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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P99516
HLX-06
VEGFR
Cancer
Vulinacimab (HLX-06) 是一种抗 VEGFR-2 单克隆抗体 (mAb)。Vulinacimab 可用于癌症研究。VEGFR-2 在某些肿瘤中过表达，对血管生成和内皮细胞的增殖、存活、迁移和分化至关重要。
HY-147637
Ephrin Receptor
Cancer
EphA2 agonist 1 (Compound 7bg) 是一种有效的 EphA2 receptor 激动剂。EphA2 agonist 1 对 EphA2 过表达的胶质瘤细胞具有很强的活性和选择性，并能刺激EphA2磷酸化。
HY-W012670
Apoptosis
Cancer
2-脱氧-L-核糖
HY-P99712
hz208F2-4
IGF-1R Apoptosis ADC Antibody
Cancer
Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗-IGF-1R 单克隆抗体，常作为抗体-药物偶联物 (ADC) 的靶向载体。Lonigutamab 诱导 IGF-1R 过表达肿瘤细胞发生 G2-M 期细胞周期阻滞，并增加细胞凋亡 (apoptosis )。Lonigutamab 在 IGF-1R 过表达的异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤效果。Lonigutamab 可用于研究 IGF-1R 过表达的实体瘤和甲状腺眼病。
HY-155763
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-4 (compound 15b) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-4 抑制 VEGFR-2 (IC50 =0.811 μM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 3.8 nM (hCA XII)，6.2 nM (hCA IX)，19.8 nM (hCA II)，35.5 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-4 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-173405
Ras PI3K
Cancer
VVD-699 是一种 RAS-PI3K 共价抑制剂。VVD-699 与 PI3K p110α RAS 结合域中的 242 位半胱氨酸共价结合，从而阻断 RAS 激活 PI3K 活性的能力。VVD-699 能够抑制 RAS 突变和 HER2 过表达肿瘤的生长。VVD-699 可用于 RAS 突变相关 (如 H358 肺癌细胞、A549 细胞、FaDu 细胞) 癌症的研究。
HY-174377
HY-146393
PROTACs Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物，能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性，对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
HY-155758
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-2 (compound 8g) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-2 抑制 VEGFR-2 (IC50 =204 nM)，对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 3.6 nM (hCA IX)，16.1 nM (hCA II)，16.7 nM (hCA XII)，75.3 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-2 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-114877
Phosphatase
Cancer
CG-707 抑制再生肝磷酸酶-3 (PRL-3 ) 的酶活性，其 IC50 值为 0.8 μM。CG-707 抑制过表达 PRL-3 的结肠癌细胞的迁移和侵袭。
HY-175324
Molecular Glues HuR
Cancer
MG-HuR2 是一种分子胶 (molecular glue ) 降解剂，靶向致癌性 RNA 结合蛋白 HuR (IC50 =0.5 μM)。MG-HuR2 有望用于 HuR 过表达恶性肿瘤 (如乳腺癌) 的研究。
HY-N144114
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 2 是一种有效的 P-gp 抑制剂。P-gp Inhibitor 2 在过表达 P-gp 的人结肠直肠癌细胞 (SW600 Ad300) 中显示出阿霉素耐药的逆转作用(IC50 =0.22 µM)。
HY-P99153
MORAb-003
Antibiotic
Cancer
法妥组单抗
FRα ) 抑制剂。Farletuzumab 是一种人源化单克隆抗体，对 FRα 具有高亲和力。Farletuzumab 对过表达 FRα 的细胞具有生长抑制作用。Farletuzumab 可用于癌症研究。
HY-142118A
AP 12009 sodium
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen sodium 是一种反义寡脱氧核苷酸，可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen sodium 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤，例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
HY-169868
HY-17655
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
TBE56，一种分子胶， 是一种 BACH1 降解剂，其 EC50 为 44 nM。TBE56 是一种弱 NRF2 诱导剂，也是生物素化的 TBE31。TBE56 通过一种涉及 E3 连接酶 FBX022 的机制与 BACH1 相互作用并促进其降解。TBE56 可减少 Prominin-2 过表达的骨髓间充质干细胞 (BMSCs) 中 Fe2+ 的累积、ROS 的生成及丙二醛 (MDA ) 含量，同时提高 GSH/GSSG 比值并上调 GPX4 。TBE56 在穿刺诱导的 SD 大鼠椎间盘退变 (IVDD) 模型中可显著改善椎间盘退变。TBE56 可用于椎间盘退变 (IVDD) 的研究。
HY-P991524
EGFR
Cancer
MM-111 是一种靶向 ErbB2/ErbB3 致癌单元的双特异性抗体融合蛋白。MM-111 可阻断 PI3K 促存活通路的激活。MM-111 与 ErbB2 受体结合，使双特异性分子定位于 ErbB2 过表达的肿瘤细胞，并促进抗 ErbB3 臂与 ErbB3 受体结合。MM-111 与 ErbB3 结合后，通过阻断 ErbB3 生理配体调蛋白 (heregulin) 的结合，抑制 ErbB3 信号传导。MM-111 可用于研究 ErbB2 过表达的乳腺肿瘤。
HY-153670
CCR
Cancer
IPG7236 是一种具有选择性和口服活性的 CC 趋化因子受体 8 (CCR8 ) 拮抗剂，在 Tango 试验中的 IC50 为 24 nM。 IPG7236 可有效抑制 CCL1 诱导的 CCR8 下游信号传导 (IC50 = 8.44 nM)、CCL1 在 CCR8 过表达细胞中诱导的下游信号传导 (IC50 = 24.3 nM) 以及 CCL1 诱导的 CCR8+ Treg 细胞迁移 (IC50 = 33.8 nM)。IPG7236 通过上调 Treg 和下调细胞毒性 T (CD8+ T) 细胞发挥抗癌作用。IPG7236 可用于乳腺癌研究。
HY-172272A
Liposome VEGFR
Cancer
DSPE-PEG2000-A7R 是由 DSPE 和肿瘤血管靶向肽 (A7R) 组成的 PEG 化合物。A7R 对 VEGFR-2 表现出高亲和力和特异性，VEGFR-2 在多种肿瘤中过表达。
HY-172272B
Liposome VEGFR
Cancer
DSPE-PEG5000-A7R 是由 DSPE 和肿瘤血管靶向肽 (A7R) 组成的 PEG 化合物。A7R 对 VEGFR-2 表现出高亲和力和特异性，VEGFR-2 在多种肿瘤中过表达。
HY-172272
Liposome VEGFR
Cancer
