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mTORC1 pathway

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-50876
    Daporinad
    最多引用文献
    63 篇文献验证

    FK866; APO866

    		 NAMPT Autophagy Apoptosis mTOR p38 MAPK ERK Cancer
    达珀利奈 Daporinad (FK866) 是一种非竞争性的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 的抑制剂，其 Ki 为 0.3 nM。Daporinad 耗竭 NAD+ 和 ATP 水平，抑制 mTORC1 和 MAPK/ERK 通路并激活 TFEB 诱导细胞自噬 (autophagy)。Daporinad 引起内质网 Ca²⁺ 库排空，最终削弱了丝裂原诱导的 Ca²⁺ 信号和 T 细胞的激活与功能。Daporinad 诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)，抑制细胞增殖。Daporinad 可用于研究骨髓瘤、肝癌和免疫抑制。
    Daporinad
  • HY-N1437
    Hydroxycitric acid
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis Ferroptosis mTOR DNA/RNA Synthesis Keap1-Nrf2 Ribosomal S6 Kinase (RSK) NF-κB ATP Citrate Lyase AMPK Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    羟基柠檬酸 Hydroxycitric acid 是一种口服有效的、多靶点、多生物活性的有机酸。Hydroxycitric acid 可激活 Nrf2 和下游分子 GPX4，提升谷胱甘肽水平，从而抑制铁死亡 (ferroptosis)。Hydroxycitric acid 激活 Nrf2/Keap1 和 ACLY/NF-κB 信号通路，上调超氧化物歧化酶等抗氧化酶活性，降低 MDA 含量，从而减轻氧化应激和肾小管上皮细胞凋亡 (apoptosis)，改善肺血管和右心室重构。Hydroxycitric acid能同时激活 AMPK 和 mTORC1/S6K 通路，触发了未折叠蛋白反应，阻滞癌细胞周期并出现 DNA 片段化。
    Hydroxycitric acid
  • HY-D0195
    Acesulfame potassium

    		PD-1/PD-L1 ERK mTOR Autophagy Neurological Disease Metabolic Disease
    乙酰舒泛钾 Acesulfame potassium 是一种人造甜味剂。Acesulfame potassium 具有口服活性，长期使用会影响认知功能，可能通过改变小鼠的神经代谢功能。Acesulfame potassium 可通过 ERK1/2-mTORC1-ULK1 通路，抑制 RIL-175 和 SK-Hep1 细胞中 PD-L1 的自噬降解，可能与癌细胞免疫逃逸相关。Acesulfame potassium 可用于神经疾病、代谢疾病、癌症以及免疫逃逸领域的研究。
    Acesulfame potassium
  • HY-15880
    CCT007093
    2 篇文献验证

    		 Phosphatase Apoptosis Autophagy Cancer
    CCT007093 是有效的蛋白磷酸酶 1D (PPM1D Wip1) 的抑制剂。Wip1 的抑制可激活mTORC1 通路，增强肝切除手术后肝细胞的增殖。
    CCT007093
  • HY-W338584
    Hydroxycitric acid (tripotassium)
    1 篇文献验证

    		 Keap1-Nrf2 Ferroptosis Apoptosis mTOR NF-κB ATP Citrate Lyase AMPK Ribosomal S6 Kinase (RSK) DNA/RNA Synthesis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Endocrinology Cancer
    羟基柠檬酸三钾盐 Hydroxycitric acid tripotassium 是一种口服有效的、多靶点、多生物活性的有机酸。Hydroxycitric acid tripotassium 可激活 Nrf2 和下游分子 GPX4，提升谷胱甘肽水平，从而抑制铁死亡 (ferroptosis)。Hydroxycitric acid tripotassium 激活 Nrf2/Keap1 和 ACLY/NF-κB 信号通路，上调超氧化物歧化酶等抗氧化酶活性，降低 MDA 含量，从而减轻氧化应激和肾小管上皮细胞凋亡 (apoptosis)，改善肺血管和右心室重构。Hydroxycitric acid tripotassium 能同时激活 AMPK 和 mTORC1/S6K 通路，触发了未折叠蛋白反应，阻滞癌细胞周期并出现 DNA 片段化。
    Hydroxycitric acid (tripotassium)
  • HY-N1677
    2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone

