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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-108521
    HX531

    		RAR/RXR Apoptosis MDM-2/p53 Metabolic Disease Cancer
    HX531 是一种口服有效的 RXR 拮抗剂，其 IC50 为 18 nM。HX531 上调 p53-p21Cip1 通路。HX531 消除 t-RA 的抗凋亡 (Apoptosis) 作用。HX531 发挥抗肥胖、抗糖尿病和抗黑色素瘤活性。
    HX531
  • HY-N0559
    Kirenol
    1 篇文献验证

    		 Casein Kinase Apoptosis AMPK Akt NF-κB TGF-beta/Smad Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    奇任醇 Kirenol 是一种二萜类化合物，是一种具有口服活性的细胞凋亡 (apoptosis) 诱导与信号通路调控剂，其针对 CK2 的靶标 Kd 为 5.47 μM。Kirenol 可促进 Bid 裂解为 tBid，调控 Bax、Bcl-2、p53、p21 的蛋白水平/磷酸化过程，并在癌细胞中诱导不依赖半胱天冬酶的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞、ROS 积累及细胞毒性。Kirenol 可激活 CK2/AKT 与 AMPK-mTOR-ULK1 通路，抑制 NF-κB、TGF-β/Smads 及 NLRP3 炎症小体信号传导，同时调控 GSK3β、BMP 与 Wnt/β-catenin 通路。Kirenol 可诱导自噬、线粒体自噬和成骨细胞分化，促进线粒体融合，并具有抗氧化、抗炎、抗纤维化、肾保护、心脏保护、神经保护及镇痛作用。Kirenol 可用于慢性髓系白血病、缺血性脑卒中、糖尿病肾病、心力衰竭、急性肺损伤和骨质疏松症的相关研究。
    Kirenol
  • HY-15221
    Methylstat
    3 篇文献验证

    		 Apoptosis Histone Demethylase MDM-2/p53 Cardiovascular Disease Cancer
    Methylstat 是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases) 抑制剂。Methylstat 具有抗增殖活性，低细胞毒性。Methylstat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Methylstat 增加 p53 和 p21 蛋白水平的表达。Methylstat 抑制由各种细胞因子诱导的血管生成。Methylstat 可用作化学探针以解决其在血管生成中的作用。
    Methylstat
  • HY-131031
    KCC-07
    1 篇文献验证

    		 DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    KCC-07 是一种有效的且可透过血脑屏障的 MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2) 抑制剂。KCC-07 防止 MBD2 与甲基化 DNA 结合，并激活脑特异性血管生成抑制剂 1 (BAI1) 诱导抗增殖 BAI1/p53/p21 信号传导。抗癌活性。
    KCC-07
  • HY-W014612
    Eugenol acetate

    Acetyleugenol

    		 Fungal Bacterial Endogenous Metabolite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    乙酸丁香酚酯 Eugenol acetate (Eugenyl acetate) 是抗菌、抗癌、抗炎和抗氧化剂。Eugenol acetate 能够抑制 NF-κB，增强 p53 和 p21 (WAF1) 的表达。Eugenol acetate 可预防化学诱导的皮肤癌，并抑制癌细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis)。
    Eugenol acetate
  • HY-18399
    YM-1
    1 篇文献验证

    		 HSP NO Synthase Cancer
    YM-1 是稳定的和 MKT-077 类似物和具有口服活性的 Hsp70 抑制剂。YM-1 诱导 HeLa 细胞死亡，上调 p53 和 p21 的蛋白水平。
    YM-1
  • HY-124211
    Dibenzo(a,i)pyrene

    		Aryl Hydrocarbon Receptor MDM-2/p53 Cancer
    Dibenzo (a,i) pyrene 是一种多环芳烃，同时也是 TCDD (Ah) receptor 的致癌配体。Dibenzo (a,i) pyrene 可与大鼠肝脏 TCDD (Ah) receptor 结合。Dibenzo (a,i) pyrene 诱导 DNA 加合物形成，上调二倍体肺成纤维细胞中 p53 和 p21WAF1 的蛋白水平。Dibenzo (a,i) pyrene 改变二倍体肺成纤维细胞的细胞周期分布，使 S 期细胞占比增加，G0/G1 期和 G2/M 期细胞占比降低，并会导致 S 期延迟/阻滞。Dibenzo (a,i) pyrene 可用于癌症的研究。
    Dibenzo(a,i)pyrene
  • HY-146887
    USP7-IN-9

