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proteasome substrate

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By Targets:	Proteasome (15) Apoptosis (3) ATP Synthase (1) Autophagy (2) Bcl-2 Family (1) Biochemical Assay Reagents (3) Caspase (1) Deubiquitinase (2) FAP (1) Histone Methyltransferase (3) MDM-2/p53 (1) NF-κB (1) PARP (1) PROTACs (2) Ser/Thr Protease (1)
By Research Areas:	Cancer (9) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (1) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (3)

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Targets Recommended: Proteasome MARCKS

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-13817

IU1 最多引用文献 23 篇文献验证	Deubiquitinase Autophagy Apoptosis	Cardiovascular Disease Neurological Disease Endocrinology Cancer
IU1 是一种选择性、可逆的 USP14 抑制剂，其 IC₅₀ 为 4-5 μM。IU1 结合 USP14 的催化裂隙以阻断去泛素化酶活性。IU1 诱导钙蛋白酶依赖的 Tau 蛋白剪切，造成 ATP 缺乏，降低 E1~Ub 硫酯水平与 26S 蛋白酶体的组装。IU1 增强 26S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，调控 LC3B 依赖的自噬流 (autophagy flux)，降低癌细胞的增殖与迁移能力，并阻断滤泡状甲状腺癌细胞的 G0/G1 期向 S 期的细胞周期转换。IU1 激活自噬-溶酶体通路与泛素-蛋白酶体通路，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制宫颈癌细胞生长。IU1 增强与神经退行性疾病相关的蛋白酶体底物的降解，加速氧化蛋白的降解，并提升氧化应激抗性。IU1 可用于阿尔茨海默病、滤泡状甲状腺癌、缺血性脑卒中、宫颈癌及神经退行性疾病的研究。

HY-123053

Z-Leu-Leu-Glu-AMC 2 篇文献验证 Z-LLE-AMC	Proteasome	Neurological Disease
Z-Leu-Leu-Glu-AMC (Z-LLE-AMC) 是一种肽-AMC 偶联底物，用于检测蛋白酶体 (*proteasome*) 酸性水解活性。Z-Leu-Leu-Glu-AMC 可用于帕金森病的研究。

HY-115391

Boc-LRR-AMC 1 篇文献验证 Boc-Leu-Arg-Arg-AMC	Biochemical Assay Reagents	Others
Boc-LRR-AMC (Boc-Leu-Arg-Arg-AMC) 是一种荧光底物，用于检测26S蛋白酶体或20S蛋白酶核心的胰蛋白酶样活性。

HY-123051

Ac-WLA-AMC	Proteasome	Inflammation/Immunology
Ac-WLA-AMC 是一种特异性的 20S 蛋白酶体 β5 亚基荧光底物。

HY-12286

PI-1840	Proteasome Apoptosis Autophagy Caspase Bcl-2 Family NF-κB PARP	Cancer
PI-1840 是一种有效的选择性凝乳胰蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G2/M 期。PI-1840 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。

HY-135070

Ac-RLR-AMC Ac-Arg-Leu-Arg-AMC	Proteasome	Others
Ac-RLR-AMC (Ac-Arg-Leu-Arg-AMC) 是 26S 蛋白酶体的荧光底物 (Ex/Em: 380/440-460 nm)。AMC 在经过酶裂解后释放，其荧光可用于量化 26S 蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。

HY-160289

ARI-3144	FAP	Cancer
ARI-3144 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 的出色且特异性的底物。 ARI-3144 通常与荧光团 7-Amino-4-methylcoumarin (HY-D0027) (AMC) 耦合，以检测和定量 FAP。

HY-123052

Ac-PAL-AMC	Proteasome	Inflammation/Immunology
Ac-PAL-AMC 是 20S 蛋白酶体 LMP2/β1i 亚基的特异性荧光底物。

HY-W012985

Methyl pyruvate	ATP Synthase Apoptosis	Metabolic Disease Cancer
Methyl pyruvate 是丙酮酸的甲基酯衍生物。Methyl pyruvate 诱导胰岛素释放和膜去极化。Methyl pyruvate 通过提升 ATP 的合成挽救了 σ1RE102Q 过表达引起的蛋白酶体损伤和 TdP-43 核外定位。Methyl pyruvate 选择性地保护正常肺成纤维细胞免受 Irinotecan (HY-16562) 诱导的细胞死亡。Methyl pyruvate 在癌细胞中促进凋亡 (apoptosis) 和坏死，并下调血管生成和细胞周期通路。Methyl pyruvate 是二氢二醇脱氢酶的有效底物。

