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human AML cells

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32

抑制剂 & 激动剂

10

抗体抑制剂

2

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P99014
    Cusatuzumab
    1 篇文献验证

    ARGX-110

    Fc Receptor (FcR) NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    古妥珠单抗 Cusatuzumab (ARGX-110) 是一种靶向 CD70 的选择性竞争性阻断剂 (结合人 CD70 的平衡解离常数为 17 pM)。Cusatuzumab 同时具有增强的抗体依赖的细胞毒性 (ADCC) 活性,是去岩藻糖修饰的人源化 IgG1 单克隆抗体,经人源化改造及基因工程修饰 (CH2 区突变增强效应功能) 人工合成。Cusatuzumab 具有双重模式:一是竞争性阻断 CD70CD27 的相互作用,抑制 CD27-NF-κB 信号通路,减少调节性 T 细胞 (Treg) 活化和肿瘤细胞增殖;二是通过增强与 FcγRIIIa 的结合,介导 ADCC 及抗体依赖的细胞吞噬 (ADCP),直接裂解 CD70 阳性肿瘤细胞。Cusatuzumab 可高效清除白血病干细胞 (LSC)、诱导肿瘤细胞分化和凋亡 (△apoptosis)、恢复机体免疫监视,靶向 CD70 阳性肿瘤。Cusatuzumab 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
    Cusatuzumab
  • HY-P99971

    ADC Antibody Transmembrane Glycoprotein Cancer
    吉妥珠单抗 Gemtuzumab 是一种靶向 CD33 抗原的单克隆 IgG4-κ 抗体。Gemtuzumab 通过特异性靶向急性髓系白血病 (AML) 中白血病细胞母细胞表面表达的 CD33 来导致细胞坏死。Gemtuzumab 可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) Gemtuzumab ozogamicin (HY-109539)。Gemtuzumab ozogamicin 由 Calicheamicin (一种细胞毒性抗生素) 的细胞毒性衍生物和单克隆抗体组成。Gemtuzumab ozogamicin 可用于急性髓系白血病的研究。Gemtuzumab 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
    Gemtuzumab
  • HY-159657

    Salt-inducible Kinase (SIK) Interleukin Related Inflammation/Immunology
    PF-07899895 (Compound 34) 是 SIK 抑制剂,其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为1.2 nM、0.9 nM 和1.8 nM。PF-07899895 可调控免疫细胞中抗炎 (IL-10) 细胞因子PF-07899895 可用于炎症性疾病的相关研究。
    PF-07899895
  • HY-P99488

    JSP-191; AMG-191

    c-Kit Inflammation/Immunology Cancer
    Briquilimab (JSP-191 或 AMD-191) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,可与人 CD117 (c-Kit) 结合。Briquilimab 可阻断 CD117 受体与多种 CD117 表达组织中的干细胞因子相互作用。Briquilimab可导致 SCF/c-Kit 信号传导被抑制和 MC 凋亡。Briquilimab 是一种无毒的靶向疗法,可靶向并消耗造血干细胞 (HSC),从而以最小的毒性实现血液和免疫重建,与其他药物联合使用可产生短暂的免疫抑制,防止免疫排斥。Briquilimab 可用于多种疾病的研究,如严重联合免疫缺陷症 (SCID)、骨髓增生异常综合征 (MDS)、急性髓系白血病 (AML)、慢性自发性荨麻疹 (CSU)、慢性诱导性荨麻疹 (CIndU) 和哮喘。
    Briquilimab
  • HY-120877

    MARK Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis Cancer
    MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14AMPKα1/AMPKα2SIK1/SIK2/SIK3IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
    MRT199665
  • HY-155175

    Tim3 IFNAR Cancer
    TIM-3-IN-2 是一种 TIM-3 抑制剂。TIM-3-IN-2 阻断 TIM-3PtdSerCEACAM1Gal-9 的相互作用,并抑制 TIM-3 的免疫抑制功能。TIM-3-IN-2 可恢复外周血单个核细胞的 IFNγ 释放。TIM-3-IN-2 可抑制急性髓系白血病细胞的增殖。TIM-3-IN-2 可用于急性髓系白血病的研究。
    TIM-3-IN-2
  • HY-120084
    BTX161
    1 篇文献验证

