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UNC0638

MCE 国际站：UNC0638

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15273

CAS：1255580-76-7

纯度：98.60%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP组蛋白甲基转移酶，IC50 分别为15 nM 和 19 nM。UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性。

生物活性：UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶 活性，IC₅₀ 小于 15 nM 和 19 nM，分别。 UNC0638 具有抗FMDV（口蹄疫病毒）和抗VSV（水疱性口炎病毒）活性。 IC50 和目标：IC50：<15 nM (G9a)，19±1 nM (GLP)^[1] 体外： UNC0638，一个G9a 和 GLP 抑制剂，对广泛的表观遗传和非表观遗传靶标具有出色的效力和选择性。UNC0638 的 K_i 经测定为 3.0±0.05 nM (n=2)。与此一致，UNC0638 的 Morrison K_i 为 3.7±0.2 nM (n=3)。评估了 UNC0638 在广泛的表观遗传目标上的选择性。值得注意的是，UNC0638 对其他 H3K9（SUV39H1 和 SUV39H2）、H3K27 (EZH2)、H3K4（SETD7、MLL 和 SMYD3）、H3K79 (DOT1L) 和 H4K20 (SETD8) 甲基转移酶以及 PRDM1、PRDM10 和 PRDM12 没有活性。此外，UNC0638 对蛋白质精氨酸甲基转移酶 PRMT1 和 PRMT3 以及组蛋白乙酰转移酶 HTATIP 没有活性。值得注意的是，UNC0638 对 JMJD2E (IC₅₀=4,500±1,100 nM)、Jumonji 蛋白去甲基化酶和 DNA 甲基转移酶 DNMT1 (IC₅₀=107,000±6,000) 具有微弱但可测量的活性纳米）。尽管如此，UNC0638 对 G9a 和 GLP 的选择性是 JMJD2E 的 >200 倍，对 G9a 和 GLP 的选择性是 DNMT1 的 >5,000 倍^[1]。 UNC0638是一类小分子，可特异性抑制组蛋白甲基转移酶EHMT的酶活性，降低细胞内H3K9二甲基化（H3K9me2）水平^[2]。

体外：UNC0638 是一种 G9a 和 GLP 抑制剂，对多种表观遗传和非表观遗传靶标具有出色的效力和选择性。UNC0638 的 Ki 确定为 3.0±0.05 nM（n=2）。与此一致，UNC0638 的 Morrison Ki 为 3.7±0.2 nM（n=3）。评估了 UNC0638 对多种表观遗传靶标的选择性。值得注意的是，UNC0638 对其他 H3K9（SUV39H1 和 SUV39H2）、H3K27（EZH2）、H3K4（SETD7、MLL 和 SMYD3）、H3K79（DOT1L）和 H4K20（SETD8）甲基转移酶以及 PRDM1、PRDM10 和 PRDM12 无效。此外，UNC0638 对蛋白质精氨酸甲基转移酶 PRMT1 和 PRMT3 以及组蛋白乙酰转移酶 HTATIP 无效。值得注意的是，UNC0638 对 Jumonji 蛋白质去甲基化酶 JMJD2E (IC50=4,500±1,100 nM) 和 DNA 甲基转移酶 DNMT1 (IC50=107,000±6,000 nM) 具有较弱但可测量的活性。尽管如此，UNC0638 对 G9a 和 GLP 的选择性比 JMJD2E 高 200 倍以上，对 G9a 和 GLP 的选择性比 DNMT1 高 5,000 倍以上[1]。 UNC0638是一类能特异性抑制组蛋白甲基转移酶EHMT酶活性，降低细胞内H3K9二甲基化（H3K9me2）水平的小分子药物[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

动物实验：在静脉注射（IV，1 mg/kg）、口服（PO，3 mg/kg）和腹膜内注射（IP，2.5 mg/kg）UNC0638 后，对雄性瑞士白化小鼠（每个数据点 3 只动物）进行标准 DMPK 研究。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：MDA-MB-231、PC3、HCT116 细胞在含有 10% FBS 的 RPMI 中培养，22RV1 细胞在含有 10% FBS 的 alphaMEM 中培养，MCF7 和 IMR90 细胞在含有 10% FBS 的 DMEM 中培养。在有或没有 UNC0638（10 nM、100 nM、1 μM、10 μM 和 100 μM）的情况下，细胞生长规定的时间。除去培养基，换成不含酚红的 DMEM 10% FBS，并添加 1mg/mL MTT，孵育 1-2 小时。活细胞将黄色 MTT 还原为紫色甲臜。将所得甲臜溶解在酸化异丙醇和 1% Triton 中，并在 570 nm 处测量吸光度，根据 650 nm 背景进行校正[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：酶促反应在室温下重复进行 1 小时，反应在 50 μL 混合物中进行，该混合物含有 PKMT 检测缓冲液、底物包被板、10 M SAM、HMT 酶（EZH2（800 ng/反应）、MLL（300 ng/反应）、PRMT1（0.5 ng/反应）、SUV39H1（75 ng/反应）和 UNC0638（0-1.25 μM）。酶促反应后，向每个孔中加入 100 μL 第一抗体，并将板在室温下再孵育 1 小时。向每个孔中加入 100 μL 第二抗体，并将板在室温下再孵育 30 分钟。向孔中加入 100 μL 显色剂，并使用 BioTek SynergyTM 2 微孔板读数仪测量发光。在每个浓度下重复进行酶活性测定。使用计算机软件 Graphpad Prism[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Vedadi M, et al. A chemical probe selectively inhibits G9a and GLP methyltransferase activity in cells. Nat Chem Biol. 2011 Jul 10;7(8):566-74.
[2]. Fu L, et al. Effects of the Histone Methyltransferase Inhibitor UNC0638 on Histone H3K9 Dimethylation of Cultured Ovine Somatic Cells and Development of Resulting Early Cloned Embryos. Reprod Domest Anim. 2014 Apr;49(2):e21-5.
[3]. Singh N, et al. Inhibition of EHMT2 Induces a Robust Antiviral Response Against Foot-and-Mouth Disease and Vesicular Stomatitis Virus Infections in Bovine Cells. J Interferon Cytokine Res. 2016 Jan;36(1):37-47.