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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-18664
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PFI-4 (compound 11) 是一种化学探针，是一种强效的、高选择性的 BRPF1 Bromodomain 抑制剂，其 IC50 分别为 172 nM。PFI-4 可用于对 HBO1/BRPF1 复合物功能机制的探究以及用于骨丢失和溶骨性恶性骨病变的研究。
HY-126220
Fluorescent Dye
Others
KMG-301AM 是 KMG-301 的乙酰氧基甲酯化形式。KMG-301AM 成功在线粒体中积累，然后水解为 KMG-301。KMG-301 是一种 Mg2+ (镁离子) 选择性荧光探针，在完整细胞的线粒体中发挥作用。由于 KMG-301 不能渗透线粒体膜，因此线粒体膜电位去极化时不会释放 KMG-301。KMG-301 可以指示线粒体 Mg2+ 浓度，并且可以显示细胞模型早期阶段的 Mg2+ 跨线粒体膜转运。
HY-173268
TAM Receptor
Cardiovascular Disease Cancer
UNC9426 是一种强效选择性 TYRO3 抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)，其选择性体现在分别优于 MERTK 和 AXL 达 276 倍和 90 倍。UNC9426 能降低血小板聚集且不会增加出血时间，并能阻断肿瘤细胞和巨噬细胞中 TYRO3 依赖的功能。UNC9426 在体内表现出良好的安全性，未显著增加出血风险。UNC9426 可用于研究 TYRO3 依赖性表型的功能，例如在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的相关表型。
HY-13499
CCR2 antagonist 5
CCR
Inflammation/Immunology
JNJ-41443532 (CCR2 antagonist 5) 是一种选择性的口服活性 hCCR2 抑制剂，具有良好的结合亲和力 (IC50 =37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50 =30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM。JNJ-41443532 可用于炎症性疾病的研究。
HY-177554
Biochemical Assay Reagents
Cancer
KB05yne 是一种位点选择性的、炔烃功能化的亲电“探针”片段探针，设计用于共价配体发现，对蛋白质中的特定半胱氨酸残基具有优先反应性。KB05yne 强烈标记野生型目标蛋白 (如 CDKN2AIP、HPCAL1)，但不标记其半胱氨酸至丙氨酸突变体，证实了位点特异性的半胱氨酸反应性。KB05yne 可用于位点特异性共价配体的发现和优化，适用于结构和功能多样的蛋白质，特别是在针对癌症相关或难以纯化的蛋白质中半胱氨酸残基的研究。
HY-126220A
Fluorescent Dye
Others
KMG-301AM TFA 是 KMG-301 的乙酰氧基甲酯化形式。KMG-301AM TFA 成功在线粒体中积累，然后水解为 KMG-301。KMG-301 是一种 Mg2+ (镁离子) 选择性荧光探针，在完整细胞的线粒体中发挥作用。由于 KMG-301 不能渗透线粒体膜，因此线粒体膜电位去极化时不会释放 KMG-301。KMG-301 可以指示线粒体 Mg2+ 浓度，并且可以显示细胞模型早期阶段的 Mg2+ 跨线粒体膜转运。
HY-117829
HY-12284
HY-14348
5-HT Receptor
Neurological Disease
GSK163090 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 5-HT1A/1B/1D 受体拮抗剂，pKi 值分别为 9.4，8.5 和 9.7。GSK163090 抑制血清素再摄取转运蛋白 (SerT) 的功能活性，其 pKi 值为 6.1。GSK163090 具有抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-121467S1
HY-124947
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-4522654 是一种强效、选择性且可透过血脑屏障的 5-HT2C 受体激动剂，EC50 为 16 nM，Ki 为 8 nM。PF-4522654 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体均无可测量的功能性激动作用。 PF-4522654 可用于研究压力性尿失禁 (SUI)。
HY-14349
HY-14495A
EX-1314 free base
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) free base 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 free base 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 free base 能刺激啮齿动物进食。
HY-181102
G protein-coupled Bile Acid Receptor 1
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
TGR5 agonist 10 TGR5 agonist 10 是一种选择性、变构且口服有效的武田 G 蛋白偶联受体 5 (TGR5 ) 激动剂，对人 TGR5 和小鼠 TGR5 的 EC50 值分别为 0.8 μM 和 0.6 μM。TGR5 agonist 10 TGR5 agonist 10 表现出相对于 FXR 的 TGR5 选择性。TGR5 agonist 10 可激活 hTGR5 和 mTGR5 以诱导 cAMP 积累，并能正向调节石胆酸在 hTGR5 上的功能活性和效力，且在 cAMP 形成方面的选择性高于 β-抑制蛋白 2 招募。TGR5 agonist 10 在 Mus musculus 口服葡萄糖耐量试验中发挥降糖作用。TGR5 agonist 10 可用于糖尿病的研究。