DSPE-PEG1000-A7R 是由 DSPE 和肿瘤血管靶向肽 (A7R) 组成的 PEG 化合物。A7R 对 VEGFR-2 表现出高亲和力和特异性，VEGFR-2 在多种肿瘤中过表达。
HY-109050
GS-5829
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂。Alobresib 可有效对抗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。Alobresib 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。
HY-172272C
Liposome VEGFR
Cancer
DSPE-PEG3400-A7R 是由 DSPE 和肿瘤血管靶向肽 (A7R) 组成的 PEG 化合物。A7R 对 VEGFR-2 表现出高亲和力和特异性，VEGFR-2 在多种肿瘤中过表达。
HY-12762
HY-138084
Separase Mitosis
Cancer
SIC5-6 是一种强效的 Separase 抑制剂。Separase 是一种大型半胱氨酸蛋白酶，在有丝分裂和减数分裂过程中参与染色体分离、DNA 损伤修复、中心体分离和复制、纺锤体稳定和伸长。Separase 在许多实体癌中高度过表达，是一种有吸引力的化疗靶点。
HY-P99566
ST2146
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
替妥莫单抗
tenascin-C ) 单克隆抗体。Tenascin-C，一种大的细胞外糖蛋白，在癌症中过度表达。Tenatumomab 已用于预靶向抗体引导放射免疫研究 (PAGRIT)，并通过 PAGRIT 和直接 131 碘标记方法向肿瘤输送放射性核素。
HY-142118
AP 12009
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸，可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤，例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
HY-178018
iOXCT1
Mitochondrial Metabolism
Cancer
D574-0246 是一种 OXCT1 双重活性抑制剂，抑制 OXCT1 的酮解和琥珀酰转移酶活性。D574-0246 减少 HepG2 细胞中底物特异性 (LACTB K284) 和全局蛋白琥珀酰化，并降低 OXCT1 的酮解活性。D574-0246 抑制 HCC 细胞的存活率 (IC50 ：PLC 细胞为 16.49 μM，HepG2 细胞为 6.656 μM)。D574-0246 在携带 OXCT1 过表达 HepG2 异种移植瘤的裸鼠中发挥抗肿瘤疗效。D574-0246 可用于肝细胞癌 (HCC) 研究 。
HY-172275A
HY-172275C
HY-N3028
Microtubule/Tubulin
Cancer
根薯酮内酯B
Tacca plantaginea 中分离得到的微管稳定剂，具有抗肿瘤活性。Taccalonolide B 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp) 和多药耐药蛋白 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用。Taccalonolide B 抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 208 nM。
HY-172471
Liposome EGFR
Cancer
DSPE-PEG5000-GE11 是由 DSPE 和 EGFR 靶向肽 (GE11) 组成的 PEG 化合物。GE11可用于EGFR过表达的癌细胞。DSPE-PEG5000-GE11 可用于药物递送。
HY-162318
Molecular Glues c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
HY-172469
Liposome EGFR
Cancer
DSPE-PEG1000-GE11 是由 DSPE 和 EGFR 靶向肽 (GE11) 组成的 PEG 化合物。GE11可用于EGFR过表达的癌细胞。DSPE-PEG1000-GE11 可用于药物递送。
HY-172470
Liposome EGFR
Cancer
DSPE-PEG2000-GE11 是由 DSPE 和 EGFR 靶向肽 (GE11) 组成的 PEG 化合物。GE11 可用于 EGFR 过表达的癌细胞。DSPE-PEG2000-GE11 可用于药物递送。
HY-172470A
Liposome EGFR
Cancer
DSPE-PEG3400-GE11 是由 DSPE 和 EGFR 靶向肽 (GE11) 组成的 PEG 化合物。GE11 可用于 EGFR 过表达的癌细胞。DSPE-PEG3400-GE11 可用于药物递送。
HY-172275
HY-172275B
HY-125835
PROTACs CDK
Cancer
CP-10 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC，具有高选择性，特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50 =2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖，包括多发性骨髓瘤，并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
HY-E70667
HY-144669
HY-144671
HY-121364
HY-101997
Apoptosis Caspase
Infection Cancer
BEPP hydrochloride 是一种双链 RNA 依赖性蛋白激酶 (PKR ) 诱导剂和抗病毒剂。BEPP hydrochloride 有效地抑制了过度表达 PKR 的人类肺癌细胞系的生长，并在敏感细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并激活 caspase-3 。此外，BEPP hydrochloride 还可以显著抑制痘苗病毒复制。
HY-162318A
Molecular Glues c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 TFA (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 TFA 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
HY-143713
Aurora Kinase
Cancer
Aurora A inhibitor 1 是一种有效的选择性Aurora A 抑制剂。 Aurora A 与多种组织学起源的癌症有关，并且在过度表达时可能具有致癌特性。Aurora A inhibitor 1 具有研究 Aurora A 介导的癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021147974A1，化合物 49)。
HY-157484
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 19 (Compound 6i) 是一种 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 19 可以抑制 P-gp 过表达的白血病细胞 K562/Dox 中罗丹明123 (HY-D0816) 的外流，还恢复耐 DOX 细胞的敏感性。。
HY-118386
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
H2-005是一种选择性抑制二酰基甘油酰转移酶2（DGAT2）的化合物，具有抑制肝细胞和前脂肪细胞中三酰甘油合成的活性。H2-005在HepG2肝细胞和3T3-L1前脂肪细胞中显著降低三酰甘油的生物合成。H2-005在DGAT2过表达的HEK293细胞中展现出特异性的抑制活性。H2-005几乎完全抑制了在3T3-L1细胞中与DGAT1抑制剂共同处理时的脂滴形成。H2-005将有助于DGAT2相关的脂质代谢研究及代谢疾病抑制的药物开发。
HY-177542
Emi-Le; XMT-1660
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Emiltatug ledadotin (Emi-Le; XMT-1660) 是一种靶向 B7-H4 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Emiltatug ledadotin 由肿瘤特异性抗 B7-H4 单克隆抗体 Emiltatug (HY-P990918) 和基于新型 Dolasynthen (DS) ADC 平台 (HY-177541) 构建的连接子-有效载荷系统组成，并通过 GlycoConnect 点击化学实现位点特异性偶联。Emiltatug ledadotin 抑制 B7-H4 阳性癌细胞的生长。Emiltatug ledadotin 可用于研究 B7-H4 过表达的晚期实体瘤，特别是乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌。
