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monoubiquitination

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153365
    I-138

    		Deubiquitinase Cancer
    I-138 是一种口服有效的 USP1-UAF1 可逆抑制剂 (IC50: 4.1 nM; Ki: 5.4 nM)，结构上与 ML323 (HY-17543) 相关。I-138 诱导细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化，消除细胞中的 USP1 自裂解。
    I-138
  • HY-149482
    LN5P45
    1 篇文献验证

    		 Cathepsin Cancer
    LN5P45 是一种 OTUB2 抑制剂 (IC50: 2.3 μM)。LN5P45 诱导 OTUB2 在赖氨酸 31 位点上单泛素化。LN5P45 可用于肿瘤进展和转移的研究。
    LN5P45
  • HY-163518
    Antitumor agent-153

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Antitumor agent-153 (compound 11b) 是基于 PRT4165 (HY-19817) 优化的 H2A 组蛋白泛素化抑制剂。Antitumor agent-153 可抑制人骨肉瘤 U2OS 细胞的活力并减少组蛋白 H2A 单泛素化，具有抗癌活性。
    Antitumor agent-153
  • HY-182577
    CFT-743

    		Cancer
    CFT-743 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂及 BET 抑制剂，可降解 BRD4 溴结构域 1 (BD1)，其 DC50 值为 4.3 nM。CFT-743 的抗肿瘤活性依赖于 BET 的降解，并可被 CRBN 结合分子 Pomalidomide (HY-10984) 减弱。CFT-743 可诱导 BRD4 BD1 发生泛素化。CFT-743 可结合 BRD4 BD1 和 CRBN，其与 BRD4 BD1 结合的 Ka 值分别为 ≤1 nM、5 nM、19 nM，与 CRBN 结合的 Ka 值分别为 8 nM、13 nM、106 nM、114 nM。CFT-743可用于癌症研究。
    CFT-743

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