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fibrotic " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-148087
HY-173235
Galectin
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Galectin-3-IN-6 (Compound 12) 是一种具有口服活性的半乳糖凝集素-3 (Gal-3 ) 抑制剂,对 Gal-3 的 IC50 值为 12 nM,Kd 值为 13 nM。在 CCl4 诱导的小鼠急性肝损伤和纤维化模型中,Galectin-3-IN-6 可使纤维化标志物胶原蛋白-1 和 α-平滑肌肌动蛋白 (αSMA) 水平分别显著降低 64% 和 71%,具有显著的抗纤维化活性。Galectin-3-IN-6 可用于纤维化疾病、癌症和心血管疾病的研究。
HY-P0256A
HY-N6928R
HY-112606
RXFP Receptor
Others
ML-290 是一种首创、有效的松弛素/胰岛素样肽受体 (RXFP1 ) 激动剂,为抗纤维化基因激活剂,EC50 值为 94 nM。ML290 是 RXFP1 的偏向变构激动剂。
HY-176194
Collagen
c-Fms
PDGFR
Src
Inflammation/Immunology
Antifibrotic agent 1 是一种口服有效的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。Antifibrotic agent 1 可有效减弱 IPF 相关过程,包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT 过程,以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs),同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl,以最大限度地减少脱靶毒性。Antifibrotic agent 1 在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中具有强效的抗纤维化活性。
HY-100775
HY-15307R
ROCK
Inflammation/Immunology
Cancer
Belumosudil (Standard) 是 Belumosudil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 μM。具有抗纤维化特性。
HY-15307AR
ROCK
Inflammation/Immunology
Cancer
Belumosudil (mesylate) (Standard) 是 Belumosudil (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 μM。具有抗纤维化特性。
HY-100775A
HY-139853
Admilparant
LPL Receptor
Others
BMS-986278 是一种有效和具有口服活性的血磷脂酸受体 1 (LPA1 ) 拮抗剂,对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究肺纤维化疾病。
HY-143477
HY-137978
HY-P3446A
HY-136657
HY-100495
Asengeprast
MMP
Inflammation/Immunology
FT011 是一种抗纤维化剂,降低胶原蛋白 I 和 III 的 mRNA 表达,抑制胶原蛋白合成。FT011 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-119160
HY-101737R
HY-P990007
PRA023; PRA-023
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Tulisokibart (PRA023) 是人源化的小鼠 IgG1-κ 型抗体,靶向 TNFSF15 /TL1A。Tulisokibart 可用于多种炎症/纤维化疾病,例如克罗恩病 (Crohn's Disease, CD) 和溃疡性结肠炎 (ulcerative colitis, UC) 研究。
HY-P991489
HY-15307S
HY-176218
HY-137978A
HY-145855
HY-172258
5-HT Receptor
Cancer
5-HT2B antagonist-2 (Compound 19c) 是一种 5HT2B 受体拮抗剂,IC50 为 1.09 nM。5-HT2B antagonist-2 可下调纤维化相关基因 α-SMA 、Timp1 、Col1a1 和 Col3a1 的表达,并显著减少纤维素的沉积,在 CCl4 诱导的肝纤维化小鼠模型中减少纤维化面积和抑制纤维化进程。5-HT2B antagonist-2 可用于免疫炎症相关疾病,特别是肺纤维化疾病的研究。
HY-P10414
HY-P10414A
HY-163536
HY-113926
HY-W010169
HY-N1548
HY-N0664
HY-117985A
DA-1229 hydrochloride
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
Endocrinology
Evogliptin hydrochloride (DA-1229 hydrochloride) 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂,在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin hydrochloride 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症,肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。
HY-173483
HY-161506
HY-N16399
HY-168567
HY-100775R
HY-117985
HY-143237
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX inhibitor 11 (compound 13c) 是一种有效的 ATX (autotaxin) 抑制剂,其 IC50 为 2.7 nM。在小鼠纤维化模型中,ATX inhibitor 11 可缓解纤维化组织的严重程度,有效减少纤维化生物标志物 α-SMA 的沉积。ATX inhibitor 11 可用于肺纤维化研究。
HY-P0170
HY-173041
Arginase
Inflammation/Immunology
Arginase inhibitor 9 (Compound 12a) 是一种精氨酸酶抑制剂,对牛和人精氨酸酶 I 的 IC50 分别为 9 μM 和 55 μM。Arginase inhibitor 9 具有抗氧化活性,可清除自由基。此外,Arginase inhibitor 9 能够有效调控胶原蛋白和前胶原水平,发挥抗纤维化作用。
HY-143420
HY-130242
HY-A0060
NKK 105
Lipoxygenase
Cancer
马洛替酯
