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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-17504
    Rosuvastatin Calcium
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    Rosuvastatin hemicalcium; ZD 4522 Calcium

    		 HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Bacterial Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    瑞舒伐他汀钙 Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
    Rosuvastatin Calcium
  • HY-17504A
    Rosuvastatin
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    ZD 4522

    		 HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Bacterial Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    瑞舒伐他汀 Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断hERG 电流，IC50 为 195 nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
    Rosuvastatin
  • HY-17504B
    Rosuvastatin Sodium
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    ZD 4522 Sodium; X-Plended Sodium; Crestor Sodium

    		 HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Bacterial Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
    Rosuvastatin Sodium
  • HY-162877
    AZD4144

    		NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Potassium Channel Inflammation/Immunology
    AZD4144 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂 (EC50: 0.082 μM)。AZD4144 有效抑制 NLRP3 过度激活时 IL-1β 的释放，发挥抗炎作用。AZD4144 对 hERG 抑制的作用低，心脏毒性小。AZD4144 在研究 NLRP3 炎症小体激活相关的疾病和病症具有潜力。
    AZD4144
  • HY-109968
    Irdabisant

    CEP-26401

    		 Histamine Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
    Irdabisant
  • HY-122351A
    Advantame

    		Taste Receptor Others
    Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压，并抑制 hERG K+ 通道，从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合，与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体，并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中，具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
    Advantame
  • HY-128601
    CHK1-IN-3

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cardiovascular Disease Cancer
    CHK1-IN-3 是一种强效且选择性的 CHK1 抑制剂，其 IC50 为 0.4 nM。CHK1-IN-3 有效抑制恶性血液病细胞系，且对 hERG 的亲和力低 (IC50 > 40 μM)。CHK1-IN-3 作为单药在体内显著抑制肿瘤生长。CHK1-IN-3 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    CHK1-IN-3
  • HY-17504R
    Rosuvastatin Calcium (Standard)
    10 篇以上引用文献

    Rosuvastatin hemicalcium (Standard); ZD 4522 Calcium (Standard)

    		 Reference Standards HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Bacterial Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    瑞舒伐他汀钙（标准品） Rosuvastatin (Calcium) (Standard) 是 Rosuvastatin (Calcium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
    Rosuvastatin Calcium (Standard)
  • HY-126257
    AKT-IN-3

    		Akt Apoptosis Cancer
    AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性，如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡，抑制癌细胞的转移。
    AKT-IN-3
  • HY-17504AS1
    Rosuvastatin-d6

    ZD 4522-d6

    		 Isotope-Labeled Compounds Autophagy Bacterial HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    Rosuvastatin-d6 (ZD 4522-d6) 是氘代标记的 Rosuvastatin. Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断hERG 电流，IC50 为 195 nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
    Rosuvastatin-d6
  • HY-17504BS1
    Rosuvastatin-d6 sodium

    		HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    瑞舒伐他汀钙-d6 Rosuvastatin-d6 sodium 是 Rosuvastatin sodium (HY-17504B) 的氘代物。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
    Rosuvastatin-d6 sodium
  • HY-144341
    DprE1-IN-1

    		Bacterial Infection
    DprE1-IN-1 是一种有效且有口服活性的 DprE1 抑制剂，具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1 对 DprE1-IN-1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株均有有效抗性 (MICs<0.1 μg/mL)，以及在巨噬细胞内抗分支杆菌活性良好，能减少 1.29 log10CFU。
    DprE1-IN-1
  • HY-149431
    NDNA4

    		HSP Potassium Channel Cancer
    NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50: 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物，具有低膜渗透性，对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏，不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
    NDNA4
  • HY-146158
    Fudapirine

    WX-081

    		 Bacterial Potassium Channel Antibiotic Infection
    Fudapirine，一种抗结核剂 (anti-tuberculosis)，对 M. tuberculosis H37Rv 具有优异的抗分枝杆菌活性。Fudapirine 对活性分子敏感结核病 (DS-TB) 和耐多药结核病 (MDR-TB) 菌株都具有活性，MIC50 分别为 0.083 和 0.11 μg/mL。Fudapirine 还抑制 hERG 通道，IC50 为 1.89 μM。
    Fudapirine
  • HY-W064918
    NITD-304

    		Bacterial Infection
    NITD-304 是一种具有口服活性的抗结核剂。NITD-304 对结核分枝杆菌和耐多药结核分枝杆菌具有抑制和杀菌活性。NITD-304 可抑制分枝杆菌细胞壁的生物合成，且与特定抗菌剂联用表现出协同或累加的生长抑制活性。NITD-304 的心脏毒性和药物相互作用风险较低，不会抑制主要细胞色素 P-450 酶或 hERG 通道。NITD-304 可用于结核病和耐多药结核病的研究。
    NITD-304
  • HY-17504BR
    Rosuvastatin Sodium (Standard)

