MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

BF738735

MCE 国际站：BF738735

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-U00426

CAS：1436383-95-7

纯度：99.10%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BF738735 是一种磷脂酰肌醇 4-激酶 IIIβ (PI4KIIIβ) 抑制剂，IC50 为 5.7 nM。

生物活性：BF738735 是一种磷脂酰肌醇 4-激酶 III β (PI4KIIIβ) 抑制剂，IC₅₀ 为 5.7 nM。 IC50 和目标：IC50：5.7 nM (PI4KIIIβ)，1.7 μM (PI4KIIIα)^[1] 体外： BF738735（化合物 1）强在体外抑制 PI4KIIIβ 活性，IC₅₀ 为 5.7 nM。 BF738735 也会损害 PI4KIIIα，但仅在约 300 倍的浓度下（IC₅₀ 为 1.7 μM）。此外，还分析了 BF738735 对一组 150 种细胞激酶的活性，包括浓度为 10 μM 的 13 种脂质激酶。对于所有激酶，抑制小于 10%，表明 BF738735 在体外特异性抑制 PI4KIIIβ。 BF738735 表现出广谱的抗病毒活性，因为它抑制所有测试的肠道病毒和鼻病毒，50% 有效浓度范围在 4 到 71 nM 之间。 BF738735 有效抑制所有测试的病毒，EC₅₀ 范围在 4 到 71 nM 之间。 BF738735 的细胞毒性与 EC₅₀ 平行测定，使用相同培养条件 3 至 4 天，CC₅₀ 值范围为 11 至 65，但细胞毒性较低μM，导致高选择性指数。低浓度的 BF738735 将荧光素酶的量减少到 GuaHCl 处理的水平，表明 BF738735 阻断了病毒 RNA 的复制。 BF738735 在此测定中的 EC₅₀ 为 77 nM，这与在柯萨奇病毒血清型 B3 (CVB3)^[1] 的多循环测定中观察到的抑制作用相当。 体内：BF738735 被标本良好耐受，循环中抗病毒药物的血浆水平良好，25 mg/kg 时完全抑制，5 mg/kg 时有部分抑制被观察到^[2]。

体外：BF738735（化合物 1）在体外强烈抑制 PI4KIIIβ 活性，IC50 为 5.7 nM。BF738735 也会削弱 PI4KIIIα，但浓度要高出约 300 倍（IC50 为 1.7 μM）。此外，还分析了 BF738735 对一组 150 种细胞激酶（包括浓度为 10 μM 的 13 种脂质激酶）的活性。对于所有激酶，抑制率均低于 10%，这表明 BF738735 在体外特异性抑制 PI4KIIIβ。BF738735 表现出广谱抗病毒活性，因为它可以抑制所有测试的肠道病毒和鼻病毒种类，50% 有效浓度在 4 至 71 nM 之间。 BF738735 可有效抑制所有测试的病毒，EC50 介于 4 至 71 nM 之间。与 EC50 平行测定并使用相同培养条件培养 3 至 4 天，BF738735 的细胞毒性较低，CC50 值介于 11 至 65 μM 之间，因此具有较高的选择性指数。低浓度的 BF738735 可将荧光素酶的数量降低至 GuaHCl 处理的水平，这表明 BF738735 可阻止病毒 RNA 复制。BF738735 在该测定中的 EC50 为 77 nM，与在柯萨奇病毒血清型 B3 (CVB3)[1] 的多循环测定中观察到的抑制效果相当。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：BF738735 对样本具有良好的耐受性，血液中抗病毒药物的血浆水平良好，25 mg/kg 剂量下可观察到完全抑制，5 mg/kg 剂量下可观察到一定抑制[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：BF738735 用于研究体内生物利用度和抗病毒作用。BF738735 以 1 mg/kg 静脉注射或 5 mg/kg 口服方式给药于小鼠，以治疗柯萨奇病毒血清型 B4 (CVB4) 诱发的胰腺炎。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：水牛绿猴 (BGM) 肾细胞、HeLa R19 细胞和 HeLa Rh 细胞在 37°C、5% CO2 条件下在补充有 10% 胎牛血清、青霉素和链霉素的最低必需培养基 (MEM) 中生长。进行测定 BF738735 的 50% 有效浓度 (EC50) 和 50% 细胞毒性浓度 (CC50) 的试验。简而言之，用 100 CCID50 感染细胞 2 小时，然后去除病毒并添加 BF738735 的连续稀释液（0.01、0.033、0.1、0.33、1、3.33、10、33.33 和 100 μM）。为了测定 CC50，将 BF738735 的连续稀释液添加到细胞中。孵育 3 至 4 天后，用 CellTiter 96 AQueous One 溶液试剂替换培养基。490 nm 处的光密度根据背景吸光度进行校正，背景吸光度由不含细胞的孔确定。未处理细胞的结果值设置为 100%[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：进行 PI4K 体外活性测定。简而言之，将重组 PI4KIIIβ 或 PI4KIIIα 及其底物磷脂酰肌醇 (PI)-磷脂酰丝氨酸 (PS) 稀释在含有 Triton X-100 的缓冲液中。通过添加 ATP 和 0.25 μCi [γ-33P]ATP 的混合物来启动反应。在 30°C 下孵育 75 至 90 分钟后，通过添加磷酸来终止反应。使用 TopCount NXT 微孔板闪烁计数器测量掺入的放射性。数据转换为相对于对照的抑制百分比[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

热销产品：Clobetasol propionate  | Zanidatamab  | GSK-1070916  | Nordihydroguaiaretic acid  | IL-10, Pig  | Moxifloxacin  | (-)-Epicatechin  | PNPP (disodium)  | Ginsenoside Rd  | LCS-1

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. van der Schaar HM, et al. A novel, broad-spectrum inhibitor of enterovirus replication that targets host cell factor phosphatidylinositol 4-kinase IIIβ. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Oct;57(10):4971-81.
[2]. V Saarnio. Antiviral Molecules of Enteroviruses. 13.1.2017.