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GSK-1070916

MCE 国际站：GSK-1070916

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-70044

CAS：942918-07-2

Synonyms：GSK-1070916A

纯度：99.55%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GSK-1070916是有效，选择性，ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂，Ki 值分别为0.38和1.5 nM。

生物活性：GSK-1070916 是一种有效的选择性 ATP 竞争性 aurora B 和 aurora C 抑制剂，具有 K_is分别为 0.38 和 1.5 nM，比 Aurora A 选择性高 250 倍以上。IC50 和目标：Ki：0.38 nM (Aurora B)，1.5 nM (Aurora C)^[1] 体外 GSK-1070916 有效抑制 Aurora B/INCENP 和 Aurora C/INCENP 激酶，K_i 分别为 0.38±0.29 和 1.45±0.35 nM , 分别但对 Aurora A/ TPX2 的作用较弱，K_i 为 492±61 nM。 GSK-1070916 还抑制 FLT1、TIE2、SIK、FLT4 和 FGFR1，IC₅₀ 值分别为 42、59、70、74 和 78 nM。用 GSK-1070916 处理 A549 人肺癌细胞产生有效的抗增殖作用 (EC₅₀=7 nM)^[1]。 GSK-1070916 抑制一组肿瘤细胞系，并显示 o 抑制所有细胞系中 HH3-S10 的磷酸化，平均 EC₅₀ 值范围为 8 至 118 nM^{[2]< /sup>。 体内：在植入人结肠肿瘤 (HCT116) 异种移植物的裸鼠中，腹腔注射单剂量 GSK-1070916 以剂量依赖性方式抑制 HH3-S10 磷酸化. GSK-1070916 的重复 ip 给药在 8 种肿瘤类型中的 4 种中产生完全或部分抗肿瘤活性[肺，A549；结肠，HCT116；急性髓性白血病（AML），HL60；和慢性粒细胞白血病，K562]，8 种肿瘤中的 3 种（结肠，Colo205；肺，H460；和乳腺，MCF-7）病情稳定，8 种肿瘤类型中的 1 种（结肠，SW620）肿瘤生长延迟。 GSK-1070916 的每日给药通常具有良好的耐受性[2]。}

体外：GSK-1070916 可有效抑制 Aurora B/INCENP 和 Aurora C/INCENP 激酶，Kis 分别为 0.38±0.29 和 1.45±0.35 nM，但对 Aurora A/TPX2 的抑制作用较弱，Ki 为 492±61 nM。GSK-1070916 还可抑制 FLT1、TIE2、SIK、FLT4 和 FGFR1，IC50 值分别为 42、59、70、74 和 78 nM。用 GSK-1070916 治疗 A549 人肺癌细胞可产生强效的抗增殖作用（EC50=7 nM）[1]。 GSK-1070916 抑制一组肿瘤细胞系，结果表明，它抑制了所有细胞系中 HH3-S10 的磷酸化，平均 EC50 值范围为 8 至 118 nM[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在植入人结肠肿瘤 (HCT116) 异种移植瘤的裸鼠中，单剂量腹腔注射 GSK-1070916 可剂量依赖性地抑制 HH3-S10 磷酸化。重复腹腔注射 GSK-1070916 对 8 种肿瘤类型中的 4 种 [肺癌，A549；结肠癌，HCT116；急性髓性白血病 (AML)，HL60；慢性髓性白血病，K562] 产生完全或部分抗肿瘤活性，对 8 种肿瘤类型中的 3 种（结肠癌，Colo205；肺癌，H460；乳腺癌，MCF-7）产生稳定病情，对 8 种肿瘤类型中的 1 种（结肠癌，SW620）产生肿瘤生长延迟。每日注射 GSK-1070916 通常耐受性良好[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：通过将肿瘤细胞悬浮液（A549、SW620、HCT116、H460、MCF-7、HL60、K562）或肿瘤碎片（Colo205）皮下注射到裸鼠（A549、SW620、HCT116、H460、MCF-7、HL60 和 Colo205）或严重联合免疫缺陷（SCID；K562）小鼠中来引发肿瘤。当肿瘤体积达到 80 至 200 mm3 时，将小鼠随机分为每组 5 至 10 只小鼠。 GSK-1070916 的给药剂量为 25、50 或 100 mg/kg，每天一次，连续 5 天给药，第 2 天停药，给药方案为两个（Colo205 和 HL60）或三个（A549、SW620、HCT116、H460、MCF-7、K562）周期。每周测量肿瘤两次[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将一组肿瘤细胞系接种在 96 孔板中，加入推荐的生长培养基，在 37°C 下 5% CO2 下孵育过夜。第二天，用 GSK-1070916 的连续稀释液处理细胞。此时，用 CellTiter-Glo 处理一组细胞，处理时间为 0（T=0）测量时间。与化合物孵育 6 至 7 天后，使用 CellTiter-Glo 试剂测量细胞增殖[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Aurora B 0.38 nM (Ki) Aurora C 1.5 nM (Ki)

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参考文献：

[1]. Adams ND, et al. Discovery of GSK-1070916, a potent and selective inhibitor of Aurora B/C kinase. J Med Chem. 2010 May 27;53(10):3973-4001.
[2]. Hardwicke MA, et al. GSK-1070916, a potent Aurora B/C kinase inhibitor with broad antitumor activity in tissue culture cells and human tumor xenograft models. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1808-17.