    		HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Bacterial Reference Standards Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    Rosuvastatin (Sodium) (Standard) 是 Rosuvastatin (Sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastati
    Rosuvastatin Sodium (Standard)
  • HY-17504BS2
    Rosuvastatin-13C,d3 sodium

    ZD 4522-13C,d3 sodium; X-Plended-13C,d3 sodium; Crestor-13C,d3 sodium

    		 Autophagy Bacterial HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Isotope-Labeled Compounds Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Rosuvastatin-13C,d3 sodium 是 13C 和氘代标记的 Rosuvastatin sodium (HY-17504B)。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
    Rosuvastatin-13C,d3 sodium
  • HY-17504C
    (3R,5R)-Rosuvastatin

    		HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    (3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
    (3R,5R)-Rosuvastatin
  • HY-17504D
    (3S,5R)-Rosuvastatin

    		HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    (3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
    (3S,5R)-Rosuvastatin
  • HY-160031
    GLP-1R agonist 19

    		GLP Receptor Cardiovascular Disease
    GLP-1R agonist 19 (M3190) 是一种有效的 GLP-1R 选择性激动剂。GLP-1R agonist 19 具有良好的血浆稳定性、肝微粒体稳定性和低 hERG 毒性。
    GLP-1R agonist 19
  • HY-179447
    PD-L1-IN-8

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-L1-IN-8 是一种 PD-L1 抑制剂 (IC50 = 0.89 nM)。PD-L1-IN-8 对 CYP 的抑制作用较低，且对 hERG 的活性也极低。PD-L1-IN-8 可用于结肠癌的研究。
    PD-L1-IN-8
  • HY-161873
    PW507

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    PW507 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性的 sigma 1 受体 (S1R) 拮抗剂，对人类 S1R 的 Ki 为 7.5 nM。PW507 对 S2R 和 hERG 的结合亲和力较低。PW507 可用于研究糖尿病疼痛性神经病变 (PDN)。
    PW507
  • HY-178775
    PI4K-IN-3

    		PI4K Parasite MAP4K PI3K Infection
    PI4K-IN-3 (Compound 27) 是一种口服有效的 PI4K 抑制剂，对 Plasmodium vivax PI4K 的 IC50 为 1.9 nM。PI4K-IN-3 不抑制 hERG 通道，且对哺乳动物无细胞毒性。PI4K-IN-3 对人 MINK1 和 MAP4K4 激酶具有显著的选择性，但对人 PI3Kα 和 PI4Kβ 的选择性较低。PI4K-IN-3 具有强效的抗疟活性，可显著降低恶性疟原虫感染 NSG 小鼠模型的寄生虫血症。
    PI4K-IN-3
  • HY-176547
    FGFR2/3-IN-3

    		FGFR Cytochrome P450 Endocrinology
    FGFR2/3-IN-3 是一种双靶点 FGFR2/3 抑制剂，IC50 分别为 2.7 nM (TEL-FGFR2) 和 3.9 nM (TEL-FGFR3)，对野生型和突变型 FGFR3 均具有有效活性。FGFR2/3-IN-3 对 CYP3A4 抑制作用和 hERG 毒性较低。FGFR2/3-IN-3 通过抑制突变型 FGFR3 介导的信号通路，改善软骨细胞增殖与分化失衡，促进骨骼生长。FGFR2/3-IN-3 在侏儒症小鼠模型中显示出促生长作用，具备研究软骨发育不全 (ACH) 等骨发育障碍相关疾病的潜力。
    FGFR2/3-IN-3
  • HY-10861
    D3/5-HT receptor modulator-1

    		5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    D3/5-HT receptor modulator-1 (compound 5i) 是一种选择性多巴胺 D3 受体和 5-HT2A 受体拮抗剂，也是部分 5-HT1A 受体激动剂。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D3、5-HT2A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 4.5 nM、11.9 nM 和 15.3 nM。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D2 受体、5-HT2C 受体和 hERG 通道的亲和力较低。D3/5-HT receptor modulator-1 具有非典型抗精神疾病特性。
    D3/5-HT receptor modulator-1
  • HY-147841
    HIV-1 inhibitor-41

    		HIV Reverse Transcriptase Infection
    HIV-1 inhibitor-41 (Compound B23) 是一种具有口服活性的非核苷 HIV-1 逆转录酶（HIV-1 reverse transcriptase）抑制剂，对 HIV-1 WT 和 E138K 的 EC50 值分别为 20.8 nM 和 50 nM。HIV-1 inhibitor-41 具有低 hERG，无明显 CYP 酶抑制活性和无急性毒性。
    HIV-1 inhibitor-41
  • HY-153690
    Progranulin modulator-1

