Cancer
S6K2-IN-1 (Compound 2) 是一种 S6K2 抑制剂 (IC50 : 22 nM)。S6K2-IN-1 还抑制 FGFR4 (IC50 : 216 nM)。S6K2-IN-1 在小鼠肝微粒体中具有良好的稳定性。
HY-156441
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-65 (compound 2f (81)) 是一种有效的、具有口服活性的、可逆的 SARS-CoV-2 进入抑制剂。SARS-CoV-2-IN-65 主要通过抑制 Calu-3 细胞中的 RBD:ACE2 相互作用和 TMPRSS2 活性来抑制假病毒进入 ACE2 依赖性途径。
HY-W070884
nAChR
Infection
nAChR-IN-2 (Compound 2) 是一种昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂。nAChR-IN-2 可抑制 α-bungarotoxin (HY-P1264) 与蜜蜂头部昆虫 nAChR 的 ACh 位点结合,IC50 为 360 μM。nAChR-IN-2 可抑制 Phencyclidine 与蜜蜂头部昆虫 nAChR 的 NCB/PCP 位点结合,IC50 为 84 μM。
HY-176767
HY-P11336A
Phosphatase
Cancer
Oscillamide C TFA (Compound 2) 是一种含脲基的环肽,是蛋白磷酸酶 1 (PP1 ) 和蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 的抑制剂,对 PP1 和 PP2A 的 IC50 分别为 0.90 μM 和 1.33 μM。Oscillamide C TFA 可从蓝藻 Planktothrix agardhii 和 P. rubescens 中分离得到。Oscillamide C TFA 可用于癌症研究。
HY-159584
iGluR
Neurological Disease
LBG20304 (compound 2s) 是同源 GluK5 受体的配体 (IC50 : 432 nM),比同源 GluK1-3 亚型的选择性高 40 倍以上。低剂量 LBG20304 (<10 μM) 对异源 GluK2/5 受体没有激动剂或拮抗剂功能反应,高剂量时 (>10 μM),在神经元切片 (大鼠) 中表现出低激动剂活性。
HY-W015338
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
1-(4-Methoxyphenyl)-1-propanol (Compound 2) 是一种口服有效的茴香脑的衍生物。1-(4-Methoxyphenyl)-1-propanol 具有显著的抗氧化活性。1-(4-Methoxyphenyl)-1-propanol 在小鼠体内具有抗炎活性和中度的胃保护活性。1-(4-Methoxyphenyl)-1-propanol 可用于研究胃溃疡。
HY-W076794
Bacterial
Infection
3-Bromo-1H-pyrrole-2,5-dione (compound 2c) 是一种具有抗菌活性的 3-取代吡咯-2,5-二酮化合物。3-Bromo-1H-pyrrole-2,5-dione 抑制金黄色葡萄球菌 ATCC 25923、大肠杆菌 ATCC 25922、铜绿假单胞菌 ATCC 27853 的致病菌株,MIC 值分别为 32 μg/mL、32 μg/mL 和 64 μg/mL。
HY-143872
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-4 是一种有效的、具有口服活性的选择性 Bcl-2 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。Bcl-2-IN-4 的选择性比 Bcl-xL 高于 200 倍 (IC50 为 411 nM)。Bcl-2-IN-4 抑制 RS4; 11 细胞增殖,IC50 为 2.7 nM (WO2021180040A1; compound 2)。
HY-168023
HY-177020
1'-Cyano-2'-C-methyl 4-aza-7,9-dideaza adenosine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
GS-6620 PM (Compound 2) 是 2′-C-methyl 4-aza-7,9-dideaza adenosine 的类似物。2′-C-methyl 4-aza-7,9-dideaza adenosine 是细胞培养物中 HCV 复制抑制剂。GS-6620 PM 可用于丙型肝炎病毒 (HCV) 感染的研究。
HY-177291
HY-N8374
Parasite
Infection
Pheanthine (Compound 2) 是一种抗疟原虫药物,可抑制耐氯喹的 Plasmodium falciparum 菌株 K-1 (IC50 为 0.8 μM) 和氯喹敏感型 P. falciparum 菌株 NF54 A19A (IC50 为 0.03 μM)。Pheanthine 在人肺成纤维细胞 (MRC-5,IC50 为 11.2 μM) 和巨噬细胞 (PMM,IC50 为 8 μM) 中表现出低毒性。
HY-170594
Atg7
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-192 (Compound 2f) 是一种 β-咔啉抗肿瘤剂。Antitumor agent-192 通过 ATG5/ATG7 通路诱导 HCT116 细胞自噬 (Autophagy )。Antitumor agent-192 对人肿瘤细胞系的 IC50 低于 5 μM,且同种移植的小鼠结直肠癌模型中显著抑制肿瘤发展并减轻肿瘤重量。
HY-121835
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 2 (compound 2) 是一种有效的 GLP-1R 激动剂,通过与 GLP-1R 的 Tyr42、Cys71 和 Ser84 残基形成氢键来发挥激活作用。GLP-1R agonist 2 具有研究 2 型糖尿病和肥胖等代谢性疾病的潜力。
HY-180854
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-55 (Compound 2e) 是一种抗结核分枝杆菌剂。Antitubercular agent-55 对结核分枝杆菌 H37Rv 标准株有显著的抑制活性,对多药耐药结核菌 MDR-TB 也具有中等的抑制活性。Antitubercular agent-55 与霉菌酸生物合成的关键酶 InhA 具有强大的亲和力。Antitubercular agent-55 可用于研究结核分枝杆菌感染。
HY-128407
Phenylglyoxal hydrate
Drug Intermediate
Metabolic Disease
2,2-Dihydroxy-1-phenylethan-1-one (Compound 2d) 是芳基乙二醛一水合物。2,2-Dihydroxy-1-phenylethan-1-one 是一种具有抗氧化性质的药物合成中间体。2,2-Dihydroxy-1-phenylethan-1-one 可用作合成芳香胺或脂肪胺的起始原料。
HY-161398
TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
Cancer
TGFβRII-IN-3 (Compound 2r) 是一种选择性的 TGFβ 类型 II 受体 (TGFβ RII ) 的抑制剂 (IC50 = 4.1 μM)。其通过促进 TGFβ RII 的蛋白质降解来抑制 TGFβ 信号传导。TGFβRI-IN-7 可以阻断内皮向间充质的转变和细胞迁移。TGFβRI-IN-7 还能够用于癌症研究。
HY-175464
HY-N16513
Others
Metabolic Disease
Muurol-4-ene-3,8-dione (Compound 2),一种倍半萜烯,是紫茎泽兰 (Eupatorium adenophorum ) 中主要的肝毒性成分之一。Muurol-4-ene-3,8-dione 对正常人肝细胞 L02 和人肝癌细胞 HepG2 的生长均有抑制作用,其 IC50 值分别为 87.52 和 104.48 μM。
HY-N15301
ROCK
Myosin
Others
Nocarnickelamide B (Compound 2) 是一种线性肽类 ROCK1/2 抑制剂。Nocarnickelamide B 对 ROCK1 和 ROCK2 具有双重抑制活性,其 IC50 值分别为 14.9 μM 和 21.9 μM。Nocarnickelamides B 结合于 ATP 结合位点。Nocarnickelamide B 抑制 ROCK 调控的细胞骨架收缩标志物,如肌球蛋白轻链的激活。Nocarnickelamide B 可用于青光眼研究。
HY-N15744
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Anti-Heart Failure Agent 3 (Compound 2) 是一种抗心衰剂,具有抗炎作用,发现于加工过的山茱萸中。Anti-Heart Failure Agent 3 能抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 细胞中一氧化氮的释放。Anti-Heart Failure Agent 3 减轻心肌缺血再灌注损伤,缩小心肌梗死面积,并改善心肌组织病理变化。Anti-Heart Failure Agent 3 有望用于心力衰竭的研究。
HY-153789
PI5P4K
Cancer
PI5P4Kγ-IN-1 (compound 2) 是选择性的 PI5P4Kγ 抑制剂。PI5P4Kγ-IN-1 可用于加了 MCF-7 乳腺癌细胞中的 mTORC1 信号,并进一步表征细胞中的 PI5P4Kγ。
HY-169165
Fungal
Infection
14α-Demethylase-IN-1 (compound 2e) 是一种 14α-脱甲基酶 (14α-demethylase ) 抑制剂,可用作抗真菌剂。14α-Demethylase-IN-1 (48 小时) 对白色念珠菌、近平滑念珠菌、克柔念珠菌和光滑念珠菌的 MIC50 值分别为 2.47 μM、1.23 μM、19.70 μM 和 19.70 μM。
HY-155705
TGF-β Receptor
GSK-3
β-catenin
Others
BMP agonist 1 (compound 2 b) 是骨形态发生蛋白 (BMP ) 的小分子激动剂。BMP agonist 1 与 BMP 协同诱导 C2C12 细胞分化,且高度依赖于活性 BMP 信号传导。BMP agonist 1 抑制了 GSK3β ,增加了 β-catenin 的信号表达,协同调节了 Id2 和 Id3 的表达。BMP agonist 1 可用于骨骼疾病和缺陷的研究。
HY-101136
AT-265
Antibiotic
Carbonic Anhydrase
Bacterial
Infection
Dealanylascamycin (AT-265) (Compound 2) 是一种核苷类抗生素。AT 265 是碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂,对 hCA I 、hCA II 、hCA IV 和 hCA IX 的 Ki 值分别为 167、65.2、234 和 143 nM。Dealanylascamycin 是 Ascamycin (HY-121071) 的活性形式。Dealanylascamycin 具有广谱抗菌性,对 Xanthomonas citri (MIC = 0.4 μg/mL) 等病原菌均有效。Dealanylascamycin 具有高细胞毒性。
HY-130538
HDAC
Cancer
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的,选择性的 HDAC8 抑制剂,IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化,也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
HY-148926
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-1 (compound 2) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇作为底物的 IC50 ? 小于 0.1 μM。HSD17B13-IN-1 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-161596
Parasite
Cathepsin
Infection
SmCB1-IN-1 (Compound 2h) 是曼氏血吸虫蛋白酶 B1 (SmCB1 ) 的抑制剂,Ki 为 0.05 μM。SmCB1-IN-1 对人类非靶点蛋白酶表现出选择性 (20 μM 时对 CatB 和 CatL 的抑制率为 29% 和 37%)。SmCB1-IN-1 在 1 μM 时可抑制 68% 的曼氏血吸虫 (Schistosoma mansoni )。
