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SC75741

MCE 国际站：SC75741

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10496

CAS：913822-46-5

纯度：99.51%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SC75741 是一种广泛，有效的 NF-κB 抑制剂，对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 可阻断 influenza viruses 复制。SC75741 通过损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合，导致细胞因子，趋化因子和促凋亡因子的表达降低，抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。

生物活性：SC75741 是一种广泛有效的 NF-κB 抑制剂，对 p65 ^{的 IC₅₀ 为 200 nM [1]}. SC75741 阻断流感病毒 (IV) 复制。 SC75741 损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合，导致细胞因子、趋化因子和促凋亡因子的表达减少。 SC75741 随后抑制半胱天冬酶激活并阻断半胱天冬酶介导的病毒核糖核蛋白核输出^[2]。 IC50 和目标：200 nM (NF-κB)^[1]，半胱天冬酶^[2] 体外： SC75741（5 μM；24-96 小时）抑制长期 A549 细胞增殖^[2]。
SC75741（1-10 μM；5.5-65 小时）降低 A549 细胞的活力浓度依赖性方式表明在约 50 和 65 小时的时间范围内对 A549 细胞具有细胞抑制作用^[2]。
SC75741（5 μM；24 小时）强烈抑制裂解H7N7 感染后诱导的效应子半胱天冬酶 3^[2]。 体内： SC75741（腹膜内注射；15?mg/kg；持续 2 天）导致 H5N1 病毒 mRNA 在感染者肺部的繁殖减少 90%小鼠^[2].
SC74751 的血浆水平（静脉注射 5 mg/kg 和腹腔注射 15 mg/kg；持续 3.5 和 6 小时）在静脉内给药后呈单指数下降半衰期约为 40 分钟。腹膜内给药后，SC75741 的消除似乎受到腹膜摄取缓慢的限制，观察到的半衰期为 55 分钟^[1]。

体外：SC75741 (5 μM; 24-96 小时) 抑制长期 A549 细胞增殖[2]。SC75741 (1-10 μM; 5.5-65 小时) 以浓度依赖性方式降低 A549 细胞活力，表明在约 50 至 65 小时的时间范围内对 A549 细胞具有细胞抑制作用[2]。SC75741 (5 μM; 24 小时) 强烈抑制 H7N7 感染引起的效应 caspase 3 裂解[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：SC75741（腹膜内注射；15 mg/kg；持续 2 天）可使受感染小鼠肺部的 H5N1 病毒 mRNA 增殖减少 90%[2]。静脉注射 SC74751（静脉注射 5 mg/kg 和腹膜内注射 15 mg/kg；持续 3.5 和 6 小时）后的血浆水平呈单指数下降，半衰期约为 40 分钟。腹膜内注射后，SC75741 的消除似乎受到腹膜缓慢吸收的限制，半衰期为 55 分钟[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：p65 200 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Haasbach E, et al. The NF-kappaB inhibitor SC75741 protects mice against highly pathogenic avian influenza A virus. Antiviral Res. 2013 Sep;99(3):336-44.
[2]. Ehrhardt C, et al. The NF-κB inhibitor SC75741 efficiently blocks influenza virus propagation and confers a high barrier for development of viral resistance. Cell Microbiol. 2013 Jul;15(7):1198-211.