HY-134961

Z-Ala-Arg-Arg-AMC 1 篇文献验证 Fluorogenic proteasome substrate; Z-ARR-AMC	Proteasome	Others
Z-Ala-Arg-Arg-AMC (Fluorogenic Proteasome Substrate) 是一种荧光底物，用于测定蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。

HY-129867

Z-Leu-Leu-Leu-AMC Z-LLL-AMC	Proteasome	Others
Z-Leu-Leu-Leu-AMC 是一种荧光底物肽，可用于测定 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶活性。

HY-P2016

Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC	Proteasome	Others
Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 是 26S 蛋白酶体 (26S proteasome) 的特异性底物。Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 可用于 26S 蛋白酶体 caspase 样活性分析。

HY-156152A

CARM1 degrader-1 hydrochloride	PROTACs Histone Methyltransferase	Cancer
CARM1 degrader-1 hydrochloride 是一种 CARM1 PROTAC 降解剂 (DC₅₀= 8.1 nM)，对其他蛋白质精氨酸甲基转移酶具有高选择性。CARM1 degrader-1 hydrochloride 以依赖 VHL 和蛋白酶体的方式降解 CARM1。CARM1 degrader-1 hydrochloride 在基于细胞的实验中下调 CARM1 底物的甲基化水平。CARM1 degrader-1 hydrochloride 在基于细胞的实验中抑制癌细胞迁移。CARM1 degrader-1 hydrochloride 可用于乳腺癌的研究。

HY-P5280

Ac-KQL-AMC	Ser/Thr Protease	Others
Ac-KQL-AMC 是一种荧光底物，可用于量化胰蛋白酶样活性，在被蛋白酶体切割时产生可检测的荧光。

HY-P10003B

iso-VQA-ACC acetate	Proteasome	Others
iso-VQA-ACC acetate是本构蛋白酶体的底物。

HY-137286

Z-Leu-Leu-Glu-βNA Z-Leu-Leu-Glu-β-naphthylamide	Proteasome	Others
Z-Leu-Leu-Glu-βNA (Z-Leu-Leu-Glu-β-naphthylamide) 是测定 20S 蛋白酶体谷氨酰肽水解酶活性的底物。

HY-156152

CARM1 degrader-1	PROTACs Histone Methyltransferase	Cancer
CARM1 degrader-1 是一种 CARM1 PROTAC 降解剂 (DC₅₀ = 8.1 nM)，对其他蛋白质精氨酸甲基转移酶具有高选择性。CARM1 degrader-1 以依赖 VHL 和蛋白酶体的方式降解 CARM1。CARM1 degrader-1 在基于细胞的实验中下调 CARM1 底物的甲基化水平。CARM1 degrader-1 在基于细胞的实验中抑制癌细胞迁移。CARM1 degrader-1 可用于乳腺癌的研究。

HY-137897

Bz-VGR-AMC	Proteasome	Others
Bz-VGR-AMC 是 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的底物。Bz-VGR-AMC 可用于测量 20S 蛋白酶体的胰蛋白酶样 (β2) 活性。

HY-174266

WB156	MDM-2/p53	Cancer
WB156 是一种双 MDM2 和 GSPT1 降解剂。WB156 可以招募 CRBN (Cereblon，E3 泛素连接酶复合物的底物受体) 来诱导泛素化-蛋白酶体途径介导的 MDM2 和 GSPT1 的降解。WB156 有望用于癌症的研究，如白血病。

HY-156153

CARM1 degrader-2	Histone Methyltransferase	Cancer
CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC₅₀=8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。

HY-W753820A

Boc-LRR-AMC TFA Boc-Leu-Arg-Arg-AMC TFA	Biochemical Assay Reagents	Others
Boc-LRR-AMC TFA (Boc-Leu-Arg-Arg-AMC TFA) 是 Boc-LRR-AMC (HY-115391) 的 TFA 盐形式。Boc-LRR-AMC TFA 是一种荧光底物，用于检测 26S 蛋白酶体或 20S 蛋白酶核心的胰蛋白酶样活性。

