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LY341495

MCE 国际站：LY341495

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-70059

CAS：201943-63-7

纯度：99.50%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。

生物活性：LY341495 是一种代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，IC₅₀ 分别为 21 nM、14 nM、7.8 μM、8.2 μM、170 nM , 990 nM, 22 μM 分别用于 mGlu2、mGlu3、mGlu1a、mGlu5a、mGlu8、mGlu7 和 mGlu4 受体^[5]。 IC50 和目标：IC50：2.9 nM（mGluR-2，人类），10 nM（mGluR-3，人类），170 nM（mGluR-8，人类）体内：/ i> LY341495（0.3、1 和 3 mg/kg，ip）在大鼠中表现出较低水平的辨别能力^[1]。 LY341495 (3.0 mg/kg) 降低 Dvl-2、pGSK-3α/β 和 β-catenin 蛋白水平，但 Dvl-1、Dvl-3 和 GSK-3α/β 在 PFC 和 STR 中均不受影响。与 mGlu2/3 激动剂 LY379268^[2] 相比，LY341495 在急性和慢性给药后通常具有相反的效果。 LY341495（3 mg/kg，腹腔注射，2.5 小时）诱导的 c-Fos 表达在任一 KO 脑中均未改变。在 mGluR3-KO 小鼠^[3] 中，LY341495 在中央扩展杏仁核 [杏仁核中央核、外侧核 (CeL) 和终纹床核、背侧核 (BSTLD)] 中几乎没有活性。

体内：LY341495 (0.3、1 和 3 mg/kg，ip) 在大鼠中表现出较低水平的辨别能力[1]。LY341495 (3.0 mg/kg) 降低 Dvl-2、pGSK-3α/β 和 β-catenin 蛋白水平，但 Dvl-1、Dvl-3 和 GSK-3α/β 在 PFC 和 STR 中均不受影响。与 mGlu2/3 激动剂 LY379268 相比，LY341495 在急性和慢性给药后通常具有相反的效果[2]。LY341495 (3 mg/kg，腹腔注射，2.5 小时) 诱导的 c-Fos 表达在任一 KO 脑中均未改变。在 mGluR3-KO 小鼠中，LY341495 在中央扩展杏仁核[杏仁核中央核、外侧核 (CeL) 和终纹床核、背侧核 (BSTLD) 中几乎没有活性[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：将大鼠随机分为六个实验组（每组 10 只大鼠）：载体和 0.05、0.1、0.3、1 和 3 mg/kg LY341495。LY341495 剂量的选择基于之前发表的评估该化合物对认知影响的研究结果。大鼠接受由两次 2 分钟试验组成的训练课程。动物在 T1 后立即接受载体或 LY341495。使用 2 分钟试验持续时间，使用 1 小时的 ITI，因为在这些实验条件下未经治疗的对照大鼠的识别记忆仍然完好无损 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Pitsikas N, et al. The metabotropic glutamate 2/3 receptor antagonist LY341495 differentially affects recognition memory in rats. Behav Brain Res. 2012 May 1;230(2):374-9.
[2]. Sutton LP, et al. Regulation of Akt and Wnt signaling by the group II metabotropic glutamate receptor antagonist LY341495 and agonist LY379268.J Neurochem. 2011 Jun;117(6):973-83.
[3]. Linden AM, et al. Use of MGLUR2 and MGLUR3 knockout mice to explore in vivo receptor specificity of the MGLUR2/3 selective antagonist LY341495. Neuropharmacology. 2009 Aug;57(2):172-82. Epub 2009 May 27.
[4]. Li J, et al. N-acetyl-cysteine attenuates neuropathic pain by suppressing matrix metalloproteinases. Pain. 2016 Aug;157(8):1711-23.
[5]. A E Kingston, et al. LY341495 Is a Nanomolar Potent and Selective Antagonist of Group II Metabotropic Glutamate Receptors.Neuropharmacology. 1998;37(1):1-12.