HY-101189B
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-39758979 dihydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor ) 拮抗剂，对人，小鼠，猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 dihydrochloride 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用，pA2 为 7.9。JNJ-39758979 dihydrochloride 具有良好的抗炎、止痒作用。
HY-113618A
HY-125475
GMI-1070
E-Selectin
Cardiovascular Disease
Rivipansel 是一种小分子糖模拟物泛选择素拮抗剂，对 E-selectin 和 P-selectin 具有抑制活性。Rivipansel 可与 E-selectin 的凝集素结构域紧密结合，并选择性阻断 E-selectin 对 CD62L 的识别，且不影响 PSGL-1 与 E-selectin 的结合。Rivipansel 可在功能上抑制造血细胞与内皮细胞的黏附，可用于镰状细胞病相关研究。
HY-134107
Biochemical Assay Reagents
Others
Azido-erythro-sphingosine 是合成具有两个羟基和一个末端叠氮基的脂质分子的中间体。叠氮基 (N3) 可通过点击化学与炔烃、BCN、DBCO 发生反应。羟基可进一步衍生化或被其他反应性官能团取代。叠氮基-赤型-鞘氨醇是鞘氨醇的衍生物，鞘氨醇是人血小板中蛋白激酶 C 活性和佛波醇二丁酸酯体外结合的选择性抑制剂。
HY-Y0971
TBAF
Biochemical Assay Reagents
Others
四丁基氟化铵
HY-112626
CDK
Cancer
CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50 =52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
HY-168166
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂，具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂，作用于含TASK-3的K2P通道，包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果，这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性，这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-101189
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-107678
WAY-317538
nAChR
Neurological Disease
SEN 12333 是一种强效、选择性和口服活性的 α7 nAChR 激动剂。SEN12333 对 GH4C1 细胞中表达的大鼠 α7 nAChRs 具有很高的亲和性 (K>i =260 nM)，并在功能性 Ca2+ 通量研究 (EC50 =1.6 μM) 中起到完全激动剂的作用。SEN 12333 可以用于 AD 和精神分裂症研究。
HY-159584
iGluR
Neurological Disease
LBG20304 (compound 2s) 是同源 GluK5 受体的配体 (IC50 : 432 nM)，比同源 GluK1-3 亚型的选择性高 40 倍以上。低剂量 LBG20304 (<10 μM) 对异源 GluK2/5 受体没有激动剂或拮抗剂功能反应，高剂量时 (>10 μM)，在神经元切片 (大鼠) 中表现出低激动剂活性。
HY-113618B
CRAC Channel Interleukin Related
Cardiovascular Disease
RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂，IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE ) 的有效阻滞剂，IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂，有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
HY-174825
HY-B2155R
HY-D2962
Fluorescent Dye
Neurological Disease
CAQ 是一种基于姜黄素支架的近红外荧光探针 (Ex/Em = 565/635)。CAQ 与 Aβ1-42 聚集体表现出高亲和力 (Kd = 78.89 nM)，对常见生物分子表现出优异的选择性。CAQ 的发射波长显示明显的溶剂依赖性。CAQ 通过引入分子内旋转供体和喹啉功能基团，可用于阿尔茨海默病中 Aβ 聚集体的特异性检测和成像。
HY-118200
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
BRL-41992 是一种具有选择性的 α₂B-肾上腺素能受体 (α₂B adrenergic receptor ) 拮抗剂。BRL-41992 对 α₂B-受体的选择性是 α₂A-受体的 94 倍，其在新生大鼠肺组织 (α₂B 受体) 中，Kᵢ 值为 1.1 nM；在人血小板膜 (α₂A 受体) 中，Kᵢ 值为 103.3 nM。BRL-41992 可用于验证 α₂ 受体亚型的功能差异。
HY-115531
DNA/RNA Synthesis
Cancer