HY-180276
PARP
Drug Derivative
Autophagy
Cancer
PARP1 degrader 1 (Compound 2c) 是一种相对有效的 PARP1 HyT 降解剂 (胞内 PARP-1 的 DC50 :618 nM)。PARP1 degrader 1 也是 HyT-Olaparib (HY-10162) 的偶联物。PARP1 degrader 1 诱导 UPR /自噬 (autophagy ),从而促进 PARP-1 的降解。PARP1 degrader 1 可用于癌症研究。
HY-160496
STAT
Cancer
STAT3-IN-25 (Compound 2p) 具有对三氟乙氧基苄基取代基,是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-25 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性, IC50 为 22.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 32.5 nM。STAT3-IN-25 具有用于胰腺癌研究的潜力。
HY-176063
TRP Channel
Opioid Receptor
Neurological Disease
TRPV1 antagonist 11 (compound 2ac) 是一种强效的 TRPV1 拮抗剂,IC50 为 29.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种 μ-阿片受体 (MOR ) 激动剂,Ki 为 60.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种嘧啶哌嗪类化合物,通过拮抗 TRPV1 和刺激 MOR 发挥止痛作用。TRPV1 antagonist 11 在小鼠福尔马林诱发的疼痛模型中表现出有效的剂量依赖性抗伤害作用。
HY-150331
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
DNA ligase-IN-2 (compound 2) 是一种有效的 LigA 抑制剂,可抑制全长 LigA 和截短酶 LigA:AD (IC50 =29 nM) 的 DNA 非依赖性自发腺苷酸化活性。DNA ligase-IN-2 可有效抑制金黄色葡萄球菌的体外生长,对金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) ATCC 29213、金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) ATCC 700699 和 大肠杆菌 (E. coli ) ATCC 25922 的 MIC 值分别为 1、1 和 >64 μg/mL。
HY-157942
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-7 (compound 2a) 是选择性的 CYP1B1 抑制剂 (IC50 : 75 nM)。CYP1B1-IN-7 还可以逆转电阻 (IC50 : 29 μM),对 Docetaxel (HY-B0011) 耐药的 CYP1B1 过表达 MCF-7 细胞系中表现出细胞毒性。
HY-107847
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
2-(2-Methoxyphenoxy)ethylamine hydrochloride (Compound 2b) 是一种混合激动剂/拮抗剂。 2-(2-Methoxyphenoxy)ethylamine hydrochloride 是一种 5-HT1A 受体 (5-HT1A Receptor ) 部分激动剂和 α1-肾上腺受体 (α1-adrenergic ) 拮抗剂。22-(2-Methoxyphenoxy)ethylamine hydrochloride可用于神经系统疾病研究,例如焦虑、抑郁和精神病。
HY-180291
HY-163987
Sirtuin
Neurological Disease
SIRT3 activator 2 (compound 2a) 是 SIRT3 激活剂。SIRT3 activator 2 在 SH-SY5Y 中通过热稳定性推测可直接与 SIRT3 结合,通过 SIRT3 依赖性清除 α-Syn。SIRT3 activator 2 改善帕金森小鼠的运动功能,剂量依赖性阻止黑质 DA 神经元丢失。
HY-161213
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-11 (Compound 2) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对白三烯 B3 和雌二醇的 IC50 值分别为 ≤ 1 μM和 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-11 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-162166
HY-162639
HY-162955
HDAC
Histone Demethylase
Cancer
LSD1/HDAC-IN-1 (compound 2) 是 HDAC 和 LSD1 的有效抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC6 、HDAC8 和 LSD1 的 IC50 分别为 0.125 nM、0.373 nM、0.0118 nM、0.103 nM 和 0.571 μM。LSD1/HDAC-IN-1 在癌症研究中起着重要作用。
HY-W070306
HY-156736
17β-HSD
Cancer
HSD17B13-IN-3 (compound 2) 是一种强效的羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,在使用 β-雌二醇或白三烯 B4 (LTB4) 作为底物、NAD+ 作为辅因子的生化分析中,其 IC50 分别为 0.38 μM 和 0.45 μM。HSD17B13-IN-3 的细胞渗透性较低。
HY-172771
PI3K
DNA-PK
P-glycoprotein
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 4 (Compound 2) 是一种 PI3K/DNA-PK 抑制剂和强效化学增敏剂,可增加 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的 DNA 双链断裂数量。Multi-target kinase inhibitor 4 是一种有效的多药耐药性 (MDR) 抑制剂,对 P-糖蛋白 (P-gp ) 介导的药物外排具有抑制活性。Multi-target kinase inhibitor 4 可负载于 PEG 包覆的脂质纳米粒中。
HY-173160
HDAC
Cancer
HDAC1-IN-10 (Compound 2b) 是一种强效、选择性且具有口服活性的 HDAC1/2 抑制剂,其 IC50 值分别为 6 nM 和 190 nM。HDAC1-IN-10 对 HDAC3-8 的 IC50 值大于 50 μM。HDAC1-IN-10 可在 HCT-116 结肠癌异种移植裸鼠模型中抑制肿瘤生长。HDAC1-IN-10 可用于结肠癌的研究。
HY-178948
HDAC
Cancer
HDAC10-IN-3 (Compound 2a) 是一种强效的 HDAC10 抑制剂,对 HDAC10 、HDAC6 、HDAC8 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 0.41、37、350 和 4500 nM。HDAC10-IN-3 对 KB 和 SK-OV-3 细胞表现出中等的细胞毒性,但对大多数癌细胞系没有明显的细胞毒性。HDAC10-IN-3 可用于癌症研究。
HY-W267205
17β-HSD
Endocrinology
Cancer
3-乙酰基-7-羟基-苯并吡喃-2-酮
3-Acetyl-7-Hydroxycoumarin (Compound 2) 是一种高选择性 17- β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β-HSD1 ) 抑制剂。3-Acetyl-7-Hydroxycoumarin 对 17β-HSD1 的抑制作用在 6 μM 下达到 57%。3-Acetyl-7-Hydroxycoumarin 有望用于乳腺癌、子宫内膜异位症等激素依赖性疾病的研究。
HY-N10621
Others
Cancer
3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol (compound 2) 是一种菲类化合物,可从黄牛奶树根 (Combretum laxum) 中分离得到。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 对人癌细胞系 786-0,MCF-7 和 NCI/ADR-RES 具有细胞毒性,IC50 s 分别为 73.26 μM,118.40 μM,83.99 μM。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 还具有自由基清除活性,IC50 为 20.4 μM。
HY-175287
Integrin
Akt
ERK
Cardiovascular Disease
α5β1 integrin agonist-2 (Compound 2) 是一种高选择性 α5β1 整合素 (α5β1 integrin ) 激动剂 (EC50 =45.98 nM)。α5β1 integrin agonist-2 促进细胞外基质黏附及 Akt/ERK 信号通路活化。α5β1 integrin agonist-2 有望用于缺血性中风的研究。
HY-168935
HY-173473
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 272 (Compound 2) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 272 具有显著的抗膀胱癌细胞 (T-24) 活性 (IC50 : 2.81 μM)。Anticancer agent 272 通过 Fenton 样反应消耗谷胱甘肽 (GSH),产生活性氧 (ROS ) 和羟基自由基 (?OH ),诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡 (ferroptosis )。Anticancer agent 272 能够增强化学动力学疗法 (CDT),并通过线粒体功能障碍和自噬促进肿瘤细胞死亡。Anticancer agent 272 在膀胱癌的研究中具有潜力。
HY-168998
Fungal
Casein Kinase
Infection
Yck2-IN-1 (Compound 2a) 是一种真菌 Candida albicans Yck2 的抑制剂。Yck2-IN-1 对 Yck2 的 IC50 为约 80 nM,对 C. albicans 的 MIC80 为 12.5 µM,具备良好的代谢稳定性 (小鼠肝微粒体中 66% 残留)。在抗药性念珠菌小鼠模型中,Yck2-IN-1 显著降低肾脏真菌负荷。Yck2-IN-1 有望用于抗真菌感染领域的研究。
HY-175673
HY-159921
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
HY-153673
IRAK
PROTACs
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-8 (Compound 2) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂 (IC50 : 15.5 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 降解 THP-1 细胞中的 IRAK4 (IC50 : 1.8 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 还抑制人全血和 LPS 诱导的人 PBMC 细胞中 L-6 的产生,IC50 s 分别为 246 nM 和 2.2 nM。
HY-174466
HY-146307
TrxR
Cancer
TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性,尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达,降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达,触发自噬体和自溶酶体的形成。
HY-173081
SARS-CoV
Infection
