MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Dofequidar

MCE 国际站：Dofequidar fumarate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17013A

CAS：153653-30-6

Synonyms：MS-209

纯度：≥98.0%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Dofequidar 延胡索酸盐(MS-209 延胡索酸盐)是口服活性的喹啉化合物，能抑制 ABCB1/P-gp，ABCC1/MDR-相关蛋白1。

生物活性：Dofequidar fumarate (MS-209 fumarate) 是一种具有口服活性的喹啉化合物，据报道可通过抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MDR 相关蛋白 1 或两者来克服 MDR。 IC50 值：目标：体外 P-gp：3 microM 的 MS-209 有效克服 MDR 癌细胞中的多西紫杉醇耐药性，血浆中达到该浓度 > 7 小时且无严重毒性 [1]。 MS-209 在体外以剂量依赖性方式恢复 SBC-3/ADM 细胞对 VP-16、ADM 和 VCR 的化学敏感性 [2]。 dofequidar 抑制化疗药物的外排，并增加从各种癌细胞系中分离出的 CSC 样侧群 (SP) 细胞对抗癌药物的敏感性。 Dofequidar 处理大大减少了 SP 部分中的细胞数量 [3]。在对 ADM 和 VCR 具有极强抗性的 4-1St 细胞中，浓度为 3 microM 的 MS-209 将 ADM 和 VCR 的细胞毒性分别提高了 88 倍和 350 倍 [4]。体内：在最大耐受剂量 (MTD) 下单独使用多西紫杉醇治疗显示出对内在耐药的 HCT-15 肿瘤异种移植物具有明显的抗肿瘤活性，并且 MS-209 还增强了多西紫杉醇的抗肿瘤活性。针对表达大量 P-gp 的 MCF-7/ADM 肿瘤异种移植物，单用多西他赛在 MTD 时没有显示出抗肿瘤活性，而多西他赛与 MS-209 联合使用的 MTD 大大降低了 MCF-7/ADM 肿瘤的生长 [1]。静脉注射 SBC-3 或 SBC-3 / ADM 细胞在自然杀伤 (NK) 细胞耗尽的严重联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠的肝脏、肾脏和淋巴结中产生转移性集落，但 SBC-3 / ADM 细胞更快比 SBC-3 细胞产生转移。用 VP-16 和 ADM 处理减少了 SBC-3 细胞的转移形成，而相同的处理不影响 SBC-3 / ADM 细胞的转移。虽然单独使用 MS-209 对 SBC-3 或 SBC-3 / ADM 细胞的转移没有影响，但 MS-209 与 VP-16 或 ADM 联合使用可显着抑制 SBC-3 / ADM 细胞向多种细胞的转移形成器官[2]。

热销产品：SD-36  | Zolbetuximab  | Vorinostat  | FITC  | CORM-401  | Exendin-4  | Procyanidin C1  | MKC8866  | Abemaciclib  | Metformin (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Nakanishi O, et al. Potentiation of the antitumor activity by a novel quinoline compound, MS-209, in multidrug-resistant solid tumor cell lines. Oncol Res. 1997;9(2):61-9.
[2]. Naito M, et al. MS-209, a quinoline-type reversal agent, potentiates antitumor efficacy of docetaxel in multidrug-resistant solid tumor xenograft models. Clin Cancer Res. 2002 Feb;8(2):582-8.
[3]. Nokihara H, et al. A new quinoline derivative MS-209 reverses multidrug resistance and inhibits multiorgan metastases by P-glycoprotein-expressing human small cell lung cancer cells. Jpn J Cancer Res. 2001 Jul;92(7):785-92.
[4]. Katayama R, et al. Dofequidar fumarate sensitizes cancer stem-like side population cells to chemotherapeutic drugs by inhibiting ABCG2/BCRP-mediated drug export. Cancer Sci. 2009 Nov;100(11):2060-8.