HY-123781A
Hedgehog
Cancer
RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有效且特异的 Hedgehog 酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂，其 IC50 为 0.20 μM。RUSKI-201 dihydrochloride 能够阻断 Shh 过表达细胞的 Hh 信号，抑制 Hh 棕榈酰化。RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有潜力的 Hhat 化学探针，可用于 Hhat 催化功能的研究。
HY-106265
P-glycoprotein
Cancer
9,10-trans-Dehydroepothilone D 对过表达 P-glycoprotein 的紫杉醇耐药细胞系显示出抗增殖活性。9,10-trans-Dehydroepothilone D 还具有微管聚合活性。9,10-trans-Dehydroepothilone D 是 Seco acid 通过内酯化反应获得的，有望用于癌症的研究。
HY-159009
HY-129390
ICP-022
Btk
Cancer
奥布替尼
(BTK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活，抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
HY-161456
HY-145898
14-D-Valine-TPL
c-Myc Molecular Glues
Cancer
WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c-Myc 降解剂，靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体途径。WBC100 用于 c-Myc 过表达肿瘤研究。
HY-123781
Hedgehog
Cancer
RUSKI-201 是一种有效且特异的 Hedgehog 酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂，其 IC50 为 0.20 μM。RUSKI-201 能够阻断 Shh 过表达细胞的 Hh 信号，抑制 Hh 棕榈酰化。RUSKI-201 是一种有潜力的 Hhat 化学探针，可用于 Hhat 催化功能的研究。
HY-P99161
BGB149
TAM Receptor
Cancer
替卫妥单抗
AXL 抗体，阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活，并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症，尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。
HY-163146
Fluorescent Dye
Cancer
TME-HYM (PH Probe) 是一种基于酸性肿瘤微环境 (TME) 激活和有机阴离子转运多肽 (OATPs，在癌细胞上过表达) 的新型荧光探针，可被选择性摄取。TME-HYM (PH Probe) 可选择性点亮癌细胞和肿瘤组织，具有双重肿瘤选择性，可精确显示肿瘤肿块。
HY-153396
Ceramidase
Cancer
Acid Ceramidase-IN-2 (compound 1) 是一种酸性神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂，具有潜在的抗增殖和细胞抑制活性。此外，人酸性神经酰胺酶在前列腺癌细胞中过表达，说明 Acid Ceramidase-IN-2 有潜在的抗肿瘤作用。据研究，Acid Ceramidase-IN-2 的水解能够被 3 种 α-酮酰胺：GT85、GT98 和 GT99 在体外抑制。
HY-155035
17β-HSD
Cancer
S07-1066 是一种醛酮还原酶 AKR1C3 的抑制剂，可协同增强阿霉素 (DOX) 细胞毒性。S07-1066 选择性阻断 AKR1C3 介导的 DOX 减少，并逆转过度表达 AKR1C3 细胞中的 DOX 耐药性。
HY-119234
CXCR
Inflammation/Immunology
CX4338是一种CXCL8介导的趋化因子抑制剂，具有抑制CXCR2介导的细胞迁移活性。CX4338选择性地抑制了CXCR2介导的β-arrestin-2招募和受体内化，同时增强了CXCR2介导的MAPK激活。CX4338还抑制了CXCL8诱导的趋化作用，表现出在CXCR2过表达细胞和人类中性粒细胞中的有效性。在体内，CX4338显著降低了小鼠支气管肺泡灌洗液中由LPS诱导的中性粒细胞数量。CX4338的作用机制为选择性抑制CXCR2介导的β-arrestin-2激活，这足以抑制CXCL8介导的趋化作用。
HY-175472
Phosphatase Apoptosis
Cancer
(GalNAc)3-CPT 是一种糖缀合物前药，靶向肝细胞上过度表达的去唾液酸糖蛋白受体 (ASGR )。(GalNAc)3-CPT 通过激活 cGAS-STING 通路并促进 CD8+T 细胞渗入肿瘤部位，发挥显著的抗肿瘤活性 (在 HepG2 细胞中的 IC50 值为 3.07 μM)，进而诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-114358
ONO-7475
TAM Receptor Trk Receptor
Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
HY-111083
CID23612552
GPR55
Others
ML-191 是 GPR55 的拮抗剂。它抑制溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导（在过度表达 GPR55 的 U2OS 细胞中 EC50 =1.076 µM）。ML-191 抑制 LPI 诱导的 ERK1/2 磷酸化 (IC50 =328 nM) 。当使用浓度为 30 µM 时，ML-191 抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。
HY-120432
HY-164537
Phosphatase MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
SPI-001 是一种 PPM1D 特异性抑制剂 (IC50 =0.48 μM)，具有抗癌活性。SPI-001 抑制了 PPM1D 过表达的人类乳腺癌细胞中的 PPM1D 磷酸酶活性并增加了 p53 的磷酸化。此外，SPI-001 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制细胞增殖。
HY-N2416
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
根薯酮内酯A
微管 稳定剂，是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇，具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2 -M 期滞留、Bcl-2 磷酸化，并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用，抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
HY-P5472
Transmembrane Glycoprotein
Others
Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白，具有独特的胞外结构域，由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤（包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤）的细胞表面过度表达，使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
HY-P10973
CXCR ERK
Cancer
Peptide R analogue 10 (compound 10) 是 CXCR4 拮抗肽 Peptide R (HY-P4111) 的类似物，具有更强的拮抗效力、特异性和血浆稳定性。Peptide R analogue 10 能够抑制 CXCL12 介导的细胞迁移、ERK 磷酸化和 CXCR4 内化。Peptide R analogue 10 可用于 CXCR4 过表达白血病和结肠癌的研究。