4"-(2-(p-Chlorophenyl)acetoxyl)spiramycin (Compound 2d) 是一种通过靶向移码元件 (FSE) 的广谱抗冠状病毒剂。4"-(2-(p-Chlorophenyl)acetoxyl)spiramycin 抑制 HCoV-OC43 和 HCoV-229E,EC50 值分别为 0.85 μM 和 1.45 μM。4"-(2-(p-Chlorophenyl)acetoxyl)spiramycin 具有双靶向作用机制,可同时作用于病毒 FSE RNA 和宿主 DIS3L2。
HY-149537
Potassium Channel
Neurological Disease
TWIK-1/TREK-1-IN-2 (Compound 2g) 是一种 TWIK-1/TREK-1 抑制剂。TWIK-1/TREK-1-IN-2 抑制 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,IC50 分别为 10.13 μM 和 15.5 μM。TWIK-1/TREK-1-IN-2 是一种抗抑郁化合物
HY-169386
AUTOTACs
Cancer
YT 6-2 analog-1 (compound 2-3) 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL ),可用于合成 AR (Androgen Receptor )的 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
HY-N16529
Glycosidase
Metabolic Disease
1,6,8-Trihydroxy-2,7-dimethoxy-3-methylanthraquinone (Compound 2) 是一种存在于决明中的蒽醌苷元。1,6,8-Trihydroxy-2,7-dimethoxy-3-methylanthraquinone 能够抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ),其 IC50 值为 120.65 μg/mL。1,6,8-Trihydroxy-2,7-dimethoxy-3-methylanthraquinone 可用于糖尿病的研究。
HY-161777
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-23 (Compound 2) 是 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抑制剂,可抑制野生型 Mpro 和突变型 Mpro 变体,IC50 为 0.057-0.92 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-23 可抑制野生型 SARS-CoV-2 单轮感染性颗粒(SRIP)的后期进入病毒过程,抑制 Mpro 野生型和 Mpro 突变型的病毒复制,EC50 为 0.02-0.52 μM。
HY-179563
c-Kit
Cancer
c-Kit-IN-12 (Compound 2a) 是一种强效的 c-Kit 抑制剂,其在四种 KIT 突变细胞模型(BAF3 KIT EX11 DEL、EX11 DEL/D816H、EX11 DEL/T670I、EX11 DEL/V654A) 中对 c-Kit 的 IC50 均小于 10 nM。c-Kit-IN-12 可用于研究与 c-Kit 相关的疾病或障碍,如癌症。
HY-175739
Mitochondrial Metabolism
TNF Receptor
IFNAR
CXCR
Neurological Disease
TFAM activator 1 (Compound 2) 是一种线粒体转录因子 A (TFAM ) 激活剂。TFAM activator 1 具有抗炎和修复线粒体功能障碍活性。TFAM activator 1 可增加 TFAM 蛋白水平和线粒体 DNA 拷贝数,并通过阻止线粒体 DNA 逃逸到胞质溶胶来抑制线粒体 DNA 应激介导的炎症反应,从而减少细胞因子 (TNF-α 、CXCL-10 和 IFN ) 的产生。TFAM activator 1 可显著提高 ATP 水平,降低纤维化标志物,并增强 Treg 240 的功能。TFAM activator 1 可用于线粒体功能障碍,例如帕金森病和阿尔茨海默病的研究。
HY-139996
PROTACs
Apoptosis
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
Cancer
Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解,并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD+ 急性髓系白血病的潜力。
HY-161935
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
6-(12-Tridecene-1-yl)-2,4-Dihydroxy benzoic acid (Compound 2) 对耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA) 和 Vancomycin enterococci (VRE) 具有抗菌活性。6-(12-Tridecene-1-yl)-2,4-Dihydroxy benzoic acid 可以干扰细菌细胞膜的完整性和功能,并影响 MRSA 的代谢。6-(12-Tridecene-1-yl)-2,4-Dihydroxy benzoic acid 具有抗炎和抗感染功效,并可以促进小鼠血管生成。
HY-175234
Virus Protease
Infection
CHIKV nsP2 protease-IN-2 (Compound 2o) 是一种变构非结构蛋白 2 解旋酶 (nsP2hel ) 抑制剂,对 nsP2 ATP 酶和 RNA 解旋酶的 IC50 分别为 0.5 μM 和 0.9 μM。CHIKV nsP2 protease-IN-2 具有广谱抗甲型病毒活性,可有效对抗基孔肯雅病毒 (CHIKV)、马亚罗病毒 (MAYV) 和委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV) (对 CHIKV-nLuc 的 EC50 为 0.12 μM)。CHIKV nsP2 protease-IN-2 可用于甲型病毒感染研究。
HY-179563A
c-Kit
Cancer
(S)-c-Kit-IN-12 (Compound 2b) 是一种强效的 c-Kit 抑制剂,其在四种 KIT 突变细胞模型(BAF3 KIT EX11 DEL、EX11 DEL/D816H、EX11 DEL/T670I、EX11 DEL/V654A) 中对 c-Kit 的 IC50 均小于 10 nM。(S)-c-Kit-IN-12 可用于研究与 c-Kit 相关的疾病或障碍,如癌症。
HY-W012399
Calcium Channel
Lipoxygenase
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
2,5-Di-tert-butylhydroquinone (BHQ) (Compound 2) 是一种间接食品添加剂,是一种肌/内质网 Ca2+ ATPase (SERCA ) 抑制剂,IC50 为 400 nM。2,5-Di-tert-butylhydroquinone 可破坏残基 Glu309 的门控功能,从而阻止 Ca2+ 到达其结合位点。2,5-Di-tert-butylhydroquinone 可调节 5-lipoxygenase 和 COX-2 的活性 (对 5-LO 和 COX-2 的 IC50 分别为 1.8 和 14.1 μM)。
HY-173115
HY-162299
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 3 (compound 2) 是一种二价 ATP-变构 EGFR 激酶抑制剂,对于 WT EGFR、EGFR 激活突变 L858R、L858R/T790M 和 L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 <10 nM、1.5 nM、0.059 nM、0.064 nM。EGFR kinase inhibitor 3 是一种 C 连接抑制剂。
HY-169311
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-37 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂,对 KRAS 野生型、KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS G12V 的 KD 分别为 0.004 nM、0.041 nM、0.019 nM 和 0.144 nM。KRAS inhibitor-37 抑制细胞增殖,对 H358、SW620、PANC08.13 细胞的 IC50 分别为 <2 nM-14 nM。KRAS inhibitor-37 具有癌症研究的潜力。
HY-170669
PROTACs
CRM1
Apoptosis
NF-κB
Cancer
PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用,还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制 NF-κB 活性,并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
HY-176528
ERK
PROTACs
Cancer
PROTAC ERK5 degrader-1 (compound 2) 是一种双功能 ERK5 PROTAC 降解剂。PROTAC ERK5 degrader-1 通过 VHL 介导的蛋白酶体途径诱导 MOLT-4 细胞中的 ERK5 降解。PROTAC ERK5 degrader-1 可用于研究以 ERK5 活性异常为特征的疾病或病症 (粉色:ERK5 配体 (HY-176529);蓝色:VHL 配体 (HY-42424);黑色:连接子 (HY-43191);VHL 配体 + 连接子:HY-176530)。
HY-103521
GABA Receptor
Neurological Disease
Anxiolytic/nonsedative agent-1 (compound 2b) 是一种有效的选择性 GABAA 激动剂。Anxiolytic/nonsedative agent-1 对牛脑膜中的 BzR 显示出明显的亲和力,对 α1β2γ2、α2β2γ2、α5β3γ2 的 Ki s 分别为 14、121、239 nM。Anxiolytic/nonsedative agent-1 在体外表现出 α2 选择性功效,在体内表现出抗焦虑选择性作用。
HY-133736
PROTAC-Linker Conjugates for PAC
ADC Payload
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物,包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-155811
iGluR
Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR ) 的选择性负变构调节剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50 : 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
HY-175048
Platinum(II)-N-heterocyclic carbene complex 2C
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
ER-phagy
Cancer
Pt(II)-NHC Complex 2C (Platinum(II)-N-Heterocyclic carbene complex 2C) (Compound 2C) 是一种基于 N-杂环卡宾 (NHC) 的铂 (II) 配合物。Pt(II)-NHC Complex 2C 是一种免疫原性细胞死亡 (ICD ) 诱导剂,可诱导肝癌细胞内质网应激 (ERS ) 并产生 ROS ,最终导致损伤相关分子模式 (DAMP) 的释放。Pt(II)-NHC Complex 2C 将细胞周期阻滞在 S 期,并显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Pt(II)-NHC Complex 2C 在小鼠模型中显示出抗肝癌潜力,并在肝损伤模型中激活了免疫细胞。
HY-N16410
5-cis-C12-HSL
Bacterial
Infection
