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  • HY-10222
    Ixabepilone
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    BMS-247550; Aza-epothilone B

    		 Microtubule/Tubulin Apoptosis Bacterial Cancer
    伊沙匹隆 Ixabepilone (BMS-247550) 是一种可口服的 microtubule抑制剂，能够与微管蛋白结合，促进微管蛋白的聚合和微管的稳定，因此使细胞停滞在 G2-M 期，诱导细胞凋亡。
    Ixabepilone
  • HY-B0413
    Fenbendazole
    5 篇以上引用文献

    		 Parasite HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Microtubule/Tubulin Antibiotic Infection
    芬苯达唑 Fenbendazole 是一种口服有效的苯并咪唑类驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂，主要通过与微管蛋白结合并破坏微管蛋白微管平衡来作用于蠕虫。Fenbendazole 稳定转录激活因子 HIF-1α。Fenbendazole 具有有效的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并对野生型 p53 异种移植小鼠具有抗肿瘤活性。
    Fenbendazole
  • HY-110208
    BRD9876
    1 篇文献验证

    		 Kinesin Microtubule/Tubulin Cancer
    BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂，可将驱动蛋白 5 (Eg5) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态，从而导致 MT 的捆绑和稳定。BRD9876 与酪氨酸 104 残基相互作用，该残基是 α4-α6 变构结合口袋的一部分。BRD9876 特异性靶向微管结合的 Eg5，选择性抑制 CD34 细胞的骨髓瘤。BRD9876 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
    BRD9876
  • HY-20584
    10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel

    10-Deacetyl-7-xylosyltaxol; 10-Deacetylpaclitaxel 7-Xyloside; 10-Deacetyltaxol 7-Xyloside

    		 Microtubule/Tubulin ADC Payload Cancer
    7-木糖甙-10-脱乙酰基紫杉醇 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel 是 Paclitaxel (一种 microtubule 稳定剂，增强 tubulin 聚合) 的衍生物，相比 Paclitaxel，具有更好的药学活性。
    10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel
  • HY-105066
    Davunetide
    1 篇文献验证

    		 Microtubule/Tubulin Amyloid-β Neurological Disease
    Davunetide 是一种八个氨基酸多肽，来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP)，一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing)，在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障，无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
    Davunetide
  • HY-N4208
    Taccalonolide AJ
    1 篇文献验证

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    Taccalonolide AJ 是一种具有细胞微管稳定活性的半合成化合物。Taccalonolide AJ 对癌细胞具有高效的抗增殖活性，对 HeLa 细胞作用的 IC50 值为 4.2 nM。
    Taccalonolide AJ
  • HY-B0413R
    Fenbendazole (Standard)

    		Reference Standards Parasite HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Microtubule/Tubulin Antibiotic Infection
    芬苯达唑 (标准品) Fenbendazole (Standard)是 Fenbendazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenbendazole 是一种口服有效的苯并咪唑类驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂，主要通过与微管蛋白结合并破坏微管蛋白微管平衡来作用于蠕虫。Fenbendazole 稳定转录激活因子 HIF-1α。Fenbendazole 具有有效的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并对野生型 p53 异种移植小鼠具有抗肿瘤活性。
    Fenbendazole (Standard)
  • HY-125374
    Larotaxel

    XRP9881

    		 Apoptosis Cancer
    Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物，具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用，并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力，对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
    Larotaxel
  • HY-106219
    BMS 275183

    		Microtubule/Tubulin P-glycoprotein Cancer
    BMS 275183 是一种强效的口服有效的 Paclitaxel (HY-B0015) 类似物。BMS 275183 可稳定微管 (microtubule)，并在体内肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。BMS 275183 在体外对 Paclitaxel 耐药肿瘤 (包括携带微管蛋白突变或 P- 糖蛋白 (P-glycoprotein) 过表达的肿瘤) 也具有活性。BMS 275183 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌 (NSCLC) 和前列腺癌。
    BMS 275183
  • HY-174427
    RN341