    		Akt mTOR Bacterial Fungal AMPK Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    2,6-二甲氧基-1,4-苯醌 2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 是一种 1,4-苯醌的衍生物。2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 可促进 AKT、S6K、mTOR、4E-BP1 和 AMPK 的磷酸化，并作为 AKT/mTOR 通路的一部分下调 mTORC1 活性。2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 可刺激成肌细胞分化、增加肌管尺寸、上调 MHC 蛋白表达、增强线粒体生物发生、呼吸作用及 DNA 含量，还可增加骨骼肌重量、肌纤维大小、握力和 treadmill 运动能力。2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 具有抗癌、抗炎、抗脂肪生成、抗菌和抗诱变活性，可抑制脂肪生成转录因子、一氧化氮生成、皮肤肿瘤发生、Magnaporthe oryzae 生长、孢子萌发、附着胞形成及特定菌种的生长，还可诱导 H2O2 生成和水稻防御基因表达，并减少稻瘟病病斑形成。2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 可用于肥胖、皮肤肿瘤发生、稻瘟病及食源性疾病的相关研究。
    2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone
  • HY-B1787
    Sulindac sulfone

    		mTOR Cancer
    舒林酸砜 Sulindac sulfone 是一种 mTORC1 通路抑制剂，也是 Sulindac 的代谢产物。Sulindac sulfone 可抑制结肠癌细胞生长并诱导细胞周期停滞。Sulindac sulfone 可用于癌症的研究。
    Sulindac sulfone
  • HY-153789
    PI5P4Kγ-IN-1

    		PI5P4K mTOR Cancer
    PI5P4Kγ-IN-1 是一种 ATP 竞争性、高选择性的 PI5P4Kγ 化学探针，Kd 为 19 nM，IC50 为 67 nM。PI5P4Kγ-IN-1 能在细胞内有效抑制 PI5P4Kγ 功能并激活 mTORC1 信号通路。PI5P4Kγ-IN-1 可用于乳腺癌等疾病的相关研究。
    PI5P4Kγ-IN-1
  • HY-W058849
    MT 63-78

    		AMPK mTOR Apoptosis Cancer
    MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂，EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
    MT 63-78
  • HY-125355
    SEC
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis Annexin A Cancer
    SEC 通过 AMPK/mTORC1/STAT3 信号通路诱导 ANXA7 GTPase 的激活。SEC 选择性的促进癌细胞的凋亡，诱导 ITGB4 核转位，表达高水平 ITGB4。
    SEC
  • HY-119137
    AMDE-1

    		Autophagy AMPK Cancer
    AMDE-1 是一种有效的自噬诱导剂。AMDE-1 通过 AMPK-mTORC1-ULK1 途径诱导自噬，同时通过引起溶酶体功能障碍抑制自噬介导的降解。AMDE-1 可用于癌症研究。
    AMDE-1
  • HY-172423
    Darlifarnib

    KO-2806

    		 Farnesyl Transferase mTOR VEGFR Cancer
    Darlifarnib (KO-2806) 是一种具有口服活性的 Farnesyl transferase 抑制剂。Darlifarnib 可抑制 mTORC1 信号通路，从而增强酪氨酸激酶抑制剂的抗血管生成特性。Darlifarnib 与抗 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂联合使用时，可促进肾细胞癌肿瘤消退并抑制肿瘤新生血管形成。Darlifarnib 可使经抗 VEGFR TKI 处理后进展的肾细胞癌肿瘤增敏。
    Darlifarnib
  • HY-P11162
    FGF7p

    		FGFR Akt ERK mTOR Apoptosis Inflammation/Immunology
    FGF7p 是一种小分子肽，一种具有潜力的膀胱保护剂。FGF7p 可以激活尿路上皮的 FGFR2 下游信号通路 (pFRS2α、pAKT、pERK)。FGF7p 通过激活 AKT 及其下游抗凋亡 (apoptosis) 靶点 (pBAD、pS6/mTORC1) 减轻环磷酰胺引起的尿路上皮细胞凋亡和组织损伤。FGF7p 常用于炎症疾病的研究。
    FGF7p
  • HY-15113A
    Y-29794 tosylate