N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone (5-cis-C12-HSL) (Compound 2) 是一种酰化高丝氨酸内酯。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 可从中根瘤菌属中分离得到。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 可恢复 AHL 缺陷型 Pseudomonas aeruginosa PAO1 lasI rhlI 双突变体中 protease 和脓毒菌素的产生。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 无显著抗菌活性和肿瘤细胞毒性。
HY-172118
GSK-3
Neurological Disease
CDKL5/GSK3-IN-1 (Compound 2) 是一种强效且选择性的 CDKL5/GSK3 化学探针。CDKL5/GSK3-IN-1 对 CDKL5 和 GSK3α/β 具有强效抑制作用,在 NanoBRET 测定中,对 CDKL5、GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 分别为 4.6、24 和 9.5 nM。CDKL5/GSK3-IN-1 可用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-W097223
PD-1/PD-L1
Infection
PD-1/PD-L1-IN-58 (compound 2) 是一种新型 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-58 对 PD-L1 的结合选择性高于 PD-1,解离常数 (KD ) 值为 77.60 nM。PD-1/PD-L1-IN-58 具有口服活性。PD-1/PD-L1-IN-58 可用于甲型流感病毒的研究领域。
HY-177903
Drug Derivative
GLUT
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Triptolide-6-succinate-β-D-glucose (Compound 2) 是 Triptolide (HY-32735) 的葡萄糖共轭衍生物。Triptolide-6-succinate-β-D-glucose 是一种靶向葡萄糖转运蛋白 ( GLUT ) 的肿瘤选择性前药。Triptolide-6-succinate-β-D-glucose 可诱导 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II ) 的 RPB 亚基降解。Triptolide-6-succinate-β-D-glucose 抑制 HEK293T 细胞增殖,其 IC50 值为 268 nM。Triptolide-6-succinate-β-D-glucose 可用于癌症研究,如前列腺癌。
HY-180806
RIP kinase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
RIPK1-IN-39 (compound 2) 是一种强效且选择性的 RIPK1 抑制剂 (IC50 = 69.40 nM),其对 RIPK3 的选择性比 RIPK3 (IC50 = 6946 nM) 高 100 倍以上。RIPK1-IN-39 通过抑制 RIPK1-RIPK3-MLKL 通路的磷酸化和激活,保护 HT-22 和 HT-29 细胞免于坏死性凋亡 (necroptosis )。RIPK1-IN-39 在大鼠大脑中动脉闭塞 (MCAO) 模型中表现出神经保护作用。RIPK1-IN-39 可用于急性缺血性卒中 (AIS) 研究。
HY-173182
Microtubule/Tubulin
P-glycoprotein
Cancer
Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂,通过与与微管蛋白秋水仙碱位点结合,导致 G2/M 细胞周期停滞,并产生 ROS。Antitumor agent-200 对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系具有显著的抑制活性,耐药指数 (DRI)分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中,Antitumor agent-200 (25 mg/kg,腹腔注射) 可达到 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 可用于抗癌领域的研究。
HY-147946
HY-153703
PI3K
Cancer
PI3Kγ inhibitor 7 (compound 2) 是一种有效的具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂,其对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 的 IC50 值分别为 4768、878.1、3.42、355.2 nM。PI3Kγ inhibitor 7 显示出抗肿瘤活性。
HY-149536
Potassium Channel
Neurological Disease
TWIK-1/TREK-1-IN-1 (compound 2a) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道,二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50 s 分别为 9.36 μM 和 14.6 μM,具有抗抑郁样作用。
HY-W756467
1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic Acid-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Drug Intermediate
Infection
Antibacterial agent 265-13 C,d3 (1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic Acid-13 C,d3 ) 是 13 C 和氘代标记的 Antibacterial agent 265 (HY-W018629)。Antibacterial agent 265 (Compound 2) 是一个抗菌剂。Antibacterial agent 265 对金黄色葡萄球菌、Micrococcus Luteus 、枯草芽孢杆菌、革兰氏阴性大肠杆菌、铜绿假单胞菌和 Flavobacterium devorans 表现出抗菌活性。
HY-P11488
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
PSMA
Cancer
JR11-PEG3-DOTA-PSMA-03 (Compound 2) 是一个 RDC 相关化合物,含有螯合剂 DOTA (HY-W053583)、JR11 肽 (SSTR2 拮抗剂) 和 PSMA 配体。JR11-PEG3-DOTA-PSMA-03 结合 SSTR2 和 PSMA,其 IC50 分别为 94.0 nM 和 81.8 nM。JR11-PEG3-DOTA-PSMA-03 可被 [68 Ga] 放射性标记。[68 Ga] 放射性标记的 JR11-PEG3-DOTA-PSMA-03 可用于神经内分泌分化型前列腺癌诊断研究。
HY-147038
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 8 (compound 2) 是一种 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK )激活剂,对 rAMPK α1β1γ1、rAMPK α2β1γ1、rAMPK α1β2γ1、rAMPK α2β2γ1、rAMPK α2β2γ3 的 EC50 分别为 11、27、4、2 和 4 nM。AMPK activator 8 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-178950
HY-174215
Tau Protein
Neurological Disease
TAU-IN-3 (Compound 2) 是一种具有口服活性的 TAU 抑制剂。TAU-IN-3 可抑制 HeLa 细胞中的 MAPT 外显子 10 DDPAC 突变基因的表达 (IC50 : 0.6 µM)。TAU-IN-3 降低了用 WT 或 DDPAC 微基因转染的 HeLa 细胞中的 4R/3R MAPT mRNA 比率。TAU-IN-3 抑制细胞内源性 MAPT 外显子 10 的插入和 4R tau 蛋白的生成。TAU-IN-3 可调节 htau 小鼠的 tau 剪接,并改善相关的行为表型。TAU-IN-3 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-149538
Potassium Channel
Neurological Disease
TWIK-1/TREK-1-IN-3 (compound 2h) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道,二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50 s 分别为 9.74 μM 和 16.5 μM,具有抗抑郁样作用。
HY-160250
UGT
Metabolic Disease
UGT1A1-IN-1 (Compound 2) 是非竞争性 UGT1A1 抑制剂。UGT1A1-IN-1 抑制 UGT1A1 介导的 1-O-葡糖苷酸化过程,其 IC50 和 Ki 值分别为 1.33 和 5.02 μM。UGT1A1-IN-1 可以与 UGT1A1 结合在与 Bilirubin (HY-N0323) 相同的配体结合位点上。UGT1A1-IN-1 在人肝微粒体 (HLM) 中表现出良好的反应性。UGT1A1-IN-1 可以作为 UGT1A1 的荧光探针底物或研究胆红素代谢紊乱症。
HY-168714
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 12 (Compound 2k) 是一种微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂,IC50 为 22.23 μM。Microtubule inhibitor 12 在 G2/M 期阻滞 B16-F10 细胞周期,诱导 B16-F10 细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞迁移。Microtubule inhibitor 12 抑制癌细胞 B16-f10、A549、HepG2 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 0.098、0.135、0.109 和 0.259 μM。Microtubule inhibitor 12 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-179012
APC
CDK
Raf
Akt
HSP
Cancer
CDC20/HSP90-IN-1 (Compound 2b) 是一种 Cdc20/Hsp90 抑制剂,对 Cdc20 的 Kd 值为 16.2 μM,对 Hsp90α 的 Kd 值为 0.241 μM。CDC20/HSP90-IN-1 通过降低 p53 介导的 Cdc20 表达、上调 Bim 表达、下调 Cyclin B1 表达以及通过破坏 Hsp90 分子伴侣功能干扰 B-Raf 和 AKT 通路,从而发挥强大的抗肿瘤活性。 CDC20/HSP90-IN-1 克服了 Vemurafenib (HY-12057) 诱导的耐受黑色素瘤。
HY-W012399R
Reference Standards
Calcium Channel
Lipoxygenase
COX
Inflammation/Immunology
2,5-Di-tert-butylhydroquinone (Standard)是 2,5-Di-tert-butylhydroquinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,5-Di-tert-butylhydroquinone (BHQ) (Compound 2) 是一种间接食品添加剂,是一种肌/内质网 Ca2+ ATPase (SERCA ) 抑制剂,IC50 为 400 nM。2,5-Di-tert-butylhydroquinone 可破坏残基 Glu309 的门控功能,从而阻止 Ca2+ 到达其结合位点。2,5-Di-tert-butylhydroquinone 可调节 5-lipoxygenase 和 COX-2 的活性 (对 5-LO 和 COX-2 的 IC50 分别为 1.8 和 14.1 μM)。
HY-N13821
NO Synthase
Inflammation/Immunology
