Search Result

Results for "

selectivity index

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Adrenergic Receptor (1) Akt (2) Aldose Reductase (1) Amyloid-β (1) Apoptosis (4) Autophagy (1) Bacterial (4) Calcium Channel (1) CHIKV (2) Cholinesterase (ChE) (1) COX (6) Dengue Virus (1) DNA/RNA Synthesis (2) Drug Metabolite (3) Endogenous Metabolite (2) Enterovirus (1) Epigenetic Reader Domain (1) Flavivirus (2) Fungal (2) Histone Acetyltransferase (1) HIV (2) IFNAR (2) Influenza Virus (1) Interleukin Related (1) Isotope-Labeled Compounds (1) mAChR (1) Microtubule/Tubulin (1) Nucleoside Antimetabolite/Analog (1) Paraptosis (1) Parasite (8) Phosphatase (1) PI3K (2) PROTACs (3) Reactive Oxygen Species (ROS) (2) Reference Standards (1) Reverse Transcriptase (1) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) SARS-CoV (4) Somatostatin Receptor (1) STAT (2) Topoisomerase (1) Vasopressin Receptor (1) Virus Protease (4)
By Research Areas:	Cancer (14) Cardiovascular Disease (2) Endocrinology (2) Infection (26) Inflammation/Immunology (7) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (7)

By Targets:

Adrenergic Receptor (1)

Akt (2)

Aldose Reductase (1)

Amyloid-β (1)

Apoptosis (4)

Autophagy (1)

Bacterial (4)

Calcium Channel (1)

CHIKV (2)

Cholinesterase (ChE) (1)

COX (6)

Dengue Virus (1)

DNA/RNA Synthesis (2)

Drug Metabolite (3)

Endogenous Metabolite (2)

Enterovirus (1)

Epigenetic Reader Domain (1)

Flavivirus (2)

Fungal (2)

Histone Acetyltransferase (1)

HIV (2)

IFNAR (2)

Influenza Virus (1)

Interleukin Related (1)

Isotope-Labeled Compounds (1)

mAChR (1)

Microtubule/Tubulin (1)

Nucleoside Antimetabolite/Analog (1)

Paraptosis (1)

Parasite (8)

Phosphatase (1)

PI3K (2)

PROTACs (3)

Reactive Oxygen Species (ROS) (2)

Reference Standards (1)

Reverse Transcriptase (1)

Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1)

SARS-CoV (4)

Somatostatin Receptor (1)

STAT (2)

Topoisomerase (1)

Vasopressin Receptor (1)

Virus Protease (4)

By Research Areas:

Cancer (14)

Cardiovascular Disease (2)

Endocrinology (2)

Infection (26)

Inflammation/Immunology (7)

Metabolic Disease (1)

Neurological Disease (7)

抑制剂 & 激动剂

同位素标记物

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-B1398

Ampyrone 1 篇文献验证 4-Aminophenazone	COX Drug Metabolite	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
4-氨基安替吡啉 Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配，减少光散射，实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能，参与肿瘤化疗中的毒性调控。

HY-120028

GNE-207	Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase	Cancer
GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂，IC₅₀ 值为 1 nM，对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍。在 MV-4-11 细胞中，GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性，EC₅₀ 值为 18 nM。

HY-149760

PVD-06	PROTACs Phosphatase IFNAR STAT	Cancer
PVD-06 是选择性的 PROTAC PTPN2 降解剂，其 DC₅₀ 值为 217 nM (对 PTP1B 的选择性指数 >60 倍)。PVD-06 通过 VHL、泛素和蛋白酶体依赖途径诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化，并增强 IFN-γ 介导的抗癌活性。PVD-06 可用于进一步研究 PTPN2 在疾病中的作用，例如白血病和黑色素瘤。(粉色: PTPN2 配体 (HY-168691), 黑色: 连接子 (HY-B0236), 蓝色: E3 连接酶 VHL 配体 (HY-112078))。

HY-121537

CAY10404	COX Akt Apoptosis	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂，IC₅₀ 为 1 nM，选择性指数 (SI；COX-1 IC₅₀/COX-2 IC₅₀) 为 >500000。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂，可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑，具有良好的止痛，抗炎和抗癌活性。

