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Alantolactone

MCE 国际站：Alantolactone

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N0038

CAS：546-43-0

中文名称：土木香内酯；木香腦；土木香脑；阿兰内酯；木香油內酯

Synonyms：土木香内酯; (+-Alantolactone; Alant camphor; Inula camphor

纯度：99.94%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Alantolactone 是 STAT3 的选择性抑制剂，并具有抗肿瘤活性。Alantolactone 可诱导癌症相关的凋亡。

生物活性：Alantolactone 是一种选择性 STAT3 抑制剂，具有有效的抗癌活性。 Alantolactone 在癌症中诱导细胞凋亡^[1][2][3]。 体外 Alantolactone 以剂量依赖的方式诱导 HepG2 细胞凋亡。研究发现，这种阿兰内酯诱导的细胞凋亡与 GSH 耗竭、STAT3 激活抑制、ROS 生成、线粒体跨膜电位耗散以及 Bax/Bcl-2 比率和 caspase-3 激活增加有关^[1] . Alantolactone 降低 STAT3 向细胞核的易位、其 DNA 结合和 STAT3 靶基因表达。 Alantolactone 显着抑制 STAT3 激活，对 MAPK 和 NF-κB 转录具有边际效应；然而，这种作用不是通过抑制 STAT3 上游激酶^[2] 来介导的。
Alantolactone 在人结肠腺癌 HCT-8 细胞中诱导激活素/SMAD3 信号传导。 Alantolactone 通过阻断激活素信号通路中 Cripto-1 与 IIA 型激活素受体的相互作用发挥抗肿瘤作用^[4]。
Alantolactone (5 μg/mL, 24 h) 抑制结肠腺癌HCT-8细胞增殖^[4].
In Vivo:与对照小鼠相比，Alantolactone 处理的小鼠大约低 2.17 倍。然而，阿兰内酯的给药在实验期间不影响整体体重，表明没有明显的毒性。此外，与对照小鼠相比，阿兰内酯治疗小鼠的平均肿瘤重量显着降低。更重要的是，Alantolactone 的给药导致肿瘤组织中 p-STAT3 和细胞周期蛋白 D1 表达的显着降低^[2]。

体外：Alantolactone 以剂量依赖性方式诱导 HepG2 细胞凋亡。研究发现，这种 Alantolactone 诱导的细胞凋亡与 GSH 耗竭、STAT3 激活抑制、ROS 生成、线粒体跨膜电位耗散以及 Bax/Bcl-2 比率和 caspase-3 激活增加有关[1]。Alantolactone 减少 STAT3 向细胞核的易位、其 DNA 结合和 STAT3 靶基因表达。Alantolactone 显著抑制 STAT3 激活，对 MAPK 和 NF-κB 转录具有边际效应；然而，这种作用不是通过抑制 STAT3 上游激酶来介导的[2]。 Alantolactone 在人结肠腺癌 HCT-8 细胞中诱导激活素/SMAD3 信号传导。Alantolactone 通过阻断激活素信号通路中 Cripto-1 与 IIA 型激活素受体的相互作用发挥抗肿瘤作用[4]。 Alantolactone (5 μg/mL，24 h) 抑制结肠腺癌HCT-8细胞增殖[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：结果发现，与对照小鼠相比，Alantolactone 处理小鼠的平均肿瘤体积大约低 2.17 倍。然而，Alantolactone 的给药在实验期间不影响整体体重，表明没有明显的毒性。此外，与对照小鼠相比，Alantolactone 处理小鼠的平均肿瘤重量显著降低。更重要的是，Alantolactone 的给药导致肿瘤组织中 p-STAT3 和细胞周期蛋白 D1 表达的显著降低[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：STAT3

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参考文献：

[1]. Khan M, et al. Alantolactone induces apoptosis in HepG2 cells through GSH depletion, inhibition of STAT3 activation, and mitochondrial dysfunction. Biomed Res Int. 2013;2013:719858.
[2]. Chun J, et al. Alantolactone selectively suppresses STAT3 activation and exhibits potent anticancer activity in MDA-MB-231 cells. Cancer Lett. 2015 Feb 1;357(1):393-403.