2α-Acetoxy-14,15-cyclopimara-7β,16-diol (compound 2) 是潜在抗炎剂,可抑制炎症相关的 NO 生成发挥弱抗炎活性。2α-Acetoxy-14,15-cyclopimara-7β,16-diol 仅对脂多糖 (LPS) 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞一氧化氮 (NO) 产生有抑制作用,抑制率为 28.1%。2α-Acetoxy-14,15-cyclopimara-7β,16-diol 能够从 Caesalpinia minax Hance (豆科云实属植物) 的种子的 70% 乙醇提取物中天然提取得到。
HY-162083
HY-N16377
Others
Cancer
1-Butyl-3,5,8-trihydroxy-9,10-anthracenedione (Compound 2) 是一种蒽醌类似物。1-Butyl-3,5,8-trihydroxy-9,10-anthracenedione 可从土壤 Actinomycete Streptomyces 中分离得到。1-Butyl-3,5,8-trihydroxy-9,10-anthracenedione 对 HepG2、A875、BGC-823 和 MCF-7 细胞具有强效细胞毒性,其 IC50 分别为 2.29、4.90、0.99 和 1.66 μg/mL。1-Butyl-3,5,8-trihydroxy-9,10-anthracenedione 具有抗肿瘤活性。
HY-169918
SHP2
Cancer
SHP2-IN-34(compound A8) 是一种具有抗癌活性的苯基脲 SHP2 抑制剂。SHP2-IN-34 可显著抑制 CT26 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N3701
Others
Others
Decursidate (compound 2) 是一种活性化合物。Decursidate 可以延长凝血酶时间。
HY-N12135
Others
Cancer
15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide (compound 2) 是一种对映贝壳杉烯二萜类化合物 (ent-kaurene diterpenoid) ,可从冬凌草中分离得到。15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide 对 EC-1、U87、A549、MCF-7 和 Hela 细胞系具有细胞毒性,IC50 s 分别为 37.69 μM,79.362 μM,80.07 μM,197.35 μM,462.13 μM,和 180.09 μM。
HY-N12446
Others
Others
2'-O-Coumaroyl-(S)-aloesinol (compound 2) 是一种色酮糖苷,能从芦荟属植物中分离得到。
HY-149014
HY-156267
Herbicide
Others
PPO-IN-4 (compound 2i) 是一种有效的原卟啉原氧化酶 (PPO ) 抑制剂。 PPO-IN-4 可作为小麦、玉米和稻田的候选除草剂。
HY-132997
HY-146327R
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
PqsR/LasR-IN-1 (Standard)是 PqsR/LasR-IN-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PqsR/LasR-IN-1 (compound 2a) 是一种有效的 PqsR 与 LasR 系统抑制剂。PqsR/LasR-IN-1 对铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 具有抗毒活性。PqsR/LasR-IN-1 可以减少铜绿假单胞菌中生物膜、绿脓苷和鼠李糖脂的产生。
HY-N1592
Others
Others
15-Methoxypatagonic acidz 是一种从 Casearia sylvestris 的叶子中分离出来的 clerodane 二萜化合物。
HY-N12304
HY-155318A
HY-N1277
Others
Others
Dimethyl secologanoside 是一种从 Khaya senegalensis 叶子中分离出来的环烯醚萜类化合物。
HY-121834
HY-W042583
HY-W749558
HY-N12251
Others
Others
Gymnoside IX 可以从 Gymnadenia conopsea 块茎的甲醇提取物中分离得到。
HY-N1350
Others
Others
Riligustilide 是一种苯酞二聚体。Riligustilide 可以从 Angelica sinensis 中分离得到。
HY-N8319
Others
Others
Leojaponin 是一种 Labdane 二萜。Leojaponin 可以从草本植物Leonurus japonicus的乙醇提取物中分离出来。
HY-W010562
HY-N4064
Others
Others
Hederagenic Acid 是一种三萜皂苷 。Hederagenic Acid 可以从 Kalopanax septemlobus (Thunb.) Koidz 的根中分离出来。
HY-N2210
HY-W009708
Others
Others
Bis(2-methyl-3-furyl)disulfide,化合物 (2),旨在提供一种调味化合物,用于增强与牛奶相关的产品的自然感,清新感。
HY-N10935
Others
Others
2-Desoxyflorilenalin-L-α-arabinopyranoside 是一种活性化合物。2-Desoxyflorilenalin-L-α-arabinopyranoside 可从 Helenium amarum 中分离得到。
HY-N8608
Others
Others
2''-O-Acetyl-platyconic acid A 是一种活性化合物。2''-O-Acetyl-platyconic acid A 可用于多种生化研究。
HY-70028
HY-N12250
Others
Cancer
7-Deoxynarciclasine 可以从 Hymenocallis littoralis 中分离得到。7-Deoxynarciclasine 可以抑制癌细胞生长。
HY-N9192
Others
Others
2,2-Dimethyl-8-prenylchromene 6-carboxylic acid (化合物 2) 是一种天然产物,存在于 Piper aduncum 中。
HY-34544
HY-34487S
HY-34487S1
HY-34487S2
HY-N10937
Others
Others
2-Desoxypleniradin-L-α-arabinopyranoside, 2-acetate 是一种活性化合物。2-Desoxypleniradin-L-α-arabinopyranoside, 2-acetate 可从 Helenium amarum 中分离得到。
HY-Y0410
2-Iminobenzimidazoline; 1H-Benzimidazol-2-ylamine; 2-Benzimidazolamine
Biochemical Assay Reagents
Others
2-氨基苯并咪唑
2-Aminobenzimidazole (2-Iminobenzimidazoline; 1H-Benzimidazol-2-ylamine; 2-Benzimidazolamine),是一种杂环芳香族化合物。2-Aminobenzimidazole 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-W012956
Drug Intermediate
Others
2-乙酰吡咯
2-Acetylpyrrole 是一种含吡咯环的有机化合物。2-Acetylpyrrole 是美拉德褐变反应 (Maillard browning reaction) 的产物之一,可作为许多食品的主要风味成分。2-Acetylpyrrole 作为中间体,也可用于其它活性化合物的合成,如风味化合物 2-acetyl-1-pyrroline。
HY-145869
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 12 (化合物2) 是五环三萜化合物。Anti-inflammatory agent 12 在 LPS 诱导的炎症反应中显示出显着的偏差,其 IIC50 值为 2.22 μM。Anti-inflammatory agent 12 具有研究炎症性疾病的潜力。
HY-129144
TNF Receptor
Cancer
Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 是一种新木脂素。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 可以从Anogeissus acuminata 中分离得到。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 对黑色素瘤癌 细胞系具有特异性 细胞毒性。
HY-132820
VX-147
Apolipoprotein
Others
Inaxaplin (VX-147) 是一种具有口服活性的载脂蛋白 L1 (APOL1 ) 功能抑制剂 (WO2020131807,化合物2)。Inaxaplin 可用于肾脏疾病的研究。
HY-155498
HY-N12601
Apoptosis
Cancer
Diselaginellin B (化合物 2) 是从 Selaginella Pulvinata 中分离出的天然产物,对人肝癌细胞具有抗增殖,诱导凋亡 (apoptosis ) 和抗转移活性。
HY-120538
HY-W048488
HY-W048497
HY-W088037S
HY-144209
CD73
Cancer
CD73-IN-6 是一种 CD73 抑制剂,可用于癌症研究,详细信息请参考专利文献 WO2022007677A1 中的化合物 2。
HY-155831
HCV
Infection
HCV-IN-43 (化合物 2) 是一种 HCV NS5B 蛋白抑制剂,可有效抑制丙型肝炎病毒 (HCV ) 的复制。HCV-IN-43 可以用于 HCV 感染的研究。
HY-W010562S
HY-W011955R
HY-W016825
HY-33287
HY-Y0045
1-(1,3-Thiazol-2-yl)ethanone; 1-(Thiazol-2-yl)ethanone; Methyl 2-thiazolyl ketone
Biochemical Assay Reagents
Others
2-乙酰噻唑
2-Acetylthiazole (1-(1,3-Thiazol-2-yl)ethanone; 1-(Thiazol-2-yl)ethanone; Methyl 2-thiazolyl ketone) 是香味化合物。2-Acetylthiazole 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-142940
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt modulator 5 是一种 RORγt 调节剂,Ki 值 <100 nM。RORγt modulator 5 可用于研究 RORy 介导的炎症、代谢、自身免疫和其他疾病 (WO2017132432A1;化合物 2)。
HY-W015302
Orthanilic acid; 2-Aminobenzenesulphonic acid
Drug Intermediate
Others
2-氨基苯磺酸
2-Aminobenzenesulfonic acid (Orthanilic acid) 是一种胺类衍生物。2-Aminobenzenesulfonic acid 可用于其它活性化合物的合成。2-Aminobenzenesulfonic acid 可转化为席夫碱,并进一步用于制备金属配合物。
HY-W015302R
HY-W017512
Drug Intermediate
Others
2-Methylindanone 是一种环状酮类化合物。2-Methylindanone 是验证 Pd 和 Ni 催化不对称 α-芳基化反应效果的重要底物。2-Methylindanone 可作为药物中间体。
HY-125603
HY-142481
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 30 是一种 KRAS G12C 的抑制剂,可用于癌症研究,详细信息请参考专利文献 WO2021252339A1 中的化合物 2。
HY-N12071
Others
Others
Lucidin-ω-Me ether (化合物 2) 可以从 Knoxia valerianoides 的根中分离出来。Lucidin-ω-Me ether 可抑制 in vitro 晚期糖基化终末产物 (AGE) 形成 (IC50 : 62.79 μM)。
HY-W010562R
HY-Y1093S2
Ethyl acetylacetate-d5 ; EAA-d5
Bacterial
Others
乙酰乙酸乙酯-d5
Ethyl acetoacetate-d5 是 Ethyl acetoacetate 的氘代物。 Ethyl acetoacetate (Ethyl acetylacetate) 是一种酯类,作为中间体广泛用于多种化合物合成。Ethyl acetoacetate 是一种细菌生物膜抑制剂。