HY-169083
Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-22 (compound 1) 是一种金 (I) NHC 配合物，具有抗癌活性。Bcl-2-IN-22 通过线粒体途径引发细胞凋亡 (apoptosis )，IC50 值为 0.014 μM。此外，Bcl-2-IN-22 以 BCL-2 家族成员为靶点，对过表达 BCL-2 的多药耐药白血病细胞具有促凋亡 (apoptosis ) 和再敏化特性。
HY-162567
HSP
Cancer
AP-4-139B 是一种热休克蛋白 70 (HSP70 ) 抑制剂 (IC50 =180 nM)。HSP70 是一种在多种癌症中过表达的蛋白，与肿瘤细胞的存活和增殖密切相关。AP-4-139B 显示显著的肿瘤细胞毒性，尤其是在结直肠癌细胞中。AP-4-139B 可用于癌症的研究。
HY-155659
HY-P99506
SC-003 mAb; SC-Mab003; SC34.28ss1
ADC Antibody
Cancer
他林妥单抗
DPEP3 或 MBD3 ) 的 ADC Antibody 。DPEP3 是一种糖基磷脂酰肌醇锚定金属肽酶，在卵巢肿瘤中过度表达。Tamrintamab 可特异性结合表达 DPEP3 的细胞产生细胞毒性，Tamrintamab 可用于卵巢癌的研究。
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-P2671
Cholecystokinin Receptor
Cancer
[Leu15]-Gastrin I (human) 是一种 Gastrin I, human (HY-P1097) 肽激素类似物，对正常胃肠道上皮细胞具有营养作用。Gastrin 通过 G 蛋白偶联受体胆囊收缩素 (CCK ) 或胆囊收缩素-B 受体 (CCK-BR ) 刺激胃腺癌 (胃癌) 的生长，这些受体在恶性肿瘤中过度表达。[Leu15]-Gastrin I (human) 有望用于胃癌的研究。
HY-175818
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
APJ antagonist-1 是一种 apelin 受体 (APJ ) 拮抗剂。APJ antagonist-1 具有强效的 β-arrestin 抑制作用，IC50 为 3.1 μM。APJ antagonist-1 选择性抑制 APJ 过表达的癌细胞，并抑制 apelin 诱导的内皮细胞迁移。APJ antagonist-1 具有较高的代谢稳定性。APJ antagonist-1 可用于卵巢癌和肿瘤血管生成的研究。
HY-P990850
c-Myc
Cancer
Anti-c-myc Antibody (9E10) 是一种小鼠 IgG1 嵌合抗体，靶向人类 c-myc 。Anti-c-myc Antibody (9E10) 可与人类 c-myc 发生反应，而 c-myc 在多种人类癌症中过度表达，包括肺癌、乳腺癌和结肠癌。Anti-c-myc Antibody (9E10) 可用于蛋白质印迹法、酶联免疫吸附测定、免疫沉淀和流式细胞术的检测。
HY-176812
Ras PI3K
Cancer
VVD-849 是一种 RAS 配体。VVD-849 与 PI3K p110α 的 RAS 结合结构域中的 242 位半胱氨酸共价结合，并促进 RAS/PI3K 相互作用。VVD-849 部分抑制 HER2 过表达肿瘤中的 pAKT(S473)。VVD-849 可用于乳腺癌等癌症的研究。
HY-136057
Ferroptosis
Cancer
iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂，EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis )。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度，如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。
HY-153523
NNC0076-0079; 76-0079
Lipase
Metabolic Disease
Hi 76-0079 (NNC0076-0079; 76-0079) 是一种特异性靶向激素敏感性脂肪酶 (HSL ) 的脂肪酶抑制剂。Hi 76-0079 在过表达 Lipe 的 HEK293A 细胞裂解液中抑制 PNPB 水解，其 IC50 值为 0.1 μM。Hi 76-0079 与 ATGL 抑制剂 Atglistatin (HY-15859) 协同作用，体外阻断脂肪分解。Hi 76-0079 可用于脂质代谢研究。
HY-144749
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种有效的 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。 AKR1C3-IN-5 源自 drupanin，其对 MCF-7 细胞的半数抑制浓度 (IC50 ) 为 9.6 ± 3 μM，选择性指数 (SI) 为 5.5。
HY-156088
Apoptosis Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞，增加 p53 表达，抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
HY-N15885
HY-N10264
(+)-Avrainvillamide; CJ-17,665
Antibiotic
Infection Cancer
Avrainvillamide ((+)-Avrainvillamide) 是一种具有抗增殖作用的天然生物碱，与核伴侣核磷蛋白结合，核磷蛋白是一种在许多不同人类肿瘤中过度表达的致癌蛋白。Avrainvillamide 通过直接结合 NPM1 和 Crm1，以及通过抑制这些蛋白质与某些天然细胞伙伴的结合来影响细胞生物学。抗生素Avrainvillamide，也是一种抗生素，抑制耐多药金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和粪肠球菌的生长，MIC分别为 12.5、12.5 和 25 μg/ml。
HY-118013
Bacterial
Infection
NDM-1 inhibitor-2是一种新德里金属β-内酰胺酶-1（NDM-1）的抑制剂，具有抑制NDM-1活性的能力。NDM-1 inhibitor-2对过表达NDM-1的耐药细菌株展现良好的抑制效果。NDM-1 inhibitor-2与碳青霉烯类抗生素美洛培南联合使用时，能够产生有利的协同作用。
HY-E70716
FAK
Cancer
粘着斑激酶 (FAK) 是一种细胞质中的非受体酪氨酸激酶，它与整合素和生长因子受体结合，调节细胞粘附、增殖、迁移、侵袭和转移。FAK在许多癌症类型中过表达并异常激活，包括三阴性乳腺癌 (TNBC)。FAK aa411-686 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FAK aa411-686 蛋白，可用于研究 FAK aa411-686 相关功能。
HY-129284
COX Wnt
Cancer
APHS 是一种特异性和共价的 COX-2 抑制剂，具有神经保护作用。COX-2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶，具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX-2，从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路，这是 COX-2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。
HY-129636A
GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor ERK
Neurological Disease
(E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体 负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-164474
MEK
Cancer
DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，以 ATP 竞争性方式抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 及磷酸化 MEK 都具有高亲和力，Kd 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素瘤细胞系的增殖，对转染了 BRAF V600E 和 MEK1 F53L 的 A375 细胞的 IC50 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素瘤领域具有潜在应用价值。