    		Prolyl Endopeptidase (PREP) Neurological Disease Cancer
    Y-29794 tosylate 是口服有效的非肽脯氨酰内肽酶 (PREP) 选择性抑制剂，IC50 为 3 nM， Ki 为 0.95 nM。Y-29794 tosylate 增强促甲状腺激素释放激素 (TRH) 对大鼠海马体内 ACh 释放的作用，具有神经保护潜力。Y-29794 tosylate 通过抑制 IRS1-AKT-mTORC1 通路表现出抗癌活性。Y-29794 tosylate 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
    Y-29794 tosylate
  • HY-112774A
    ICSN3250 hydrochloride

    		mTOR Autophagy Atg8/LC3 p62 Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    ICSN3250 hydrochloride 是一种 halitulin 类似物，也是一种特异性的 mTORC1 抑制剂。ICSN3250 hydrochloride 直接结合 mTOR 的 FRB 结构域并置换磷脂酸 (PA)，逆转 mTORC1 的激活。ICSN3250 hydrochloride 通过不依赖 caspase 的细胞死亡机制，在癌细胞中显示出纳摩尔浓度级别的高细胞毒性。ICSN3250 hydrochloride 能特异性抑制 mTORC1 通路，在癌细胞中诱导自噬 (autophagy) 并引起 G0-G1 期细胞周期阻滞。ICSN3250 hydrochloride 可用于癌症研究。
    ICSN3250 hydrochloride
  • HY-15901
    LGB321

    		mTOR Cancer
    LGB321 是针对 PIM2 依赖性多发性骨髓瘤细胞系抑制剂，有效抑制增殖和关键信号通路（如 mTOR-C1）以及 BAD 的磷酸化。
    LGB321
  • HY-155542
    RORγ antagonist 1

    		ROR Cancer
    RORγ antagonist 1 (compound 22) 是一种有效的桦木酸衍生物，是 RORγ 的拮抗剂（KD=0.18 μM）。RORγ antagonist 1 在 HPAF-II 胰腺癌异种移植模型中表现出抗增殖活性。RORγ antagonist 1 抑制 RAS/MAPK 和 AKT/mTORC1 通路，并诱导胰腺癌细胞中 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
    RORγ antagonist 1
  • HY-162147
    Nur77 modulator 3

    		Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Autophagy mTOR TGF-beta/Smad Atg8/LC3 p62 Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Nur77 modulator 3 是一种 Nur77 调节剂。Nur77 modulator 3 可诱导 Nur77 表达，抑制肝星状细胞 (HSC) 活化，并减少细胞外基质 (ECM) 沉积。Nur77 modulator 3 可增强 Nur77 依赖性自噬通量 (autophagic flux)，并显著抑制 mTORC1 信号通路。Nur77 modulator 3 可在体内改善 HSC 活化、炎症和肝纤维化。
    Nur77 modulator 3
  • HY-W742805
    Sulindac Sulfone-d6

    		Isotope-Labeled Compounds mTOR Drug Metabolite Cancer
    Sulindac Sulfone-d6 是 Sulindac sulfone (HY-B1787) 的氘代物。Sulindac sulfone 是一种 mTORC1 通路抑制剂，也是 Sulindac 的代谢产物。Sulindac sulfone 可抑制结肠癌细胞生长并诱导细胞周期停滞。Sulindac sulfone 可用于癌症的研究。
    Sulindac Sulfone-d6
  • HY-W550739
    Acesulfame

    		PD-1/PD-L1 ERK mTOR Autophagy Neurological Disease
    Acesulfame 是一种人造甜味剂。Acesulfame 具有口服活性，长期使用会影响认知功能，可能通过改变小鼠的神经代谢功能。Acesulfame 可通过 ERK1/2-mTORC1-ULK1 通路，抑制 RIL-175 和 SK-Hep1 细胞中 PD-L1 的自噬降解，可能与癌细胞免疫逃逸相关。Acesulfame 可用于神经疾病、代谢疾病、癌症以及免疫逃逸领域的研究。
    Acesulfame
  • HY-107758
    Y-29794 oxalate

    		Prolyl Endopeptidase (PREP) Cancer
    Y-29794 oxalate 是一种选择性的、具有口服活性和血脑屏障渗透性的非肽脯氨酰内肽酶抑制剂。Y-29794 oxalate 可阻断 IRS1-AKT-mTORC1 通路，并抑制肿瘤生长。Y-29794 oxalate 还可有效抑制衰老加速小鼠 (SAM) 海马中 Aβ 样沉积的进展。
    Y-29794 oxalate
  • HY-15113
    Y-29794