    		LRRK2 Neurological Disease
    RN341 是 LRRK2 特异性 II 型激酶抑制剂 (IC50为 296 nM)。RN341 抑制 LRRK2 磷酸化，通过稳定开放构象避免 S935 去磷酸化。RN341 通过阻止微管结合挽救 LRRK2 介导的驱动蛋白运动阻滞。RN341 在细胞水平有效抑制 LRRK2 野生型及 G2019S 突变体。RN341 为帕金森病的研究提供了新方向。
    RN341
  • HY-178441
    PKM2-IN-11

    		Pyruvate Kinase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Microtubule/Tubulin Metabolic Disease Cancer
    PKM2-IN-11 是一种 PKM2 抑制剂 (IC50 = 0.363 μM)。PKM2-IN-11 具有双重作用机制，包括抑制丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 和稳定微管。PKM2-IN-11 能降低 MCF-7 细胞中 PKM2 蛋白的水平。PKM2-IN-11 可略微降低活性氧 (ROS) 水平，并显著增加早期凋亡 (apoptosis) 细胞。PKM2-IN-11 可诱导 G2/M 期阻滞。PKM2-IN-11 可用于乳腺癌的研究。
    PKM2-IN-11
  • HY-155647
    Microtubule stabilizing agent-1

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Microtubule stabilizing agent-1 (compound 3l) 是一种紫杉醇衍生物，可有效促进微管蛋白聚合 (tubulin polymerization)。Microtubule stabilizing agent-1 显示出抗肿瘤功效。
    Microtubule stabilizing agent-1
  • HY-105409
    Discodermolide

    NVP-XAA-296; XAA 296

    		 Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Discodermolide (NVP-XAA-296) 是一种强效的微管 (microtubule) 稳定剂，其 Ki 值为 0.4 μM。Discodermolide 能够稳定微管，诱导 G2 期或 M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，从而抑制癌细胞增殖。Discodermolide 可竞争性抑制 Paclitaxel (HY-B0015) 与微管蛋白聚合物的结合，并抑制 Paclitaxel 耐药细胞的生长。Discodermolide 可用于乳腺癌和结肠癌的研究。
    Discodermolide
  • HY-10222R
    Ixabepilone (Standard)

    BMS-247550 (Standard); Aza-epothilone B (Standard)

    		 Reference Standards Microtubule/Tubulin Apoptosis Bacterial Cancer
    伊沙匹隆 (标准品) Ixabepilone (Standard)是 Ixabepilone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ixabepilone (BMS-247550) 是一种可口服的 microtubule抑制剂，能够与微管蛋白结合，促进微管蛋白的聚合和微管的稳定，因此使细胞停滞在 G2-M 期，诱导细胞凋亡。
    Ixabepilone (Standard)
  • HY-N6997
    Ceratamine A

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Ceratamine A 是从海绵 Pseudoceratina sp. 中分离出的一种抗有丝分裂杂环生物碱，能作为一种微管稳定剂。Ceratamine A 对人类癌细胞系具有细胞毒性。
    Ceratamine A
  • HY-121634
    DAP-81

    		Polo-like Kinase (PLK) Others
    DAP-81是一种针对Polo-like kinases（Plks）的抑制试剂，Plks是一类进化上保守的丝氨酸/苏氨酸激酶。DAP-81能够剂量依赖性地增加处理细胞中单极纺锤体的数量。通过高分辨率活细胞显微镜发现，Plk活性对于 bipolar mitotic spindles 的组装和维持是必需的。Plk 抑制会导致着丝粒微管不稳定，同时稳定其他纺锤体微管，从而导致单极纺锤体的形成。基于“特权骨架”的化合物，如DAP骨架，进一步的测试可能导致新的细胞分裂探针和抗微管试剂的发现。
    DAP-81
  • HY-121490
    IMM-02

