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Acotiamide monohydrochloride

MCE 国际站：Acotiamide monohydrochloride trihydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B2155

CAS：773092-05-0

中文名称：盐酸阿考替胺三水合物

Synonyms：盐酸阿考替胺三水合物

纯度：99.49%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Acotiamide monohydrochloride trihydrate 是一种口服有效的、具有选择性和可逆性的乙酰胆酶碱酯 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为1.79 μM。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 可增强胃收缩性并加速胃排空延迟。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 可用于胃动力障碍的功能性消化不良及肠道炎症的研究。

生物活性：Acotiamide monohydrochloride trihydrate 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的 乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.79微米。 Acotiamide monohydrochloride trihydrate 可增强胃收缩力，加速胃排空延迟。 Acotiamide monohydrochloride trihydrate 具有研究功能性消化不良涉及胃动力障碍和肠道炎症的潜力^[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：1.79 μM (AChE) 体外阿考替胺单盐酸盐三水合物（10、30、100 μM；1 小时）降低 IκB-α 磷酸化的表达水平LPS 和 MCP-1 刺激的巨噬细胞系^[1]。 体内： 阿考替胺单盐酸盐三水合物（0.3、1、3 mg/kg；iv/3、10、30 mg/kg；口服）增加餐后胃动力指数剂量依赖性方式^[2]。
Acotiamide monohydrochloride trihydrate (0.83 mg/kg; iv; once) 在大鼠胃中抑制 AChE，IC₅₀ 为 1.79微米^[3]。

体外：阿考替胺单盐酸盐三水合物（10、30、100 μM；1 小时）可降低 LPS 和 MCP-1 刺激的巨噬细胞系中 IκB-α 磷酸化的表达水平[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：阿考替胺盐酸盐三水合物（0.3、1、3 mg/kg；iv/3、10、30 mg/kg；po）以剂量依赖性方式增加餐后胃动力指数[2]。阿考替胺盐酸盐三水合物（0.83 mg/kg；iv；一次）抑制大鼠胃中的 AChE，IC50 为 1.79 μM[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：AChE

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参考文献：

[1]. Hiroshi Yamawaki, et al. Acotiamide attenuates central urocortin 2-induced intestinal inflammatory responses, and urocortin 2 treatment reduces TNF-α productions in LPS-stimulated macrophage cell lines. Neurogastroenterol Motil. 2020 Aug;32(8):e13813.
[2]. Matsunaga Y, et al. Acotiamide hydrochloride (Z-338), a new selective acetylcholinesterase inhibitor, enhances gastric motility without prolonging QT interval in dogs: comparison with cisapride, itopride, and mosapride. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Mar;336(3):791-800.
[3]. Kazuyoshi Y oshii, et al. Physiologically-Based Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Modeling for the Inhibition of Acetylcholinesterase by Acotiamide, A Novel Gastroprokinetic Agent for the Treatment of Functional Dyspepsia, in Rat Stomach. Pharmaceutical Research, 33(2), 292–300.