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TRi-1

MCE 国际站：TRi-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-125006

CAS：246020-68-8

纯度：99.91%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TRi-1 是有效的、特异性的、不可逆的胞质硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1) 的抑制剂，其 IC50 值为 12 nM。TRi-1 有抗肿瘤活性，且线粒体毒性很小。

生物活性：TRi-1 是一种有效、特异性且不可逆的胞质硫氧还蛋白还原酶 1 (TXNRD1) 抑制剂，IC₅₀ 为 12 nM。 TRi-1 对抗癌治疗的线粒体毒性很小^[1]。 IC50 和目标：IC50：12 nM (TXNRD1)^[1]。 体外：TRi-1（0.679 和 6.79 μM；6 小时）对 FaDu 细胞中的细胞谷胱甘肽 (GSH) 浓度没有影响，有效激活 JNK 和 p38 磷酸化< sup>[1].
TRi-1 (2 μM) 以 NADPH 依赖性方式不可逆地抑制 TXNRD1^[1].
TRi-1 (0.1 -10 μM; 0-10 h) 以浓度和时间依赖性方式增加培养的 FaDu 细胞中细胞 H₂O₂ 的产生^{[1]< /sup>.
TRi-1 (10 nM-100 μM; 48 h) 显示出对癌细胞的细胞毒性[1]。 体内：TRi-1（10 毫克/千克；静脉注射；每天两次，持续 4 天或 5 毫克/千克；腹腔注射；每周两次，持续 3 周）人肿瘤异种移植物和同源小鼠肿瘤的生长和活力[1]。}

体外：TRi-1 (0.679 和 6.79 μM；6 小时) 对 FaDu 细胞中的细胞谷胱甘肽 (GSH) 浓度没有影响，有效激活 JNK 和 p38 磷酸化[1]。 TRi-1 (2 μM) 以 NADPH 依赖性方式不可逆地抑制 TXNRD1[1]。 TRi-1 (0.1-10 μM；0-10 h) 以浓度和时间依赖性方式在培养的 FaDu 细胞中增加 H2O2 产生[1]。 TRi-1 (10 nM-100 μM；48 h) 显示出对癌细胞的细胞毒性[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：TRi-1 (10 mg/kg；静脉注射；每天两次，持续 4 天或 5 mg/kg；腹腔注射；每周两次，持续 3 周) 损害人肿瘤异种移植物和同源小鼠肿瘤的生长和活力[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：12 nM (TXNRD1)[1].

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参考文献：

[1]. Stafford WC, et al. Irreversible inhibition of cytosolic thioredoxin reductase 1 as a mechanistic basis for anticancer therapy. Sci Transl Med. 2018 Feb 14;10(428). pii: eaaf7444.