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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114301
    PF-06305591

    		Sodium Channel Neurological Disease
    PF-06305591 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂，其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME (吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性。
    PF-06305591
  • HY-114301A
    PF-06305591 dihydrate

    		Sodium Channel Neurological Disease
    PF-06305591 dihydrate 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂，其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME (吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性。
    PF-06305591 dihydrate
  • HY-117690
    dBRD9

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    dBRD9 是一种 PROTAC，能选择性的降解 BRD9。dBRD9 改进了溴域接合剖面，降低了整个 BET 家族的结合活性。
    dBRD9
  • HY-118179
    VU0486321

    		mGluR Neurological Disease
    VU0486321 是一种 mGlu1阳性别构调节剂（PAMs）系列中的化合物。VU0486321 保持了可接受的mGlu1 PAM 效力、DMPK 概况、CNS 渗透性和 mGluR 选择性。
    VU0486321
  • HY-12883A
    PF-05198007

    		Sodium Channel Neurological Disease
    PF-05198007 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂。PF-05198007 和PF-05089771 (HY-12883) 具有相似的药效学特征。
    PF-05198007
  • HY-148739
    dBRD 9-A

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    dBRD 9-A 是一种能选择性降解 BRD9 的 PROTAC。dBRD9 9-A 改进了溴域接合剖面，降低了整个 BET 家族的结合活性。
    dBRD 9-A
  • HY-14305A
    BMS-582949 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂，其IC50 值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征，能用于炎症性疾病的研究。
    BMS-582949 hydrochloride
  • HY-108711
    GPR120 Agonist 1

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    GPR120 Agonist 1 是一种有效、选择性的 GPR120 激动剂，具有良好的抗糖尿病作用和安全性，可作为开发候选活性分子。
    GPR120 Agonist 1
  • HY-116524
    PF-04781340

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    PF-04781340 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂。PF-04781340 具有口服有效性和中枢神经系统渗透特性。
    PF-04781340
  • HY-110131
    A 85380 hydrochloride

    		nAChR Neurological Disease
    A 85380 hydrochloride 是一种新型、高亲和力神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂。A 85380 hydrochloride 对 nAChR 亚型的 α4β2 表现出选择性。A 85380 hydrochloride 具有广谱镇痛作用。
    A 85380 hydrochloride
  • HY-14312
    A85380

    		nAChR Neurological Disease
    A 85380 是一种新型、高亲和力神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂。A 85380 对 nAChR 亚型的 α4β2 表现出选择性。A 85380 具有广谱镇痛作用。
    A85380
  • HY-133145
    hDDAH-1-IN-2

    		Drug Intermediate Neurological Disease Inflammation/Immunology
    hDDAH-1-IN-2 是一种选择性、具有口服活性的人二甲基精氨酸二甲基氨基水合-1 (hDDAH-1)。hDDAH-1-IN-2 对细胞毒性/活力良好。
    hDDAH-1-IN-2
  • HY-133145A
    hDDAH-1-IN-2 sulfate

    		NO Synthase Inflammation/Immunology Cancer
    hDDAH-1-IN-2 是一种选择性、具有口服活性的人二甲基精氨酸二甲基氨基水合-1 (hDDAH-1)。hDDAH-1-IN-2 对细胞毒性/活力良好。
    hDDAH-1-IN-2 sulfate
  • HY-151524
    Cathepsin K inhibitor 3

    		Cathepsin Inflammation/Immunology
    Cathepsin K inhibitor 3 (compound 23) 是一种高选择性的 cathepsin K 抑制剂，其 IC50 值为 0.5 nM。Cathepsin K inhibitor 3 具有良好的药代动力学特征，可用于骨关节炎 (OA) 疾病的研究。
    Cathepsin K inhibitor 3
  • HY-112613
    UCB9608
    1 篇文献验证

    		 PI4K Inflammation/Immunology
    UCB9608 是一种有效、选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 值为 11 nM，对其选择性高于 PI3KC2 α，β 和 γ。UCB9608 增加了代谢稳定性，表现出良好的药代动力学特征，可作为免疫抑制剂。
    UCB9608
  • HY-156654
    Ibuzatrelvir
    1 篇文献验证