HY-156466

QL-1200186	STAT Interleukin Related IFNAR	Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种选择性、口服有效、靶向酪氨酸激酶 TYK2 假激酶结构域 JH2 的别构抑制剂 (IC₅₀=0.06 nM，TYK2 JH2)，对 TYK1 JH2 的选择性达 164 倍 (IC₅₀=9.85 nM，TYK1 JH2)。QL-1200186 先稳定 TYK2 JH2 构象，抑制 JH1 催化结构域活性，阻断 IFNα、IL-12/IL-23 介导的 JAK-STAT 信号通路。QL-1200186 可抑制 Th1/Th17 细胞相关细胞因子 (如 IFNγ、IL-23) 的产生，减少免疫细胞活化，对 JAK1/2/3 激酶活性无显著影响。QL-1200186 可显著改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型的皮肤炎症，降低银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 评分。QL-1200186 可用于银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。

HY-176268

SGC-NSP2hel-1 RA-0188293; RA-NSP2-1	DNA/RNA Synthesis Virus Protease Flavivirus	Infection
SGC-NSP2hel-1 (RA-0188293) 是一种化学探针，是一种强效、特异性且具有口服活性的 nsP2 解旋酶抑制剂。SGC-NSP2hel-1 对多种甲病毒具有广谱活性，CC₅₀ 大于 250 μM。SGC-NSP2hel-1 (RA-0188293) 对人类 RNA 解旋酶的选择性指数大于 4000。在基孔肯雅病毒 (CHIKV) 疾病的临床前小动物模型中，SGC-NSP2hel-1 通过与 nsP2 和 ATP 形成稳定的复合物，减少病毒复制并限制病毒诱导的病变。

HY-B1398R

Ampyrone (Standard) 1 篇文献验证 4-Aminophenazone (Standard)	Reference Standards COX Drug Metabolite	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Ampyrone (4-Aminophenazone) (Standard) 是 Ampyrone (HY-B1398) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配，减少光散射，实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能，参与肿瘤化疗中的毒性调控。

HY-W391625

(Rac)-Dehydrocostus Lactone (Rac)-Epiligulyl oxide	Fungal	Cancer
去氢木香内酯消旋体 (Rac)-Dehydrocostus Lactone ((Rac)-Epiligulyl oxide)是一种天然产物，具有抗寄生虫活性。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone能够显著抑制锥虫（Trypanosoma brucei rhodesiense）的生长。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone呈现出广谱的生物学效应，包括抗炎、抗癌、抗病毒和抗微生物活性。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone还具有抗真菌、抗氧化、抗糖尿病、抗溃疡和抗蠕虫的作用。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone在细胞毒性测试中表现出不同的IC(50)值，具有较高的选择性指数。

HY-175873

AD109	mAChR Adrenergic Receptor	Inflammation/Immunology
AD109 由选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 Atomoxetine (HY-107370) 与抗毒蕈碱剂 Aroxybutynin (HY-B0267C) 组成。AD109 表现出显著的口服活性，降低呼吸暂停低通气指数。

HY-133135

CHIKV-IN-1	CHIKV Nucleoside Antimetabolite/Analog	Infection
CHIKV-IN-1 (Compound 3a) 是一种基孔肯雅病毒 (CHIKV) 抑制剂，其 EC₅₀ 为 0.12 μM。CHIKV-IN-1 是一个强效的 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAH hydrolase) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.36 μM。CHIKV-IN-1 仅对 CHIKV 和一些其他甲病毒 (alphaviruses) 有效，而对其他 RNA 病毒，如 SARS-CoV、MERS-CoV 和 ZIKV 没有活性。CHIKV-IN-1 的细胞毒性极低 (CC₅₀ > 250 μM)，具有极高的选择性指数 (SI > 2083)。CHIKV-IN-1 可用于抗 CHIKV 研究。

HY-143409

Antimalarial agent 10	Parasite	Infection
Antimalarial agent 10 (Compound 17b) 是一种氨基醇喹啉化合物。Antimalarial agent 10 是一种抗疟药，其对 Pf3D7 和 PfW2 的 IC₅₀ 值分别为 14.9 nM 和 11.0 nM，无论细胞系是什么，其选择性指数均高于 770^[1]。

