IPA-3CAS号42521-82-4

IPA-3

¥223.00 ~¥4,463.00
10 mM * 1 mL / 1 mg / 5 mg / 10 mg / 50 mg / 100 mg
10 mM * 1 mL
上海
MedChemExpress (MCE)
2025-08-27
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产品详情
中文名称: 中文别名:
英文名称: IPA-3 CAS: 42521-82-4
产品分类: 细胞周期/DNA 损伤 纯度: 99.39%
产品编号 品牌 纯度 规格 库存 价格
HY-15663 MedChemExpress (MCE) 99.39% 10 mM * 1 mL 货期:1-2天 550.00 元
HY-15663 MedChemExpress (MCE) 99.39% 1 mg 货期:1-2天 223.00 元
HY-15663 MedChemExpress (MCE) 99.39% 5 mg 货期:1-2天 471.00 元
HY-15663 MedChemExpress (MCE) 99.39% 10 mg 货期:1-2天 700.00 元
HY-15663 MedChemExpress (MCE) 99.39% 50 mg 货期:1-2天 2,475.00 元
HY-15663 MedChemExpress (MCE) 99.39% 100 mg 货期:1-2天 4,463.00 元
标准名称: 1-[(2-hydroxynaphthalen-1-yl)disulfanyl]naphthalen-2-ol 英文名称: IPA-3
CAS: 42521-82-4 分子式: C20H14O2S2
分子量: 350.453962802887 颜色与性状:
密度: 1.46±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr), 沸点:
熔点: 172 ºC 水溶性: Soluble in DMSO or ethanol. Insoluble in water.

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

IPA-3

MCE 国际站:IPA-3

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-15663

CAS:42521-82-4

纯度:99.43%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。

产品活性:IPA-3 是一种选择性的,ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂,IC50 值为 2.5 μM,对 PAKs 4-6 没有抑制作用。

生物活性:IPA-3 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PAK1 抑制剂,IC50 为 2.5 μM,对 II 组 PAKs (PAKs 4-6). 体外 IPA-3 通过与 Pak1 的调节域共价结合来部分抑制 Pak1 的激活。 IPA-3 以时间和温度依赖性方式共价结合 Pak1。 IPA-3 阻止 Pak1 激活剂 Cdc42 的结合。 IPA-3 直接与 Pak1 自动调节域结合。 IPA-3 可逆地抑制 PMA 诱导的细胞膜皱褶[1]。 IPA-3(2 μM、5 μM 或 20 μM)减少人原代雪旺细胞和神经鞘瘤细胞的细胞扩散。 IPA-3 处理以剂量依赖性方式显着减少贴壁雪旺细胞和神经鞘瘤细胞的数量[2]。 IPA-3 是 p21 激活激酶 1 (Pak1) 的非 ATP 竞争性变构抑制剂。 PIR3.5 是 IPA-3 的对照化合物。 IPA-3 可防止 Cdc42 刺激的 Pak1 在 Thr423 上的自磷酸化。 IPA-3 还可以防止依赖鞘氨醇的 Pak1 自磷酸化。 IPA-3 不针对 Pak1 上暴露的半胱氨酸残基。 IPA-3 的二硫键对于抑制 Pak1 至关重要,还原剂二硫苏糖醇 (DTT) 的体外还原消除了 IPA-3 对 Pak1 的抑制。 IPA-3 抑制多种激活剂对 Pak1 的激活,但不抑制预激活的 Pak1。 IPA-3 抑制小鼠胚胎成纤维细胞中 PDGF 刺激的 Pak 活化[3]

细胞实验:人类原代神经鞘瘤细胞在 96 孔板上生长 2 天。细胞未经处理或用 5 µM IPA-3、20 µM IPA-3 或 20 µM PIR-3.5 处理 24 小时。将 MTS 溶液留在细胞上 3 小时,然后测量 490 nm 处的吸光度。实验进行三次,并使用 Excel 计算平均值和平均值的标准误差。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验:将 Pak1(最终浓度为 150 nM)与 MBP(8.3 μM)、指示蛋白和 IPA-3 或 DMSO 在激酶缓冲液中预孵育 20 分钟,温度为 4°C。然后添加 Cdc42-GTPγS(3.2 μM),并将反应在 30°C 下预平衡 10 分钟。通过添加含有 [32P]ATP 的 ATP(至 30 μM)启动激酶反应,孵育 10 分钟并通过 SDS-PAGE 和放射自显影进行分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:PAK1 2.5 μM (IC50)

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Trending products:Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献:

[1]. Viaud J, et al. An allosteric kinase inhibitor binds the p21-activated kinase autoregulatory domain covalently. Mol Cancer Ther. 2009 Sep;8(9):2559-65.
[2]. Flaiz C, et al. PAK kinase regulates Rac GTPase and is a potential target in human schwannomas. Exp Neurol. 2009 Jul;218(1):137-44.
[3]. Deacon SW, et al. An isoform-selective, small-molecule inhibitor targets the autoregulatory mechanism of p21-activated kinase. Chem Biol. 2008 Apr;15(4):322-31

品牌介绍:
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MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种双胞胎、化合物库、重组蛋白等各类活性分子。

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