    Casein Kinase Cancer
    BTX161 一种 Thalidomide 类似物,是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解,并激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53,同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。
    BTX161
  • HY-P99390

    MCLA 117

    CD3 Interleukin Related IFNAR TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Tepoditamab (MCLA-117) 是一种全长人源 IgG1 双特异性单克隆抗体,可与髓系细胞的 CLEC12A 和细胞毒性 T 细胞的 CD3 结合。其中,CLEC12A 是一种髓系分化抗原。Tepoditamab 可杀伤 AML 白血病母细胞和 AML 白血病干细胞,并诱导 T 细胞介导的 AML 细胞增殖裂解。Tepoditamab 可诱导 T 细胞扩增高达 30 倍。Tepoditamab 可分别在人全血和外周血单个核细胞 (PBMC) 中引起中度至重度细胞因子 (IFNγ、IL-6、IL-8、IL-10 和 TNFα) 和 IFNγ 的释放。 Tepoditamab 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
    Tepoditamab
  • HY-129099A

    PKC Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Endogenous Metabolite Cancer
    三苯氧胺他莫昔芬EP杂质F HCl N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride
  • HY-153775

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    UC-764864 是一种 UBE2N 抑制剂。UC-764864 抑制 UBE2N 的酶活性。UC-764864 具有细胞毒性作用并抑制白血病细胞中的 UBE2N 依赖性的信号传导。UC-764864 阻断人 AML 细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
    UC-764864
  • HY-P991228

    Galectin Cancer
    Lyt-200 是一种人源化抗半乳糖凝集素-9 (Galectin-9) 单克隆抗体。LYT-200 可结合血液系统恶性肿瘤细胞表面表达的半乳糖凝集素-9,抑制促白血病功能并诱导细胞死亡。LYT-200 可用于血液系统恶性肿瘤的相关研究。
    LYT-200
  • HY-177578

    Antibody-Drug Conjugates (ADCs) c-Kit Apoptosis Microtubule/Tubulin ERK Akt Caspase Cancer
    NN3201 是一种靶向 c-Kit 的抗体-药物偶联物 (ADC),具有高亲和力 (KD = 0.19 pM)。NN3201 由 4-(3-Tosyl-2-(tosylmethyl)propanoyl)benzoic acid-glu(PEG24-Me)-val-cit-NH-benzyloxyformic acid-MMAE (HY-178219) 和 抗 c-Kit 人源单克隆抗体 NN2101 (HY-P991293) 偶联合成。NN3201 能够快速内化并抑制 SCF 驱动的信号传导,通过递送有效载荷诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。由于 FcγR 结合力降低,NN3201 不表现出 Fc 介导的 ADCC 和 CDC 效应功能。NN3201 在多种肿瘤模型中表现出显著的 c-Kit 依赖性抗肿瘤功效。NN3201 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 、胃肠道间质瘤 (GIST) 和急性髓系白血病 (AML) 的相关研究[1][2]
    NN3201
  • HY-163707

    Apoptosis Cancer
    UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成,而对正常骨髓细胞没有显著影响。
    UR778Br
  • HY-158783

    Ceramidase Bcl-2 Family LPL Receptor Apoptosis Neurological Disease
    SACLAC 是一种神经酰胺类似物,是有效的,共价酸性神经酰胺酶 (ASAH1;AC) 抑制剂,Ki 为 97.1 nM。SACLAC 可有效阻断 AC 活性并诱导鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 和总神经酰胺水平降低。SACLAC 可降低剪接因子 SF3B1 和 Mcl-1 mRNA 选择性剪接的水平,增加促凋亡的 Mcl-1S 水平,从而诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡。SACLAC 可减轻人 AML 异种移植小鼠模型中的白血病负担。
    SACLAC
  • HY-125236

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6 mRNA 转录 (IC50 ≤0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
    BET-IN-19
  • HY-P991517

