2. Antibody-drug Conjugate/ADC Related Cell Cycle/DNA Damage
  3. ADC Payload Topoisomerase
  4. (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan

(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan  (Synonyms: SHR169265)

目录号: HY-156617A
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(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (SHR169265) 是一种具有增强膜通透性的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 (对人源酶的 IC50=1.34 μM)。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 通过抑制拓扑异构酶 I 的酶活性发挥细胞毒性作用，且这一抗癌效果不依赖于 HER2 的表达水平。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 是 Exatecan (HY-13631) 衍生的 ADC Cytotoxin，可用于针对乳腺癌、胃癌、结直肠癌及非小细胞肺癌等晚期癌症的相关研究。

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(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan

(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan Chemical Structure

CAS No. : 2414254-37-6

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥7982
In-stock
1 mg ￥2750
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg 现货 询价
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 相关抗体

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Topoisomerase Topo I Topo II DNA gyrase

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (SHR169265) is a DNA Topoisomerase I inhibitor with enhanced membrane permeability (with an IC50 of 1.34 μM against the human DNA Topoisomerase I). (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan exerts cytotoxic effects by inhibiting the enzymatic activity of Topoisomerase I, and this anticancer effect is independent of the expression level of HER2. (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan is an ADC Cytotoxin derived from Exatecan (HY-13631), which can be used in research related to advanced cancers such as breast cancer, gastric cancer, colorectal cancer and non-small cell lung cancer[1].
IC50 & Target

Camptothecins

 

体外研究
(In Vitro)

SHR169265 在 9 种人类癌细胞系中表现出强效、不依赖 HER2 表达的细胞毒性，孵育 6 天后的 IC50 值范围为 0.30 nM-2.32 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: NCI-N87, SK-BR-3, HCC1954, JIMT-1, Capan-1, AGS, MKN45, SNU-16, MDA-MB-468
Concentration: Serially diluted concentrations
Incubation Time: 6 days
Result: Induced strong cytotoxicity across all tested cell lines, with IC50 values of 1.00±0.07 nM (NCI-N87), 0.58±0.10 nM (SK-BR-3), 0.55±0.19 nM (HCC1954), 2.32±0.45 nM (JIMT-1), 0.38±0.07 nM (Capan-1), 0.36±0.11 nM (AGS), 0.30±0.07 nM (MKN45), 0.57±0.19 nM (SNU-16), and 0.56±0.09 nM (MDA-MB-468).
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route Cmax AUC0-t T1/2 CL Vss
Mice[1] 0.5 mg/kg i.v. 250 ng/mL 113 ng·h/mL 0.37 h 72.6 mL/min/kg 1815 mL/kg
体内研究
(In Vivo)

SHR-A1811 (1-6 mg/kg; i.p.; 单剂量)，可递送靶向药物 SHR169265，在 HER2 高表达胃癌异种移植物中诱导剂量依赖性的肿瘤生长抑制 (TGI 为 85%至 124%) 和肿瘤消退，且肿瘤内 payload 水平与细胞凋亡生物标志物 PARP 剪切水平相关[1]。
SHR-A1811 (1-10 mg/kg; i.p.; 每周 1 次, 共 2 次)，可递送靶向试剂 SHR169265，在 HER2 中度表达乳腺癌异种移植模型中诱导剂量依赖性的肿瘤生长抑制 (TGI 为 57.9% 至 108.8%)，重复给药可增强其疗效[1]。
SHR-A1811 (1-6 mg/kg; i.p.; 单剂量)，可递送靶向试剂 SHR169265，在 HER2 低表达胰腺癌异种移植物中诱导呈剂量依赖性的肿瘤生长抑制 (TGI 为 91%至 120%)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NU/NU nude mice with Gastric cancer (female, 15-18g); Beige SCID mice (female, 15-18g); Balb/c nude mice (female, 15-18g)[1]
Dosage: 1 mg/kg; 3 mg/kg; 6 mg/kg
Administration: i.p.; single dose
Result: Induced 85% TGI at 1 mg/kg.
Induced 124% TGI with sustained tumor regression through day 17 at 3 mg/kg.
Induced 119% TGI with sustained tumor regression through day 17 at 6 mg/kg.
Maintained low and stable tumoral levels at 1 mg/kg.
Reached tumoral Cmax at 24 hours at 3 mg/kg.
Reached tumoral Cmax at 72 hours at 6 mg/kg.
Induced PARP cleavage in tumor cells, with degree correlated with tumoral SHR169265 levels.
Animal Model: NU/NU nude mice with Breast cancer (female, 15-18g); Beige SCID mice (female, 15-18g); Balb/c nude mice (female, 15-18g)[1]
Dosage: 5 mg/kg (single dose); 10 mg/kg (single dose); 1 mg/kg (weekly x2); 3 mg/kg (weekly x2); 6 mg/kg (weekly x2)
Administration: i.p.; single dose; once weekly for 2 doses
Result: Induced 57.9% TGI at 5 mg/kg single dose.
Induced 80.7% TGI at 10 mg/kg single dose.
Induced 91.8% TGI at 1 mg/kg once weekly for 2 doses.
Induced 108.8% TGI at 3 mg/kg once weekly for 2 doses.
Induced 101.4% TGI at 6 mg/kg once weekly for 2 doses.
分子量

533.55

Formula

C29H28FN3O6
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (187.42 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8742 mL 9.3712 mL 18.7424 mL
5 mM 0.3748 mL 1.8742 mL 3.7485 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.93%

COA (303 KB) HNMR (251 KB) RP-HPLC (256 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8742 mL 9.3712 mL 18.7424 mL 46.8560 mL
5 mM 0.3748 mL 1.8742 mL 3.7485 mL 9.3712 mL
10 mM 0.1874 mL 0.9371 mL 1.8742 mL 4.6856 mL
15 mM 0.1249 mL 0.6247 mL 1.2495 mL 3.1237 mL
20 mM 0.0937 mL 0.4686 mL 0.9371 mL 2.3428 mL
25 mM 0.0750 mL 0.3748 mL 0.7497 mL 1.8742 mL
30 mM 0.0625 mL 0.3124 mL 0.6247 mL 1.5619 mL
40 mM 0.0469 mL 0.2343 mL 0.4686 mL 1.1714 mL
50 mM 0.0375 mL 0.1874 mL 0.3748 mL 0.9371 mL
60 mM 0.0312 mL 0.1562 mL 0.3124 mL 0.7809 mL
80 mM 0.0234 mL 0.1171 mL 0.2343 mL 0.5857 mL
100 mM 0.0187 mL 0.0937 mL 0.1874 mL 0.4686 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan2414254-37-6SHR169265SHR 169265SHR-169265ADC PayloadTopoisomeraseADC Cytotoxinnon-small cell lung cancerDNA topoisomerase Ibreast cancerhuman DNA topoisomerase IHER2C57BL/6 micecolorectal cancercancer cellshuman cancer cell linesgastric cancerInhibitorinhibitorinhibit

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