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MGCD-265

MCE 国际站：MGCD-265 analog

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10991

CAS：875337-44-3

纯度：98.47%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：MGCD-265 analog 是一种高效的，具有口服活性的酪氨酸激酶 c-Met 和 VEGFR2 抑制剂，其 IC50 值分别为 29 nM 和 10 nM。MGCD-265 analog 具有显著的抗肿瘤活性。

生物活性：MGCD-265 类似物是一种有效的口服活性 c-Met 和 VEGFR2 酪氨酸激酶抑制剂，具有 IC₅₀ 分别为 29 nM 和 10 nM。 MGCD-265 类似物具有显着的抗肿瘤活性^[1]。 IC50 和目标：IC50：29 nM (c-Met)，10 nM (VEGFR2)^[1] 体外： MGCD-265 模拟在 HGF 驱动的细胞迁移和散射分析中抑制 A549 细胞迁移和 DU145 细胞散射，IC₅₀ 分别为 0.4 μM 和 0.08 μM^[1]。 br/> MGCD-265 类似物在 VEGF 依赖性细胞检测中抑制 HUVEC ERK 磷酸化 (IC₅₀=0.03 μM) 和 HUVEC 增殖 (IC₅₀=0.006 μM) ^[1].
体内： MGCD-265 类似物（20 mg/kg；口服）抑制多种肿瘤生长小鼠人类肿瘤模型^[1]。
MGCD-265 类似物表现出适度的口服生物利用度（大鼠 12%，狗 42%）和 C_max（大鼠 0.14 , 狗 0.21 uM/(mg/kg)) 口服给药后（大鼠 5-25，狗 5 mg/kg）^[1]。
MGCD-265 类似物表现出合理的末端消除一半-由于静脉内给药后的血浆清除率（大鼠 0.33，狗 1.1 L/（kg·h）），寿命（大鼠 1.2，狗 5.8 小时） （大鼠 2.5，狗 0.8 mg/kg）^[1]。

体外：MGCD-265 类似物抑制 A549 细胞迁移和 DU145 细胞散射，在 HGF 驱动的细胞迁移和散射试验中，IC50 分别为 0.4 μM 和 0.08 μM[1]。MGCD-265 类似物在 VEGF 依赖性细胞试验中抑制 HUVEC ERK 磷酸化 (IC50=0.03 μM) 和 HUVEC 增殖 (IC50=0.006 μM)[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：MGCD-265 类似物 (20 mg/kg; po) 可抑制小鼠中多种人类肿瘤模型的肿瘤生长[1]。MGCD-265 类似物口服给药 (大鼠 5-25, 狗 5 mg/kg)[1] 后表现出中等口服生物利用度 (大鼠 12%, 狗 42%) 和 Cmax (大鼠 0.14, 狗 0.21 uM/(mg/kg))。MGCD-265 类似物静脉给药 (大鼠 2.5, 狗 0.8 mg/kg) [1] 后血浆清除率 (大鼠 0.33, 狗 1.1 L/(kg h))，因此表现出合理的终末消除半衰期 (大鼠 1.2, 狗 5.8 h)。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Claridge S, et al. Discovery of a novel and potent series of thieno[3,2-b]pyridine-based inhibitors of c-Met and VEGFR2 tyrosine kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2008 May 1;18(9):2793-8.