HY-156513
7-Hydroxyethyl carbamate-(10Me-11F-Camptothecin)
ADC Payload
Cancer
ZD06519 (7-Hydroxyethyl carbamate-(10Me-11F-Camptothecin)) 是一种喜树碱 (Camptothecin (HY-16560)) 类似物，是拓扑异构酶 I 抑制剂。ZD06519 是一种 ADC 细胞毒素，具有较强旁观者效应，抑制 HER2 阳性、FRα 高表达等多种恶性肿瘤。ZD06519 抑制 DNA 切割、松弛和再连接过程，诱导肿瘤细胞死亡。ZD06519 可用于 ADC 的合成和癌症研究。
HY-P11015
Ephrin Receptor
Cancer
(123B9)2-Motif 是一种选择性的 EphA2 受体激动剂 (Kd =4.9 μM)，不与 EphA4 结合。(123B9)2-Motif 通过诱导 EphA2 受体磷酸化和寡聚化发挥作用，从而促进受体激活和内化。(123B9)2-Motif 主要用于过表达 EphA2 的癌症 (如乳腺癌) 的靶向药物递送研究，以减少循环肿瘤细胞并抑制转移。
HY-176537
Microtubule/Tubulin
Cancer
RGN6024 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性且可逆的小分子微管蛋白 (tubulin ) 去稳定剂。RGN6024 在生化和细胞实验中均能抑制微管聚合，与 β-微管蛋白的秋水仙碱结合口袋结合 (SPR: Kd = 6.7 μM；tryptophan assay: Kd = 7.4 μM)，并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中触发 G2/M 期阻滞。RGN6024 在 βIII-微管蛋白过表达的细胞中仍保持活性。RGN6024 在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。
HY-155760
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-3 (compound 8j) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-3 抑制 VEGFR-2 (IC50 =358 nM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 4.2 nM (hCA IX)，22.9 nM (hCA II)，25.1 nM (hCA I)，28.0 nM (hCA XII)。hCA/VEGFR-2-IN-3 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-175002
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-24 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 0.1 nM)。PI3Kδ-IN-24 对 PI3Kδ 过表达的癌细胞系表现出显著的抗增殖作用。PI3Kδ-IN-24 降低 p-AKT 水平，诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。PI3Kδ-IN-24 可用于癌症研究，如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
HY-168953
P-glycoprotein Apoptosis Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase
Cancer
Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种靶向溶酶体 P-glycoprotein (Pgp) 的抗肿瘤药物。Lysosomal P-gp targeted agent 1 通过过表达的 Pgp 选择性转运到溶酶体，释放一氧化氮生成 reactive oxygen species (ROS) ，导致溶酶体膜透化作用 (LMP) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服 P-glycoprotein 介导的耐药性并导致细胞周期停滞，但对正常细胞的毒性相对较低。Lysosomal P-gp targeted agent 1 具有抗肿瘤活性，可显著抑制肿瘤体积。
HY-129636
(E)-GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor ERK
Neurological Disease
CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成，IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域，具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-147007
β-catenin Wnt CDK
Cancer
β-catenin-IN-3 (Compound C2) 是一种选择性 β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-3 与 β-catenin 表面的新型变构位点结合， KD 值为 54.96 nM。 β-catenin-IN-3 通过靶向隐蔽的变构调节位点选择性地抑制 β-catenin， 降低其细胞负荷。 β-catenin-IN-3 显著降低 β-catenin 驱动的癌细胞的活力，在 β-catenin 过表达癌细胞中通过蛋白酶体系统触发其降解。
HY-P990831
Mucin
Cancer
Anti-MUC1/CD227 Antibody (C595 (NCRC48)) 是一种小鼠 IgG3 κ 嵌合抗体抑制剂，靶向人 MUC1/CD227 。Anti-MUC1/CD227 Antibody (C595 (NCRC48)) 可特异性识别并结合肿瘤细胞表面过度表达且异常糖基化的 MUC1 蛋白，从而精准杀伤癌细胞。Anti-MUC1/CD227 Antibody (C595 (NCRC48)) 可用于癌症研究，如卵巢癌。
HY-110333
EGFR
Cancer
BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor，人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50 =20 nmol/L) 和 HER2 (IC50 =30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性，且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
HY-B0530A
γ-pipradol hydrochloride
Reactive Oxygen Species (ROS) mAChR NADPH Oxidase
Cancer
Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物，可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系（特别是 DU145 和 PC-3）表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体，该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
HY-176019
p38 MAPK c-Myc
Cardiovascular Disease Cancer
Methylcarbamyl PAF C-8 对 PAF 乙酰水解酶 (PAF-AH ) 降解功能具有抗性，在贫血小板血浆中的半衰期超过 100 分钟，具有诱导血小板聚集活性。在过表达 PAF 受体的 NRK-49 细胞中，Methylcarbamyl PAF C-8 能诱导 c-myc 、c-fos 表达，并激活丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK )，此外，Methylcarbamyl PAF C-8 可诱导 G1 期细胞周期阻滞。Methylcarbamyl PAF C-8 有望用于心血管和抗癌领域的研究。
HY-P99682
hLIV22
ADC Antibody
Cancer