HY-162167

COX-1-IN-1	COX	Cardiovascular Disease Neurological Disease
COX-1-IN-1 (compound 15a) 是一种具有选择性的 COX 抑制剂，IC₅₀ 值分别是 0.23 μM (COX-1) 和 >50 μM (COX-2)。COX-1-IN-1 对血小板凝结具有抑制作用。

HY-178994

DENV-IN-14	Flavivirus Dengue Virus	Infection
DENV-IN-14 (Compound 3c) 是一种抗登革病毒 (DENV) 的噻唑腙类衍生物，其 EC₅₀ 为 0.01 μM，选择性指数 (SI) 为 200。DENV-IN-14 的血浆清除较快，代谢稳定性有限。DENV-IN-14 可用于研究登革热。

HY-179251

BDGR-651	CHIKV	Infection
BDGR-651 是一种高效、选择性的基孔肯雅病毒 (CHIKV) 抑制剂，其在 NHDF 细胞中的 EC₅₀ 为 0.86 μM。BDGR-651 在感染 Vero E6 细胞中呈现剂量依赖性保护效应，其 EC₅₀ 为 6 μM。BDGR-651 可用于研究 CHIKV 感染。

HY-177493A

SSTR3 agonist-1 TFA	Somatostatin Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
SSTR3 agonist-1 TFA 是一种强效、口服有效且选择性的 SSTR3 受体激动剂 (EC₅₀ =0.14 nM)。SSTR3 agonist-1 TFA 与 SSTR3 受体结合，抑制 cAMP 活性。SSTR3 agonist-1 TFA 在常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 小鼠模型中降低肾脏重量和肾囊肿指数 (KCI)。SSTR3 agonist-1 TFA 可用于 ADPKD 的相关研究。

HY-14988

I-A09	Bacterial	Infection
I-A09 及其衍生物，特别是 1,2,3-三唑-金刚烷基乙酰胺杂化物，表现出显著的抗结核活性。

HY-132905

Antileishmanial agent-2	Parasite	Infection
Antileishmanial agent-2 显示了亚微摩尔抗利什曼原虫活性（IC₅₀ = 0.29 μM）和对哺乳动物细胞的非常高的选择性指数。

HY-132906

Antimalarial agent 3	Parasite	Infection
Antimalarial agent 3 显示了纳摩尔抗疟活性（IC₅₀ = 0.035 μM），并且对哺乳动物细胞具有非常高的选择性指数。

HY-139845

Antiviral agent 9	HIV	Infection
Antiviral agent 9 抗 HIV-1 的 EC₅₀ 达到皮摩尔浓度（0.006 nM），与 tenofovir alafenamide fumarate（TAF）相比，选择性指数（SI）高近 300 倍。

HY-W026467

MMV665916	Parasite	Infection
MMV665916 是一种喹唑啉二酮衍生物，一种抗疟药。MMV665916 对恶性疟原虫 FcB1 菌株具有抗疟原虫活性，EC₅₀ 值为 0.4 μM，并具有高的选择性指数 (SI>250)。

HY-W184837

m-Nisoldipine KR-1008	Calcium Channel	Cardiovascular Disease
m-Nisoldipine (KR-1008) 是一种二氢吡啶类钙离子拮抗剂，可显著增加心输出量和心脏指数，显著降低对心肌的负性变力作用，且对胸主动脉具有相对较高的选择性。m-Nisoldipine 可以用于心血管疾病的研究。

HY-151149

Trypanothione synthetase-IN-4	Parasite	Infection
Trypanothione synthetase-IN-4 是一个 L. infantum TryS 抑制剂，其活性依赖于多胺底物的浓度。Trypanothione synthetase-IN-4 具有较强的抗 leishmanicidal 活性，其 EC₅₀ 值为 0.6 μM，选择性指数为 35。Trypanothione synthetase-IN-4 可用于利什曼病的研究。

HY-162073

ZIKV-IN-8	Influenza Virus	Infection
ZIKV-IN-8 (Compound 9b) 是一种非竞争性寨卡病毒 (ZIKV) 抑制剂。 ZIKV-IN-8 显示出最佳的抗 ZIKV 活性，选择性指数为 22.4。 ZIKV-IN-8 对 ZIKV 有显著抑制作用，IC₅₀ 值为 25.6 μM。 ZIKV-IN-8 可用于 ZIKV 感染的研究。