Malotilate (NKK 105) 是一种口服活性的促肝药,是一种抗纤维化物质,可选择性抑制 5-lipoxygenase (5-LOX) (IC50 =4.7 μM)。 Malotilate 通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中,从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。
HY-169963
Phosphodiesterase (PDE)
Others
PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是 PDE1 的抑制剂,IC50 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路,抑制细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖,并在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的大鼠肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
HY-116307
HY-100775AR
HY-117985B
HY-N4107
HY-18938A
GS-4997 hydrochloride
Apoptosis
MAP3K
Cancer
Selonsertib hydrochloride (GS-4997 hydrochloride) 是一种口服生物可利用的酶抑制剂,具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。Selonsertib hydrochloride 通过与ASK1的催化激酶结构域结合,阻止其磷酸化和激活。Selonsertib hydrochloride 防止炎症细胞因子的产生,降低与纤维化相关的基因表达。Selonsertib hydrochloride 抑制过度的细胞凋亡并限制细胞增殖。
HY-14928
HY-114366
CXCR
Others
BC-1485 是一个 Fibrosis-inducing E3 ligase 1 (FIEL1) 的小分子抑制剂。BC-1485 可保护PIAS4 免受泛素化介导的降解。BC-1485 可降低 α-SMA 、BAL 和 CXCL1 。BC-1485 可改善小鼠模型中的纤维化肺损伤。
HY-168990
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
Cancer
Ontunisertib (Example 26) 是一种 TGFβ 受体 I/ALK5 (TGFβRI/ALK5 ) 抑制剂,其对 TGFβRI 的 IC50 值范围为 100-500 nM,对 ALK5 的 IC50 值 ≤100 nM。Ontunisertib 可以用于胃肠道疾病、皮肤和眼睛的纤维化状况相关疾病和癌症的研究。
HY-151100
GPR84
Inflammation/Immunology
GPR84 antagonist 3 (compound 42) 是一种有效的 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂。GPR84 antagonist 3 可抑制 GTPγS ,其 pIC50 为 8.28。GPR84 antagonist 3 具有良好的药代动力学特征。
HY-138051
HY-137561A
PLN-74809 hydrochloride
Integrin
Inflammation/Immunology
Bexotegrast hydrochloride (PLN-74809 hydrochloride)是一种小分子双重选择性抑制剂,具有靶向αVβ1和αVβ6的活性。Bexotegrast hydrochloride用于特发性肺纤维化(IPF)和原发性硬化性胆管炎(PSC)。Bexotegrast hydrochloride通过阻断这些整合素的功能,抑制TGF-β1的激活,从而防止肺部和胆管内纤维组织的生长。
HY-148859
HY-P10720
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat,mouse 是一种颗粒鸟苷酸环化酶 B (pGC-B ) 激活剂,在内皮细胞、肾脏和心脏中大量表达。C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat,mouse 可以通过产生第二信使 cGMP ,在人心脏和肾脏成纤维细胞中介导强效的抗纤维化作用。
HY-14928A
HY-N0664R
HY-168930
HY-144743
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX inhibitor 12 (化合物 20) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其 IC50 为 1.72 nM。ATX inhibitor 12 在 C57Bl/6J 小鼠中口服剂量为 60 mg/kg 时,可有效缓解肺结构损伤,减少纤维化病变。ATX inhibitor 12 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-170543
Galectin
EGFR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 (Compound 29) 是 Galectin-3 和 EGFR 的双重抑制剂,KD 为 52.29 μM 和 3.31 μM。Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 可抑制 TGF-β 诱导的肝星状细胞 (HSC) 活化,诱导 LX-2 细胞凋亡 (apoptosis ),并表现出抗肝纤维化活性。
HY-174348
HY-144111
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARα/δ agonist 1 是一种有效的 PPARα/PPARδ 双激动剂 (PPARα EC50 =7.0 nM; PPARδ EC50 =8.4 nM)。PPARα/δ agonist 1 对 PPARγ 具有很高的选择性 (PPARγ EC50 =1316.1 nM)。PPARα/δ agonist 1 具有研究非酒精性脂肪性肝炎的潜力。
HY-142694
HY-107422A
PAT-1251 hydrochloride; GB2064 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
PAT-1251 Hydrochloride 是一种口服有效的选择性赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2 ) 抑制剂,对 hLOXL2 和 hLOXL3 的 IC50 值分别为 0.71 和 1.17 μM,同时对小鼠、大鼠和狗 LOXL2 的抑制作用很强,IC50 值分别为 0.10,0.12 和 0.16 μM。PAT-1251 Hydrochloride 可用于多种纤维性疾病的研究。
HY-47888
Integrin
Inflammation/Immunology
PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的,选择性的 ανβ1 整合素 抑制剂,IC50 值 <50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或研究纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。