    Transmembrane Glycoprotein Reactive Oxygen Species (ROS) Cardiovascular Disease Cancer
    BI-836858 是一种全人源抗 CD33 单克隆抗体,BI-836858 可通过抗体依赖的细胞毒性 (ADCC) 减少 CD33+ 细胞,并阻断 S100A9/CD33 下游信号传导,降低免疫抑制细胞因子分泌和活性氧诱导的基因组不稳定性,恢复骨髓造血功能。BI-836858 可用于骨髓增生异常综合征 (MDS) 和 AML 的研究。
    BI-836858
  • HY-115590

    Pim Caspase Apoptosis Necroptosis PARP NF-κB Cancer
    JP-11646 是一种泛 PIM 抑制剂,对 PIM2 的抑制效力显著增强 (IC50 = 0.5 nM)。JP-11646 的作用是可逆的,且不与 ATP 竞争。JP-11646 可导致 PIM1、PIM2 和 PIM3 mRNA。JP-11646 能有效抑制小细胞肺癌 (SCLC) 和肺大细胞神经内分泌癌 (LCNEC) 的细胞活力。JP-11646 可导致 p-4EBP-1 蛋白水平下降,同时增加 caspase-3 的裂解活性。JP-11646 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 或坏死 (necroptosis)。JP-11646 还会导致 MYC 旁系同源基因的表达降低。JP-11646 可用于研究 SCLC、LCNEC、人类急性白血病 (AML)、多发性骨髓瘤 (MM) 和三阴性乳腺癌 (TNBC)。
    JP-11646
  • HY-129099

    PKC Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Endogenous Metabolite Cancer
    他莫昔芬杂质F N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
    N-Desmethyltamoxifen
  • HY-120877A

    MARK Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis Cancer
    (R)-MRT199665 是 MRT199665 (HY-120877) 的异构体。MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14AMPKα1/AMPKα2SIK1/SIK2/SIK3IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
    (R)-MRT199665
  • HY-P991656

    CXCR Apoptosis p38 MAPK Akt Cancer
    LY-2624587 是一种靶向 CXCR4 的人源化 IgG4 单克隆抗体拮抗剂。LY-2624587 可阻断 SDF-1/CXCR4 相互作用以及 SDF-1 诱导的 GTP 结合。LY-2624587 显著抑制细胞迁移,并诱导人类淋巴瘤和白血病细胞凋亡 (apoptosis)。LY-2624587 还可以抑制 CXCR4 和 SDF-1 介导的细胞信号传导,包括 MAPKAKT 的激活。LY-2624587 可用于人类血液系统恶性肿瘤 (如急性髓系白血病 (AML)) 的研究。
    LY-2624587
  • HY-P991425

    Transmembrane Glycoprotein Cancer
    AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病,乳腺癌,恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
    AT-1413
  • HY-E70724

    FLT3 Cancer
    FLT3 (FMS 样酪氨酸激酶 3,CD135) 是一种 3 型受体酪氨酸激酶,在正常造血过程中对细胞存活、增殖和分化起重要作用。FLT3 是急性髓系白血病 (AML) 中最常见的突变基因之一。FLT3 ITD 是 FLT3 的一种内部串联重复 (ITD) 突变,可能存在于 AML 细胞中。FLT3 ITD Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FLT3 ITD 蛋白,可用于研究 FLT3 ITD 相关功能。
    FLT3 ITD Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-129099AR

    Reference Standards PKC Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Endogenous Metabolite Cancer
    三苯氧胺他莫昔芬EP杂质F HCl (标准品) N-Desmethyltamoxifen (hydrochloride) (Standard)是 N-Desmethyltamoxifen (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxif
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride (Standard)
  • HY-168741

    FLT3 Cancer
    FLT3-ITD-IN-2 (Compound A1) 是 FLT3-ITD 激酶 (FLT3-ITD kinase) 的抑制剂,IC50 为 2.12 nM。FLT3-ITD-IN-2 可抑制 FLT3 依赖性的人 AML 细胞系 MOLM-13 的增殖,IC50 为 25.65 nM。FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病具有抗肿瘤作用。
    FLT3-ITD-IN-2
  • HY-108417

    STAT JAK Bcr-Abl Cancer
    Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂,可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶,如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
    Debio 0617B
  • HY-174437A

