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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-150233
    Cys-McMMAF

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Cys-McMMAF 是 AlMcMMAF 释放的有效载荷，AlMcMMAF 是一种抗 5T4 的人源化 A1 抗体，通过马来酰咪唑丙基连接物偶联到微管破坏 MMAF (HY-15579)。Cys-McMMAF 对两种肿瘤小鼠模型(H1975 和 MDA-MB-361-DYT2 模型) 均有抑癌效果。
    Cys-McMMAF
  • HY-P99056
    Utomilumab

    PF 05082566

    		 TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    乌托鲁单抗 Utomilumab (PF 05082566) 是一种全人源 IgG2 激动剂单克隆抗体，可选择性结合 4-1BB/CD137。Utomilumab 可用于滤泡性和其他 CD20+ 非霍奇金淋巴瘤等肿瘤的研究。
    Utomilumab
  • HY-P99728
    Melredableukin alfa

    RG7835; RO7049665

    		 Interleukin Related Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Melredableukin alfa (RG7835) 是一种二价偶联物，由人 IL-2 突变体 (T3A、N88D、C125A) 和人 IgG1 组成。Melredableukin alfa 在食蟹猴和人源化小鼠模型中显示出增强的 Treg 细胞选择性。Melredableukin alfa 可用于溃疡性结肠炎、自身免疫性肝炎的相关研究。
    Melredableukin alfa
  • HY-P99697
    Leronlimab

    PRO 140

    		 CCR HIV Infection Cancer
    乐利单抗 Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
    Leronlimab
  • HY-P991363
    AX-202

    		Myosin STAT Inflammation/Immunology
    AX-202 是一种靶向 S100A4 的人源化 IgG4 单克隆抗体。AX-202 可中和 S100A4 活性。AX-202 可在皮肤纤维化小鼠模型中能有效逆转已形成的纤维化、减少炎症及纤维化相关指标。AX-202 可用于纤维化和炎症性等疾病的研究。
    AX-202
  • HY-P990993
    Emugrobart

    GYM-329, RG6237, RG-70240

    		 TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    Emugrobart (GYM-329, RG6237, RG-70240) 是一种靶向肌肉生长抑制素 (Myostatin; GDF8) 的 IgG1κ 型人源化抗体。Emugrobart 可结合前肌抑素和潜伏型肌抑素，阻断其切割为成熟肌抑素；还具备清除功能，可转运结合状态的肌抑素使其降解，并能循环重复利用。Emugrobart 可增强萎缩小鼠模型的肌力，还可增加食蟹猴的肌肉质量。Emugrobart 可用于脊髓性肌萎缩和面肩肱型肌营养不良的研究。
    Emugrobart
  • HY-P991598
    MOR-106

    MOR12743; MOR03207

    		 Interleukin Related NF-κB Inflammation/Immunology
    MOR-106 (MOR12743) 是一种人源化的抗 IL-17C IgG1 单克隆抗体。MOR-106 通过特异性结合 IL-17C 抑制 NF-κB 信号通路 (对于人源 IL-17C IC50 = 59 pM，对于小鼠 IL-17C IC50 = 55 pM)。MOR-106 可以有效抑制银屑病和特应性皮炎动物模型中的皮肤炎症并减少相关炎症因子。
    MOR-106
  • HY-P99395
    Talacotuzumab
    1 篇文献验证

    JNJ 56022473; CSL 362

    		 Interleukin Related Cancer
    塔妥珠单抗 Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体，含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合，从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力，从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
    Talacotuzumab
  • HY-142221
    ARB-272572

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    ARB-272572 是一种可口服的小分子 PD-L1 抑制剂，其 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 在肿瘤和慢性病毒感染中有研究意义。
    ARB-272572
  • HY-P99249
    Vonlerolizumab

    Pogalizumab; MOXR 0916

    		 Orexin Receptor (OX Receptor) Cancer
    珀伽利珠单抗 Vonlerolizumab (Pogalizumab; MOXR 0916) 是一种人源化的 IgG1 单克隆抗体，靶向 OX40 (CD134)。是一种人源化的 IgG 激动的 OX40 特异性单克隆抗体。Pogalizumab 与 OX40 结合后部分阻断其与天然配体 OX40L 的相互作用，可激活 NF-κB 信号通路。Pogalizumab 能增强 T 细胞活化和增殖，并在小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。
    Vonlerolizumab
  • HY-P990025
    Empasiprubart

    ARGX-117

    		 Complement System Inflammation/Immunology
    Empasiprubart (ARGX-117) 是一种靶向补体 C2 的人源化抑制性单克隆抗体。Empasiprubart 通过与 C2 的 Sushi-2 结构域结合，阻止 C3 前转化酶的形成，并抑制 C3 激活上游的经典通路和凝集素通路激活。Empasiprubart 可以预防补体介导的自身免疫性溶血性贫血和抗体介导的器官移植排斥反应。Empasiprubart 可预防 GM1 抗体介导的小鼠模型中的神经胶质淋巴结膜损伤。
    Empasiprubart
  • HY-175370
    PROTAC RIPK1 Degrader-1

