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Adjudin

MCE 国际站：Adjudin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18996

CAS：252025-52-8

Synonyms：AF-2364

纯度：≥98.0%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Adjudin 是一种广泛研究的男性避孕试剂，具有优越的线粒体抑制作用。 Adjudin 也是一种有效的 Cl- 通道阻断剂。

生物活性：Adjudin 是一种经过广泛研究的男性避孕药，具有出色的线粒体抑制作用。 Adjudin 也是一种有效的 Cl^- 通道 阻滞剂。 IC50 和目标：Cl^- 通道^[1]
线粒体^[2] 体外： Adjudin 是 Cl^- 通道的有效阻断剂：破坏 Cl^- 离子转运功能会导致体外人类精子获能和受精能力下降^[1]。 Adjudin (ADD) 是一种线粒体抑制剂^[2]。 Adjudin 是一种介导 Sertoli-germ 细胞界面粘附连接破坏的分子。为研究 Adjudin 对癌细胞的影响，十多种不同类型的人或小鼠癌细胞系用递增浓度的 Adjudin 处理，并通过改良的 MTT 测定法测量细胞增殖。 Adjudin 以剂量依赖性方式抑制 SGC-7901（人胃腺癌细胞）、MDA-MB-231（人乳腺癌细胞）、Smmc-7721（人肝癌细胞）和 MIA Paca-2（人胰腺癌细胞）中的细胞增殖） 细胞。 Adjudin 对 SGC-7901、MDA-MB-231、Smmc-7721 和 MIA Paca-2 细胞的 IC₅₀ 分别为 58.0 μM、13.8 μM、72.3 μM 和 52.7 μM，处理 24 h 后。在其他人类和小鼠癌细胞系中也获得了类似的结果。 Adjudin 在 A549 细胞和 PC3 细胞中的 IC₅₀ 分别为 63.1 μM 和 93.0 μM。 Adjudin 对 WI-38 和 BPH-1 细胞的 IC₅₀ 分别大于 300 μM 和 200 μM，大约是癌症的 5 倍和 2 倍细胞系 A549 和 PC3^[3]。 体内为了确定 Adjudin 是否可以在体内抑制肺癌和前列腺癌的生长，在肺癌和前列腺癌的皮下模型中测试了 Adjudin 的作用。人肺癌细胞A549和前列腺癌细胞PC3分别在无胸腺裸鼠腰背部皮下注射。然后将小鼠随机分为平均肿瘤大小相似的两个治疗组：Adjudin 和载体（对照）。肿瘤接种后大约 2 周，在肺癌细胞中每三天腹膜内注射一次 Adjudin，在前列腺癌细胞中每隔一天注射一次 Adjudin，剂量为 100 mg/kg。啮齿类动物可以很好地耐受 Adjudin 治疗。与对照组相比，Adjudin 处理的小鼠表现出显着的肿瘤生长抑制作用（在人肺癌细胞 A549 中 P<0.0001，在前列腺癌细胞 PC3 中 P=0.006）^[3]。

体外：Adjudin 是一种强效的氯离子通道阻断剂：破坏氯离子转运功能会导致体外人类精子获能和受精能力下降[1]。Adjudin (ADD) 是一种线粒体抑制剂[2]。Adjudin 是一种介导塞托利细胞-生殖细胞界面黏附连接破坏的分子。为了研究 Adjudin 对癌细胞的影响，用浓度不断增加的 Adjudin 处理十多种不同类型的人类或小鼠癌细胞系，并通过改良的 MTT 测定法测量细胞增殖。Adjudin 以剂量依赖性方式抑制 SGC-7901（人胃腺癌细胞）、MDA-MB-231（人乳腺癌细胞）、Smmc-7721（人肝癌细胞）和 MIA Paca-2（人胰腺腺癌细胞）细胞的细胞增殖。处理SGC-7901、MDA-MB-231、Smmc-7721和MIA Paca-2细胞24小时后，测得Adjudin的IC50分别为58.0 µM、13.8 µM、72.3 µM和52.7 µM。在其他人类和小鼠癌细胞系中也获得了类似的结果。Adjudin在A549细胞和PC3细胞中的IC50分别为63.1 µM和93.0 µM。对于WI-38和BPH-1细胞，可以观察到Adjudin的IC50分别超过300 µM和200 µM，这大约是癌细胞系A549和PC3的5倍和2倍[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：为了确定Adjudin是否能在体内抑制肺癌和前列腺癌的生长，我们在肺癌和前列腺癌的皮下模型中测试了Adjudin的效果。将人肺癌细胞A549和前列腺癌细胞PC3分别注射到无胸腺裸鼠下背部皮下。然后将小鼠随机分为两个平均肿瘤大小相似的治疗组：Adjudin和载体（对照）。肿瘤接种后约2周，以100mg/kg的剂量腹膜内注射Adjudin，肺癌细胞每三天一次，前列腺癌细胞每隔一天一次。Adjudin治疗在啮齿动物中耐受性良好。与对照组相比，接受Adjudin治疗的小鼠表现出明显的肿瘤生长抑制（P[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：将体重~20g的雄性BALB/C裸鼠皮下分别植入含有3mg/mL matrigel的A549细胞（0.5×107细胞）和PC3细胞（1×106细胞）。2周后，将具有可触及肿瘤的小鼠分成两组（每个实验每组n=4，共重复三次实验）：腹腔注射Adjudin，Adjudin溶于玉米油中的DMSO原液，最终给药量为100mg/kg（体外使用~300μM）；等效载体对照组通过腹腔注射给予等量的玉米油和DMSO。A549每三天注射一次Adjudin或载体，PC3每隔一天注射一次，持续2周。测定并计算肿瘤体积。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将A549细胞、WI-38细胞、BPH-1细胞、PC-12细胞等细胞系以0.5×104/孔的密度接种于96孔板中，在完全培养基中孵育24小时。然后用在无血清培养基中连续稀释的Adjudin（300 µM、100 µM、30 µM、10 µM、3 µM和0）替换生长培养基。将细胞继续孵育24小时，然后向每孔中加入10 µl Cell Counting Kit-8溶液。在细胞培养箱中37 ℃孵育4小时后，使用酶标仪测量450 nm处的吸光度[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Li K, et al. Inhibition of sperm capacitation and fertilizing capacity by adjudin is mediated by chloride and its channels in humans. Hum Reprod. 2013 Jan;28(1):47-59.
[2]. Li X, et al. Combination delivery of Adjudin and Doxorubicin via integrating drug conjugation and nanocarrier approaches for the treatment of drug-resistant cancer cells. J Mater Chem B. 2015 Feb 28;3(8):1556-1564.
[3]. Xie QR, et al. Male contraceptive Adjudin is a potential anti-cancer drug. Biochem Pharmacol. 2013 Feb 1;85(3):345-55.