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Tonabersat

MCE 国际站：Tonabersat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15204

CAS：175013-84-0

中文名称：托那博沙

Synonyms：SB-220453

纯度：98.36%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tonabersat (SB-220453) 是一种 gap-junction 调节剂。Tonabersat Tonabersat 预防中枢神经系统的炎症损伤。

生物活性：Tonabersat (SB-220453) 是一种间隙结调制器。托纳博沙可预防中枢神经系统的炎症损伤^[1][2][3]。 IC50 和目标：间隙连接^[1] 体外 Tonabersat 是一种新型苯并吡喃衍生物，可抑制皮质扩散抑制 (CSD)，因此可能能够抑制早期偏头痛机制^[1]。 体内：用 Tonabersat (10 mg/kg) 治疗可显着抑制转移性病变的进展。将 NSC 241240 添加到任何一种药物中都可以显着抑制脑转移^[2]。

体外：Tonabersat 是一种新型苯并吡喃衍生物，可抑制皮质扩散抑制 (CSD)，因此可能能够抑制早期偏头痛机制[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Tonabersat (10 mg/kg) 显著抑制转移性病变的进展。将 NSC 241240 添加到任何一种药物中都可以显著抑制脑转移[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：使用 5-6 周龄的无胸腺 NCR nu/nu 小鼠、Cr:NIH bg-nu-xid 小鼠、B6129SF1/J、C57BL/6J-Tmem173gt/J“黄金票”和 C57/Bl/6J 小鼠。对于可诱导敲除实验，在注射癌细胞 14 天后，在小鼠的饮用水（2 mg/mL）和饮食中给予 WC2031。对于药物治疗实验，小鼠腹膜内注射 NSC 241240（每 5 天 5 mg/kg）、Tonabersat（MedChem Express）（每天 10 mg/kg）或甲氯芬那酸钠盐（每天 20 mg/kg）。对照小鼠使用载体（聚乙二醇 400 中的 10% DMSO）。肿瘤负荷的量化是通过生物发光成像 (BLI) 进行的，使用 IVIS Spectrum Xenogen 仪器进行，并使用 Living Image 软件 v.2.50 进行分析。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Gap-junction[1]

热销产品：Darapladib  | Teclistamab  | SHP099  | Methotrexate  | TRULI  | Pasireotide (acetate)  | Nile Red  | Pirtobrutinib  | α-MSH  | PSB-603

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Silberstein SD, et al. Tonabersat, a gap-junction modulator: efficacy and safety in two randomized, placebo-controlled, dose-ranging studies of acute migraine. Cephalalgia. 2009 Nov;29 Suppl 2:17-27.
[2]. Chen Q, et al. Carcinoma-astrocyte gap junctions promote brain metastasis by cGAMP transfer. Nature. 2016 May 18;533(7604):493-8.
[3]. Kim Y, et al. Tonabersat Prevents Inflammatory Damage in the Central Nervous System by Blocking Connexin43 Hemichannels. Neurotherapeutics. 2017 May 30.