    		PROTACs RIP kinase Cancer
    PROTAC RIPK1 Degrader-1 是一种选择性的 RIPK1 PROTAC 降解剂。PROTAC RIPK1 Degrader-1 降解多种癌细胞系 (如：A375，B16F10 细胞) 中的 RIPK1。PROTAC RIPK1 Degrader-1 增强放疗在同基因和人源化小鼠模型中的抗癌效果。PROTAC RIPK1 Degrader-1 可用于黑色素瘤等癌症的研究。(粉色：RIPK1-ligand-2：HY-175371，蓝色：(S,R,S)-AHPC-Me：HY-112078，粉色 + 黑色：RIPK1 ligand-Linker Conjugate-1：HY-175374，黑色：Bispiperidin-piperazin-acetater：HY-175373)。
    PROTAC RIPK1 Degrader-1
  • HY-170780
    DSM1465

    		Parasite Dihydroorotate Dehydrogenase Infection
    DSM1465 (Compound 82) 是一种有效的选择性 P. falciparum 二氢酸脱氢酶 (PfDHODH) 抑制剂，IC50 值为 15 nM，抑制 P. falciparum 3D7 (Pf3D7) 寄生虫，EC50 值为 1.4 nM。DSM1465 在人源化的 P. falciparum 小鼠模型中显示出强大的体内活性。
    DSM1465
  • HY-P991646
    ING-1

    heMab

    		 Transmembrane Glycoprotein Cancer
    ING-1 (heMab) 是一种高亲和力的人源化抗上皮细胞粘附分子 (Ep-CAM) 单克隆抗体。ING-1 是一种介导 Ca2+ 的跨膜糖蛋白 (transmembrane glycoprotein)。ING-1 与肿瘤细胞上的 Ep-CAM 结合，具有强大的体外活性，可靶向并抑制小鼠癌症模型中肿瘤的生长和转移。ING-1 可用于乳腺癌、结直肠癌、肺癌等癌症的研究。
    ING-1
  • HY-111141
    AM-3189

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    AM-3189 是一种口服有效且有选择性的 GPR40 激动剂，其在缓冲液和在 100% 人血清中的 EC50 值分别为 33 nM 和 10 μM。AM-3189 对 GPR41 和 GPR43 无显著活性，对 PPAR-α、-δ 和 -γ 无激动活性。AM-3189 通过激活胰腺 β 细胞上的 GPR40，增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌。AM-3189 具有极低的中枢神经系统渗透性，在两种人源化 GPR40 小鼠模型中显著降低了血糖水平。AM-3189 可用于研究 2 型糖尿病。
    AM-3189
  • HY-148178
    MMV688533

    		Parasite Infection
    MMV688533 是一种抗疟剂，具有快速的抗疟原虫活性，在人源化小鼠模型中具有有效的单剂量抗恶性疟原虫感染活性。MMV688533 能抑制无性血期寄生虫的活性，IC50 值为 1.3 nM。MMV688533 具有良好的药代动力学特性和安全性。
    MMV688533
  • HY-P991432
    VTX-0811

    		TNF Receptor NF-κB c-Myc Cancer
    VTX-0811 是一种靶向 PSGL1/CD162 的人源 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。VTX-0811 可上调 TNF-α/NF-κB 和趋化因子介导的信号传导，并下调氧化磷酸化、脂肪酸代谢和 Myc 信号通路。VTX-0811 可增加浸润 T 细胞中 CD8+ T 细胞的比例。VTX-0811 在黑色素瘤的人源化小鼠 PDX 模型中具有抗肿瘤活性。
    VTX-0811
  • HY-163837
    PD-1/PD-L1-IN-48

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-48 (compound HD10) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂，IC50 为 3.1 nM。PD-1/PD-L1-IN-48 在癌症研究中发挥着重要作用。
    PD-1/PD-L1-IN-48
  • HY-P991587
    SAR-446523

    		Orphan GPCR Cancer
    SAR-446523 是一种靶向 GPRC5D 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。SAR-446523 显著诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)。SAR-446523 具有强效抗肿瘤活性，可在携带多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的 NK 人源化 NOG huIL15 转基因小鼠模型中提高小鼠生存率。SAR-446523 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
    SAR-446523
  • HY-P991639
    BIW-8962

    		Apoptosis Cancer
    BIW-8962 是一种人源化抗神经节苷脂 GM2 抗体。BIW-8962 对多发性骨髓瘤细胞表现出 ADCC/CDC 活性。BIW-8962 在小鼠异种移植模型中表现出强效抗肿瘤活性。BIW-8962 可用于骨髓瘤等癌症的研究。
    BIW-8962
  • HY-172953
    Insecticidal agent 24