Ladiratuzumab (hLIV22) 是一种抗锌转运体 LIV-1/ZIP6 的人源化单克隆抗体。Ladiratuzumab 通过可裂解二肽连接子与微管干扰剂 MMAE (HY-15162) 偶联，能够合成一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ) Ladiratuzumab vedotin (HY-P99683)。Ladiratuzumab vedotin 选择性靶向肿瘤细胞表面过表达的 LIV-1 蛋白，通过抗体介导的受体内吞作用进入细胞，释放 MMAE 抑制微管聚合，兼具旁观者效应 (bystander effect ) 杀伤邻近肿瘤细胞。Ladiratuzumab 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 等实体瘤的研究。
HY-P5520
HY-147826
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、EGFRL858R 和 JAK3 ，IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞，IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
HY-118899
Endogenous Metabolite
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物，具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂，能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性，IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响，即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效，在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-138089
Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR LDLR
Metabolic Disease Cancer
17β-Hydroxy exemestane (17-H-EXE) 是 Exemestane (HY-13632) 的主要活性代谢物。17β-Hydroxy exemestane 是一种芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂 (IC50 = 69 nM) 和雄激素受体 (AR ) 激动剂 (IC50 = 39.6 nM)，对 AR 的选择性优于雌激素受体α (ERα ；IC50 = 21.2 μM)。17β-Hydroxy exemestane 刺激 AR- 和 ER α 阳性的 MCF-7 (EC50 = 2.7 μM) 和 T47D 乳腺癌细胞 (EC50 s = 0.43 和 1500 nM，分别为 AR 和 ER 介导的生长) 的生长，并抑制睾丸激素处理过表达芳香酶的 MCF-7 细胞的增殖。17β-Hydroxy exemestane 抑制去卵巢大鼠血清胆固醇和 LDL 水平升高，防止腰椎和股骨骨密度下降，以及第五腰椎股骨弯曲强度和抗压强度。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-172275A
Drug Delivery
DSPE-PEG2000-pPB 是由 DSPE 和环状寡肽 (pPB) 组成的 PEG 化合物。pPB 与 PDGFRβ 具有很强的结合亲和力，后者在活化的肝星状细胞 (HSC) 上过表达。DSPE-PEG2000-pPB 可用于药物递送。
HY-172470
Drug Delivery
DSPE-PEG2000-GE11 是由 DSPE 和 EGFR 靶向肽 (GE11) 组成的 PEG 化合物。GE11 可用于 EGFR 过表达的癌细胞。DSPE-PEG2000-GE11 可用于药物递送。
HY-W012670
Carbohydrates
2-脱氧-L-核糖
HY-172272A
Drug Delivery
DSPE-PEG2000-A7R 是由 DSPE 和肿瘤血管靶向肽 (A7R) 组成的 PEG 化合物。A7R 对 VEGFR-2 表现出高亲和力和特异性，VEGFR-2 在多种肿瘤中过表达。
HY-172272B
Drug Delivery
DSPE-PEG5000-A7R 是由 DSPE 和肿瘤血管靶向肽 (A7R) 组成的 PEG 化合物。A7R 对 VEGFR-2 表现出高亲和力和特异性，VEGFR-2 在多种肿瘤中过表达。
HY-172272
Drug Delivery
DSPE-PEG1000-A7R 是由 DSPE 和肿瘤血管靶向肽 (A7R) 组成的 PEG 化合物。A7R 对 VEGFR-2 表现出高亲和力和特异性，VEGFR-2 在多种肿瘤中过表达。
HY-172272C
Drug Delivery
DSPE-PEG3400-A7R 是由 DSPE 和肿瘤血管靶向肽 (A7R) 组成的 PEG 化合物。A7R 对 VEGFR-2 表现出高亲和力和特异性，VEGFR-2 在多种肿瘤中过表达。
HY-172275C
Drug Delivery
DSPE-PEG3400-pPB 是由 DSPE 和环状寡肽 (pPB) 组成的 PEG 化合物。pPB 与 PDGFRβ 具有很强的结合亲和力，后者在活化的肝星状细胞 (HSC) 上过表达。DSPE-PEG3400-pPB 可用于药物递送。
HY-172469
Drug Delivery
DSPE-PEG1000-GE11 是由 DSPE 和 EGFR 靶向肽 (GE11) 组成的 PEG 化合物。GE11可用于EGFR过表达的癌细胞。DSPE-PEG1000-GE11 可用于药物递送。
HY-172470A
Drug Delivery
DSPE-PEG3400-GE11 是由 DSPE 和 EGFR 靶向肽 (GE11) 组成的 PEG 化合物。GE11 可用于 EGFR 过表达的癌细胞。DSPE-PEG3400-GE11 可用于药物递送。
HY-172275
Drug Delivery
DSPE-PEG1000-pPB 是由 DSPE 和环状寡肽 (pPB) 组成的 PEG 化合物。pPB 与 PDGFRβ 具有很强的结合亲和力，后者在活化的肝星状细胞 (HSC) 上过表达。DSPE-PEG1000-pPB 可用于药物递送。
HY-172275B
Drug Delivery
DSPE-PEG5000-pPB 是由 DSPE 和环状寡肽 (pPB) 组成的 PEG 化合物。pPB 与 PDGFRβ 具有很强的结合亲和力，后者在活化的肝星状细胞 (HSC) 上过表达。DSPE-PEG5000-pPB 可用于药物递送。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2508
Mucin
Cancer
MUC1, mucin core 是 MUC1 粘蛋白核心的区域。MUC1 是 I 型跨膜糖蛋白，在癌细胞中过表达且糖基化。MUC1, mucin core 与 ICAM-1 的结构域 1 结合。
HY-107760A
HY-P11078A
EGFR
Cancer
LARLLT TFA 是一种 EGFR 结合肽。LARLLT 具有用于 EGFR 过表达癌症 (例如肺癌、卵巢癌和结直肠癌) 的研究潜力。
HY-P2526A
Peptides
Cancer
LyP-1 TFA 是一种环状 9 个氨基酸的肿瘤的定位肽，在多种肿瘤相关细胞中，选择性结合其 p32 receptor 蛋白。
HY-P2526
HY-136626
Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC
Fluorescent Dye
Cancer
Z-Ala-Ala-Asn-AMC (Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC) 是一种豆蔻素底物。293 HEK-Leg 细胞中过表达的豆蔻素有效裂解 CBZ-Ala-Ala-Asn-AMC。
HY-P10328
HY-P11078
EGFR
Cancer
LARLLT (D4) 是一种 EGFR 结合肽。LARLLT 具有用于 EGFR 过表达癌症 (例如肺癌、卵巢癌和结直肠癌) 的研究潜力。
HY-P10983
HY-P10561
Peptides
Cancer
CPK peptide 是一种肿瘤定位肽。CPK peptide 特异性地结合到单羧酸转运蛋白1 (MCT1 ) 受体，MCT1 受体在许多人类结肠癌细胞株中过表达，而在正常细胞中不表达。CPK peptide 可用于肿瘤诊断的研究中。
HY-P5472
Transmembrane Glycoprotein
Others
Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白，具有独特的胞外结构域，由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤（包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤）的细胞表面过度表达，使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
