罗氟司特

【化学名】 3-(环丙甲氧基)-N-(3,5-二氯-4-吡啶基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺 【性 状】 白色至淡黄褐色固体颗粒或结晶性粉末，无臭，味微甜，易溶于水。 【质量标准】 干燥失重≤2.0% 炽灼残渣≤0.2% 重金属≤40ppm 含量≧96.0%。 【作用机制】 磷酸二酯酶IV(PDE-4)抑制剂罗氟司特属于苯甲酰胺类选择性磷酸二酯酶IV(PDE-4)抑制剂。是目前唯一批准上市可口服治疗呼吸道疾病的磷酸酯酶IV(PDE-4)抑制剂。罗氟司特已在美国、加拿大、德国、丹麦和英国上市。PDE-4与多种炎性细胞的cAMP 水解有关。由于cAMP 可导致支气管平滑肌松弛和肺部炎症反应, 因此抑制PDE-4可减少炎症介质的释放, 进而抑制如COPD和哮喘等呼吸道疾病对肺组织造成的损伤。PDE-4抑制剂能够抑制各种炎症细胞内超氧化物的生成；降低内皮细胞的通透性和胞内粘附分子的表达；抑制胞内组织胺、氯化胺甲酰胆碱和乙酰甲胆碱的生成，抑制巨噬细胞的吞噬和淋巴细胞的细胞毒作用。罗氟司特对呼吸系统具有高效广泛的抗炎活性。能够抑制中性粒细胞气道内浸润及活化，试验结果显示, 本品可减少支气管肺泡灌洗液炎症细胞(总细胞数、嗜酸性粒细胞、中性粒细胞等)的数量,并减轻抗原引起的气道水肿。罗氟司特能够改善黏液纤毛功能。可以通过增加气道纤毛的运动频率来加快气道黏液的清除（祛痰）。在体外, 本品和PED4抑制剂咯利普兰均可显著增加大鼠肺中心气道和侧枝气道纤毛的摆动频率, 而特布他林和福斯高林仅能增加肺中心气道纤毛的摆动频率, 对侧枝气道纤毛没有影响，因而PDE-4抑制剂罗氟司特具有抗炎、抗过敏、免疫调节和舒张平滑肌（平喘）的作用。试验数据表明，选择性PDE-4抑制剂在哮喘和慢性阻塞型肺病(COPD)的临床治疗中显示了不凡的功效，因此有人预言它将取代类皮质甾体和β2-肾上腺素受体激动剂，成为新一代抗炎药物。 【适 应 症】 用于畜禽呼吸道病的预防和治疗，治疗严重慢性阻塞性肺病（COPD）及粘液过多型支气管炎咳嗽、喘息性支气管炎、支气管哮喘、伴有呼吸道异常分泌的急慢性支气管炎、气囊炎等。能迅速控制病情，作用时间长，耐受性好，无毒副，无残留，给药方便。 【参考用量】 用于畜禽呼吸道相关疾病；禽类饮水， 100kg水添加2.0～3.0g