    		Apoptosis Cancer
    IMM-02是一种DID-DAD结合抑制剂，具有促进肌动蛋白组装和微管稳定化的活性。IMM-02能够触发血清反应因子介导的基因表达，并导致细胞周期 arrest 和凋亡。IMM-02在小鼠结肠癌异种移植模型中显示出减缓肿瘤生长的能力。
    IMM-02
  • HY-177482
    Pro-PTX

    		Drug Intermediate Cancer
    Pro-PTX 是一种对 Pd 敏感的紫杉醇 (HY-B0015) 前药，其抗癌活性比母本化合物低 200 至 700 倍。Pro-PTX 可经 Pd 催化的去炔丙基化反应触发分子内环化，释放出活性 Paclitaxel (HY-B0015) 和一种无毒副产物。Pro-PTX 可有效扩散穿过多孔琼脂糖和海藻酸盐水凝胶网络，与包埋的 Pd 纳米片发生反应并被激活。Pro-PTX 在癌细胞和非癌性人脑血管周细胞中表现出显著降低的细胞毒性和抗增殖活性。Pro-PTX 可用于非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤和肺癌的相关研究。
    Pro-PTX
  • HY-105066R
    Davunetide (Standard)

    		Reference Standards Microtubule/Tubulin Amyloid-β Neurological Disease
    Davunetide (Standard) 是 Davunetide (HY-105066) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Davunetide 是一种八个氨基酸多肽，来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP)，一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing)，在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davuneti
    Davunetide (Standard)
  • HY-185269
    2'-Deoxy-PTX

    		Microtubule/Tubulin Drug Derivative Cancer
    2'-Deoxy-PTX 是一种 Paclitaxel (HY-B0015) 衍生物，同时也是微管组装诱导剂。2'-Deoxy-PTX 可与 GMPcPP 稳定化的微管结合，其 Kaapp 为 0.50 × 106 M-1。2′-Deoxy-PTX 可诱导 Tubulin 组装为正常微管。2'-Deoxy-PTX 可用于前列腺癌的相关研究。
    2'-Deoxy-PTX
  • HY-182602
    KOSN 1724

    		Microtubule/Tubulin Cytochrome P450 Cancer
    KOSN 1724 是一种抗癌剂。KOSN 1724 可破坏微管蛋白 (tubulin) 活性、稳定微管 (microtubules) 并抑制癌细胞增殖。KOSN 1724 可抑制细胞色素 P450 (cytochrome P450) 3A4、CYP2C9 和 CYP2C19 的活性。KOSN 1724 可用于癌症研究。
    KOSN 1724
  • HY-181046
    Dyrk1A-IN-17

    		α-synuclein Bcr-Abl GSK-3 DYRK LRRK2 Microtubule/Tubulin Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-17 是一种口服有效且能透过血脑屏障的多激酶抑制剂。Dyrk1A-IN-17 通过抑制 ABL1、DYRK1A、GSK3β、LRRK2 四种激酶并稳定微管，进而降低 α-突触核蛋白的过度磷酸化。Dyrk1A-IN-17 可用于帕金森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
    Dyrk1A-IN-17
  • HY-16457
    Simotaxel

    MST 997

    		 Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis Cancer
    Simotaxel (MST 997) 是一种口服有效的紫杉烷类衍生物。Simotaxel 与 β-微管蛋白 (β-tubulin) 结合，促进微管蛋白聚合 (EC₅₀ = 0.9 μM)，抑制微管解聚，导致细胞周期停滞在 G₂-M 期。Simotaxel 通过破坏有丝分裂纺锤体形成，触发 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis) 通路。Simotaxel 对 Paclitaxel (HY-B0015) 敏感细胞系具有抑制作用，且克服了耐药性。Simotaxel 可用于研究 Paclitaxel /Docetaxel (HY-B0011) 耐药性实体瘤。
    Simotaxel

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