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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-B1268
    Docusate Sodium
    2 篇文献验证

    Dioctyl sulfosuccinate sodium salt

    		 HSV Others
    多库酯钠 Docusate Sodium (Dioctyl sulfosuccinate sodium salt) 是大便软化剂的主要成分之一。Docusate Sodium 是一种硫酸化表面活性剂，可以通过破坏病毒包膜和/或使蛋白质变性/解离来灭活病毒病原体。Docusate Sodium 在体外可有效对抗 1 型和 2 型 HSV 的野生型和耐药菌株。Docusate Sodium 是一种肥胖剂，孕期鼠接触后会导致标准饮食喂养的后代成年肥胖、炎症、代谢紊乱和血脂异常增加。
    Docusate Sodium
  • HY-W587486
    N-Acetyltaurine

    		Endogenous Metabolite Bacterial Neurological Disease
    N-乙酰牛磺酸 N‑acetyltaurine 是一种具有口服活性的内源性磺酸盐，由牛磺酸和乙酸在肾皮质中合成。N‑acetyltaurine 可作为唯一固定氮源或碳源支持细菌生长。N‑acetyltaurine 可缓冲骨骼肌中线粒体乙酰辅酶 A 的乙酰基部分。N‑acetyltaurine 以依赖 GFRAL 的方式降低肥胖和瘦型野生型小鼠的食物摄入量与体重。N‑acetyltaurine 可用于饮食诱导肥胖、高乙酸血症和糖尿病的研究。
    N-Acetyltaurine
  • HY-151500
    JBSNF-000028 free base

    		Amine N-methyltransferase Metabolic Disease
    JBSNF-00002 free base 是一种口服有效的三环类烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 小分子抑制剂，其对人源、小鼠源和猴源的 NNMT 的 IC50 分别为 33、210、190 nM。JBSNF-00002 free base 可在 U2OS 骨肉瘤细胞中降低内源性 MNA 水平，其 EC50 为 2.5 μM。JBSNF-00002 free base 在饮食诱导肥胖 (DIO) 模型中表现出显著的抗肥胖和抗糖尿病活性。JBSNF-00002 free base 可用于研究肥胖、2 型糖尿病及非酒精性脂肪肝等代谢疾病。
    JBSNF-000028 free base
  • HY-N15721
    Tryptophan-cholic acid

    Trp-CA

    		 Orphan GPCR GLP Receptor Metabolic Disease
    Tryptophan-cholic acid (Trp-CA) 是一种微生物氨基酸结合胆汁酸，是孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCR) MRGPRE (Mas-related G protein-coupled receptor family member E) 的内源性配体和激动剂 (EC50=9.6 μM)。Tryptophan-cholic acid 口服有效但口服吸收差，不通过血脑屏障。Tryptophan-cholic acid 促进胰高血糖素样肽 GLP-1 的分泌，进而改善糖尿病小鼠的葡萄糖耐量。Tryptophan-cholic acid 可改善葡萄糖耐量、促进胰岛素分泌、减轻高脂饮食诱导的肝脏脂肪变性，且无瘙痒副作用，主要应用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    Tryptophan-cholic acid
  • HY-B1245
    Salsalate
    2 篇文献验证

    Salicylsalicylic acid; Disalicylic acid

    		 Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology Cancer
    双水杨酸酯 Salsalate 是一种可口服的抗风湿药物，能够在胃部吸收过程中减少刺激，并避免直接抑制环氧合酶。Salsalate 不仅具有显著的抗炎作用，还能降低血糖水平、改善胰岛素抵抗并减少细胞因子的表达。Salsalate 能够保护小鼠免受高脂饮食引起的代谢紊乱，并有效改善 2 型糖尿病、动脉粥样硬化及非酒精性脂肪性肝炎的症状。
    Salsalate
  • HY-168894
    CT-1