HY-Y1093S3
EAA-13 C
Bacterial
Others
乙酰乙酸乙酯-13 C
Ethyl acetoacetate-13 C 是 13 C 标记的 Ethyl acetoacetate。 Ethyl acetoacetate (Ethyl acetylacetate) 是一种酯类,作为中间体广泛用于多种化合物合成。Ethyl acetoacetate 是一种细菌生物膜抑制剂。
HY-136535
HY-148167
HY-151628
Others
Cancer
MRV03-068 (化合物 2) 是一种选择性的大肠杆菌素活化肽酶 (ClbP ) 抑制剂,能阻断 Colibactin (HY-145930) 对真核细胞的基因毒性作用。MRV03-068 可用于结肠直肠癌的研究。
HY-Y1093S1
Bacterial
Others
乙酰乙酸乙酯-13 C4
Ethyl acetoacetate-13 C4 是 13 C 标记的 Ethyl acetoacetate。 Ethyl acetoacetate (Ethyl acetylacetate) 是一种酯类,作为中间体广泛用于多种化合物合成。Ethyl acetoacetate 是一种细菌生物膜抑制剂。
HY-147570
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-18 (化合物 2) 是一种口服有效的 ATR 激酶抑制剂,其 IC50 为 0.69 nM。ATR-IN-18 在 LoVo 细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 为 37.34 nM。ATR-IN-18 具有抗肿瘤活性。
HY-W010054
Biochemical Assay Reagents
Others
2-Ethoxynaphthalene 是一种萘类化合物。2-Ethoxynaphthalene 通过臭氧化反应可以转化为诸如 1,4-二乙氧基-2,3-苯并二氧杂环烷和乙基甘油酸酯等产物。2-Ethoxynaphthalene 有望用于臭氧化反应的研究。
HY-W012956R
Drug Intermediate
Reference Standards
Others
2-乙酰吡咯 (标准品)
2-Acetylpyrrole (Standard) 是 2-Acetylpyrrole (HY-W012956) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Acetylpyrrole 是一种含吡咯环的有机化合物。2-Acetylpyrrole 是美拉德褐变反应 (Maillard browning reaction) 的产物之一,可作为许多食品的主要风味成分。2-Acetylpyrrole 作为中间体,也可用于其它活性化合物的合成,如风味化合物 2-acetyl-1-pyrroline。
HY-116198
15-PGDH
Metabolic Disease
15-PGDH-IN-2 ( Conpound 2) 是一种 15-PGDH 抑制剂,IC50 值为 0.274 nM。15-PGDH-IN-2 可以用于脱发,骨形成、胃溃疡愈合、皮肤伤口愈合的研究。
HY-126536
HY-130076
MMP
Cancer
MMP-2 Inhibitor II (化合物 2) 是一种选择性的 抑制剂。MMP-2 Inhibitor II 抑制 MMP 的酶动力系数 Ki 分别为 2.4 μM (MMP-2 ), 45 μM (MMP-1 ), 379 μM (MMP-7 )。
HY-150583
Fungal
Antibiotic
Inflammation/Immunology
Chitin synthase inhibitor 2 是一种几丁质合酶 (chitin synthase ) 抑制剂,IC50 为 0.09 mM, Ki 为 0.12 mM。Chitin synthase inhibitor 2 在体外具有抗菌活性,对 fluconazole 或 polyoxin B 具有协同或加性作用。
HY-142830
Raf
Cancer
B-Raf IN 6 (化合物 2c) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂,IC50 为 1.7 nM。B-Raf IN 6 不与二级靶点 PXR 结合,并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-W030105
Drug Intermediate
Others
2-Amino-2-thiazoline 是一种氮硫杂环化合物。2-Amino-2-thiazoline 可作为双齿配位配体参与镍 (II) 配合物的合成,从而构建具有潜在 DNA 结合能力的金属配合物。
HY-117089R
HY-139323
HY-160168
HY-139331
HY-N11137
Bacterial
Infection
3′-Omethyl-5′-hydroxydiplacone (化合物 2) 是一种 C-6-香叶基黄酮,能够从毛泡桐果实的乙醇提取物中分离得到。3′-Omethyl-5′-hydroxydiplacone 对革兰氏阳性菌有抗菌活性。
HY-119265
HY-W095672A
Drug Intermediate
Others
(2R,7aS)-2-Fluorotetrahydro-1H-pyrrolizine-7a(5H)-methanol 是一种药物中间体,是在靶向 KRAS G12D 的化合物中普遍存在一个共同的核心结构骨架,可用于合成各种活性化合物。
HY-Y0045S
1-(1,3-Thiazol-2-yl)ethanone-13 C2 ; 1-(Thiazol-2-yl)ethanone-13 C2 ; Methyl 2-thiazolyl ketone-13 C2
Isotope-Labeled Compounds
Others
2-Acetylthiazole-13 C2 是 13 C 标记的 2-Acetylthiazole (HY-Y0045)。2-Acetylthiazole (1-(1,3-Thiazol-2-yl)ethanone; 1-(Thiazol-2-yl)ethanone; Methyl 2-thiazolyl ketone) 是香味化合物。2-Acetylthiazole 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-144212
Ras
Cancer
SOS1-IN-8 是一种有效的 SOS1 抑制剂,对 SOS1-G12D 和 SOS1-G12V 的IC50 分别为 11.6 和 40.7 nM。
HY-147746
MMP
Cancer
MMP2-IN-3 (化合物 2) 是一种有效的 MMP-2 (基质金属蛋白酶)抑制剂,其 IC50 值为 31 μM。MMP2-IN-3 对 MMP-9 和 MMP-8 也表现出抑制活性,其 IC50 分别为 26.6 和 32 μM。
HY-155557
Apoptosis
Cancer
Anti-inflammatory agent 45 (化合物 2v) 是一种抗癌剂,对不同血癌(包括白血病、淋巴瘤和骨髓瘤细胞系)生长具有直接抑制作用。Anti-inflammatory agent 45 能诱导 HL60 白血病细胞凋亡,并抑制 NO 生成 (IC50 =14.7 μM)。
HY-W714898
Apoptosis
Caspase
Cancer
2-Hexadecanol 是一种基于脂肪酸的化合物。2-Hexadecanol 可从海洋生物 Sea pen 中分离得到。2-Hexadecanol 可诱导凋亡 (Apoptosis ),并提高 caspase-3 和 caspase-8 的表达。2-Hexadecanol 对乳腺癌和宫颈癌具有抗癌活性。
HY-144056
EGFR
Cancer
EGFR-IN-39 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-39 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-39 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 2)。
HY-144046
HBV
DNA/RNA Synthesis
Infection
HBV-IN-15 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA ) 抑制剂。cccDNA 作为病毒 RNA 转录和随后病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-15 是一种黄酮衍生物。HBV-IN-15 具有研究 HBV 感染的潜力 (信息摘自专利 WO2020052774A1,化合物 2)。
HY-60218
HY-B0503S
HY-W719681
HY-143457
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 19 (化合物 2b) 显示出 NO 抑制活性,其 IC50 为 36.00 μM。Anti-inflammatory agent 19 可抑制 HMGB1 诱导的后期炎症反应。Anti-inflammatory agent 19 可用于后期炎症疾病的研究,如 COVID-19、败血症等。
HY-148318
Casein Kinase
Cancer
CK2α-IN-1 (化合物 2) 是一种选择性的 CK2α 抑制剂 (IC50 =7.0 µM; Ki =1.6 µM),其表现出非 ATP 竞争的作用模式。CK2α-IN-1 具有较好的抗癌研究潜力。
HY-101265
S1p receptor agonist 1
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂,具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50 =9.83 nM)。Icanbelimod 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。Icanbelimod 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。
HY-144428
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2/Mcl-1-IN-2 (化合物 2) 是一种 Bcl-2/Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 和 Bcl-2 的 Ki 值分别为 0.88 μM 和 4.70 μM。Bcl-2/Mcl-1-IN-2 可用于癌症研究。
HY-142441
HY-143599
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 8 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 8 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021107160A1,化合物 2)。
HY-147692
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-14 (化合物 2a) 是一种强效且选择性的 COX-2 (环氧化酶 -2) 抑制剂。COX-2-IN-14 在 COX-2 共晶体的活性位点上有效结合。COX-2-IN-14 在体内表现出高水平的的抗炎活性,降低小鼠耳朵水肿和髓过氧化物酶 (MPO) 活性。
HY-W016825S
HY-W016825S1
HY-W016825S2
HY-155764
COX
Cancer
COX-1/2-IN-4 是一种 COX 抑制剂,对 COX-1 酶和 COX-2 酶的 IC50 值分别为 0.239 μM 和 0.191μM。COX-1/2-IN-4 具有中等抗癌作用 对 COLO205 和 B16F1 癌细胞系的活性的 IC50 值分别为 30.79 和74.15 μM。
HY-101265R
LPL Receptor
Reference Standards
Inflammation/Immunology
Icanbelimod (Standard) 是 Icanbelimod (HY-101265) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂,具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50 =9.83 nM)。Icanbelimod 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。Icanbelimod 是专利 WO
HY-144038
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-5 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1,化合物 2)[ 1] 。
