简述
阿佐酰胺又名阿佐塞米,是一种化学式为C12H11ClN6O2S2的苯磺酰胺类新型化合物,由德国宝灵曼公司研制。它属于髓袢利尿剂,主要通过抑制肾小管髓袢升支钠和氯的重吸收而产生利尿作用,临床上用于治疗心性水肿(充血性心力衰竭)、肾性水肿和肝性水肿,是一种长效利尿剂,口服效果和呋塞米基本等效,但比呋塞米起效慢而作用持久、平缓。如果静脉给药,则利尿作用比呋塞米强5.5‑8倍[1]。

临床疗效和安全性
阿佐酰胺片30~90 mg每日一次口服治疗2周,疗效及安全性与20~60 mg呋塞米片一致,对心、肝、肾性水肿或腹水有显著的消肿利尿,改善心功能,减少腹水的作用,是一种有效,耐受性良好的治疗药物[2]。
合成方法
中国医药工业杂志公开了一种合成阿佐酰胺的方法:以2-氟-4-氯苯甲酸为起始原料,经氨磺酰化,酰胺化,氰化,与2-噻吩甲胺缩合,最后与叠氮化钠和氯化铵进行1,3-环加成合成阿佐酰胺,总收率22%[3]。

应用研究
药物研究领域提供了一份关于布美他尼,呋塞米,吡咯他尼,阿佐酰胺和托拉塞米类似物和包含这种类似物的组合物的研究,同时还提供了包含这些布美他尼,呋塞米,吡咯他尼,阿佐塞米和托拉塞米类似物的药物组合物的使用方法。临床试验结果表明,所有这些类似物适用于治疗和/或预防涉及Na+-K+-Cl-协同转运蛋白或GABAA受体的疾病,包括但不限于成瘾疾病,阿尔茨海默病,焦虑症,腹水,孤独症,双相情感障碍,癌症,抑郁症,角膜内皮营养不良,水肿,癫痫症,青光眼,亨廷顿病,失眠症,局部缺血,偏头痛,具有先兆的偏头痛,神经性疼痛,感受伤害性神经痛,伤害性疼痛,眼病,疼痛,帕金森病,人格障碍,带状疱疹后神经痛,精神病,精神分裂症,癫痫发作障碍,耳鸣和戒断综合征[4]。
参考文献
[1]陆军,刘辉,刘明荣.一种阿佐塞米中间体的合成方法:CN202010535768.4[P].
[2]张芸,胡晓晟,陈君柱,等.阿佐塞米治疗心,肝,肾等疾患引起的水肿或腹水的临床疗效和安全性[J].浙江大学学报:医学版, 2005, 34(5):6.DOI:10.3785/j.issn.1008-9292.2005.05.016.
[3]张庆文,周明华,尹昊传,等.阿佐塞米的合成[J].中国医药工业杂志, 2002, 33(9):419-420.DOI:10.3969/j.issn.1001-8255.2002.09.002.
[4]S・瓦纳斯基,J・J・帕特里德戈,S・考林斯.布美他尼、呋塞米、吡咯他尼、佐塞米和托拉塞米类似物、组合物和使用方法:CN 201080010112[P].