HY-151612

Anti-infective agent 6	Parasite	Infection
Anti-infective agent 6 (compound 28) 是一种有效的抗感染剂。Anti-infective agent 6 对恶性疟原虫 P. falciparum 具有中等的抑制活性和良好的选择性指数。Anti-infective agent 6 对 L. donovani 也表现出抑制效力 (IC₅₀=3.5 μM)。

HY-149376

Tubulin inhibitor 38	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin inhibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，具有抗增殖能力。Tubulin inhibitor 38 (100 nM，24 h) 介导有丝分裂阻滞，阻断 G2/M 期细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin inhibitor 38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。

HY-146226

Viral 2C protein inhibitor 1	Enterovirus	Infection
Viral 2C protein inhibitor 1 (compound 6aw) 是一种有效的广谱性抗肠病毒剂，抑制病毒 2C 蛋白 (viral 2C protein)。Viral 2C protein inhibitor 1 对EV-D68、EV-A71 和 CVB3 等多种毒株均有抑制作用，EC₅₀ 为 0.1~3.6 µM，并且显示出较高的选择指数和相对较低的细胞毒性。

HY-143236

DHFR-IN-1	Bacterial Fungal	Infection
DHFR-IN-1 (compound 12) 是一种有效的选择性 DHFR (二氢叶酸还原酶)抑制剂，其 IC₅₀ 为 40.71 nM。 DHFR-IN-1 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有良好的抗菌活性。DHFR-IN-1 具有一定的抗真菌活性。DHFR-IN-1 与 Levofloxacin (HY-B0330) 具有较高的协同效应，其 FIC (部分抑菌浓度指数)值为 0.249。

HY-121537R

CAY10404 (Standard)	COX Akt Apoptosis	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
CAY10404 (Standard）是 CAY10404 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂，IC₅₀ 为 1 nM，选择性指数 (SI；COX-1 IC₅₀/COX-2 IC₅₀) 为 >500000。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂，可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑，具有良好的止痛，抗炎和抗癌活性。

HY-144749

AKR1C3-IN-5	Aldose Reductase	Cancer
AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种有效的 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。 AKR1C3-IN-5 源自 drupanin，其对 MCF-7 细胞的半数抑制浓度 (IC₅₀) 为 9.6 ± 3 μM，选择性指数 (SI) 为 5.5。

HY-170922

SARS-CoV-2-IN-110	SARS-CoV	Infection
SARS-CoV-2-IN-110 (compound Bb1) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-110 对SARS-CoV-2 表现出抗病毒效力，其 EC₅₀ 为 1.10 μM，且与 Lapatinib (HY-50898) 相比毒性显著降低。SARS-CoV-2-IN-110 抑制 SARS-CoV-2 的 CC₅₀ 大于 100 μM，选择性指数 (SI) 大于 91。

HY-168301

CL-13	Cholinesterase (ChE) Amyloid-β	Neurological Disease
CL-13 是丁基胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.15 μM，对乙酰胆碱酯酶的选择性指数 SI 为 9.2。CL-13 在 SH-SY5Y 细胞中表现出抗氧化活性 (DPPH EC₅₀= 47.01 μM)，参与 Aβ 聚集和 / 或氧化应激的金属的螯合能力，在 50 μM 内无神经毒性。CL-13 可逆转东莨菪碱 (HY-N0296) 引起的认知障碍，且不影响小鼠的运动能力。

HY-145432

PI3K-IN-28	PI3K	Cancer
PI3K-IN-28 (Compound 6c) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-28 显示出最有效的活性，对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K-IN-28 的半数最大抑制浓度 (IC₅₀, μM) 值为 5.8、2.3 和 7.9。PI3K-IN-28 是最有效的一种，选择性指数 (SI) 为 39，被认为是进一步优化抗癌活性分子的潜在先导。