    		Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂，IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平，升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
    USP7-IN-9
  • HY-12455
    Duocarmycin A

    		ADC Payload Antibiotic DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Caspase Cancer
    Duocarmycin A 是一种具有广谱抗菌活性的抗肿瘤抗生素及 DNA 烷化剂，可作为有效载荷、合成抗体-药物偶联物 (ADC)。Duocarmycin A 能选择性结合富含 AT 的 DNA 小沟，通过烷化腺嘌呤 N3 残基形成共价加合物，从而破坏 DNA 结构并抑制其复制与转录。Duocarmycin A 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、亚 G1 期累积及染色质凝集，降低 pro-caspase-3/9 水平及诱导不依赖 p53 的 p21 表达。Duocarmycin A 被广泛应用于多种恶性肿瘤的研究，包括白血病、肉瘤、胶质母细胞瘤以及肺癌、乳腺癌、结直肠癌等多种实体瘤模型。
    Duocarmycin A
  • HY-120105
    NSC666715

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase PARP Cancer
    NSC666715 是一种 DNA 聚合酶 β (Pol-β) 抑制剂。NSC666715 可直接且特异性地与 Pol-β 相互作用，干扰其与损伤 DNA 的结合，阻断其 dRP 裂解酶活性，并抑制 Pol-β 介导的 SN-和 LP-BER。NSC666715 可诱导 AP 位点积累和 S 期细胞周期阻滞，通过结直肠癌细胞中的 p53/p21 通路引发衰老和凋亡 (apoptosis)。NSC666715 可增强 TMZ (HY-17364) 诱导的 DNA 损伤、衰老和凋亡，增强 TMZ 的细胞毒性。NSC666715 在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。NSC666715 可用于结直肠癌的相关研究。
    NSC666715
  • HY-159175
    XM-U-14

    		PROTACs Deubiquitinase Apoptosis MDM-2/p53 Cancer
    XM-U-14 是一种选择性 PROTAC USP7 降解剂 (诱导 RS4;11 细胞系中的 USP7 降解的 DC50: 0.74 nM)。XM-U-14 上调 p53 和 p21 的水平。XM-U-14 还显著抑制急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞生长 (IC50: RS4;11 细胞和 Reh 细胞分别为 0.5 nM 和 8.3 nM)。XM-U-14 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和周期停滞。XM-U-14 抑制肿瘤生长。 (蓝色: VHL 配体 (HY-159465); 黑色: 连接子 (HY-W539783)；粉色: USP7 抑制剂 (HY-159464))。
    XM-U-14
  • HY-179520
    XSJ151

    		Topoisomerase DNA/RNA Synthesis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Cancer
    XSJ151 是一种拓扑异构酶I (topoisomerase I) 抑制剂，能稳定 DNA-拓扑异构酶 I 共价复合物并诱导 DNA 双链断裂。XSJ151 诱导的 DNA 损伤 (DNA damage) 激活 p53-p21 信号通路，特异性地调控细胞周期蛋白的表达，导致 G2/M 期细胞周期阻滞，并破坏 Bcl-2 家族蛋白的动态稳态，从而触发胃癌细胞凋亡 (apoptosis)。XSJ151 可用于胃癌的研究。
    XSJ151
  • HY-18406
    YM-1 tosylate

    		HSP Cancer
    YM-1 tosylate 是稳定的和 MKT-077 类似物和具有口服活性的 Hsp70 抑制剂。YM-1 tosylate 诱导 HeLa 细胞死亡，上调 p53 和 p21 的蛋白水平。
    YM-1 tosylate
  • HY-174301
    USP7-IN-18