    		Ferroptosis JAK STAT p38 MAPK AMPK GSK-3 Apoptosis HSP TNF Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    CT-1 是一种属于 IL-6 细胞因子家族的分泌蛋白。CT-1 过表达能够通过 ADMA/DDAH 通路增强细胞增殖、迁移及血管形成能力。CT-1 通过同时诱导 N2 型肿瘤相关中性粒细胞与癌细胞发生铁死亡 (Ferroptosis)，抑制三阴性乳腺癌细胞的生长。CT-1 可激活 Jak/STAT-3、p42/p44 MAPK 和 AMPK 通路，通过磷酸化作用抑制 GSK-3β 活性，并诱导心肌细胞肥大。CT-1 可增强心肌细胞和神经元的存活能力，减少细胞凋亡 (Apoptosis)，诱导热休克蛋白 (HSP) 和 BNP 的表达，调节交感神经元递质表型，并抑制 TNF 水平。CT-1 可在三阴性乳腺癌小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。CT-1 可以改善小鼠认知功能障碍。CT-1 可用于缺血性心脏病、三阴性乳腺癌、心肌肥大、帕金森病、高血压性心脏病、心肌梗死、急性恰加斯心肌病、高脂饮食诱导的认知障碍及糖尿病相关认知障碍的研究。
    CT-1
  • HY-18555
    TMPA
    3 篇文献验证

    		 Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A AMPK Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    TMPA 是一种具有高亲和力的 Nur77 拮抗剂，与 Nur77 结合导致 LKB1 在细胞质中释放和穿梭，以激活 AMPKα。TMPA 能有效地降低血糖，减轻 II 型 db/db、高脂饮食和链脲霉素诱导的糖尿病小鼠的胰岛素抵抗。TMPA 能减少人类 T 细胞的 RICD，也可用于癌症和 T 细胞凋亡失调的研究。
    TMPA
  • HY-AF0005
    60 kcal% High Fat Diet

    		Others Metabolic Disease
    60 kcal% High Fat Diet 是一种高脂饲料，可用于构造动物肥胖和二型糖尿病模型。对标 Research Diets D12492。此产品提供权威第三方质量检测报告。
    60 kcal% High Fat Diet
  • HY-151500B
    JBSNF-000028 hydrochloride

    		Amine N-methyltransferase Metabolic Disease
    JBSNF-00002 hydrochloride 是一种口服有效的三环类烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 小分子抑制剂，其对人源、小鼠源和猴源的 NNMT 的 IC50 分别为 33、210、190 nM。JBSNF-00002 hydrochloride 可在 U2OS 骨肉瘤细胞中降低内源性 MNA 水平，其 EC50 为 2.5 μM。JBSNF-00002 hydrochloride 在饮食诱导肥胖 (DIO) 模型中表现出显著的抗肥胖和抗糖尿病活性。JBSNF-00002 hydrochloride 可用于研究肥胖、2 型糖尿病及非酒精性脂肪肝等代谢疾病。
    JBSNF-000028 hydrochloride
  • HY-AF0001
    AIN-76A

    		Others Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    AIN-76A 是一种用于实验啮齿动物的纯化饲料配方，可以轻松重新配制，以用于多种不同类型的营养研究。AIN-76A 通常用作药物添加剂饲料的对照组。成分符合美国 AIN-76 标准的饲料。
    AIN-76A
  • HY-P4633
    γ-Glu-Tyr
    1 篇文献验证

    		 Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    γ-Glu-Tyr 是二肽基肽酶-IV (DPP-IV) 的竞争性抑制剂 (IC50=6.77 mM)，是 2 型糖尿病饮食中的潜在功能成分。
    γ-Glu-Tyr
  • HY-B1268R
    Docusate Sodium (Standard)

    Dioctyl sulfosuccinate sodium salt (Standard)

    		 Reference Standards HSV Others
    多库酯钠 (标准品) Docusate (Sodium) (Standard) 是 Docusate (Sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Docusate Sodium (Dioctyl sulfosuccinate sodium salt) 是大便软化剂的主要成分之一。Docusate Sodium 是一种硫酸化表面活性剂，可以通过破坏病毒包膜和/或使蛋白质变性/解离来灭活病毒病原体。Docusate Sodium 在体外可有效对抗 1 型和 2 型 HSV 的野生型和耐药菌株。Docusate Sodium 是一种肥胖剂，孕期鼠接触后会导致标准饮食喂养的后代成年肥胖、炎症、代谢紊乱和血脂异常增加。
    Docusate Sodium (Standard)
  • HY-W587486R
    N-Acetyltaurine (Standard)