UNC-2170 是 53BP1 (IC50 =29 µM; Kd =22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比，UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用，并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。
HY-123857
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明，PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而，尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性，但在心血管功能的体内模型中，它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明，虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处，但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-101225
5-HT Receptor Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
8 Hydroxy PIPAT oxalate 是一种选择性 5-HT1A 受体激动剂，可促进肠道肥大细胞释放组胺。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可激活血清素信号通路，导致豚鼠和人类肠道制剂中的肥大细胞脱颗粒。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可增强组胺的自发释放，这可能有助于调节胃肠功能。8 Hydroxy PIPAT oxalate 对于理解和抑制肠易激综合征等功能性胃肠道疾病具有潜在意义。
HY-111198
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
YM-355179 fumarate是一种新合成的选择性CCR3拮抗剂，具有抑制嗜酸性粒细胞相关过敏性炎症疾病的潜力。YM-355179可以有效抑制CCL11及CCL5对CCR3表达细胞的结合，IC50 值分别为7.6 nM和24 nM。YM-355179在功能实验中，能够抑制CCL11诱导的细胞内Ca(2+)流入、趋化性和嗜酸性粒细胞去颗粒化，IC50 值分别为8.0 nM、24 nM和29 nM。
HY-136242
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology Cancer
UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR ，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR 。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P4685
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 是一种功能选择性 angiotensin II type 1 receptor (AT1R) 激动剂。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的胰岛素受体 (IR) 信号和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的 Akt 和 GSK3α/β 磷酸化。
HY-W145552
4-Methoxyphenyl 3-O-allyl-beta-D-galactopyranoside
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Methoxyphenyl 3-O-Allyl-β-D-galactopyranoside 是一种属于半乳糖苷家族的有机化合物。它通常用作合成更复杂的糖苷和糖缀合物的结构单元。4-Methoxyphenyl 3-O-Allyl-β-D-galactopyranoside 在生物化学研究中有多种应用，特别是在碳水化合物代谢和蛋白质-碳水化合物相互作用的研究中。该化合物包含一个烯丙基保护基团，可以使用钯催化条件选择性地去除该保护基团，以显示羟基官能团以进行进一步的化学修饰。
HY-115715A
Fluorescent Dye
Cancer
EN219-alkyne 是炔烃功能化的 EN219 探针。EN219 (HY-P0287A) 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体， IC50 为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。EN219-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-18612
Bombesin Receptor
Metabolic Disease
MK-7725 是一种选择性的、口服有效的、能透过血脑屏障的蛙皮素受体亚型 3 (BRS-3 ) 激动剂。MK-7725 与人源 BRS-3 (hBRS-3 ) 具有高亲和力，其 IC50 为 3 nM，在小鼠源 BRS-3 (mBRS-3 ) 模型的功能活性 (EC50 ) 为 22 nM (105% 激动)。MK-7725 显著降低了肥胖大鼠和肥胖犬的体重。MK-7725 可用于研究肥胖症。
HY-101189R
HY-122351
Drug Derivative Taste Receptor
Others
Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压，并抑制 hERG K+ 通道，从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合，与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体，并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中，具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