HY-P10728
HY-173504
Others
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 101 (Compound C04) 是一种口服有效的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 101 具有显著的抗脂质积累、抗炎和抗纤维化活性。Anti-inflammatory agent 101 通过减少脂肪酸摄取、刺激脂肪酸氧化及缓解炎症发挥作用。Anti-inflammatory agent 101 可用于 NASH 及其相关肝纤维化的研究。
HY-A0060R
Lipoxygenase
Cancer
马洛替酯 (Standard)
Malotilate (Standard) 是 Malotilate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Malotilate (NKK 105) 是一种口服活性的促肝药,是一种抗纤维化物质,可选择性抑制 5-lipoxygenase (5-LOX) (IC50 =4.7 μM)。 Malotilate 通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中,从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。
HY-107422
PAT-1251; GB2064
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
PAT-1251 是一种有效的,选择性的,可口服的赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2 ) 抑制剂,对 hLOXL2 和 hLOXL3 的 IC50 值分别为 0.71 和 1.17 μM,同时对小鼠、大鼠和狗 LOXL2 的抑制作用很强,IC50 值分别为 0.10,0.12 和 0.16 μM;PAT-1251 可用于多种纤维性疾病的研究。
HY-N4107R
HY-163777
HY-P3618
HY-171878
HY-P2150
HY-117985S
HY-156543
HY-156538
HY-156540
HY-156541
HY-P99020
GC1008
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
非苏木单抗
Fresolimumab (GC1008) 是一种人源化抗 TGF-β 的单克隆抗体,可以中和所有哺乳动物 TGF-β 的活性亚型。Fresolimumab 对 TGF-β2 的结合亲和力为 1.8 nM。 Fresolimumab 改善 Bleomycin (HY-108345) 诱发的急性肺损伤。89 Zr 放射标记的 Fresolimumab 可用于 PET 分析 TGF-β 的表达、抗体肿瘤摄取和器官分布。 Fresolimumab 可用于癌症、脆骨病、纤维化和肾脏疾病等研究。
HY-156537
HY-156536
HY-156542
HY-156539
HY-148808
RXC007
ROCK
Cancer
Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2 ) 抑制剂,具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤中正向调控免疫作用,能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞在肿瘤皮质中的浸润,减少肿瘤边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
HY-156119
HY-146434
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
TGFβ-IN-2 是一种口服有效的 TGF-β 抑制剂。TGFβ-IN-2 在体外能抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。TGFβ-IN-2 在 Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化模型中表现出优异的抗纤维化效果。TGFβ-IN-2 可用于肺纤维化的相关研究。
HY-169940
HDAC
Inflammation/Immunology
Fibrostat (Compound 5n) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,通过抑制 HDAC6 活性来发挥抗纤维化功能,对 HDAC6 IC50 值为 63 nM,并对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC5 、HDAC8 、HDAC10 和 HDAC11 显示出较好的选择性。Fibrostat 能显著下调成纤维细胞中纤维化标志物 (纤维连接蛋白和胶原 1) 的表达。Fibrostat 在大鼠灌注心脏和斑马鱼幼体实验中未显示出毒性。Fibrostat 有望用于与纤维化相关的疾病研究。
HY-N0671
HY-175516
FXR
PPAR
Inflammation/Immunology
dual FXR/PPARδ agonist-2 是一种FXR/PPARδ 双重激动剂,通过 FXR 激动剂 GW-4064 与 PPARδ 激动剂 GW-0742 杂交产生。dual FXR/PPARδ agonist-2 具有强效的双靶点活性,其 FXR 激动作用的半数有效浓度 (EC50 ) 为 12.28 nM,在 100 nM 浓度下对 PPARδ 的激活率为 69%。dual FXR/PPARδ agonist-2 在肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化作用。
HY-P990319
NAMPT
Inflammation/Immunology
ALT-100 (Human IgG4) 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 NAMPT 。ALT-100 (Human IgG4) 带有 huIgG1/huIgG4 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。对于炎症或纤维化疾病,ALT-100 (Human IgG4) 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-P10984
HY-175746
CX3CR1
Cardiovascular Disease
AZD0233 是一种口服有效的 CX3CR1 拮抗剂。AZD0233 可以通过免疫调节作用调节 CX3CR1/CX3CL1 信号轴。AZD0233 具有更优的理化性质、代谢稳定性、低毒性和 CYP 抑制特性。AZD0233 可改善扩张型心肌病小鼠模型的心脏功能,并减少巨噬细胞和纤维化瘢痕。AZD0233 可用于扩张型心肌病等心血管疾病研究。
HY-P2797
AMCase, Serratia marcescens
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
几丁质酶,粘质沙雷氏菌