    FLT3 Cancer
    FLT3-IN-32 TFA 是一种强效的 FLT3 抑制剂,其针对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 的 IC50 值分别为 2.40 nM 和 3.83 nM。FLT3-IN-32 TFA 有效抑制人 MV4-11 细胞增殖/存活,其 IC50 值为 0.07 nM。FLT3-IN-32 TFA 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    FLT3-IN-32 TFA
  • HY-E70723

    FLT3 Cancer
    FLT3 (FMS 样酪氨酸激酶 3,CD135) 是一种 3 型受体酪氨酸激酶,在正常造血过程中对细胞存活、增殖和分化起重要作用。FLT3 是急性髓系白血病 (AML) 中最常见的突变基因之一。FLT3 D835Y 是最常见的激酶结构域突变,将天冬氨酸转化为酪氨酸。FLT3 D835Y Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FLT3 D835Y 蛋白,可用于研究 FLT3 D835Y 相关功能。
    FLT3 D835Y Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-124693

    Apoptosis Cancer
    DB1055 是一种 HOXA9 抑制剂,可与 HOXA9 竞争结合 DNA (阻断其 DNA 相互作用活性)。DB1055 在体外诱导人急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖减少、细胞凋亡 (apoptosis) 及分化。DB1055 促进单核细胞向巨噬细胞分化,并在人 THP-1 AML 异种移植体内模型中表现出抗白血病活性。DB1055 不影响人 CD34+ 骨髓细胞。DB1055 可用于急性髓系白血病研究。
    DB1055
  • HY-181834

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC MLLT1 Degrader-1 是一款靶向 MLLT1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC MLLT1 Degrader-1 可抑制 AML 细胞的增殖与活性,在人源 AML 异种移植模型中抑制肿瘤生长,还能阻断癌基因转录程序。PROTAC MLLT1 Degrader-1 可用于 MLL 重排急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
    PROTAC MLLT1 Degrader-1
  • HY-P991910

    Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Transmembrane Glycoprotein Microtubule/Tubulin Cancer
    GLK-33 是一种靶向 CD33+ 的抗体药物偶联物 (ADC)。GLK-33 能与人源 CD33 及 CD33-Fc 融合蛋白结合,EC 50 介于 200 至 400 pM 之间。GLK-33 包含人源化抗 CD33 抗体 Lintuzumab (HY-P9983),与药物-连接子偶联物 mavg-MMAU (HY-185154) 构成。GLK-33 表现出靶向特异性的抗体依赖性细胞毒性活性。GLK-33 能够降低 CD33 阳性白血病细胞及多药耐药细胞的活力和补体依赖性细胞毒作用 (CDC) 活性。GLK-33 在体内显示出抗肿瘤活性。GLK-33 可用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
    GLK-33
  • HY-182356

    Methylenetetrahydrofolate Dehydrogenase (MTHFD) Cancer
    MTHFD1/2-IN-1 是一种口服有效、双重 MTHFD1/MTHFD2 抑制剂,对人源 MTHFD1 MTHFD2 IC50 分别为 0.26 μM 和 0.031 μM。MTHFD1/2-IN-1 通过抑制 MTHFD1 的脱氢酶活性以及 MTHFD2 的脱氢酶和环水解酶活性,阻断一碳代谢,进而破坏癌细胞内的核苷酸生物合成与氧化还原稳态。MTHFD1/2-IN-1 具备良好的 Caco-2 通透性及肝微粒体代谢稳定性。MTHFD1/2-IN-1 表现出显著的抗白血病活性,不仅能降低多种白血病细胞活力,还能在小鼠模型中抑制急性髓系白血病 (AML) 的肿瘤生长。
    MTHFD1/2-IN-1
  • HY-P991998

    Fc Receptor (FcR) Inflammation/Immunology Cancer
    Anti-Human/Monkey CD16a Antibody (3G8) 是一种靶向 CD16a 的单克隆抗体。Anti-Human/Monkey CD16a Antibody (3G8) 可阻断 FcγRIII/CD16a,在急性髓系白血病中能上调 CD16+ 细胞代谢活性、下调不良预后标志物 CD87 并抑制白血病细胞移植生长,在免疫性血小板减少症中可快速提升血小板数量。Anti-Human/Monkey CD16a Antibody (3G8) 可用于肿瘤免疫的相关研究。
    Anti-Human/Monkey CD16a Antibody (3G8)

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