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SB 242235

MCE 国际站：SB 242235

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18306

CAS：193746-75-7

纯度：99.67%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SB-242235　是一种有效、选择性的　p38 MAP 激酶抑制剂，在人的软骨细胞中　IC50　值为 1.0 μM。

生物活性：SB-242235 是一种有效的选择性 p38 MAP 激酶 抑制剂，在原代人软骨细胞中的 IC₅₀ 为 1.0 μM^{[1 ]}。 IC50 和目标：IC50：1.0 μM（p38 MAPK，原代人软骨细胞）^[1] 体外： SB 242235（0-10 μM ) 在用 IL-1β^[1] 刺激的人软骨细胞中剂量依赖性地抑制 MAPKAP K2 的激活，IC₅₀ 为 1.0 μM。
SB 242235 抑制细胞内 p38 活性，然后从这些细胞中分离出 MAPKAP K2，并使用 HSP27 作为底物进行测定^[1]。
体内： SB242235（100 mg/kg；口服）消除 MAP-KAPK-2 活性和 HSP27 磷酸化^[2]。
SB242235 抑制促炎细胞因子白细胞介素 (IL)-6 的表达和 KC（鼠 IL-8）和 COX-2^[2]。
SB-242235 被证明是非线性消除动力学，表现为清除率随着剂量和表观口服剂量的增加而降低在大鼠和猴子中口服高剂量时生物利用度 > 100%^[3]。

体外：SB 242235 (0-10 μM) 剂量依赖性地抑制 MAPKAP K2 的激活，在用 IL-1β[1] 刺激的人类软骨细胞中 IC50 为 1.0 μM。SB 242235 抑制细胞内 p38 活性，然后从这些细胞中分离 MAPKAP K2 并使用 HSP27 作为底物进行测定[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：SB242235（100 mg/kg；口服）可消除 MAP-KAPK-2 活性和 HSP27 磷酸化[2]。SB242235 可抑制促炎细胞因子白细胞介素 (IL)-6 和 KC（鼠 IL-8）以及 COX-2 的表达[2]。SB-242235 表现出非线性消除动力学，表现为随着剂量增加清除率降低，大鼠和猴子在高口服剂量下表观口服生物利用度 > 100%[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：1.0　μM (p38 MAPK, primary human chondrocytes)[1]

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参考文献：

[1]. Badger, A.M., et al., Differential effects of SB 242235, a selective p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor, on IL-1 treated bovine and human cartilage/chondrocyte cultures. Osteoarthritis Cartilage, 2000. 8(6): p. 434-43.
[2]. Kim AL , et al. Role of p38 MAPK in UVB-induced inflammatory responses in the skin of SKH-1 hairless mice. J Invest Dermatol. 2005 Jun;124(6):1318-25.
[3]. Ward, K.W., et al., SB-242235, a selective inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase. I: preclinical pharmacokinetics. Xenobiotica, 2002. 32(3): p. 221-33.