    PF-07817883

    		 SARS-CoV Virus Protease Infection
    Ibuzatrelvir (PF-07817883)，第二代口服生物可用性，是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro 和 3CLpro) 抑制剂，代谢稳定性改善。Ibuzatrelvir 在体外和临床前动物研究中显示出泛人冠状病毒抗病毒活性和脱靶选择性。Ibuzatrelvir 耐受性和安全性良好，与安慰剂相似，可预防病毒感染和传播。Ibuzatrelvir 可用于抑制 COVID-19 。
    Ibuzatrelvir
  • HY-111021
    ASP-4058
    1 篇文献验证

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    ASP-4058 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。
    ASP-4058
  • HY-111021A
    ASP-4058 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    ASP-4058 hydrochloride 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。
    ASP-4058 hydrochloride
  • HY-120802
    Navafenterol

    AZD-8871; LAS191351

    		 mAChR Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology
    Navafenterol (AZD-8871) 是一种吸入型的双效、选择性和持久的 M3-拮抗剂/β2-激动剂 (MABA)，具有持久作用和良好的安全性。对人 M3 受体的 pIC50 为 9.5，β2-肾上腺素受体的 pEC50 为 9.5。Navafenterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。具有支气管保护和抗唾液分泌作用，且具有良好的心血管特征。
    Navafenterol
  • HY-103266
    TC-A 2317 hydrochloride

    		Aurora Kinase Cancer
    TC-A 2317 hydrochloride 是一种口服活性的极光 A 激酶 (Aurora A kinase) 抑制剂 (Ki=1.2 nM)。TC-A 2317 hydrochloride 对 Aurora B 激酶 (Ki=101 nM) 和其他 60 种激酶具有优异的选择性，具有良好的细胞通透性和良好的 PK 特性。TC-A 2317 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    TC-A 2317 hydrochloride
  • HY-13556
    Arzoxifene

    LY353381; SERM III

    		 Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    Arzoxifene (LY353381) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体调节剂，具有类似 raloxifene 的固定环结构。Arzoxifene 对乳腺癌和子宫内膜有较强的抗雌激素作用，副作用小，对骨和脂质的雌激素有同样强的有利作用。
    Arzoxifene
  • HY-139485
    BMS-986224

    		Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    BMS-986224 是一种有效选择性和具有口服活性的 APJ 受体激动剂 (Kd = 0.3 nM)，表现出与 (Pyr1) apelin-13 相似的受体结合和信号传导谱。BMS-986224 具有研究心力衰竭的潜力。
    BMS-986224
  • HY-15260C
    XL413 hydrochloride

    BMS-863233 hydrochloride

    		 CDK Cancer
    XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种口服有效的选择性 CDC7 抑制剂 (IC50=3.4 nM)。XL413 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征，并在啮齿动物模型中显著抑制肿瘤生长。XL413 hydrochloride 可用于癌症的研究。
    XL413 hydrochloride
  • HY-11048
    NS11394
    3 篇文献验证

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    NS11394 是具有口服活性的、独特的 GABAA 的阳性变构调节剂 (PAM)，Ki 值为 0.5 nM。NS11394 对 GABAA 的选择性依次为 GABAA-5、α3、α2 和α1 受体。NS11394 具有抗炎和抗焦虑生物活性。
    NS11394
  • HY-176174S
    CDK2-IN-46

    		Isotope-Labeled Compounds CDK Cancer
    CDK2-IN-46 (compound 5g) 是一种选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.3 nM。CDK2-IN-46 对 CDK1、CDK7、CDK9、CDK4 和 CDK6 的选择性是后者的 200 倍以上。CDK2-IN-46 显示出改善大鼠和食蟹猴的药代动力学特征。
    CDK2-IN-46
  • HY-125313
    PSB-1737