HY-N7860
Others
Infection
Δ2-cis Eicosenoic acid 是一种从淡水蛤蜊中提取并纯化的 α,β-不饱和脂肪酸。相关化合物 2-十八碳烯酸已被证明可以改善链脲佐菌素诱发的糖尿病大鼠的肝功能并降低血糖。Δ2-cis Eicosenoic acid 及其盐具有抑制糖尿病和改善脂质代谢的潜在药用价值。
HY-D1637
Fluorescent Dye
Others
5-Nitro BAPTA tetramethyl ester 是一种钙离子螯合剂。5-Nitro BAPTA tetramethyl ester 被用于双光子探针合成,实现细胞内钙离子实时成像,可检测肝组织内 100-300 μm 深度的钙波,持续 1100-4000 s。5-Nitro BAPTA tetramethyl ester 可与 2- Me 取代 TM 荧光化合物结合,制成红色荧光探针。
HY-N12422
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone (化合物 2) 是一种选择性 A2A AR 拮抗剂 (IC50 =33.5 nM),具有高亲和力。3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone 也是一种天然产物,可从 Allium cepa L. 皮中获得。3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone 能以促进 T 细胞活化,可用癌症免疫研究。
HY-W010271
HY-N10907
Bacterial
Infection
4(1H)-Quinolinone, 1-methyl-2-(5Z)-5-undecen-1-yl- (化合物 2) 是一种喹诺酮类生物碱,能够从蛇床子中分离得到。4(1H)-Quinolinone, 1-methyl-2-(5Z)-5-undecen-1-yl- 具有耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 活性,MIC 值分别为 32 μg/mL (ATCC 33591) 和 16 μM/mL (ATCC 25923)。
HY-164445
STAT
Cancer
STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的,有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD =21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727,并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
HY-W015229R
HY-W010271R
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2476
Fluorescent Dye
H2S Fluorescent probe 1 (Compound 2) 是一种检测硫化氢 (H2 S ) 的荧光探针,几乎没有细胞毒性。H2S Fluorescent probe 1 的 DMSO 溶液中加入 HS- ,会在 485nm 处出现新的吸收峰。H2S Fluorescent probe 1 在滴定 HS- 过程中,434 nm 处的荧光强度迅速增加。
HY-162129
Fluorescent Dye
Antitumor agent-131 (Compound 2-p) 是一种 ER 荧光探针,对 HepG2 肿瘤细胞的 IC50 值为 23 nM。Antitumor agent-131 可作为光敏剂用于癌症光动力研究。
HY-D0113
Fluorescent Dye
7-Hydroxy-4-methyl-2(1H)-quinolone (compound 2b) 是一种荧光羟基化产物。7-Hydroxy-4-methyl-2(1H)-quinolone 可用于检测 DNA 损伤的羟基自由基。
HY-158616
Fluorescent Dye
4-Methyl-7-(2-nitrophenoxy)-2H-chromen-2-one (compound 2f) 是一种基于亲核芳香取代机制设计的硒醇荧光探针,具有在中性水溶液中选择性识别硒醇且不受生物硫醇、胺或醇的显著干扰,可用于定量硒酶中的硒含量以及成像活细胞中的内源性硒醇的活性。
HY-D1684
Fluorescent Dye
DCDAPH (Compound 2c) 是一种新型的智能近红外探针,用于检测 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 斑块 (在 PBS 中 λex /λem =597/665 nm)。DCDAPH 对 Aβ 表现出高亲和力 (Ki =37 nM, Kd =27 nM)。DCDAPH 具有良好的血脑屏障渗透性并可满足在体外和体内 Aβ 检测的大部分要求。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W002878
HY-W070306
Biochemical Assay Reagents
PDK1-IN-1 (Compound 2-11) 是 PDK1 抑制剂。PDK1-IN-1 也可作为其他激酶的抑制剂,例如 FGFR3 、NTRK3 、RP-S6K 和 WEE1 。PDK1-IN-1 选择性抑制微管亲和力调节激酶 (MARK )。PDK1-IN-1 可用于骨髓增生性疾病、癌症和阿尔茨海默病的研究。
HY-Y0410
2-Iminobenzimidazoline; 1H-Benzimidazol-2-ylamine; 2-Benzimidazolamine
Biochemical Assay Reagents
2-氨基苯并咪唑
2-Aminobenzimidazole (2-Iminobenzimidazoline; 1H-Benzimidazol-2-ylamine; 2-Benzimidazolamine),是一种杂环芳香族化合物。2-Aminobenzimidazole 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-W016825
HY-33287
Biochemical Assay Reagents
2-溴噻唑-5-羧酸
2-Bromothiazole-5-carboxylic acid 是一种活性化合物合成过程中起始化合物。2-Bromothiazole-5-carboxylic acid 可用于 NAMPT/HDAC 抑制剂合成。2-Bromothiazole-5-carboxylic acid 可用于结肠癌、肺癌和肝癌研究。
HY-Y0045
1-(1,3-Thiazol-2-yl)ethanone; 1-(Thiazol-2-yl)ethanone; Methyl 2-thiazolyl ketone
Biochemical Assay Reagents
2-乙酰噻唑
2-Acetylthiazole (1-(1,3-Thiazol-2-yl)ethanone; 1-(Thiazol-2-yl)ethanone; Methyl 2-thiazolyl ketone) 是香味化合物。2-Acetylthiazole 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-60218
Biochemical Assay Reagents
1-Boc-3-(hydroxymethyl)pyrrolidine 是一个中间体。1-Boc-3-(hydroxymethyl)pyrrolidine 可用于合成 FGFR1/2/3/4 抑制剂 (Compound 2)。1-Boc-3-(hydroxymethyl)pyrrolidine 可用于癌症研究。
HY-157915
Tetrakis[3,5-bis(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-methoxy-2-propyl)phenyl]borate, sodium salt, trihydrate
Biochemical Assay Reagents
HFPB试剂
HFPB (Compound 2)是一种具有高亲脂性和耐酸性的阳离子交换剂,可用于膜电极的研究。
HY-40269
Biochemical Assay Reagents
L-Pyroglutamic acid ethyl ester (Compound 2c) 是一种中间体。L-Pyroglutamic acid ethyl ester 参与 γ-氨基丁酸转氨酶灭活剂的合成。L-Pyroglutamic acid ethyl ester 可用于癫痫和亨廷顿舞蹈症研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5699
Bacterial
Infection
Cyclopetide 2 (Compound 2) 是一种抗菌肽,对枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 具有中等活性,MIC 为 50 μg/mL。
HY-P3045
HY-P2178
HDAC
Cancer
Dihydrochlamydocin analog-1 (compound 2) 是一种 Chlamydocin (HY-115761) 类似物,可抑制组蛋白 H4 肽去乙酰化,IC50 为 30 nM。
HY-125357
Peptides
Metabolic Disease
Ternatin (compound 2) 是一种环状七肽,可以从蘑菇 Coliorus versicolor 中分离出来。Ternatin 可抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的脂肪蓄积,IC50 为 0.027 μM。
HY-P11336
Phosphatase
Cancer
Oscillamide C (Compound 2) 是一种含脲基的环肽,是蛋白磷酸酶 1 (PP1 ) 和蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 的抑制剂,对 PP1 和 PP2A 的 IC50 分别为 0.90 μM 和 1.33 μM。Oscillamide C 可从蓝藻 Planktothrix agardhii 和 P. rubescens 中分离得到。Oscillamide C 可用于癌症研究。
HY-P11336A
Phosphatase
Cancer
Oscillamide C TFA (Compound 2) 是一种含脲基的环肽,是蛋白磷酸酶 1 (PP1 ) 和蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 的抑制剂,对 PP1 和 PP2A 的 IC50 分别为 0.90 μM 和 1.33 μM。Oscillamide C TFA 可从蓝藻 Planktothrix agardhii 和 P. rubescens 中分离得到。Oscillamide C TFA 可用于癌症研究。
HY-P11488
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
PSMA
Cancer
JR11-PEG3-DOTA-PSMA-03 (Compound 2) 是一个 RDC 相关化合物,含有螯合剂 DOTA (HY-W053583)、JR11 肽 (SSTR2 拮抗剂) 和 PSMA 配体。JR11-PEG3-DOTA-PSMA-03 结合 SSTR2 和 PSMA,其 IC50 分别为 94.0 nM 和 81.8 nM。JR11-PEG3-DOTA-PSMA-03 可被 [68 Ga] 放射性标记。[68 Ga] 放射性标记的 JR11-PEG3-DOTA-PSMA-03 可用于神经内分泌分化型前列腺癌诊断研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N18131
HY-N3687
HY-N3842
HY-N10817
HY-W340234
HY-N12022
HY-N15705
HY-N13118
HY-N13134
HY-N13116
HY-N12130
HY-N16401
HY-N1947
HY-N15750
HY-155411
HY-N15578
HY-N15534
HY-N15219
HY-N16530
HY-W019829
HY-N15458
HY-N11880
HY-N15629
HY-N1881
HY-N16339
HY-N12664
HY-N17756
HY-N10431
HY-N12137
HY-N1797
HY-N10402
HY-N10947
HY-N15700
HY-N3616
HY-N17187
HY-N16645
HY-118565
HY-N16428
HY-N3879
HY-N16838
HY-125524
HY-N16369
HY-N13078
HY-N4190
HY-N15457
HY-N16649
HY-N16690
HY-N8374
HY-N16513
HY-N15301
HY-N15744
HY-N10621
Combretaceae
Phenols
Polyphenols
Plants
Quisqualis indica Linn.