    		Deubiquitinase DNA Methyltransferase MDM-2/p53 Cancer
    USP7-IN-18 是一种选择性强效 USP7 抑制剂 (IC50：130.9 nM)，对包括 USP47 在内的其他 8 种去泛素化酶 (DUB) 的抑制作用很弱或无抑制作用。USP7-IN-18 特异性结合 USP7 的催化结构域，阻断其去泛素化酶活性。 USP7-IN-18 可导致致癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的降解，并降解新型靶点 PCLAF。USP7-IN-18 可激活 p53-p21 通路。USP7-IN-18 在结肠癌动物模型中发挥抗肿瘤作用，并重塑肿瘤免疫微环境。USP7-IN-18 具有直接细胞毒性和免疫协同抗肿瘤作用。
    USP7-IN-18
  • HY-168443
    HTR2A antagonist 1

    		5-HT Receptor Apoptosis Cancer
    HTR2A antagonist 1 (Compound 15f) 是一种 HTR2A 拮抗剂，IC50 为 42.79 nM。HTR2A antagonist 1 通过激活 p53/p21/caspase 3 信号诱导结直肠癌细胞亚 G1 细胞周期停滞和凋亡。HTR2A antagonist 1 具有良好的肝微粒体稳定性。HTR2A antagonist 1 可用于结直肠癌的研究。
    HTR2A antagonist 1
  • HY-175034
    Topoisomerase I/II-IN-1

    		Topoisomerase Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase Cancer
    Topoisomerase I/II-IN-1 是 Topoisomerase I/II 的双重抑制剂。Topoisomerase I/II-IN-1 通过上调 p53、p21、Bax mRNA 水平、caspase-3 蛋白水平和 Bax/Bcl-2 比例，并下调 Bcl-2，诱导癌细胞 G2/M 停滞和凋亡 (apoptosis)。Topoisomerase I/II-IN-1 可用于黑色素瘤、肾癌、肠癌、乳腺癌等多种癌症的研究。
    Topoisomerase I/II-IN-1
  • HY-W014612R
    Eugenol acetate (Standard)

    Acetyleugenol (Standard)

    		 Fungal Bacterial Endogenous Metabolite Reference Standards Infection Inflammation/Immunology Cancer
    乙酸丁香酚酯 (标准品) Eugenol acetate (Standard) 是 Eugenol acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eugenol acetate (Eugenyl acetate) 是抗菌、抗癌、抗炎和抗氧化剂。Eugenol acetate 能够抑制 NF-κB，增强 p53 和 p21 (WAF1) 的表达。Eugenol acetate 可预防化学诱导的皮肤癌，并抑制癌细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis)。
    Eugenol acetate (Standard)
  • HY-158210
    Wnt/β-catenin-IN-3

    		Wnt β-catenin MDM-2/p53 Cancer
    Wnt/β-catenin-IN-3 是一种对多种肿瘤细胞具有低微摩尔级 GI50 的 Wnt/β-catenin 抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-3 通过激活 p53-p21 通路以及结肠癌细胞的内源性和外源性凋亡，触发 G2/M 细胞周期阻滞。
    Wnt/β-catenin-IN-3
  • HY-146105
    Anticancer agent 65

    		Apoptosis MDM-2/p53 MMP Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Anticancer agent 65 (化合物 4c) 在肿瘤细胞系中表现出良好的活性，尤其是 A549 细胞，其 IC50 为 1.07 μM。Anticancer agent 65 诱导 A549 细胞 S 期阻滞，提高 p53、p21 的表达水平。Anticancer agent 65 引起 A549 细胞凋亡，ROS 生成和 MMP 崩溃。
    Anticancer agent 65
  • HY-119948
    AKCI

    		Cyclin G-associated Kinase (GAK) MDM-2/p53 Cancer
    AKCI 是一种 AURKC-IκBα 相互作用抑制剂，IC50 值为 24.9 μM。AKCI 在 MDA-MB-231 细胞中可以通过调节 p53/p21/CDC2/cyclin B1 通路诱导 G2/M 细胞周期停滞，抑制细胞迁移和侵袭，减少集落形成和肿瘤生长。AKCI 可用于乳腺癌的研究。
    AKCI
  • HY-125570
    Ginsenoside Rs3

    		Apoptosis Cancer
    人参皂苷Rs3 Ginsenoside Rs3 是一种天然二醇型人参皂苷，具有抗癌作用。Ginsenoside Rs3 选择性提高 p53 和 p21WAF1 的蛋白水平，从而诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Ginsenoside Rs3
  • HY-147816
    Anticancer agent 70