HY-P10003A

iso-VQA-ACC TFA	Proteasome	Others
iso-VQA-ACC TFA 是一种组成型蛋白酶体的底物

HY-P10003

iso-VQA-ACC	Proteasome	Cancer
iso-VQA-ACC是本构蛋白酶体的底物。

HY-P10060

Boc-Val-Gly-Arg-AMC	Biochemical Assay Reagents	Others
Boc-Val-Gly-Arg-AMC 是一种肽底物，可用于研究蛋白酶体的活性。

HY-P4514

Z-Gly-Gly-Arg-βNA	Proteasome	Others
Z-Gly-Gly-Arg-βNA 是蛋白酶体胰蛋白酶样活性的合成肽底物。

HY-135070B

Ac-RLR-AMC TFA Ac-Arg-Leu-Arg-AMC TFA	Proteasome	Others
Ac-RLR-AMC (Ac-Arg-Leu-Arg-AMC) TFA 是 26S 蛋白酶体的荧光底物 (Ex/Em: 380/440-460 nm)。AMC 在经过酶裂解后被释放，其荧光可用于量化 26S 蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。

HY-135779

IU2-6	Deubiquitinase	Neurological Disease
IU2-6 是一种 USP14 去泛素化酶 (deubiquitinase) 抑制剂。IU2-6 可抑制蛋白酶体相关 USP14 的去泛素化活性，阻断底物从降解过程中被挽救，并增强蛋白酶体活性。IU2-6 可用于神经退行性疾病的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L934

CRBN配体库	144 compounds
CRBN 即 cereblon，是泛素 - 蛋白酶体系统中 E3 泛素连接酶复合物的底物识别亚基。CRBN 配体库是能特异性结合 CRBN 蛋白的小分子化合物片段的集合。这些配体多基于经过验证的 CRBN 结合弹头设计，通过 AI 分子生成优化系统进行改造，不仅包含来那度胺类经典结构，也涵盖非来那度胺类的新型骨架，且经过成药潜力过滤，具有结构多样性和较好的成药性质，可基于库中配体进行优化改造，助力新型分子胶降解剂研发，加速诱导 CRBN 与新底物蛋白结合的分子胶发现，同时可用于 CRBN 新底物挖掘，鉴定未知的CRBN 底物。 MCE的CRBN配体库包含144个CRBN亲和力较好的片段，其分子量在 200 - 500之间。基于库中配体开发的化合物可针对癌症、自身免疫疾病等多种疾病靶点，进一步推动分子胶和PROTAC治疗药物研发。

CRBN配体库

144 compounds

CRBN 即 cereblon，是泛素 - 蛋白酶体系统中 E3 泛素连接酶复合物的底物识别亚基。CRBN 配体库是能特异性结合 CRBN 蛋白的小分子化合物片段的集合。

这些配体多基于经过验证的 CRBN 结合弹头设计，通过 AI 分子生成优化系统进行改造，不仅包含来那度胺类经典结构，也涵盖非来那度胺类的新型骨架，且经过成药潜力过滤，具有结构多样性和较好的成药性质，可基于库中配体进行优化改造，助力新型分子胶降解剂研发，加速诱导 CRBN 与新底物蛋白结合的分子胶发现，同时可用于 CRBN 新底物挖掘，鉴定未知的CRBN 底物。

MCE的CRBN配体库包含144个CRBN亲和力较好的片段，其分子量在 200 - 500之间。基于库中配体开发的化合物可针对癌症、自身免疫疾病等多种疾病靶点，进一步推动分子胶和PROTAC治疗药物研发。

HY-L050

泛素化化合物库	448 compounds
蛋白泛素化（Protein ubiquitination）是指在泛素酶的催化作用下，给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤，分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下：首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上，激活泛素；接着，E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上，随后，E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合，将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰，泛素化通过调节蛋白质的降解（通过蛋白酶体和溶酶体），改变蛋白质的细胞定位，影响蛋白质活性，促进或阻止蛋白质之间的相互作用，从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。 MCE 提供 448 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶，是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。

泛素化化合物库

448 compounds

蛋白泛素化（Protein ubiquitination）是指在泛素酶的催化作用下，给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤，分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下：首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上，激活泛素；接着，E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上，随后，E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合，将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰，泛素化通过调节蛋白质的降解（通过蛋白酶体和溶酶体），改变蛋白质的细胞定位，影响蛋白质活性，促进或阻止蛋白质之间的相互作用，从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。

MCE 提供 448 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶，是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。

Ac-WLA-AMC	Fluorescent Dye
Ac-WLA-AMC 是一种特异性的 20S 蛋白酶体 β5 亚基荧光底物。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area