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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103006
    NAI-N3
    5 篇文献验证

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    NAI-N3 是一种可进行 RNA 纯化的 RNA 酰化试剂。NAI-N3 是双功能 SHAPE (选择性2-羟基酰化和分析实验) 探针 (RNA 结构探针和富集)。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    NAI-N3
  • HY-P11108
    RP-182

    		NF-κB Apoptosis TNF Receptor Caspase Inflammation/Immunology Cancer
    RP-182 是一种合成的免疫调节肽，通过靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 表面的甘露糖受体 CD206 发挥抗肿瘤作用 (Kd = 8 μM)。RP-182 可诱导 CD206 受体的构象转换，从而激活 CD206 高表达 TAM 中的 NF-κB 信号转导和吞噬作用。RP-182 具有双重功能：激活经典 NF-κB 信号转导，触发 TNFα 分泌和 TNF 受体 1 (TNFR1) 的自分泌激活，从而导致 caspase 8 激活和细胞凋亡 (apoptosis)。RP-182 用于胰腺癌和黑色素瘤的研究。
    RP-182
  • HY-111313
    JNJ-26070109

    		Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease
    JNJ-26070109 是一种高亲和力、竞争性、口服有效的选择性胆囊收缩素 2 (CCK2) 受体拮抗剂，pKi 分别为 8.49、7.99 ，和 7.70 分别用于人类、大鼠和狗 CCK2 受体。JNJ-26070109具有良好的药代动力学特性。CCK2 受体在调节胃酸分泌和胃肠黏膜生长方面的双重功能使其成为研究胃食管反流病的有吸引力的新靶点。
    JNJ-26070109
  • HY-P11108A
    RP-182 acetate

    		NF-κB Apoptosis TNF Receptor Caspase Inflammation/Immunology Cancer
    RP-182 acetate 是一种合成的免疫调节肽，通过靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 表面的甘露糖受体 CD206 发挥抗肿瘤作用 (Kd = 8 μM)。RP-182 acetate 可诱导 CD206 受体的构象转换，从而激活 CD206 高表达 TAM 中的 NF-κB 信号转导和吞噬作用。RP-182 acetate 具有双重功能：激活经典 NF-κB 信号转导，触发 TNFα 分泌和 TNF 受体 1 (TNFR1) 的自分泌激活，从而导致 caspase 8 激活和细胞凋亡 (apoptosis)。RP-182 acetate 用于胰腺癌和黑色素瘤的研究。
    RP-182 acetate
  • HY-119292
    AP2238

    		Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    AP2238 是一种双功能的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，对人 AChE (HuAChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 的 Ki 为 21.7 和 48.9 μM。AP2238 阻断 AChE 外周位点与 Aβ 的促纤维化相互作用，可抑制 Aβ 聚集。AP2238 可用于研究阿尔茨海默症。
    AP2238
  • HY-179415
    DHFR-IN-24

    		Dihydrofolate reductase (DHFR) Bacterial Infection
    DHFR-IN-24 是一种苯并噻唑衍生物，属于二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。DHFR-IN-24 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有固有的抗菌活性。DHFR-IN-24 可将 DHFR 抑制与光动力疗法 (PDT) 协同作用，增强对多重耐药病原体的抗菌活性。
    DHFR-IN-24
  • HY-118711
    HI-346

    		HIV Reverse Transcriptase Infection
    HI-346 是一种 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，其对 HIV-1 病毒株的 (HTLV-IIIB) IC50 值为 3 nM。HI-346 是一种阴道杀菌避孕剂，其杀精活性的 EC50 值为 42 μM。HI-346 在有效浓度下对正常细胞无细胞毒性。HI-346 可用于抗 HIV-1 和避孕研究。
    HI-346
  • HY-178466
    Tubulin polymerization/P-gp-IN-1

    		Microtubule/Tubulin P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 是一种 Tubulin polymerization/P-gp 双重抑制剂。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 可抑制微管蛋白聚合，并诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 通过抑制 P-gp 的外排功能逆转多药耐药性 (MDR)。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 具有双重功能：直接抗肿瘤活性和逆转 P-gp 介导的 Cisplatin (HY-17394) 耐药性。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 可稳定结合微管蛋白的 CBS 结构域 (ΔG = −12.4 kcal/mol) 和 P-gp 的疏水性腔 (ΔG = −10.8 kcal/mol)。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 可用于耐药性宫颈癌的研究。
    Tubulin polymerization/P-gp-IN-1
  • HY-177908
    SH-273

    		STING PI3K Cancer
    SH-273 是一种双靶点化合物。SH-273 具有双重功能，既能刺激 STING 功能（EC50 100 nM），又能抑制 PI3Kγ (IC50: 7 nM)。SH-273 可用于胰腺癌的研究。
    SH-273
  • HY-180560
    PHD-IN-5

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology
    PHD-IN-5 (ISM4808) 是一种口服有效的 PHD 抑制剂，可用于研究慢性肾病贫血。
    PHD-IN-5
  • HY-180581
    LOXL2/sGC modulator-1

    		Monoamine Oxidase Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease
    LOXL2/sGC modulator-1 (Compound 11k) 是一种 LOXL2 抑制剂 (IC₅₀ = 0.13 μM) 和 sGC 激活剂。LOXL2/sGC modulator-1 对 LOX (IC₅₀ > 45.9 μM) 和 LOXL3 (IC₅₀ = 1.30 μM) 具有良好选择性。LOXL2/sGC modulator-1 在 gGC 抑制剂 ODQ (HY-101255) 存在下显著升高细胞内 cGMP 水平。LOXL2/sGC modulator-1 显著抑制低氧诱导的胶原沉积和交联化，同时促进血管扩张。LOXL2/sGC modulator-1 可用于研究肺动脉高血压。
    LOXL2/sGC modulator-1
  • HY-180898
    AHL-7160

    		DGK ERK IFNAR Interleukin Related Inflammation/Immunology
    AHL-7160 是一种共价 DGKα 抑制剂，兼具酶活性抑制 (IC₅₀ ≈ 12 nM) 与分子胶介导的降解双重功能。AHL-7160 可快速招募内源性 DGKα 至细胞膜 (EC₅₀ = 39 nM)，且该作用具有同工酶选择性。AHL-7160 可立体选择性地阻断 DGKα 介导的磷脂酸 (PA) 生成 (IC₅₀ = 340 nM)。AHL-7160 增强 T 细胞活化，促进抗肿瘤免疫应答。AHL-7160 可用于研究免疫疗法。
    AHL-7160

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