    		Prolyl Endopeptidase (PREP) Neurological Disease Cancer
    Y-29794 是口服有效的非肽脯氨酰内肽酶 (PREP) 选择性抑制剂，IC50 为 3 nM， Ki 为 0.95 nM。Y-29794 可以增强促甲状腺激素释放激素 (TRH) 对大鼠海马体内 ACh 释放的作用，具有神经保护潜力。Y-29794 通过抑制 IRS1-AKT-mTORC1 通路表现出抗癌活性。Y-29794 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
    Y-29794
  • HY-50876A
    Daporinad hydrochloride

    FK866 hydrochloride; APO866 hydrochloride

    		 NAMPT Autophagy Apoptosis mTOR p38 MAPK ERK Inflammation/Immunology Cancer
    达珀利奈盐酸盐 Daporinad (FK866) hydrochloride 是一种非竞争性的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 的抑制剂，其 Ki 为 0.3 nM。Daporinad hydrochloride 耗竭 NAD+ 和 ATP 水平，抑制 mTORC1 和 MAPK/ERK 通路并激活 TFEB 诱导细胞自噬 (autophagy)。Daporinad hydrochloride 引起内质网 Ca²⁺ 库排空，最终削弱了丝裂原诱导的 Ca²⁺ 信号和 T 细胞的激活与功能。Daporinad hydrochloride 诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)，抑制细胞增殖。Daporinad hydrochloride 可用于研究骨髓瘤、肝癌和免疫抑制。
    Daporinad hydrochloride
  • HY-117435
    CIDD 0067106

    		mTOR Cancer
    CIDD-0067106 是一种选择性 mTORC1 pathway 通路抑制剂，靶向雄激素受体阳性 (AR+) 三阴性乳腺癌 (TNBC)。CIDD-0067106 对 AR+ 的三阴性乳腺癌细胞系表现出强大的抑制作用，GI50 值为 0.8 μM。CIDD-0067106 有望用于 AR+ 三阴性乳腺癌的研究。
    CIDD 0067106
  • HY-112774
    ICSN3250

    		mTOR Autophagy Atg8/LC3 p62 Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    ICSN3250 是一种 halitulin 类似物，也是一种特异性的 mTORC1 抑制剂。ICSN3250 直接结合 mTOR 的 FRB 结构域并置换磷脂酸 (PA)，逆转 mTORC1 的激活。ICSN3250 通过不依赖 caspase 的细胞死亡机制，在癌细胞中显示出纳摩尔浓度级别的高细胞毒性。ICSN3250 能特异性抑制 mTORC1 通路，在癌细胞中诱导自噬 (autophagy) 并引起 G0-G1 期细胞周期阻滞。ICSN3250 可用于癌症研究。
    ICSN3250
  • HY-182781
    Anticancer agent 313

    		MetAP Cancer
    Anticancer agent 313 是一种 MetAP2 抑制剂，IC50 为 4.11 μM。Anticancer agent 313 可通过非经典的 mTORC1 依赖性通路激活转录因子 ATF4。Anticancer agent 313 能够抑制癌细胞增殖。Anticancer agent 313 可用于乳腺癌、胰腺癌的研究。
    Anticancer agent 313
  • HY-180936
    FBPase-IN-6

    		FBPase AMPK mTOR Ribosomal S6 Kinase (RSK) Metabolic Disease
    FBPase-IN-6 (Compound 96) 是一种口服有效的 FBPase 抑制剂，其 IC50 值为 1.769 μM。FBPase-IN-6 可调节 AMPK/mTORC1/S6K 信号通路。FBPase-IN-6 在 2 型糖尿病小鼠中，可改善葡萄糖耐量，增强胰岛素敏感性，并促进胰岛素分泌。
    FBPase-IN-6
  • HY-176948
    M-1111

    		mTOR Cancer
    M-1111 是一种 Rapa-Link 抑制剂。M-1111 由 Rapamycin (HY-10219) 和活性位点 mTOR 抑制剂共价连接而成。M-1111 对 mTORC1 信号通路 (pS6 和 p4E-BP1) 具有强抑制活性。M-1111 对多种癌细胞具有纳摩尔级别的抑制活性。M-1111 完全抑制 p4E-BP1，不抑制 pAkt S473。M-1111 可用于研究肝癌、肾癌、结直肠癌。
    M-1111

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