HY-122351A
Taste Receptor
Others
Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压，并抑制 hERG K+ 通道，从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合，与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体，并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中，具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
HY-122351AR
Reference Standards Taste Receptor
Others
Advantame (Standard)是 Advantame 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压，并抑制 hERG K+ 通道，从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合，与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体，并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中，具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
HY-18102
Androgen Receptor
Neurological Disease
GLPG0492 是一种口服有效的非甾体选择性雄激素受体调节剂。GLPG0492 通过结合受体配体结合域进行功能性反式激活，在肌肉和骨骼组织中表现出优先的部分激动剂活性，而在生殖组织中活性较低。GLPG0492 能有效抵消肌肉萎缩相关途径，显著增强肌力、维持运动能力、减少纤维化并改善电生理指标。GLPG0492 可预防制动诱导的肌肉萎缩并调控肌肉量稳态，是研究杜氏肌营养不良、肌肉丢失及各类废用性肌肉骨骼萎缩的重要工具分子。
HY-19978
P2X Receptor
Neurological Disease
RO-3 是一种有效的，具有口服活性的 P2X3 和 P2X2/3 拮抗剂，对人同型多聚体 P2X3 和异型多聚体 P2X2/3 受体的 pIC50 分别为 5.9 和 7.0。RO-3 对 P2X3 和 P2X2/3 的选择性高于所有其他功能性同型多聚体 P2X 受体 (IC50 >10 μM at P2X1,2,4,5,7 )。
HY-B2132
HY-W283930
HY-175649
YAP
Cancer
LATS1/2-IN-1 是一种高效且选择性的 LATS1 和 LATS2 抑制剂。LATS1/2-IN-1 在 r33 P 功能实验中对 LATS1 和 LATS2 表现出强效的抑制活性，其 IC50 值分别为 4.4 nM 和 5.5 nM。通过 NanoBRET 实验测得 LATS1/2-IN-1 的细胞 IC50 值为 LATS1 的 136 nM 和 LATS2 的 36.0 nM。LATS1/2-IN-1 可降低小鼠肝脏中 YAP1 的磷酸化水平。LATS1/2-IN-1 在 HT-1080 划痕实验和体内 SKH1 小鼠冲孔活检模型中表现出促进创伤愈合的活性。LATS1/2-IN-1 可用于再生医学相关适应症的研究，例如创伤愈合。
HY-156807
Serotonin Transporter 5-HT Receptor
Neurological Disease
LY 367265 是一种 5-羟色胺转运体 (SERT ) 抑制剂 (IC50 = 3.1 nM) 和 5-HT₂A 受体 (5-HT₂A receptor ) (Ki = 0.81 nM) 拮抗剂。LY 367265 对去甲肾上腺素转运体 (NET ) 抑制活性极弱 (IC₅₀ > 1000 nM)；对 5-HT₁B (Kᵢ = 490 nM)、5-HT₁D (Kᵢ = 81 nM) 等亚型亲和力低，显示高选择性。LY367265 浓度依赖性增强 [³H]5-HT 外流 (EC50 = 250 nM)。LY 367265 拮抗 Sumatriptan (HY-B0121B) 的收缩反应，表明其对 5-HT₁D 样受体具有功能性拮抗活性。LY 367265 可用于研究焦虑障碍、创伤后应激障碍等疾病。
HY-117947
Histone Methyltransferase
Cancer
(R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂，它们具有非常相似的分子特征。因此，我们研究了OR-S1对急性髓系白血病（AML）的影响。研究发现，OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示，OR-S1没有引起显著的骨髓抑制，而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此，暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的，使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为，AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L935
POI 指目标蛋白（Protein of Interest），即分子胶作用中需被降解或调控功能的致病蛋白或关键功能蛋白。分子胶 POI库是由一系列可特异性结合不同类型 POI 的小分子片段组成的。这些配体作为分子胶的关键组成部分，可与靶蛋白形成稳定结合，为分子胶诱导 POI 与 E3 泛素连接酶相互作用奠定基础，其涵盖的 POI 包括癌症相关的 GSPT1、雄激素受体以及神经退行性疾病相关的异常聚集蛋白等多种类型。
