2. Apoptosis
  3. MDM-2/p53
  4. Siremadlin succinate

Siremadlin succinate  (Synonyms: NVP-HDM201 succinate; HDM201 succinate)

目录号: HY-18658B
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Siremadlin (NVP-HDM201) succinate 是一种 MDM2 抑制剂和细胞周期调节剂。Siremadlin succinate 可阻断 MDM2 的 p53 结合口袋，抑制 MDM2 介导的 p53 泛素化与降解，从而在 p53 野生型细胞中激活 p53 通路。Siremadlin succinate 可用于皮肤黑色素瘤的研究。

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Siremadlin succinate

Siremadlin succinate Chemical Structure

CAS No. : 1638193-48-2

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Siremadlin succinate 相关抗体

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生物活性

Siremadlin (NVP-HDM201) succinate is an MDM2 inhibitor and cell cycle regulator. Siremadlin succinate blocks the p53-binding pocket of MDM2, inhibits MDM2-mediated ubiquitination and degradation of p53, thereby activating the p53 pathway in p53 wild-type cells. Siremadlin succinate can be used in the research of cutaneous melanoma[1].

体外研究
(In Vitro)

Siremadlin (NVP-HDM201) succinate (72 h) 在 p53 野生型 (A375、WM35、C8161) 皮肤黑素瘤细胞系中，其生长抑制活性可被 2.5 μM GSK2830371 增强，但在 p53 突变型 (WM164、WM35-R、CHL-1) 细胞系中无此效应，具体表现为降低 Siremadlin succinate 的 GI50[1]。
Siremadlin succinate 在 2.5 μM GSK2830371 的作用下，其细胞毒性在 p53 野生型 (A375、WM35、C8161) 皮肤黑色素瘤细胞系中被增强 (72 h)，但在 p53 突变型 (WM164、WM35-R、CHL-1) 细胞系中无此效应，具体表现为降低了 Siremadlin (succinate) 的 LC50[1]。
Siremadlin succinate (0.2 μM; 6 h, 24 h) 与 2.5 μM GSK2830371 联用可增强 p53 野生型 (A375、C8161) 皮肤黑色素瘤细胞系中 p53 的稳定性、磷酸化、乙酰化及转录活性[1]。
Siremadlin succinate (0.2 μM; 24 h) 与 2.5 μM GSK2830371 联用时，可增强 p53 野生型 (A375、WM35、C8161) 皮肤黑色素瘤细胞系中 p53 依赖的细胞周期变化和细胞凋亡，但对 p53 突变型 (WM35-R) 皮肤黑色素瘤细胞系无此作用[1]。
Siremadlin succinate 的活性在 2.5 μM GSK2830371 的作用下被增强，该效应在 p53 野生型 (A375, WM35) 皮肤黑色素瘤细胞系中严格依赖 p53[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Siremadlin succinate 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: p53 wild-type (A375, WM35, C8161); p53 mutant (WM164, WM35-R, CHL-1) cutaneous melanoma cell lines
Concentration: 2.5 μM GSK2830371 (co-treatment)
Incubation Time: 72 h
Result: Significantly decreased the GI50 of HDM201 in p53 wild-type cutaneous melanoma cell lines compared to treatment with Siremadlin succinate alone.
Showed no potentiation in p53 mutant cell lines.\nSignificantly decreased the LC50 of siremadlin succinate in A375 and C8161 cells, and showed a similar trend in WM35 cells compared to treatment with Siremadlin (succinate) alone.
Showed no potentiation in p53 mutant cell lines.
分子量

673.50

Formula

C30H30Cl2N6O8
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

Siremadlin succinate 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Siremadlin1638193-48-2NVP-HDM201HDM201HDM 201HDM-201MDM-2/p53A375cell cycle distributionGSK2830371p53cutaneous melanoma cellsp53 wild-type cellsapoptotic responsesMDM2WIP1 inhibitorcaspase-3/7Inhibitorinhibitorinhibit

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