Chitinase, Serratia marcescens (EC 3.2.1.14) 具有部分具有溶菌酶活性,广泛存在于细菌、真菌、动物和一些植物中。Chitinase 属于糖基水解酶家族。Chitinase 催化大豆几丁质酶催化壳寡糖水解。Chitinase 也可以作为疾病进展的预后生物标志物。Chitinase 可用于研究各种人类纤维化和炎症性疾病的发病机制,特别是肺 (特发性肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病、结节病和哮喘) 和胃肠道 (炎症性肠病和结肠癌) 的发病机制。
HY-N0311
HY-N6985
Others
Cancer
巴卡亭 Ⅲ
Baccatin III 是一种口服有效、选择性 TGF-β1 信号通路及髓源性抑制细胞 (MDSC) 激活抑制剂,是合成 Paclitaxel (HY-B0015) 的无活性前体。Baccatin III 靶向 AKT/STAT6 和 Smad2/3 通路,阻断 TGF-β1 诱导的成纤维细胞分化及 MDSC 介导的免疫抑制。Baccatin III 通过抑制巨噬细胞活化和细胞外基质沉积发挥抗炎抗纤维化作用,在调节肿瘤免疫微环境方面显示出治疗肺纤维化和癌症的潜力。
HY-178015
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
THR-β agonist 11 是一种口服活性且选择性的甲状腺激素受体 (THR-β ) 激动剂。THR-β agonist 11 在喂食胆固醇的大鼠中显示出强效的降胆固醇活性。THR-β agonist 11 显著降低高脂饮食-四氯化碳 (HFD-CCl4) 诱导的代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 模型小鼠的血清总甘油三酯 (TG)、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-cholesterol)、肝脏总胆固醇 (TC) 和 TG 水平,并缓解肝脂肪变性、炎症和纤维化。THR-β agonist 11 可用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 及其他纤维化疾病的研究。
HY-12403A
HY-173488
HY-P11297
HY-15472
HY-175739
Mitochondrial Metabolism
TNF Receptor
IFNAR
CXCR
Neurological Disease
TFAM activator 1 (Compound 2) 是一种线粒体转录因子 A (TFAM ) 激活剂。TFAM activator 1 具有抗炎和修复线粒体功能障碍活性。TFAM activator 1 可增加 TFAM 蛋白水平和线粒体 DNA 拷贝数,并通过阻止线粒体 DNA 逃逸到胞质溶胶来抑制线粒体 DNA 应激介导的炎症反应,从而减少细胞因子 (TNF-α 、CXCL-10 和 IFN ) 的产生。TFAM activator 1 可显著提高 ATP 水平,降低纤维化标志物,并增强 Treg 240 的功能。TFAM activator 1 可用于线粒体功能障碍,例如帕金森病和阿尔茨海默病的研究。
HY-15472A
HY-18303
Src
VEGFR
p38 MAPK
JAK
Inflammation/Immunology
AMG-47a 是一种口服有效、ATP 竞争性的 Lck 抑制剂 (IC50 =0.2 nM)。AMG-47a 抑制 VEGF2 、p38α 、p38α 、Jak3 、MLR 和 IL-2 ,IC50 分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 可减少T细胞活化及转化生长因子-β (TGF-β) 等细胞因子的产生,发挥抗炎和抗纤维化活性。AMG-47a 可用于自身免疫性疾病、肺部纤维化以及 KRAS 突变相关癌症等领域的研究。
HY-N0671R
HY-12403
HY-121246
AKF-PD
NF-κB
ERK
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Cancer
Fluorofenidone (AKF-PD) 是一种具有口服活性的化合物,具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达,上调 GPX4 的表达,并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD),肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-172661
HY-P3136A
TRV120055 hydrochloride
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
TRV055 (TRV120055) (hydrochloride) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs ) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路,上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
HY-176274
HY-P3136
TRV120055
Angiotensin Receptor
ERK
Cardiovascular Disease
TRV055 (TRV120055) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs ) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路,上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
HY-114340
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
LEM-14 是一种强效且选择性的 NSD2 抑制剂,其 IC50 为 132 µM。LEM-14 对 NSD1 的活性非常弱,对 NSD3 无活性。LEM-14 抑制 ND 中纤维化基因的表达,但不影响 DIO BMDMs。LEM-14 与电离辐射 (IR) 联合使用时,增强结直肠癌 (CRC) 细胞的凋亡 (apoptosis ) 并降低其克隆形成能力。LEM-14 与电离辐射联合使用时,在携带 LoVo 细胞异种移植瘤的 Balb/c 裸鼠中显示出增强的抗肿瘤疗效。LEM-14 在多发性骨髓瘤和结直肠癌研究中具有潜力。
HY-169177
JNK
Inflammation/Immunology
JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制剂,可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3,IC50 分别为 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化,并降低 TGF-β1 诱导的 EMT 标志蛋白 (如纤连蛋白和 α-SMA) 的表达。JNK-1-IN-4 表现出良好的药代动力学特性,生物利用度为 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
HY-175033
Epigenetic Reader Domain
Phosphatase
c-Myc
Apoptosis
Inflammation/Immunology