该片段库可应用于靶向蛋白降解剂筛选与优化，通过筛选库中对特定 POI 亲和力高、选择性强的配体，可以发现核心结构，开发新型分子胶，如针对 GSPT1 的配体经优化后，得到了降解活性更优的分子胶降解剂。由于许多 POI 因缺乏传统小分子结合口袋难以成药，POI 配体库中部分配体可通过诱导蛋白相互作用的方式调控这类 POI，进一步拓展 “不可成药” 靶标药物研发空间。
MCE收集整理的分子胶POI片段库包含了上百个POI 配体片段，其分子量在 250 - 360 之间，可广泛应用于分子胶的研发中。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2910
Fluorescent Dye
Ox4 是一种选择性共价修饰剂，靶向甲硫氨酸残基 (Methionine residues )。Ox4 有望用于蛋白质功能研究、抗体药物偶联物 (ADC) 合成及全蛋白组水平甲硫氨酸活性位点鉴定。
HY-D2962
Fluorescent Dye
CAQ 是一种基于姜黄素支架的近红外荧光探针 (Ex/Em = 565/635)。CAQ 与 Aβ1-42 聚集体表现出高亲和力 (Kd = 78.89 nM)，对常见生物分子表现出优异的选择性。CAQ 的发射波长显示明显的溶剂依赖性。CAQ 通过引入分子内旋转供体和喹啉功能基团，可用于阿尔茨海默病中 Aβ 聚集体的特异性检测和成像。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y0971
TBAF
Biochemical Assay Reagents
四丁基氟化铵
HY-174825
Biochemical Assay Reagents
TRPM8 antagonist 4 是具有高的功能选择性和良好的理化性质的 CB2R 部分激动剂 (EC50 =54.2 μM, Ki =3.2 μM) 和 TRPM8 (IC50 =42.3 nM) 拮抗剂。TRPM8 antagonist 4 具有显著的抗炎和镇痛功效以及良好的安全性，降低 TNF-α 、IL-6 和 IL-1β 的 mRNA 表达。
HY-W145552
4-Methoxyphenyl 3-O-allyl-beta-D-galactopyranoside
Biochemical Assay Reagents
4-Methoxyphenyl 3-O-Allyl-β-D-galactopyranoside 是一种属于半乳糖苷家族的有机化合物。它通常用作合成更复杂的糖苷和糖缀合物的结构单元。4-Methoxyphenyl 3-O-Allyl-β-D-galactopyranoside 在生物化学研究中有多种应用，特别是在碳水化合物代谢和蛋白质-碳水化合物相互作用的研究中。该化合物包含一个烯丙基保护基团，可以使用钯催化条件选择性地去除该保护基团，以显示羟基官能团以进行进一步的化学修饰。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-147403S
Tebideutorexant 是一种具有口服生物利用度和血脑屏障通透性的 OX1R 选择性抑制剂，其对人 OX1R 的 pKi 为 8.17，对大鼠 OX1R 的 pKi 为 8.13。\nTebideutorexant 可选择性调控 OX1R ，对 OX2R 无显著功能影响。Tebideutorexant 可用于恐慌症和焦虑症的研究。
HY-121467S1
Acotiamide-d4 (Z-338 (free base)-d4 ) 是氘代标记的 Acotiamide. Acotiamide 是一种口服有效的、具有选择性和可逆性的乙酰胆酶碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,其 IC50 值为 1.79 μM。Acotiamide 可增强胃收缩性并加速胃排空延迟。Acotiamide 可用于胃动力障碍的功能性消化不良及肠道炎症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-115715A
炔烃
EN219-alkyne 是炔烃功能化的 EN219 探针。EN219 (HY-P0287A) 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体， IC50 为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。EN219-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-D2910
炔烃
Ox4 是一种选择性共价修饰剂，靶向甲硫氨酸残基 (Methionine residues )。Ox4 有望用于蛋白质功能研究、抗体药物偶联物 (ADC) 合成及全蛋白组水平甲硫氨酸活性位点鉴定。
HY-151682
反式环辛烯 标记与荧光成像
H-L-Lys(Norbornene-methoxycarbonyl)-OH，一种降冰片烯-衍生的赖氨酸，可以被点击功能化。H-L-Lys(Norbornene-methoxycarbonyl)-OH 可用于无铜催化的点击反应中对蛋白质的温和的、选择性的修饰。
HY-151682A
反式环辛烯 标记与荧光成像
H-L-Lys(Norbornene-methoxycarbonyl)-OH hydrochloride，一种降冰片烯-衍生的赖氨酸，可以被点击功能化。H-L-Lys(Norbornene-methoxycarbonyl)-OH hydrochloride 可用于无铜催化的点击反应中对蛋白质的温和的、选择性的修饰。
HY-175421
炔烃
ArMan 是一种芳基甘露糖苷配体，可以通过点击化学功能化到病毒样颗粒 （VLPs） 的表面。VLPs可用于靶向 DC-SIGN 树突状细胞，促进 DC-SIGN 和 TLR7 的选择性共结合，导致 TH1 型免疫应答。VLP-ArMan-OvaI/II 可显著抑制小鼠黑色素瘤模型中的肿瘤生长。
HY-159584
叠氮化物
LBG20304 (compound 2s) 是同源 GluK5 受体的配体 (IC50 : 432 nM)，比同源 GluK1-3 亚型的选择性高 40 倍以上。低剂量 LBG20304 (<10 μM) 对异源 GluK2/5 受体没有激动剂或拮抗剂功能反应，高剂量时 (>10 μM)，在神经元切片 (大鼠) 中表现出低激动剂活性。
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