    		Mitochondrial Metabolism Cancer
    Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂，对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞，伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
    Anticancer agent 70
  • HY-W014612S
    Eugenol acetate-d3

    Acetyleugenol-d3

    		 Bacterial Endogenous Metabolite Fungal Isotope-Labeled Compounds Cancer
    乙酸丁香酚酯-d3 Eugenol acetate-d3 是氘代标记的 Eugenol acetate (HY-W014612)。Eugenol acetate (Eugenyl acetate) 是抗菌、抗癌、抗炎和抗氧化剂。Eugenol acetate 能够抑制 NF-κB，增强 p53 和 p21 (WAF1) 的表达。Eugenol acetate 可预防化学诱导的皮肤癌，并抑制癌细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis)。
    Eugenol acetate-d3
  • HY-176485
    Antiproliferative agent-70

    		Ferroptosis Mitophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Antiproliferative agent-70 (compound 23) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-70 具有抗增殖活性，并可诱导基质金属蛋白酶 (MMP) 去极化。Antiproliferative agent-70 可诱导线粒体功能障碍。Antiproliferative agent-70 可诱导 线粒体自噬 (mitophagy) 和铁死亡 (ferroptosis)。Antiproliferative agent-70 可增加 PINK1、p-Parkin、p53 和 p21 的蛋白表达。Antiproliferative agent-70 可增加细胞内 ROS 水平。Antiproliferative agent-70 具有抗癌活性。
    Antiproliferative agent-70
  • HY-157990
    Wnt/β-catenin-IN-1

    		Wnt β-catenin Cancer
    Wnt/β-catenin-IN-1 (compounds 17) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-1 可诱导结肠癌细胞凋亡，具有广谱抗癌活性，可用于多种实体肿瘤研究。
    Wnt/β-catenin-IN-1
  • HY-183070
    CXJ2080

    		Cancer
    CXJ2080 是一种选择性的基于 PROTAC 的 CDK7 降解剂，其 DC50 值为 0.88 nM。CXJ2080 招募 VHL E3 连接酶，诱导依赖泛素-蛋白酶体途径的 CDK7 降解，破坏 CDK7-cyclin H-MAT1 复合物，抑制 CDK7 依赖的 RNA 聚合酶 II CTD Ser5、CDK1 Thr161 及 CDK2 Thr160 磷酸化。CXJ2080 激活 p53-p21 轴，抑制 MYC 驱动的信号通路，诱导白血病细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和分化，降低 CD117 表达，对血小板和正常 PBMC 无损伤，在洗脱后可维持 CDK7 持续降解。CXJ2080 可用于急性白血病的研究。
    CXJ2080
  • HY-183073
    TZ1104

    		PROTACs CDK Apoptosis c-Myc Cancer
    TZ1104 是一种基于 PROTAC 的 CDK7 降解剂，其 DC50 值为 0.88 nM。TZ1104 可与 VHL E3 连接酶和 CDK7 形成三元复合物，触发蛋白酶体依赖的 CDK7 降解，使 CDK7-cyclin H-MAT1 复合物不稳定。TZ1104 可抑制 RNA 聚合酶 II CTD Ser5、CDK1 Thr161 和 CDK2 Thr160 的磷酸化。TZ1104 可激活 p53-p21 轴，并可抑制致癌 Myc 信号通路。TZ1104 可诱导急性白血病细胞发生细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和分化。TZ1104 可用于急性白血病的研究。
    TZ1104
  • HY-180190
    Tubulin polymerization-IN-85

    		Microtubule/Tubulin Bcl-2 Family MDM-2/p53 CDK Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-85 (Compound C21) 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 值为 1.59 μM)，靶向秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN-85 可导致癌细胞 G2/M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-85 能下调 Bcl-2、Bcl-xl、Mcl-1、Cyclin B1、cdc25、cdc2 蛋白表达，并上调 P53、P21、Bad 和 Bax 的水平。Tubulin polymerization-IN-85 可用于癌症研究，如宫颈癌。
    Tubulin polymerization-IN-85

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