HY-169920

HIV-1 inhibitor-79	HIV Reverse Transcriptase	Infection
HIV-1 inhibitor-79 (Compound 3k) 是一种 HIV 抑制剂，对 HIV-1 及其常见突变种表现出显著的抑制活性 (对 HIV-1、 K103 、L100I、E138K 的 IC₅₀ 分别为 1.9、1.9、8.7、11 nM)，并且具有低细胞毒性和高选择性指数 (CC₅₀ = 21.95 μM，SI = 11478)。此外，HIV-1 inhibitor-79 对 HIV-2 也显示出抗病毒活性，EC₅₀ 值为 6.14 μM，且能够显著抑制 HIV-1 逆转录酶的活性 (IC50 = 25 nM)。

HY-B1398S

Ampyrone-d3 4-Aminoantipyrine-d₃	Isotope-Labeled Compounds COX Drug Metabolite	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
4-氨基安替吡啉 d₃ Ampyrone-d₃ 是 Ampyrone (HY-B1398) 的氘代物。Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配，减少光散射，实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能，参与肿瘤化疗中的毒性调控。

HY-178029

RSK2/TOP2-IN-1	Ribosomal S6 Kinase (RSK) Topoisomerase Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS)	Cancer
RSK2/TOP2-IN-1 是一种 RSK2/TOP2 双重抑制剂。RSK2/TOP2-IN-1 靶向关键的肿瘤进展酶，包括核糖体 S6 激酶 (ribosomal S6 kinase) 2 和拓扑异构酶 (topoisomerases) IIα/IIβ。RSK2/TOP2-IN-1 对所有鳞状细胞癌 (SCC) 细胞系的选择性指数均大于 2。RSK2/TOP2-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、自噬 (autophagy) 和活性氧 (ROS) 的产生。RSK2/TOP2-IN-1 可用于癌症研究，如鳞状细胞癌。

HY-179710

SET-12	Parasite Reactive Oxygen Species (ROS) DNA/RNA Synthesis Apoptosis	Infection
SET-12 是一种对亚马逊利什曼原虫具有高活性和高选择性的抗寄生虫剂。SET-12 对亚马逊利什曼原虫前鞭毛体表现出优异的活性，IC₅₀ 为 10.89 μM，选择性指数 (SI) 高达 12.1。SET-12 对细胞内无鞭毛体同样有效，IC₅₀ 为 3.81 μM，选择性指数 (SI) 进一步提升至 34.5。SET-12 造成寄生虫细胞凋亡 (apoptosis) 的迹象，包括线粒体损伤和 ROS 积累。

HY-114216

DBPR110	Endogenous Metabolite	Infection
DBPR110是一种非结构蛋白5A（NS5A）抑制剂，具有对肝炎C病毒（HCV）的抑制活性。DBPR110通过降低HCV1b复制子报告表达，显示出50%有效浓度（EC50）为3.9 ± 0.9 pM及选择性指数值超过12,800,000。DBPR110还有效减少了HCV2a复制子的活性，其EC50为228.8 pM，选择性指数值超过173,130。DBPR110与α干扰素（IFN-α）、NS3蛋白酶抑制剂以及NS5B聚合酶抑制剂显示出协同作用。DBPR110的研究结果表明，它可能成为针对HCV NS5A的有效小分子抑制剂。

HY-181866

Antibacterial agent 328	Bacterial	Infection
Antibacterial agent 328 是一种烯酰基-ACP 还原酶 (InhA) 抑制剂和抗分枝杆菌剂。Antibacterial agent 328 可阻断结核分枝杆菌中分枝菌酸的生物合成。Antibacterial agent 328 对耐药性和敏感性结核分枝杆菌菌株均有作用。Antibacterial agent 328 具有良好的药代动力学特性、类药性，以及与安全性相关的选择性指数。Antibacterial agent 328 可用于结核病的研究。

HY-182347

LSPN954	Parasite	Infection
LSPN954 (compound 4i) 是一种吲哚类拟肽抗疟原虫剂，对敏感型和多药耐药型恶性疟原虫株具有低微摩尔级活性，对人细胞的细胞毒性低，且选择性指数高。LSPN954 表现出慢效抑制活性，可允许疟原虫初始发育，随后出现形态学改变，且其活性不依赖于抑制质体依赖型类异戊二烯生物合成。LSPN954 可用于疟疾的研究。