    		Reference Standards Endogenous Metabolite Bacterial Neurological Disease
    N-乙酰牛磺酸 (标准品) N-Acetyltaurine (Standard)是 N-Acetyltaurine (HY-W587486) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N‑acetyltaurine 是一种具有口服活性的内源性磺酸盐，由牛磺酸和乙酸在肾皮质中合成。N‑acetyltaurine 可作为唯一固定氮源或碳源支持细菌生长。N‑acetyltaurine 可缓冲骨骼肌中线粒体乙酰辅酶 A 的乙酰基部分。N‑acetyltaurine 以依赖 GFRAL 的方式降低肥胖和瘦型野生型小鼠的食物摄入量与体重。N‑acetyltaurine 可用于饮食诱导肥胖、高乙酸血症和糖尿病的研究。
    N-Acetyltaurine (Standard)
  • HY-151500A
    JBSNF-000028 TFA

    		Amine N-methyltransferase Metabolic Disease
    JBSNF-00002 TFA 是一种口服有效的三环类烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 小分子抑制剂，其对人源、小鼠源和猴源的 NNMT 的 IC50 分别为 33、210、190 nM。JBSNF-00002 TFA 可在 U2OS 骨肉瘤细胞中降低内源性 MNA 水平，其 EC50 为 2.5 μM。JBSNF-00002 TFA 在饮食诱导肥胖 (DIO) 模型中表现出显著的抗肥胖和抗糖尿病活性。JBSNF-00002 TFA 可用于研究肥胖、2 型糖尿病及非酒精性脂肪肝等代谢疾病。
    JBSNF-000028 TFA
  • HY-W094353
    Calcium acetate hydrate

    		Biochemical Assay Reagents Others
    醋酸钙水合物 Calcium acetate hydrate 是一种可作为食品添加剂，稳定剂、缓冲剂和隔离剂的钙盐。Calcium acetate hydrate 可与饮食中的磷酸盐结合以降低血液中的磷酸盐水平。
    Calcium acetate hydrate
  • HY-AF0005A
    10 kcal% Fat Diet (Matching Sucrose to HY-AF0005)

    		Others Metabolic Disease
    10 kcal% Fat Diet (Matching Sucrose to HY-AF0005) 是 60 kcal% High Fat Diet (HY-AF0005) 的对照组饲料。60 kcal% High Fat Diet 是一种高脂模型饲料，可用于构造动物肥胖和二型糖尿病模型。对标 Research Diets D12450J。
    10 kcal% Fat Diet (Matching Sucrose to HY-AF0005)
  • HY-AF0004
    45 kcal% High Fat Diet

    		Others Metabolic Disease
    45 kcal% High Fat Diet 是一种高脂饲料，可用于构造动物肥胖和二型糖尿病模型。对标 Research Diets D12451。
    45 kcal% High Fat Diet
  • HY-133844
    Bisbentiamine

    		Drug Intermediate Others
    Bisbentiamine 是一种具有 pH 依赖性溶解度的亲脂性硫胺前药。Bisbentiamine 的生物利用度受饮食类型、给药时间、胃酸度和制剂的调控。
    Bisbentiamine
  • HY-144287
    Glucokinase activator 3

    		Glucokinase Sodium Channel Metabolic Disease
    Glucokinase activator 3 是一种口服活性的葡萄糖激酶 (GK) 激活剂，AC50 为 38 nM。Glucokinase activator 3 在膜片钳实验中抑制 hERG 通道和钠通道。Glucokinase activator 3 在饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠中表现出高效降低血糖的功效。Glucokinase activator 3 有潜力用于 2 型糖尿病研究。
    Glucokinase activator 3
  • HY-N7394
    Galbacin