    		Orphan GPCR Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    PSB-1737 是一种人源选择性的 GPR17 激动剂，其对人源 GPR17 的 EC50 为 270 nM，对鼠源的 GPR17 活性较弱 (EC50 > 10 μM)。PSB-1737 对 NMDA 受体的 glycine 结合位点无显著抑制，对 P2Y 受体亚型均无显著激动或拮抗活性。PSB-1737 可用于脱髓鞘疾病 (如多发性硬化) 或炎症相关贫血。
    PSB-1737
  • HY-120802A
    Navafenterol saccharinate

    AZD-8871 saccharinate; LAS191351 saccharinate

    		 mAChR Adrenergic Receptor Infection Inflammation/Immunology
    Navafenterol (AZD-8871) 是一种吸入型的双效、选择性和持久的 M3-拮抗剂/β2-激动剂 (MABA)，具有持久作用和良好的安全性。对人 M3 受体的 pIC50 为 9.5，β2-肾上腺素受体的 pEC50 为 9.5。Navafenterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。具有支气管保护和抗唾液分泌作用，且具有良好的心血管特征。
    Navafenterol saccharinate
  • HY-108519
    AS1892802

    		ROCK Neurological Disease
    AS1892802 是一种有效的、具有口服活性的、高度选择性的 ROCK 抑制剂。AS1892802 的镇痛作用起效与曲马多和双氯芬酸一样快。AS1892802 不会引起胃刺激或异常行为。AS1892802 是用于研究严重骨关节炎疼痛的一种有吸引力的镇痛剂。
    AS1892802
  • HY-115989
    HCV-IN-38

    		HCV Infection
    HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂 (EC50=15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
    HCV-IN-38
  • HY-10096
    TCS2002

    		GSK-3 Neurological Disease
    TCS2002 (Compound 9b) 是一种高选择性、口服有效的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 35 nM。TCS2002 具有良好的药代动力学特征，且可透过血脑屏障。TCS2002 可用于阿尔茨海默病的研究。
    TCS2002
  • HY-143889
    Senexin C

    		CDK Cancer
    Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。
    Senexin C
  • HY-145698
    UCSF678

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    UCSF678 是一种 42 nM 偏向抑制素的部分激动剂，作用于 5-HT5AR，具有更受限制的脱靶特征和降低的检测倾向。UCSF678是研究 5-HT5AR 功能的选择性探针。
    UCSF678
  • HY-161029
    T14-A24

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    T14-A24 是一种口服有效的、可逆、竞争性、选择性 AChE 抑制剂 (Ki=22 nM，IC50=6 nM)。T14-A24 具有良好的血脑屏障穿透性、显着的神经保护作用和安全的毒理学特征。
    T14-A24
  • HY-P1112
    Sarafotoxin S6a

    		Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Sarafotoxin S6a 是一种 Sarafotoxin 类似物，是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂，具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ETA/ETB 选择性。Sarafotoxin S6a 诱导猪冠状动脉的 EC50 值为 7.5 nM。
    Sarafotoxin S6a
  • HY-149099
    RET-IN-22

    		RET Cancer
    RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂，对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶，尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。
    RET-IN-22
  • HY-151424
    Vimentin-IN-1

    		Proteasome Mitosis Cancer
    Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物，是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM)，诱导 Ser56 过度磷酸化，导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
    Vimentin-IN-1
  • HY-125840
    Belzutifan
    10 篇以上引用文献

    PT2977; MK-6482

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的，选择性 HIF-2α 抑制剂，IC50 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF-2α 抑制剂，可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
    Belzutifan
  • HY-125279
    OAT-2068

    		Parasite Inflammation/Immunology
    OAT-2068 是一种选择性、高活性、具有口服活性的小鼠壳聚糖三苷酶 (mCHIT1) 抑制剂 (IC50=29 nM)，对 mAMCase (IC50=4170 nM) 具有 143 倍的选择性。OAT-2068 具有良好的药代动力学特性，是研究 CHIT1 在生物学作用的理想工具，包括人类疾病的动物模型。
    OAT-2068
  • HY-130251
    DS18561882
    最多引用文献
    19 篇文献验证