    		Parasite Infection
    Insecticidal agent 24 是一种具有口服活性的吡啶基螺吲哚啉先导化合物。Insecticidal agent 24 具有抗疟原虫活性 (Pf NF54 IC50: 0.08 μM)。Insecticidal agent 24 可抑制 hERG 活性 (IC50: 6.5 μM)。Insecticidal agent 24 在人源化免疫缺陷 NSG 小鼠恶性疟原虫感染模型中可减少寄生虫血症。
    Insecticidal agent 24
  • HY-155740
    PD-1/PD-L1-IN-32

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-32 (compound A56) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50=2.4 nM)，具有抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-32 能显著抑制 hPD-L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长，对小鼠无明显毒性。
    PD-1/PD-L1-IN-32
  • HY-111817A
    (Rac)-ACT-451840

    		Parasite Infection
    (Rac)-ACT-451840 是 ACT-451840 的异构体，显示出显著的抗疟效果。(Rac)-ACT-451840 在 20 mg/kg 剂量时对 P. berghei 感染小鼠表现出显著抗疟活性 (ED90=13 mg/kg)，在 300 mg/kg 剂量时具有抑制效果。 (Rac)-ACT-451840 在 P. falciparum 人源化免疫缺陷小鼠模型中的 ED90 为 3.7 mg/kg。(Rac)-ACT-451840 类似青蒿素，起效迅速但需重复高剂量。
    (Rac)-ACT-451840
  • HY-180802
    BCFTP

    		Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Neurological Disease
    BCFTP 是一种强效、口服有效且选择性的人 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MrgprX1) 正向变构调节剂。BCFTP 可选择性地增强 HEK293 细胞中的 MrgprX1 信号传导。BCFTP 在人源化 MrgprX1 小鼠慢性压迫性损伤 (CCI) 模型中，以 MrgprX1 依赖的方式缓解特定的神经性疼痛相关行为。BCFTP 可与精神活性物质协同增强 CCI MrgprX1 小鼠的镇痛作用。BCFTP 可用于神经性疼痛的研究。
    BCFTP
  • HY-182685
    MMV693183

    		Acetyl-CoA synthetase Parasite Infection
    MMV693183 是一种口服有效的恶性疟原虫乙酰辅酶 A 合成酶 (AcAS) 抑制剂，对恶性疟原虫的 IC50 为 300 nM。MMV693183 对包括 Artemisinin (HY-B0094) 抗性株在内的疟原虫临床分离株均具有强效抑制活性。MMV693183 可在体内代谢为活性抗代谢物 CoA-MMV693183，通过结合并抑制乙酰辅酶 A 合成酶的功能，降低乙酰辅酶 A 和 4-磷酸泛酸水平，从而发挥杀灭无性血液期寄生虫和阻断向按蚊传播的作用。在人源化小鼠模型中，MMV693183 显示出良好的体内疗效、类药物特性，对人细胞无显著细胞毒性或脱靶活性。MMV693183 可作为杀寄生虫剂及代谢干扰剂，而被广泛应用于疟疾相关研究。
    MMV693183
  • HY-181821
    MMV1581361

    		Parasite Na+/K+ ATPase Infection
    MMV1581361 是一种 PfATP4 抑制剂，同时也是一种口服有效的阻断传播剂，对恶性疟原虫血液阶段分离株具有纳摩尔级活性。MMV1581361 会破坏恶性疟原虫体内的钠离子 (Na+) 稳态。MMV1581361 可抑制雄配子出丝、降低卵囊密度，并阻断恶性疟原虫的传播。MMV1581361 在人源化恶性疟原虫 NOD scid IL2Rγnull 小鼠模型中展现出疗效。MMV1581361 可用于疟疾相关研究。
    MMV1581361
  • HY-P991960
    JS007

    		CTLA-4 Interleukin Related Cancer
    JS007 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，同时也是 CTLA-4 结合剂，与 CTLA-4 的 Kd 为 0.21 nM。JS007 阻断 CTLA-4/B7-1 的相互作用。JS007 可激活 T 细胞、促进 IL-2 分泌增加，并在 CTLA-4 敲入小鼠同源肿瘤模型中抑制肿瘤生长。JS007 可用于癌症及晚期实体瘤的相关研究。
    JS007
  • HY-P992005
    DS-1055a

    		Transmembrane Glycoprotein Cancer
    DS-1055a 是一种去岩藻糖基化的抗人 GARP 抗体。DS-1055a 可有效清除肿瘤微环境中 GARP 阳性的调节性 T 细胞，并激活效应 T 细胞。DS-1055a 具有抗肿瘤活性，可用于癌症 (如结肠癌) 的研究。
    DS-1055a

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