    (3S)-Zuonin A

    		 AMPK Metabolic Disease Cancer
    Galbacin ((3S)-Zuonin A) 是 (-)-Zuonin A (HY-N7394A) 的差向异构体，是一种 AMPK 激活剂。Galbacin 可从 Myristica fragrans (肉豆蔻) 中分离得到。Galbacin 可刺激分化的 C2C12 细胞中的 AMPK 酶。Galbacin 还具有抗癌活性，抑制淋巴细胞和肿瘤细胞的增殖。Galbacin 可抑制节食诱导小鼠模型中的体重增加。Galbacin 可用于代谢综合征 (包括肥胖和 2 型糖尿病) 和癌症研究。
    Galbacin
  • HY-151500C
    JBSNF-000028

    		Amine N-methyltransferase Metabolic Disease
    JBSNF-00002 是一种口服有效的三环类烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 小分子抑制剂，其对人源、小鼠源和猴源的 NNMT 的 IC50 分别为 33、210、190 nM。JBSNF-00002 可在 U2OS 骨肉瘤细胞中降低内源性 MNA 水平，其 EC50 为 2.5 μM。JBSNF-00002 在饮食诱导肥胖 (DIO) 模型中表现出显著的抗肥胖和抗糖尿病活性。JBSNF-00002 可用于研究肥胖、2 型糖尿病及非酒精性脂肪肝等代谢疾病。
    JBSNF-000028
  • HY-P11043
    GEP44

    		GLP Receptor Neuropeptide Y Receptor Arrestin Metabolic Disease
    GEP44 是一种靶向胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R)、神经肽 Y1 受体 (Y1-R) 和神经肽 Y2 受体 (Y2-R) 的肽偏向的三重激动剂。GEP44 通过抵消 Y1-R 和 GLP-1R 激动作用，诱导大鼠和人类胰岛中由 Y1-R 拮抗剂控制的、GLP-1R 依赖性的胰岛素分泌刺激。GEP44 促进肌肉组织中胰岛素非依赖性的 Y1-R 介导的葡萄糖摄取，并显著降低饮食诱导的肥胖大鼠模型的食物摄入量和体重。GEP44 可用于肥胖及 2 型糖尿病研究。
    GEP44
  • HY-P4633A
    D-γ-Glu-Tyr

    		Drug Isomer Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    D-γ-Glu-Tyr 是 γ-Glu-Tyr (HY-P4633) 的 D 型异构体，区别在于 γ-Glu 不同。γ-Glu-Tyr 是二肽基肽酶-IV (DPP-IV) 的竞争性抑制剂 (IC50 = 6.77 mM)，是 2 型糖尿病饮食中的潜在功能成分。
    D-γ-Glu-Tyr
  • HY-177297
    LCZ960

    NVP-LCZ960

    		 Glucokinase Metabolic Disease
    LCZ960 是一种具有口服活性的葡萄糖激酶 (Glucokinase) (GK) 激活剂。LCZ960 在体外对肝细胞中的 GK 活性发挥刺激作用，在体内通过肝脏 GK 激活刺激葡萄糖摄取。LCZ960 可降低饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠的血糖剂量。LCZ960 维持 DIO 小鼠和大鼠的正常血糖并改善了葡萄糖耐量。LCZ960 在大鼠中刺激糖原合酶通量，肝糖原周转增加。LCZ960 诱导肝糖原循环增加。LCZ960 可用于研究高脂饮食导致的肥胖和 2 型糖尿病。
    LCZ960
  • HY-119311
    Ketopioglitazone

    		PPAR Metabolic Disease
    Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) 是 PPARγ 激动剂 Pioglitazone (HY-13956) 的活性代谢物。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone)的形成主要通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 介导的吡格列酮代谢进行。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) (饮食中 100 mg/kg) 可降低 KKAy 2 型糖尿病小鼠模型的血糖水平。
    Ketopioglitazone
  • HY-178958
    PPAR agonist 7