    		 Methylenetetrahydrofolate Dehydrogenase (MTHFD) Cancer
    DS18561882 是一种高效的，对酶具有高选择性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 ( MTHFD2) 抑制剂，IC50 值为 0.0063 μM。DS18561882 抑制 MTHFD1 的 IC50 值是 0.57 μM。DS18561882 具有良好的口服药代动力学特性。
    DS18561882
  • HY-155804
    RIP1 kinase inhibitor 8

    		Necroptosis RIP kinase Inflammation/Immunology
    RIP1 kinase inhibitor 8 (Compound 77) 是一种有效的高选择性二氢吡唑 (DHP) RIP1 激酶抑制剂，其 IC50 为 20 nM。RIP1 kinase inhibitor 8 阻止坏死 (necrotic) 细胞死亡。RIP1 kinase inhibitor 8 在多种物种中表现出良好的药代动力学特征。
    RIP1 kinase inhibitor 8
  • HY-P1112A
    Sarafotoxin S6a TFA

    		Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Sarafotoxin S6a TFA 是一种 Sarafotoxin 类似物，是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂，具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ETA/ETB 选择性。Sarafotoxin S6a TFA 诱导猪冠状动脉的 EC50 值为 7.5 nM。
    Sarafotoxin S6a TFA
  • HY-146697
    IHMT-TRK-284

    		Trk Receptor c-Fms PDGFR Bcr-Abl c-Kit Apoptosis Cancer
    IHMT-TRK-284 (Compound 34) 是一种有效的、具有口服活性的 type II TRK kinase 抑制剂，对 TRKA, B, C 的 IC50 值分别为 10.5, 0.7 和 2.6 nM。 IHMT-TRK-284 在激酶组中表现出良好的选择性、具有良好的体内抗肿瘤效果。
    IHMT-TRK-284
  • HY-159997
    AD353

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    AD353 是一种选择性的 sigma-1 受体配体。AD353 在 Capsaicin (HY-10448) 诱发的异常性疼痛模型和 PGE2 诱发的机械性痛觉过敏模型中均表现出高效力。AD353 表现出良好的药代动力学特征。
    AD353
  • HY-131335
    p38α inhibitor 2

    		p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38α inhibitor 2 是一种高效选择性 p38α MAPK 抑制剂，pIC50 为 9.6。p38α inhibitor 2 抑制 hERG 离子通道 (IC50=27 μM)，在 51 个其他蛋白激酶组 (10 μM 浓度下抑制率 <30%) 和 141 个其他生物靶点组中测试时显示出良好的选择性。
    p38α inhibitor 2
  • HY-150023
    BI-1622

    		EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK Cancer
    BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
    BI-1622
  • HY-137464A
    OATD-01
    1 篇文献验证

    		 Others Inflammation/Immunology
    OATD-01 是一种高效、口服活性、 first-in-class、选择性几丁质酶 (chitinase) 抑制剂，对 CHIT1 具有低纳摩尔活性 (hCHIT1, IC50=23 nM)。OATD-01 在多个物种中显示出良好的药代动力学特征。OATD-01 在体内具有显著的抗纤维化活性，用于肺纤维化 (IPF) 研究。
    OATD-01
  • HY-122051
    AC1903
    1 篇文献验证

    		 TRP Channel Metabolic Disease
    AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂，具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响，并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中，AC1903 抑制严重蛋白尿，并且防止足细胞丢失。
    AC1903
  • HY-126248
    Tankyrase-IN-2

    		PARP Cancer
    Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM)，具有良好的理化特性和药动学特性，可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
    Tankyrase-IN-2
  • HY-161316
    NNMT-IN-5

    		Amine N-methyltransferase Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    NNMT-IN-5 (Compound 3-12) 是一种有效的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂 (IC50 = 47.9 ± 0.6 nM)。NNMT-IN-5 还对一组人类甲基转移酶具有出色的选择性。NNMT-IN-5 可用于癌症、糖尿病、代谢紊乱和神经退行性疾病的研究。
    NNMT-IN-5
  • HY-10063
    Ispronicline

    TC-1734; ACD3480

    		 nAChR Neurological Disease
    Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的，具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂，具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合，Ki= 11 nM。
    Ispronicline

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