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抑制剂 & 激动剂

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生化试剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N6682
    Cytochalasin D
    85 篇以上引用文献

    Zygosporin A; NSC 209835

    		 Arp2/3 Complex Antibiotic YAP Infection
    细胞松弛素D Cytochalasin D (Zygosporin A) 是一种有效的肌动蛋白聚合抑制剂，可以来源于真菌。Cytochalasin D 具有细胞渗透活性。Cytochalasin D 通过结合 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互作用。Cytochalasin D 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合，降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。Cytochalasin D 可以减少外泌体的释放，进而减少肿瘤环境中 survivin 的量。 Cytochalasin D 诱导 Yap 磷酸化，阻止其核易位保留在胞质中。
    Cytochalasin D
  • HY-13033
    CDK-IN-2
    1 篇文献验证

    CDK inhibitor II

    		 CDK Endocrinology
    CDK-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂，IC50 小于 8 nM。CDK-IN-2减少 H3S10 的磷酸化水平。CDK-IN-2 降低精母细胞从前期向中期 Ⅰ 的转化比例。
    CDK-IN-2
  • HY-155157
    PF-07247685

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。
    PF-07247685
  • HY-149987
    LY3522348

    KHK-IN-3

    		 Ketohexokinase Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KHK-IN-3 (Example 1) 是一种己酮糖激酶 (KHK) 抑制剂，能够用于肾脏疾病、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、糖尿病和心力衰竭的研究。KHK 是一种参与果糖代谢的限速酶和果糖激酶。KHK 催化果糖磷酸化为果糖-1-磷酸 (FIP) 而消耗 ATP。如果果糖代谢缺乏反馈抑制，会引发下游中间体的积累，例如脂肪生成、糖异生和氧化磷酸化。
    LY3522348
  • HY-155554
    SCAL-255

    		Mitochondrial Metabolism Oxidative Phosphorylation Reactive Oxygen Species (ROS) MMP Cancer
    SCAL-255 是一种强效的线粒体复合物 I (mitochondrial complex I (CI)) 抑制剂，IC50 为 1.14 μM。SCAL-255 可阻断线粒体功能，抑制氧消耗率 (OCR)，诱导活性氧 (ROS) 生成，并降低 MMP。SCAL-255 可用于氧化磷酸化 (OXPHOS) 依赖性癌症的研究，例如结直肠癌 (CRC) 和急性髓系白血病 (AML) 等。
    SCAL-255
  • HY-A0144
    Etilefrine

    		Adrenergic Receptor AMPK Akt Cardiovascular Disease
    乙苯福林 Etilefrine 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
    Etilefrine
  • HY-A0144A
    Etilefrine hydrochloride

    		Adrenergic Receptor AMPK Akt Cardiovascular Disease
    盐酸依替福林 Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
    Etilefrine hydrochloride
  • HY-177119
    ZBP1 Covalent PROTAC-1

    		PROTACs RIP kinase Mixed Lineage Kinase Infection Inflammation/Immunology
    ZBP1 Covalent PROTAC-1 是一种共价 Z-DNA 结合蛋白 1 ZBP1 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 25.69 nM。ZBP1 Covalent PROTAC-1 整合了招募 VHL E3 泛素连接酶的配体和能特异性结合 ZBP1 的 Zα 结构域的 DNA 适配体 (Aptamer Z3)，其与 ZBP1 具有很高的亲和力 (KD = 2.71 nM)。ZBP1 Covalent PROTAC-1 降解 ZBP1 后，其下游信号分子 RIPK3 和 MLKL 的磷酸化水平显著降低。ZBP1 Covalent PROTAC-1 采用纳米脂质体包裹后通过气管给药显著改善了甲型流感病毒 (IAV) 感染的小鼠的生存率。
    ZBP1 Covalent PROTAC-1
  • HY-155156
    PF-07238025

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。
    PF-07238025
  • HY-147660
    IMMH001

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    IMMH001，也被称为 SYL930，是一种口服有效的选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸受体 1) 激动剂。IMMH001 可降低趋化因子和促炎细胞因子的水平，包括 IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3 和 CCL5。IMMH001 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。
    IMMH001
  • HY-136855
    MitoPBN