    		TNF Receptor Others
    Progranulin modulator-1是一种口服有效的前颗粒蛋白 (progranulin，PGRN) 分泌增强剂。Progranulin modulator-1增强对BV-2效力来提高PGRN水平的且对hERG有抑制作用，细胞毒性低，对 PGRN 的 EC50 和 hERG 的 IC50 分别为 83，3100 nM。
    Progranulin modulator-1
  • HY-149013
    Anti-MRSA agent 5

    		Bacterial Infection
    Anti-MRSA agent 5 是一种有效的MRSA拮抗剂，MIC50为0.38 μg/mL，hERG活性较低，其IC50值大于40μM。Anti-MRSA agent 对哺乳动物细胞的毒性也很低，不太可能获得细菌的耐药性。
    Anti-MRSA agent 5
  • HY-149432
    NDNA3

    		HSP Potassium Channel Cancer
    NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50: 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物，具有低膜渗透性，对 Ovcar-8 (IC50: 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50: 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏，不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
    NDNA3
  • HY-157303
    SSTR5 antagonist 3

    		Somatostatin Receptor Cardiovascular Disease
    SSTR5agonist 3 (Compound 23) 是一种生长抑素受体亚型 5 (SSTR5) 拮抗剂，具有低 hERG 抑制作用和口服有效性。SSTR5agonist 3 在人和小鼠中的 IC50 值分别为 2.8 nM 和 1.4 nM。SSTR5agonist 3 可用于抗胆结石的研究。
    SSTR5 antagonist 3
  • HY-150562
    CDK9-IN-19

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
    CDK9-IN-19
  • HY-178471
    FABP4/5-IN-6

    		FABP Interleukin Related Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    FABP4/5-IN-6 是一种口服有效的强效 FABP4/5 抑制剂 (Ki = 0.41/2.53 μM)，对 FABP3 的选择性较低 (Ki = 59.72 μM)。FABP4/5-IN-6 可抑制 Lipopolysaccharides (HY-D1056) (LPS) 诱导的 THP-1 巨噬细胞中 MCP-1 和 IL-6 的分泌。FABP4/5-IN-6 具有显著的抗炎作用，并能减轻 LPS 诱导的肝损伤。FABP4/5-IN-6 对 hERG 通道的抑制作用较弱 (LD50 > 2000 mg/kg)。FABP4/5-IN-6 可用于炎症相关疾病的研究。
    FABP4/5-IN-6
  • HY-109968A
    Irdabisant hydrochloride

    CEP-26401 hydrochloride

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
    Irdabisant hydrochloride
  • HY-157425
    5-HT2CR agonist 1

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT2CR agonist 1 (compound 8) 是 7-氯类似物，是一种选择性 5-HT2CR 部分激动剂 (Emax = 71.09%)，EC50 值为 121.5 nM，未观察到针对 5-HT2AR 或 5-HT2BR 的活性。 5-HT2CR agonist 1 对 β-arrestin 没有募集活性，并且在 10 μM 时对 hERG 具有较低的抑制作用。
    5-HT2CR agonist 1
  • HY-122351
    Advantame free acid

    		Drug Derivative Taste Receptor Others
    Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压，并抑制 hERG K+ 通道，从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合，与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体，并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中，具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
    Advantame free acid
  • HY-122351AR
    Advantame (Standard)

    		Reference Standards Taste Receptor Others
    Advantame (Standard)是 Advantame 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压，并抑制 hERG K+ 通道，从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合，与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体，并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中，具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
    Advantame (Standard)
  • HY-179580
    EL244

    		PPAR Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    EL244 是一种 Autotaxin (ATX) 抑制剂 (IC50 = 50 nM) 和 PPARγ 激动剂 (IC50 = 1.3 μM; Kd = 1.3 μM)。EL244 在人源 HepG2 细胞中显示出较低的细胞毒性 (EC50 = 81.2 μM)，且对心脏 hERG 钾离子通道的抑制作用极微 (12% at 25 μM)。在体内，EL244 能显著降低肺部溶血磷脂酸水平、减轻纤维化并恢复呼吸功能且全身吸收有限。EL244 可用于特发性肺纤维化研究。
    EL244
  • HY-181034
    NNRT-IN-15

    		Reverse Transcriptase HIV Infection
    NNRT-IN-15 (Compound 16a) 是一种强效的非核苷类逆转录酶 (NNRT) 抑制剂。NNRT-IN-15 对野生型 HIV-1 的 EC50 为 3 nM，并能抑制七种突变株 (L100I、K103N、Y181C 等) (EC50 = 8.2-43.4 nM)。NNRT-IN-15 对 MT-4 细胞的细胞毒性较低 (CC50 = 196.46 μM)。NNRT-IN-15 还能抑制野生型 HIV-1 RT 和 hERG 通道，IC50 值分别为 0.7599 μM 和 27.455 μM。 NNRT-IN-15 可用于 HIV-1 感染的研究。
    NNRT-IN-15

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