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Galidesivir

MCE 国际站：Galidesivir

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18649A

CAS：249503-25-1

中文名称：加利司韦；加利地韦

Synonyms：BCX4430; Immucillin-A

纯度：99.29%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Galidesivir (BCX4430)，一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒活性分子，能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性，包括丝状病毒和新兴的感染因子，如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM。

生物活性：Galidesivir (BCX4430) 是一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒剂，可破坏病毒RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。 Galidesivir 在体外对许多 RNA 病毒病原体具有活性，包括丝状病毒和新兴传染原，如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。 Galidesivir 抑制一些负义 RNA 病毒，EC₅₀ 范围从 ~3 到 ~68 μM^{[1][2] [3]}. IC50 和目标：RdRp 体外：细胞激酶将 Galidesivir (BCX4430) 磷酸化为模拟 ATP 的三磷酸；病毒 RNA 聚合酶将药物的单磷酸核苷酸整合到生长的 RNA 链中，导致链过早终止^[1]。
Galidesivir 可有效抑制 YFV 对 Vero 细胞的感染。中性红摄取测定法测定的 EC50 为 8.3 μg/ml (24.5 μM)^[3]。 体内： Galidesivir (BCX4430) 在肌肉注射、腹腔注射和口服给药后在多种实验性感染中具有活性。在涉及埃博拉病毒、马尔堡病毒、裂谷热病毒和黄热病病毒的致死性感染的非临床研究中，Galidesivir 显示出显着的疗效^[1]。
Galidesivir（4 mg/kg； ip；每天两次，持续 7 天）在黄热病 (YF) 仓鼠模型中有效^[4]。

体外：细胞激酶将 Galidesivir (BCX4430) 磷酸化为模拟 ATP 的三磷酸盐；病毒 RNA 聚合酶将药物的单磷酸核苷酸掺入正在生长的 RNA 链中，导致链过早终止[1]。Galidesivir 可有效抑制 Vero 细胞感染 YFV。中性红摄取试验测定的 EC50 为 8.3 μg/ml (24.5 μM)[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Galidesivir (BCX4430) 在肌肉注射、腹膜内注射和口服后对多种实验感染均有效。在涉及埃博拉病毒、马尔堡病毒、裂谷热病毒和黄热病毒致死感染的非临床研究中，Galidesivir 已显示出显著的疗效[1]。Galidesivir (4 mg/kg；腹膜内；每天两次，持续 7 天) 对仓鼠黄热病 (YF) 模型有效[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：RdRp

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参考文献：

[1]. Elfiky AA, et al. ICN-1229, Remdesivir, PSI-7977, Galidesivir, and GS 1278 against SARS-CoV-2 RNA dependent RNA polymerase (RdRp): A molecular docking study. Life Sci. 2020 Mar 25:117592.
[2]. Taylor R, et al. BCX4430 - A broad-spectrum antiviral adenosine nucleoside analog under development for the treatment of Ebola virus disease. J Infect Public Health. 2016;9(3):220-226.
[3]. Warren TK, et al. Protection against filovirus diseases by a novel broad-spectrum nucleoside analogue BCX4430. Nature. 2014;508(7496):402-405.
[4]. Julander JG, et al. BCX4430, a novel nucleoside analog, effectively treats yellow fever in a Hamster model. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(11):6607-6614.