HY-173368

Antiproliferative agent-67	PI3K	Cancer
Antiproliferative agent-67 (Compound 5g) 是一种以 PI3K 抑制剂，对乳腺癌细胞 (MCF-7) 的选择性指数 SI 为 7.72。Antiproliferative agent-67 通过与 PI3K 蛋白形成氢键和分子间疏水作用力，抑制 PI3K 蛋白活性，发挥对乳腺癌细胞 (MCF-7) 的抗增殖活性，可用于乳腺癌领域的研究。

HY-180673

Mpro/RdRp-IN-1	SARS-CoV Virus Protease	Infection
Mpro/RdRp-IN-1 (Compound 1) 是一种针对 SARS-CoV-2 的 RdRp (EC₅₀ = 25.45) 和 Mpro (IC₅₀ = 125.4 μM) 的双靶点抑制剂。Mpro/RdRp-IN-1 对 HCoV-OC43 的 EC₅₀ 为 4.79 μM，选择性指数 (SI) 为 10.89。Mpro/RdRp-IN-1 可用于研究 SARS-CoV-2 感染。

HY-119396

DY3002	Endogenous Metabolite	Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂，具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果（IC50 = 0.71 nM），相比之下，对野生型EGFR的抑制效果较弱（IC50 = 448.7 nM）。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib，显示出极高的选择性指数（SI = 632.0）。在细胞实验中，DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM，表现出增强的抑制效力。此外，DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物，且不引起高血糖。

HY-181419

Antimycobacterial agent-16	Bacterial	Infection
Antimycobacterial agent-16 是一种抗结核分枝杆菌剂。Antimycobacterial agent-16 不会被分枝杆菌吡嗪酰胺酶水解。Antimycobacterial agent-16 对结核分枝杆菌 H37Rv、耐多药结核分枝杆菌菌株及堪萨斯分枝杆菌具有活性。Antimycobacterial agent-16 可用于结核病的研究。

HY-180452

HAT-IN-10	Paraptosis	Infection
HAT-IN-10 (Compound 12a) 是一种抗非洲人类锥虫病 (HAT) 剂，其对 T. brucei 的 EC₅₀ 为 0.23 μM。HAT-IN-10 可用于研究 HAT。

HY-180142

XYDC2050	Vasopressin Receptor	Endocrinology
XYDC2050 (Compound 29) 是一种选择性的血管加压素 V2 受体 (V2R) 拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 27 nM，K_i 值为 2.8 nM。XYDC2050 对 V1R 的 K_i 值为 420.7 nM， SI 为 162 倍。XYDC2050 能抑制 Vasopressin (HY-B1811) 诱导的细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 积累，其 IC₅₀ 值为 12 nM。XYDC2050 能够抑制肾囊肿的生长，降低肾重与体重的比值，减小囊肿面积和囊性指数。XYDC2050 可用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。

HY-181154

PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-5	PROTACs SARS-CoV Virus Protease	Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-5 是一种靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 的 PROTAC。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-5 可结合 CRBN E3 泛素连接酶，与 SARS-CoV-2 Mpro 形成三元复合物，诱导 SARS-CoV-2 Mpro 发生 K48 连接的多泛素化，并在人胚肾细胞中以高选择性指数 (CC₅₀/DC₅₀ > 10) 驱动 SARS-CoV-2 Mpro 发生蛋白酶体依赖性降解。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-5 可用于新型冠状病毒肺炎 (COVID-19) 的相关研究。

HY-181193

PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-7	PROTACs SARS-CoV Virus Protease	Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-7 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) PROTAC 降解剂，其 DC₅₀ 为 0.985 μM。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-7 可促进 SARS-CoV-2 Mpro 的 K48 连接型多聚泛素化，进而通过泛素-蛋白酶体系统介导蛋白酶体依赖性降解。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-7 可与 SARS-CoV-2 Mpro 和 CRBN E3 泛素连接酶形成三元复合物，从而实现病毒蛋白酶的泛素化。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-7 具有较高的选择性指数，并且可在表达该病毒蛋白酶的稳定细胞系中诱导 SARS-CoV-2 Mpro 呈剂量依赖性降解。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-7 可用于新型冠状病毒肺炎的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-B1398S

Ampyrone-d3

Ampyrone-d₃ 是 Ampyrone (HY-B1398) 的氘代物。Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配，减少光散射，实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能，参与肿瘤化疗中的毒性调控。

Your information is safe with us. * Required Fields.