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Devazepide

MCE 国际站：Devazepide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-106301

CAS：103420-77-5

中文名称：地伐西匹

Synonyms：地伐西匹; L-364,718; MK-329

纯度：99.58%

存储条件：-20°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Devazepide (L-364,718) 是一种有效、竞争性、选择性、可口服的非肽类胆囊收缩素受体 (cholecystokinin (CCK) receptor) 拮抗剂，对大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠大脑 CCK 受体的 IC50 值分别为 81 pM，45 pM 和 245 nM。Devazepide (L-364,718) 对肠胃疾病有效。

生物活性：Devazepide (L-364,718) 是一种强效、竞争性、选择性和口服活性的胆囊收缩素 (CCK) 受体 非肽拮抗剂，IC 为 ₅₀大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠脑 CCK 受体分别为 81 pM、45 pM 和 245 nM。 Devazepide (L-364,718) 对胃肠道疾病有效^[1]。 IC50 和目标：IC50：45 pM（大鼠胰腺 CCK 受体）、81 pM（牛胆囊 CCK 受体）、245 nM（豚鼠脑 CCK 受体）^[1] In体内： Devazepide（口服灌胃；4 mg/kg；每天两次）显着加速胆固醇结晶和晶体生长至微结石，以及小鼠胆结石的形成^[2].
Devazepide（腹膜内注射；0.1-1 mg/kg）对小鼠的自发运动活动以及雨蛙肽和阿扑**诱导的运动功能减退具有相反的作用^[3]。

体内：地伐西平（口服灌胃；4 mg/kg；每天两次）显著加速小鼠胆固醇结晶和晶体生长为微结石，以及胆结石的形成[2]。地伐西平（腹膜内注射；0.1-1 mg/kg）对小鼠自发性运动活动以及青霉素和阿扑**引起的运动减退有相反的影响[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Chang RS, et al. Biochemical and pharmacological characterization of an extremely potent and selective nonpeptide cholecystokinin antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Jul;83(13):4923-6.
[2]. Helen H Wang, et al. The cholecystokinin-1 receptor antagonist devazepide increases cholesterol cholelithogenesis in mice. Eur J Clin Invest
[3]. E Vasar, et al. Differential involvement of CCK-A and CCK-B receptors in the regulation of locomotor activity in the mouse. Psychopharmacology (Berl). 1991;105(3):393-9