HY-P10973
CXCR ERK
Cancer
Peptide R analogue 10 (compound 10) 是 CXCR4 拮抗肽 Peptide R (HY-P4111) 的类似物，具有更强的拮抗效力、特异性和血浆稳定性。Peptide R analogue 10 能够抑制 CXCL12 介导的细胞迁移、ERK 磷酸化和 CXCR4 内化。Peptide R analogue 10 可用于 CXCR4 过表达白血病和结肠癌的研究。
HY-P2524
Peptides
Cancer
MAGE-3 (271-279) 是一个由 MAGE-3 编码的黑色素瘤抗原的 271-279 序列的短肽。MAGE-3 是一种 CTL 定义的 MAGE-3 蛋白，与人类白细胞抗原 (HLA)-A2 分子相关。MAGE-3 在包括恶性黑色素瘤在内的不同人类肿瘤类型中过表达，但在睾丸和胎盘以外的正常组织中没有过表达。
HY-P2671
Cholecystokinin Receptor
Cancer
[Leu15]-Gastrin I (human) 是一种 Gastrin I, human (HY-P1097) 肽激素类似物，对正常胃肠道上皮细胞具有营养作用。Gastrin 通过 G 蛋白偶联受体胆囊收缩素 (CCK ) 或胆囊收缩素-B 受体 (CCK-BR ) 刺激胃腺癌 (胃癌) 的生长，这些受体在恶性肿瘤中过度表达。[Leu15]-Gastrin I (human) 有望用于胃癌的研究。
HY-P11015
Ephrin Receptor
Cancer
(123B9)2-Motif 是一种选择性的 EphA2 受体激动剂 (Kd =4.9 μM)，不与 EphA4 结合。(123B9)2-Motif 通过诱导 EphA2 受体磷酸化和寡聚化发挥作用，从而促进受体激活和内化。(123B9)2-Motif 主要用于过表达 EphA2 的癌症 (如乳腺癌) 的靶向药物递送研究，以减少循环肿瘤细胞并抑制转移。
HY-P5520
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99700
HY-P9907A
Anti-Human HER2, Humanized Antibody (PBS)
ADC Antibody EGFR
Cancer
Trastuzumab (PBS) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab (PBS) 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌 的研究。
HY-P99516
HLX-06
VEGFR
Cancer
Vulinacimab (HLX-06) 是一种抗 VEGFR-2 单克隆抗体 (mAb)。Vulinacimab 可用于癌症研究。VEGFR-2 在某些肿瘤中过表达，对血管生成和内皮细胞的增殖、存活、迁移和分化至关重要。
HY-P99712
hz208F2-4
IGF-1R Apoptosis ADC Antibody
Cancer
Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗-IGF-1R 单克隆抗体，常作为抗体-药物偶联物 (ADC) 的靶向载体。Lonigutamab 诱导 IGF-1R 过表达肿瘤细胞发生 G2-M 期细胞周期阻滞，并增加细胞凋亡 (apoptosis )。Lonigutamab 在 IGF-1R 过表达的异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤效果。Lonigutamab 可用于研究 IGF-1R 过表达的实体瘤和甲状腺眼病。
HY-P99153
MORAb-003
Antibiotic
Cancer
法妥组单抗
FRα ) 抑制剂。Farletuzumab 是一种人源化单克隆抗体，对 FRα 具有高亲和力。Farletuzumab 对过表达 FRα 的细胞具有生长抑制作用。Farletuzumab 可用于癌症研究。
HY-P99566
ST2146
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
替妥莫单抗
tenascin-C ) 单克隆抗体。Tenascin-C，一种大的细胞外糖蛋白，在癌症中过度表达。Tenatumomab 已用于预靶向抗体引导放射免疫研究 (PAGRIT)，并通过 PAGRIT 和直接 131 碘标记方法向肿瘤输送放射性核素。
HY-P99161
BGB149
TAM Receptor
Cancer
替卫妥单抗
AXL 抗体，阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活，并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症，尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。
HY-P991588
AC101
EGFR
Cancer
HLX-22 是一种靶向 HER2 的人源化单克隆抗体。HLX-22 与曲妥珠单抗 (HY-P9907) 联合使用可诱导 HER2 过表达的乳腺癌和胃癌细胞凋亡 (apoptosis )。HLX-22 对晚期实体瘤具有强效的抗肿瘤活性。
HY-P991668
HY-P991524
EGFR
Cancer
MM-111 是一种靶向 ErbB2/ErbB3 致癌单元的双特异性抗体融合蛋白。MM-111 可阻断 PI3K 促存活通路的激活。MM-111 与 ErbB2 受体结合，使双特异性分子定位于 ErbB2 过表达的肿瘤细胞，并促进抗 ErbB3 臂与 ErbB3 受体结合。MM-111 与 ErbB3 结合后，通过阻断 ErbB3 生理配体调蛋白 (heregulin) 的结合，抑制 ErbB3 信号传导。MM-111 可用于研究 ErbB2 过表达的乳腺肿瘤。
HY-P99506
SC-003 mAb; SC-Mab003; SC34.28ss1
ADC Antibody
Cancer
他林妥单抗
DPEP3 或 MBD3 ) 的 ADC Antibody 。DPEP3 是一种糖基磷脂酰肌醇锚定金属肽酶，在卵巢肿瘤中过度表达。Tamrintamab 可特异性结合表达 DPEP3 的细胞产生细胞毒性，Tamrintamab 可用于卵巢癌的研究。
HY-P990850
c-Myc
Cancer
Anti-c-myc Antibody (9E10) 是一种小鼠 IgG1 嵌合抗体，靶向人类 c-myc 。Anti-c-myc Antibody (9E10) 可与人类 c-myc 发生反应，而 c-myc 在多种人类癌症中过度表达，包括肺癌、乳腺癌和结肠癌。Anti-c-myc Antibody (9E10) 可用于蛋白质印迹法、酶联免疫吸附测定、免疫沉淀和流式细胞术的检测。
HY-P990872
Inhibitory Antibodies
Cancer
Anti-CA19-9 Antibody (1116-NS-19-9) 是一种小鼠 IgG1 κ 嵌合抗体，靶向人 CA19-9 。Anti-CA19-9 Antibody (1116-NS-19-9) 与糖类抗原 19-9 (CA19-9) 发生反应，该抗原在某些癌症中过度表达，如胃癌和胰腺癌。Anti-CA19-9 Antibody (1116-NS-19-9) 可用于免疫组织化学、免疫荧光和流式细胞术检测。
HY-P990831
Mucin
Cancer
Anti-MUC1/CD227 Antibody (C595 (NCRC48)) 是一种小鼠 IgG3 κ 嵌合抗体抑制剂，靶向人 MUC1/CD227 。Anti-MUC1/CD227 Antibody (C595 (NCRC48)) 可特异性识别并结合肿瘤细胞表面过度表达且异常糖基化的 MUC1 蛋白，从而精准杀伤癌细胞。Anti-MUC1/CD227 Antibody (C595 (NCRC48)) 可用于癌症研究，如卵巢癌。
HY-P99682
hLIV22
ADC Antibody
Cancer
Ladiratuzumab (hLIV22) 是一种抗锌转运体 LIV-1/ZIP6 的人源化单克隆抗体。Ladiratuzumab 通过可裂解二肽连接子与微管干扰剂 MMAE (HY-15162) 偶联，能够合成一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ) Ladiratuzumab vedotin (HY-P99683)。Ladiratuzumab vedotin 选择性靶向肿瘤细胞表面过表达的 LIV-1 蛋白，通过抗体介导的受体内吞作用进入细胞，释放 MMAE 抑制微管聚合，兼具旁观者效应 (bystander effect ) 杀伤邻近肿瘤细胞。Ladiratuzumab 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 等实体瘤的研究。
Cat. No.