    		Sirtuin AMPK PGC-1α Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Metabolic Disease
    MitoPBN 是一种 AMPK/SIRT3/PGC-1α 轴调节剂、活性氧清除剂及线粒体功能增强剂。MitoPBN 可提高 AMPK 磷酸化水平，恢复 SIRT3 表达并逆转 PGC-1α 下调，从而促进线粒体生物发生。MitoPBN 能调控糖代谢，通过抑制肝糖原异生和增加肝脏葡萄糖摄取来降低血糖，同时清除线粒体超氧阴离子/过氧化氢，维持膜电位并增加 ATP 生成。MitoPBN 还能减少细胞凋亡 (apoptosis)，改善精子的活力、存活率及膜完整性，但在高浓度下可能对冷冻保存的精子诱导还原应激。MitoPBN 可广泛应用于糖尿病及 2 型糖尿病的相关研究。
    MitoPBN
  • HY-158178
    EGFR T790M/L858R-IN-7

    		EGFR Cancer
    EGFR T790M/L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物，可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFRL (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M/L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合，进而抑制其磷酸化活性。
    EGFR T790M/L858R-IN-7
  • HY-A0144AR
    Etilefrine hydrochloride (Standard)

    		Reference Standards AMPK Adrenergic Receptor Akt Cardiovascular Disease
    盐酸依替福林 (标准品) Etilefrine hydrochloride (Standard)是 Etilefrine hydrochloride (HY-A0144A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
    Etilefrine hydrochloride (Standard)
  • HY-A0144R
    Etilefrine (Standard)

    		Adrenergic Receptor AMPK Akt Reference Standards Cardiovascular Disease
    乙苯福林 (标准品) Etilefrine (Standard) 是 Etilefrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etilefrine 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine 还能够
    Etilefrine (Standard)
  • HY-E70936A
    Glycerokinase, Bacillus stearothermophilus

    		Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease
    Glycerokinase, Bacillus stearothermophilus (EC 2.7.1.30) 是一种磷酸转移酶，参与甘油三酯和甘油磷脂的合成。Glycerokinase 催化 MgATP 依赖的甘油磷酸化反应，生成 sn-甘油-3-磷酸，是甘油利用的限速酶。
    Glycerokinase, Bacillus stearothermophilus
  • HY-E70936B
    Glycerokinase, Cellulomonas sp.

    		Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease
    Glycerokinase, Cellulomonas sp. (EC 2.7.1.30) 是一种磷酸转移酶，参与甘油三酯和甘油磷脂的合成。Glycerokinase 催化 MgATP 依赖的甘油磷酸化反应，生成 sn-甘油-3-磷酸，是甘油利用的限速酶。
    Glycerokinase, Cellulomonas sp.
  • HY-E70936C
    Glycerokinase, Escherichia coli

    		Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease
    Glycerokinase, Escherichia coli (EC 2.7.1.30) 是一种磷酸转移酶，参与甘油三酯和甘油磷脂的合成。Glycerokinase 催化 MgATP 依赖的甘油磷酸化反应，生成 sn-甘油-3-磷酸，是甘油利用的限速酶。
    Glycerokinase, Escherichia coli
  • HY-E70936
    Glycerokinase, Streptomyces canus

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Glycerokinase, Streptomyces canus (EC 2.7.1.30) 是一种磷酸转移酶，参与甘油三酯和甘油磷脂的合成。Glycerokinase 催化 MgATP 依赖的甘油磷酸化反应，生成 sn-甘油-3-磷酸，是甘油利用的限速酶。
    Glycerokinase, Streptomyces canus
  • HY-164111
    JNK-IN-17

    		JAK Neurological Disease
    JNK-IN-17 (Compound 9J) 是一种选择性且强效的 JNK 抑制剂，其对 JNK1 和 JNK3 的 IC50 值分别为 0.039 μM 和 0.079 μM。JNK-IN-17 可抑制 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的 INS-1 胰岛 β 细胞中 c-Jun 磷酸化，IC50 值为 0.082 μM。JNK-IN-17 对人肝微粒体中四种主要的 P450 亚型 (2C9、2D6、3A4、1A2) 的抑制率 ≤ 33%，表明其药物相互作用风险相对较低。JNK-IN-17 可用于神经和代谢疾病的研究，如帕金森病。
    JNK-IN-17

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