BRD4-IN-11 是一种口服有效的选择性的 BRD4 抑制剂 (IC50 = 26.35 nM (BD1),IC50 = 72.81 nM (BD2))。BRD4-IN-11 对 BRD4 的效力比对 BRD2 、BRD3 和 BRDT 的效力高出约 3 至 18 倍。BRD4-IN-11 增强 H2S 释放,抑制纤维化标志物 (α-SMA 和纤连蛋白)、c-Myc 和 CDC25B 的上调。BRD4-IN-11 减少 LO2 肝细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。BRD4-IN-11 在肝肺纤维化模型中可显著改善肝功能和肺功能,可用于研究肝肺纤维化。
HY-12403R
HY-N1508
HY-N0311R
HY-121246R
Reference Standards
NF-κB
ERK
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Fluorofenidone (Standard) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物,具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达,上调 GPX4 的表达,并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD),肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-19767A
Integrin
TGF-β Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
GSK 3008348 hydrochloride 是一种针对整合素 αvβ6 的小分子拮抗剂,其对于 αvβ6 、αvβ1 、αvβ3 、αvβ5 、αvβ8 的 IC50 值分别为 1.50、2.83、12.53、4.00 和 2.26 nM。GSK 3008348 hydrochloride 能够靶向 αvβ6 整合素,抑制 TGF-β 的激活,从而缓解纤维化过程。GSK 3008348 hydrochloride 可阻断口蹄疫病毒与宿主细胞表面受体 αvβ6 整合素的结合,从而抑制病毒进入GSK 3008348 hydrochloride 可用于肺纤维化及多种癌症的研究。
HY-19767
HY-121246S
AKF-PD-d3
Isotope-Labeled Compounds
NF-κB
ERK
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Cancer
Fluorofenidone-d3 (AKF-PD-d3) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 氘代物。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物,具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达,上调 GPX4 的表达,并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD),肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-N1508R
HY-B0766
HY-B0766R
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Research Area
Cat. No.
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Research Area
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Chemical Structure
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Chemical Structure
HY-169071S
ATX-1905 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,显示出良好的自脂酶 (ATX ) 结合特异性,并实现了对纤维化肺中升高的 ATX 表达水平的半定量评估。ATX-1905 在Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化 (BPF) 模型中显示出显著的摄取。ATX-1905 有望用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-15307S
Belumosudil-d7 (KD025-d7 ) 是氘代标记的 Belumosudil. Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 μM。具有抗纤维化特性。
HY-117985S
Evogliptin-d9 (DA-1229-d9 ) 是氘代标记的 Evogliptin. Evogliptin (DA-1229) 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂,在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症,肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。
HY-121246S
Fluorofenidone-d3 (AKF-PD-d3) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 氘代物。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物,具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达,上调 GPX4 的表达,并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD),肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-100495
Asengeprast
炔烃
FT011 是一种抗纤维化剂,降低胶原蛋白 I 和 III 的 mRNA 表达,抑制胶原蛋白合成。FT011 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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Classification
HY-132602A
MRG-201 sodium
微小RNA
Remlarsen (MRG-201) sodium 是一种 miR-29b 模拟物,可作为 miR-29b 激动剂。Remlarsen 具有预防纤维化瘢痕或皮肤纤维化形成的潜力。
HY-132602
MRG-201
微小RNA
Remlarsen (MRG-201) 是一种 miR-29b 模拟物,可作为 miR-29b 激动剂。Remlarsen 具有预防纤维化瘢痕或皮肤纤维化形成的潜力。
HY-148859
阳离子脂质
AA-T3A-C12 是一种茴香酰胺配体-栓系类脂质 (AA-lipidoid)。AA-T3A-C12 介导大量 RNA 递送和活化的成纤维细胞的转染。
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