Others
3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol (compound 2) 是一种菲类化合物,可从黄牛奶树根 (Combretum laxum) 中分离得到。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 对人癌细胞系 786-0,MCF-7 和 NCI/ADR-RES 具有细胞毒性,IC50 s 分别为 73.26 μM,118.40 μM,83.99 μM。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 还具有自由基清除活性,IC50 为 20.4 μM。
HY-N16529
HY-161935
HY-N16410
5-cis-C12-HSL
Natural Products
Microorganisms
Source Classification
Bacterial
N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone (5-cis-C12-HSL) (Compound 2) 是一种酰化高丝氨酸内酯。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 可从中根瘤菌属中分离得到。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 可恢复 AHL 缺陷型 Pseudomonas aeruginosa PAO1 lasI rhlI 双突变体中 protease 和脓毒菌素的产生。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 无显著抗菌活性和肿瘤细胞毒性。
HY-N13821
HY-N16377
Quinones
Microorganisms
Anthraquinones
Source Classification
Others
1-Butyl-3,5,8-trihydroxy-9,10-anthracenedione (Compound 2) 是一种蒽醌类似物。1-Butyl-3,5,8-trihydroxy-9,10-anthracenedione 可从土壤 Actinomycete Streptomyces 中分离得到。1-Butyl-3,5,8-trihydroxy-9,10-anthracenedione 对 HepG2、A875、BGC-823 和 MCF-7 细胞具有强效细胞毒性,其 IC50 分别为 2.29、4.90、0.99 和 1.66 μg/mL。1-Butyl-3,5,8-trihydroxy-9,10-anthracenedione 具有抗肿瘤活性。
HY-N3701
HY-N12135
HY-N12446
HY-N12304
HY-N1277
HY-N12251
HY-N1350
HY-N8319
HY-N4064
HY-N2210
HY-W009708
HY-N10935
HY-N8608
HY-N12250
HY-N9192
HY-34544
HY-N10937
HY-W012956
HY-129144
HY-N12601
HY-W015302
HY-W015302R
HY-125603
HY-N12071
HY-W012956R
HY-N11137
HY-W714898
HY-N7860
HY-N12422
HY-W010271
HY-N10907
HY-W015229R
HY-W010271R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-34487S
1,3-Dimethoxybenzene-d10 是 1,3-Dimethoxybenzene 的氘代物。 1,3-Dimethoxybenzene 属于二甲氧基苯类的有机化合物。1,3-Dimethoxybenzene 是有机化合物合成的一种中间体。
HY-34487S2
1,3-Dimethoxybenzene-d6 是 1,3-Dimethoxybenzene 的氘代物。 1,3-Dimethoxybenzene 属于二甲氧基苯类的有机化合物。1,3-Dimethoxybenzene 是有机化合物合成的一种中间体。
HY-W088037S
Tridecane-d28 是 Tridecane 的氘代物。 Tridecane 是含有 13 个碳原子的短链脂肪族烃。Tridecane 是从 Piper aduncum L 的精油中分离出来的一种挥发性油成分。Tridecane 也是一种由褐纹臭蝽释放出来的物质。
HY-Y1093S2
Ethyl acetoacetate-d5 是 Ethyl acetoacetate 的氘代物。 Ethyl acetoacetate (Ethyl acetylacetate) 是一种酯类,作为中间体广泛用于多种化合物合成。Ethyl acetoacetate 是一种细菌生物膜抑制剂。
HY-Y1093S3
Ethyl acetoacetate-13 C 是 13 C 标记的 Ethyl acetoacetate。 Ethyl acetoacetate (Ethyl acetylacetate) 是一种酯类,作为中间体广泛用于多种化合物合成。Ethyl acetoacetate 是一种细菌生物膜抑制剂。
HY-W756467
Antibacterial agent 265-13 C,d3 (1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic Acid-13 C,d3 ) 是 13 C 和氘代标记的 Antibacterial agent 265 (HY-W018629)。Antibacterial agent 265 (Compound 2) 是一个抗菌剂。Antibacterial agent 265 对金黄色葡萄球菌、Micrococcus Luteus 、枯草芽孢杆菌、革兰氏阴性大肠杆菌、铜绿假单胞菌和 Flavobacterium devorans 表现出抗菌活性。
HY-34487S1
1,3-Dimethoxybenzene-d4 是 1,3-Dimethoxybenzene 的氘代物。 1,3-Dimethoxybenzene 属于二甲氧基苯类的有机化合物。1,3-Dimethoxybenzene 是有机化合物合成的一种中间体。
HY-W010562S
2-Methoxypyrazine-d3 是 2-Methoxypyrazine 的氘代物。 2-Methoxypyrazine 是一种活性化合物。2-Methoxypyrazine 可用于多种生化研究。
HY-Y1093S1
Ethyl acetoacetate-13 C4 是 13 C 标记的 Ethyl acetoacetate。 Ethyl acetoacetate (Ethyl acetylacetate) 是一种酯类,作为中间体广泛用于多种化合物合成。Ethyl acetoacetate 是一种细菌生物膜抑制剂。
HY-Y0045S
2-Acetylthiazole-13 C2 是 13 C 标记的 2-Acetylthiazole (HY-Y0045)。2-Acetylthiazole (1-(1,3-Thiazol-2-yl)ethanone; 1-(Thiazol-2-yl)ethanone; Methyl 2-thiazolyl ketone) 是香味化合物。2-Acetylthiazole 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-B0503S
2-Thiouracil-13 C,15 N2 是 13 C, 15 N 标记的 2-Thiouracil。2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种抗甲状腺化合物。2-Thiouracil 可作为一种高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。
HY-W719681
2-(Methoxy-d3 )-10H-phenothiazine 是 2-Methoxyphenothiazine (HY-W012258) 的氘代物。2-Methoxyphenothiazine (2-Methoxy-10H-phenothiazine) 是一种活性化合物。2-Methoxyphenothiazine 可用于多种生化研究。
HY-W016825S
2-(Pyridin-2-yl)acetic acid-d6 hydrochloride 是 2-(Pyridin-2-yl)acetic acid hydrochloride (HY-W016825) 的氘代物。2-(Pyridin-2-yl)acetic acid hydrochloride 是一种杂环芳香羧酸化合物。可作为有机合成中间体或金属配合物。
HY-W016825S1
2-(Pyridin-2-yl)acetic acid-d4 hydrochloride 是 2-(Pyridin-2-yl)acetic acid hydrochloride (HY-W016825) 的氘代物。2-(Pyridin-2-yl)acetic acid hydrochloride 是一种杂环芳香羧酸化合物。可作为有机合成中间体或金属配合物。
HY-W016825S2
2-(Pyridin-2-yl)acetic acid-d2 hydrochloride 是 2-(Pyridin-2-yl)acetic acid hydrochloride (HY-W016825) 的氘代物。2-(Pyridin-2-yl)acetic acid hydrochloride 是一种杂环芳香羧酸化合物。可作为有机合成中间体或金属配合物。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-157573
叠氮化物
N-Acetylmuramic acid-azide (Compound 2) 是细菌肽聚糖中 N-乙酰氨基乙酸 (NAM) 成分的衍生物。在生物合成过程中并入细菌肽聚糖中。
HY-145472
炔烃
Sphingosine (d18:1) alkyne (compound 2b) 是一种炔标记的 Sphingosine (d18:1),可用于点击化学反应。
HY-W457949
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC4-azide (Compound 2) 是含有 MIDI 基团的叠氮化合物,是构建 MIDI 叠氮化合物库的化合物之一。Pomalidomide 4'-alkylC4-azide 是一种 E3 连接酶配体和 linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate)。Pomalidomide 4'-alkylC4-azide 可以用于开发 PROTAC 降解剂的研究。
HY-159150
叠氮化物
HIV-1 inhibitor-71 (compound 2a) 可阻断内吞的 HIV-1 颗粒运输到核膜内陷 (NEI),从而抑制生产性感染。
HY-162446
炔烃
pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂,对其 G12D 和 G12V 的 IC50 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。
HY-117072
炔烃
(E)-2-Hexadecenal alkyne (compound 2) 是一种作为化学探针的化合物,用于探索2-trans-Hexadecenal的细胞靶点,可共价修饰细胞内多种蛋白质,为研究脂质代谢相关疾病提供了工具。
HY-178035
炔烃
OSBP ligand-1 (Compound 2) 是一种氧固醇结合蛋白 (OSBP ) 抑制剂。OSBP ligand-1 可用于合成 PROTAC OSBP Degrader-1 (HY-178034)。
HY-162129
叠氮化物
Antitumor agent-131 (Compound 2-p) 是一种 ER 荧光探针,对 HepG2 肿瘤细胞的 IC50 值为 23 nM。Antitumor agent-131 可作为光敏剂用于癌症光动力研究。
HY-159801
叠氮化物
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 122 (Compound 2c) 是 E3 连接酶配体和连接子的偶联物,可以用于合成 PROTAC 降解剂 NR-11c (HY-159798)。
HY-139343
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-139341
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-159584
叠氮化物
LBG20304 (compound 2s) 是同源 GluK5 受体的配体 (IC50 : 432 nM),比同源 GluK1-3 亚型的选择性高 40 倍以上。低剂量 LBG20304 (<10 μM) 对异源 GluK2/5 受体没有激动剂或拮抗剂功能反应,高剂量时 (>10 μM),在神经元切片 (大鼠) 中表现出低激动剂活性。
HY-159921
炔烃
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
HY-173115
炔烃
15-LOX-IN-2 (Compound 2a) 是一种具有口服活性的 COX-2/15-LOX 抑制剂,也是 PPARγ 的部分激动剂。15-LOX-IN-2 具有抗炎活性,在 LPS (HY-D1056) 处理的 RAW 264.7 中抑制 20-HETE 、IL-1β 和 TNF-α 的水平。此外,15-LOX-IN-2 在无胰岛素的情况下具有显著的葡萄糖摄取能力。15-LOX-IN-2 可用于代谢性疾病的研究。
HY-133736
叠氮化物
PROTAC合成
PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物,包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W008240
核苷类似物
鸟苷
2', 3'-Isopropylideneguanosine (Compound 2) 是 m7,20,30-isopropylideneG [5']ppp[5']G 的前体。
HY-W048488
核苷类似物
尿苷
2'-O-MOE-5-Me-rU 是一种活性化合物。2'-O-MOE-5-Me-rU 可用于寡核苷酸的合成。
HY-W048497
核苷类似物
胞苷
2'-O-MOE-5-Me-rC 是一种活性化合物。2'-O-MOE-5-Me-rC 可用于寡核苷酸的合成。
HY-156826
亚磷酰胺单体
DiBoc-Vidarabine-Ribose(diBoc)-2-cyanoethyl-diisopropylphosphoramidite (compound 2) 用于蛋白质修饰。
HY-148167
核苷类似物
尿苷
2'-Deoxy-2'-fluoro-l-uridine 是 L-核苷类化合物。2'-Deoxy-2'-fluoro-l-uridine 是一种有效的选择性病毒 RNA 聚合酶抑制剂,从而抑制 RNA 病毒的复制。
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