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Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-135336S
(R)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (R)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运，导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
HY-W702292
(R)-(+)-Verapamil-d6 (hydrochloride) 是氘代标记的 (R)-Verapamil (hydrochloride)。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein ) 抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运，导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-10822
BGC 945; ONX-0801; CB 300945
炔烃
Idetrexed (ONX 0801) 是一种胸苷酸合酶 (thymidylate synthase (TS) ) 抑制剂，Ki 值为 1.2 nM。Idetrexed 可特异性转运至 α-叶酸受体 (α-FR) 过表达的肿瘤，例如卵巢癌。
HY-10822A
BGC 945 trisodium; ONX 0801 trisodium; CB 300945 trisodium
炔烃
Idetrexed (ONX 0801) trisodium 是一种胸苷酸合酶 (thymidylate synthase (TS) ) 抑制剂，Ki 值为 1.2 nM。Idetrexed trisodium 可特异性转运至 α-叶酸受体 (α-FR) 过表达的肿瘤，例如卵巢癌。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-142118A
AP 12009 sodium
反义寡核苷酸
Trabedersen sodium 是一种反义寡脱氧核苷酸，可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen sodium 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤，例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
HY-172275A
PEG化脂质
DSPE-PEG2000-pPB 是由 DSPE 和环状寡肽 (pPB) 组成的 PEG 化合物。pPB 与 PDGFRβ 具有很强的结合亲和力，后者在活化的肝星状细胞 (HSC) 上过表达。DSPE-PEG2000-pPB 可用于药物递送。
HY-158828
反义寡核苷酸
SSO111 sodium 是一种靶向HER2 的反义寡核苷酸。SSO111 sodium 在剪接过程中诱导外显子15的跳跃，导致产生一个不含外显子15的新型mRNA转录本。SSO111 sodium 下调了HER2 的mRNA，从而抑制了HER2过表达的肿瘤细胞的增殖并诱导凋亡。
HY-160050
核酸适配体
CD63-1 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 38.71 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞，包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞，通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
HY-160051
核酸适配体
CD63-2 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 78.43 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞，包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞，通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
HY-172272A
PEG化脂质
DSPE-PEG2000-A7R 是由 DSPE 和肿瘤血管靶向肽 (A7R) 组成的 PEG 化合物。A7R 对 VEGFR-2 表现出高亲和力和特异性，VEGFR-2 在多种肿瘤中过表达。
HY-172272B
PEG化脂质
DSPE-PEG5000-A7R 是由 DSPE 和肿瘤血管靶向肽 (A7R) 组成的 PEG 化合物。A7R 对 VEGFR-2 表现出高亲和力和特异性，VEGFR-2 在多种肿瘤中过表达。
HY-172272
PEG化脂质
DSPE-PEG1000-A7R 是由 DSPE 和肿瘤血管靶向肽 (A7R) 组成的 PEG 化合物。A7R 对 VEGFR-2 表现出高亲和力和特异性，VEGFR-2 在多种肿瘤中过表达。
HY-142118
AP 12009
反义寡核苷酸
Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸，可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤，例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
HY-172471
PEG化脂质
DSPE-PEG5000-GE11 是由 DSPE 和 EGFR 靶向肽 (GE11) 组成的 PEG 化合物。GE11可用于EGFR过表达的癌细胞。DSPE-PEG5000-GE11 可用于药物递送。
HY-172469
PEG化脂质
DSPE-PEG1000-GE11 是由 DSPE 和 EGFR 靶向肽 (GE11) 组成的 PEG 化合物。GE11可用于EGFR过表达的癌细胞。DSPE-PEG1000-GE11 可用于药物递送。
HY-172470
PEG化脂质
DSPE-PEG2000-GE11 是由 DSPE 和 EGFR 靶向肽 (GE11) 组成的 PEG 化合物。GE11 可用于 EGFR 过表达的癌细胞。DSPE-PEG2000-GE11 可用于药物递送。
HY-172275
PEG化脂质
DSPE-PEG1000-pPB 是由 DSPE 和环状寡肽 (pPB) 组成的 PEG 化合物。pPB 与 PDGFRβ 具有很强的结合亲和力，后者在活化的肝星状细胞 (HSC) 上过表达。DSPE-PEG1000-pPB 可用于药物递送。
HY-172275B
PEG化脂质
DSPE-PEG5000-pPB 是由 DSPE 和环状寡肽 (pPB) 组成的 PEG 化合物。pPB 与 PDGFRβ 具有很强的结合亲和力，后者在活化的肝星状细胞 (HSC) 上过表达。DSPE-PEG5000-pPB 可用于药物递送。
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![[Leu15]-Gastrin I (human)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p2671.gif)