    		PPAR Adenosine Receptor Fatty Acid Synthase (FASN) Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    PPAR agonist 7 是一种具有口服活性的泛 PPAR 激动剂，能够有效激活所有三种亚型：PPARα (EC50 = 1.51 μM) 、PPARδ (EC50 = 1.11 μM) 和 PPARγ (EC50 = 3.14 μM)。PPAR agonist 7 显著增强脂肪细胞对葡萄糖的摄取，同时脂肪生成活性极低。PPAR agonist 7 能够抑制白色脂肪组织中 PPARγ Ser273 的磷酸化，并上调胰岛素增敏基因。在高脂饮食 (HFD)/ Streptozotocin (HY-13753) (STZ) 诱导的 2 型糖尿病 (T2DM) 模型中，PPAR agonist 7 不会引起体重增加或体液潴留。PPAR agonist 7 能够选择性地调节 PPAR 信号通路，而不会激活脂肪生成基因程序。PPAR agonist 7 可用于糖尿病的研究。
    PPAR agonist 7
  • HY-P11075
    [Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10)

    		Neurokinin Receptor Metabolic Disease
    [Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) (ID 305) 是一种选择性 NK2R 激动剂，对 hNK2R 的 EC50 为 3.7 nM。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 显著抑制饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型中的体重减轻，并改善野生型小鼠中 Loperamide (HY-156131) 诱导的排尿功能障碍。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 可用于神经激肽受体介导的疾病，例如肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病研究。
    [Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10)
  • HY-AF0004A
    10 kcal% Fat Diet (Matching Sucrose to HY-AF0004)

    		Others Metabolic Disease
    10 kcal% Fat Diet (Matching Sucrose to HY-AF0004) 是一种 45 kcal% High Fat Diet (HY-AF0004) 的对照组饲料。45 kcal% High Fat Diet 是一种高脂饲料，可用于构造动物肥胖和二型糖尿病模型。对标 Research Diets D12450H。
    10 kcal% Fat Diet (Matching Sucrose to HY-AF0004)
  • HY-N8250
    cis-THSG

    		Topoisomerase PEPCK Metabolic Disease
    cis-THSG 是口服有效的 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II) 选择性抑制剂，对 DNA拓扑异构酶 I 无抑制活性。cis-THSG 可抑制磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶 (PEPCK) 的转录表达。cis-THSG 可降低高脂饮食诱导的糖尿病雄性 CF-1 小鼠的血糖水平，改善其葡萄糖不耐受症状并缓解胰岛素抵抗。cis-THSG 可用于 2 型糖尿病的相关研究。
    cis-THSG
  • HY-160156
    SSTR5 antagonist 4

    		Somatostatin Receptor Metabolic Disease
    SSTR5 antagonist 4 (compound 1) 是一种强效、选择性强且口服有效的生长抑素亚型 5 (SSTR5) 拮抗剂 (hSSTR5 IC50 = 1.3 nM，mSSTR5 IC50 = 1.0 nM）。SSTR5 antagonist 4 在高脂饮食 (HFD) 小鼠的口服葡萄糖耐量试验 (OGTT) 中显示出活性。SSTR5 antagonist 4 可用于 2 型糖尿病的研究。
    SSTR5 antagonist 4
  • HY-125646
    YH18968

    		GPR119 Metabolic Disease
    YH18968 是一种口服有效的 GPR119 激活剂，其诱导 cAMP 积累的 EC50 为 2.8 nM。YH18968 可激活 GPR119，升高细胞内环磷酸腺苷水平，刺激肠道 L 细胞分泌胰高血糖素样肽-1，并触发胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。YH18968 可改善正常小鼠和饮食诱导肥胖小鼠的葡萄糖耐量。YH18968 可用于 2 型糖尿病的研究。
    YH18968
  • HY-P11584
    KBP-066A

    		Amylin Receptor CGRP Receptor Metabolic Disease
    KBP-066A 是一种长效胰淀素 (amylin) 与降钙素受体 (calcitonin receptor) 双重激动剂。KBP-066A 可强效激活 CTR 和 AMY-R，且无脱靶活性。KBP-066A 可降低糖尿病大鼠模型的空腹血糖水平、空腹胰岛素水平及体重。KBP-066A 可用于 2 型糖尿病、肥胖症的研究。
    KBP-066A

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